Bortezomib - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Bortezomib

Bortezomib: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Bortezomib

ATX-kode: L01XX32

Aktiv ingrediens: bortezomib (bortezomib)

Producent: ZAO Biocad (Rusland), OOO BratskKhimSintez (Rusland), OOO Company Deco (Rusland), Synthon sro (Tjekkiet)

Beskrivelse og foto opdateret: 27.08.2019

Bortezomib er et lægemiddel med antitumoreffekt.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen er et frysetørret middel til fremstilling af en opløsning til subkutan og intravenøs administration: en næsten hvid eller hvid porøs masse (i hætteglas på 3,5 mg, i en kartonæske 1 hætteglas og instruktioner til brug af Bortezomib).

Sammensætning af 1 flaske lyofilisat til engangsbrug:

• aktivt stof: bortezomib - 3,5 mg;
• hjælpekomponenter: mannitol - 35 mg, nitrogen - i tilstrækkelig mængde.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Bortezomib er en reversibel hæmmer af den chymotrypsin-lignende aktivitet af 26S-proteasomet i pattedyrsceller. 26S-proteasomet er et stort proteinkompleks, der fører til nedbrydning af ubiquitin-konjugerede proteiner. Hovedrollen i reguleringen af den intracellulære koncentration af visse proteiner spilles af ubiquitin-proteasomvejen, takket være denne proces opretholdes intracellulær homeostase. Ved at undertrykke proteasomets aktivitet forhindres denne selektive proteolyse, som kan påvirke forskellige kaskader af signaltransduktionsreaktioner i cellen. Når mekanismen til opretholdelse af homeostase forstyrres, opstår celledød.

Bortezomib i mange eksperimentelle modeller fører til en afmatning i tumorvækst, inklusive multipelt myelom. Under undersøgelsen blev det fundet, at stoffet forbedrer osteoblasternes differentiering og aktivitet og hæmmer osteoklasternes funktion. Sådanne virkninger under behandlingen blev registreret hos patienter med multipelt myelom med multipel foci for osteolyse.

Farmakokinetik

I multipelt myelom er de maksimale plasmakoncentrationer af Bortezomib 57 og 112 ng / ml med intravenøs stråleinjektion i doser på henholdsvis 1 og 1,3 mg / m ². Ved efterfølgende injektioner af de samme doser ligger de maksimale plasmakoncentrationer i området henholdsvis 67-106 og 89-120 ng / ml. Ved gentagen administration er stoffets gennemsnitlige halveringstid 40-193 timer.

Efter den første dosis udskilles lægemidlet hurtigere i sammenligning med efterfølgende doser. Den gennemsnitlige samlede clearance efter den første påføring af doser på 1 og 1,3 mg / m ² er henholdsvis 102 og 112 l / h efter efterfølgende injektioner er den i området fra 15 til 32 l / h.

Myelomatose, den totale systemiske eksponering efter gentagen subkutan eller intravenøs administration (AUC _sidste) af en dosis på 1,3 mg / m ² for begge administrationsveje er ækvivalent (155 og 151 nghh / ml til subkutan og intravenøs administration, henholdsvis). Efter subkutan administration er C _max (maksimal koncentration af stoffet) lavere end efter intravenøs administration (henholdsvis 20,4 og 223 ng / ml). Det geometriske gennemsnit AUC _sidst er 0,99, og 90% konfidensintervaller varierer fra 80,18 til 122,8%. T _max (tid til at nå den maksimale koncentration af stoffet) er: subkutan administration - 30 minutter, intravenøs administration - 2 minutter.

Det gennemsnitlige distributionsvolumen efter en enkelt / multipel administration af Bortezomib i doser på 1 og 1,3 mg / m ² er 1659-3294 l (fra 489 til 1884 l / m ²). Dette antyder, at bortezomib gennemgår intens fordeling i perifere væv. Ved en stofkoncentration på 100-1000 ng / ml er binding til blodplasma-proteiner i gennemsnit 83%. Fraktionen af bortezomib bundet til plasmaproteiner afhænger ikke af koncentrationen.

Bortezomib-metabolisme forekommer hovedsageligt ved hjælp af sådanne cytochrom P _450- isoenzymer som CYP3A4, CYP1A2 og CYP2C19. Isoenzymerne CYP2D6 og CYP2C9 tager ubetydelig del i stoffets stofskifte. Den vigtigste metaboliske vej er opdeling af boratomer, hvilket resulterer i dannelsen af to metabolitter. De hydroxyleres derefter, hvilket resulterer i dannelsen af flere andre metabolitter. Bortezomib-metabolitter hæmmer ikke 26S-proteasomet.

Måderne til fjernelse af stoffet fra menneskekroppen er ikke undersøgt.

I nærværelse af moderat og svær leverdysfunktion er der en stigning i AUC (område under koncentrationstidskurven) med 60% sammenlignet med værdierne for indikatoren hos patienter uden disse lidelser. Patienter med moderat / svært nedsat leverfunktion rådes til at starte behandlingen med en reduceret startdosis. Sådanne patients tilstand skal overvåges nøje.

Effekten / sikkerheden af Bortezomib hos børn med tilbagevendende præ-B-celle akut lymfoblastisk leukæmi er ikke undersøgt. Stoffets farmakokinetiske parametre blev undersøgt hos børn i alderen 2-16 år med akut lymfoblastisk og myeloblastisk leukæmi (intravenøs bolusinjektion 2 gange om ugen i en dosis på 1,3 mg / m ²). Udskillelse af bortezomib stiger ifølge populationsfarmakokinetisk analyse med stigende kropsoverfladeareal. Clearance af et stof i den pædiatriske population, normaliseret efter legemsoverflade, har samme værdier som hos voksne.

Indikationer til brug

• myelomatose;
• mantelcellelymfom hos patienter, der tidligere har modtaget mindst den første behandlingslinje.

Kontraindikationer

Absolut:

• skade på hjertesækken
• diffuse infiltrative lungesygdomme i akut forløb;
• alder op til 18 år (sikkerhedsprofilen for denne patientgruppe er ikke undersøgt)
• graviditet og amning
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (udnævnelse af Bortezomib kræver forsigtighed i nærvær af følgende sygdomme / tilstande):

• forstoppelse;
• alvorlig nedsat nyrefunktion
• moderat / svær leverdysfunktion
• dehydrering med diarré eller opkastning
• belastet historie med diabetisk neuropati, krampeanfald eller epilepsi;
• risikoen for kronisk hjertesvigt
• besvimelse
• kombineret anvendelse med antihypertensive stoffer, orale hypoglykæmiske lægemidler, hæmmere eller substrater af CYP3A4-isoenzymet, substrater af CYP2C9-isoenzymet.

Bortezomib, brugsanvisning: metode og dosering

Administration af Bortezomib er intravenøs (IV) stråle i 3-5 sekunder eller subkutant (SC). Intratekal administration er forbudt, da dødsfald er rapporteret.

Opløsningskoncentration:

• IV injektion: 1 mg / ml;
• administration af s / c: 2,5 mg / ml.

Monoterapi

Den anbefalede dosis - 1,3 mg / m ² legemsoverflade, bortezomib administreres 2 gange om ugen i 2 uger (1, 4, 8 og 11 dage), og hold derefter en pause på 10 dage (12 til 21 dage). Intervallet mellem injektioner af successive doser Bortezomib skal være mindst 72 timer.

Det anbefales at evaluere effektiviteten af behandlingen efter afslutningen af 3. og 5. cyklus. Med en komplet klinisk respons anbefales 2 yderligere cyklusser.

Hvis behandlingens varighed overstiger 8 cyklusser, kan Bortezomib anvendes i henhold til standardregimen eller i henhold til vedligeholdelsesbehandlingsregimet - ugentligt i 4 uger (på dag 1, 8, 15 og 22) efterfulgt af et tretten dages interval (fra 23 til 35 dage). I mangel af et klinisk respons (progression / stabilisering af sygdommen efter henholdsvis 2 eller 4 cyklusser) kan en kombination af Bortezomib med dexamethason i høje doser ordineres. I sådanne tilfælde administreres dexamethason oralt i en dosis på 40 mg med hver dosis Bortezomib (20 mg på indgivelsesdagen og den næste dag efter indgivelse). Således tages dexamethason på dag 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 og 12, kursdosis i 3 uger er 160 mg.

I tilfælde af hæmatologisk toksicitet af grad IV eller en ikke-hæmatologisk toksisk virkning af klasse III bortset fra neuropati er brugen af Bortezomib suspenderet. Genoptagelse af behandlingen er mulig efter forsvinden af symptomer på toksicitet, men lægemidlet ordineres i en dosis reduceret med 25%. Dosisjustering er også påkrævet i tilfælde af perifer sensorisk neuropati og / eller neuropatisk smerte.

Patienter i dialyse skal få Bortezomib efter dialyse.

I tilfælde af moderat og svær leverfunktion begynder behandlingen med reducerede doser.

Kombinationsterapi

Når der udføres en kombineret behandling, administreres Bortezomib på samme måde som ved monoterapi. De medikamenter, der anvendes samtidigt, er melphalan og prednisolon (oral).

Normalt ordineres 9 cyklusser på 6 uger. I 1-4 cyklusser administreres Bortezomib 2 gange om ugen (på dag 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 og 32) 5-9 - 1 gang om ugen (på dag 1, 8, 22 og 29).

Enkeltdoser: Bortezomib - 1,3 mg / m ²; melphalan - 9 mg / m ²; prednisolon - 60 mg / m ².

Før du starter en ny behandlingscyklus, skal følgende indikatorer kontrolleres:

• ANC (absolut neutrofiltal): skal være> 1 x ¹⁰⁹ / l;
• antal blodplader: skal være> 70 x ¹⁰⁹ / l;
• ikke-hæmatologisk toksicitet: bør reduceres til baseline eller grad I.

Ved klargøring af opløsningen skal passende aseptiske foranstaltninger overholdes. Bortezomib kan ikke blandes med andre lægemidler undtagen 0,9% natriumchloridopløsning.

Funktioner ved forberedelse og administration af løsninger:

• i / v: indholdet af 1 flaske skal opløses i en 0,9% natriumchloridopløsning på 3,5 ml. Opløsningen gives ved intravenøs bolusinjektion i 3-5 sekunder gennem et centralt eller perifert venekateter;
• s / c: indholdet af en flaske skal opløses i 0,9% natriumchloridopløsning på 1,4 ml. Opløsningen injiceres i låret eller underlivet. Injektionsstedet skal ændres konstant. Afstanden mellem stedene for successive injektioner er ikke mindre end 2,5 cm. I følsomme / beskadigede områder er introduktionen af Bortezomib kontraindiceret. Med udviklingen af lokale reaktioner er det tilladt at bruge en mindre koncentreret opløsning (1 mg / ml) eller skifte til intravenøs administration af lægemidlet.

Bivirkninger

Sikkerhedsprofilen ved anvendelse af Bortezomib som monoterapi og i kombination med andre lægemidler er identisk.

Alvorlige lidelser, herunder tumorlysesyndrom, hjertesvigt, pulmonal hypertension, akut diffus infiltrativ lungesygdom og reversibelt posterior encefalopatisyndrom, er ualmindelige. I sjældne tilfælde er udviklingen af autonom neuropati blevet bemærket. Oftest udviklede følgende bivirkninger: neutropeni, kvalme, herpes zoster, træthed, diarré, udslæt, opkastning, forstoppelse, feber, åndenød, trombocytopeni, anæmi, myalgi, perifer neuropati, smerte, appetitløshed, paræstesi.

Mulige bivirkninger af Bortezomib (meget ofte - ≥ 10%; ofte - ≥ 1% og <10%; sjældent - ≥ 0,1% og <1%; sjældent - ≥ 0,01% og <0,1%; meget sjældent - <0,01% under hensyntagen til individuelle tilfælde):

• immunsystem: sjældent - overfølsomhed; sjældent - amyloidose, Quinckes ødem, anafylaktisk chok, reaktioner med dannelsen af type III immunkomplekser;
• lymfesystem og blod: meget ofte - neutropeni, trombocytopeni, anæmi; ofte - lymfopeni, leukopeni; sjældent - koagulopati, lymfadenopati, febril neutropeni, pancytopeni, trombocytopen purpura, hæmolytisk anæmi, leukocytose; sjældent - spredt intravaskulært koagulationssyndrom (dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom), trombocytose, højt blodviskositetssyndrom, blodpladeforstyrrelser, lymfocytisk infiltration, hæmoragisk diatese;
• neoplasmer (inklusive polypper / cyster): sjældent - svampemykose, ondartede neoplasmer, nyrekarcinom, godartede neoplasmer, plasmacytisk leukæmi, uspecificerede neoplasmer;
• infektioner og parasitære sygdomme: ofte - svampeinfektioner, herpes zoster / herpes simplex; sjældent - herpetisk meningoencephalitis, sepsis, herpesvirusinfektion, bronchopneumoni, bakteriæmi, influenza, byg, betændelse i subkutant fedt, hud, øre, tand- og stafylokokinfektioner; sjældent - mastoiditis, meningitis, kronisk træthedssyndrom, Epstein-Barr virusinfektion, tonsillitis, kønsherpes;
• endokrine system: sjældent - Itsenko-Cushings syndrom, nedsat sekretion af antidiuretisk hormon, hyperthyreoidisme; sjældent - hypothyroidisme;
• psyke: ofte - forstyrrelser / lidelser i humør og søvn, angst; sjældent - forvirring, ændringer i mental status, psykotisk lidelse, hallucinationer, ophidset tilstand; sjældent - selvmordstanker, nedsat libido, delirium, tilpasningsforstyrrelse;
• ernæring og stofskifte: meget ofte - nedsat appetit; ofte - ændringer i enzymaktivitet, hypokalæmi, dehydrering, hyperglykæmi; sjældent - hyponatræmi, tumorlysesyndrom, kakeksi, hyperkalæmi, vitamin B _12- mangel, hypokalcæmi, hyperkalcæmi, hypernatræmi, hyperurikæmi, hypoglykæmi, hypofosfatæmi, hypomagnesæmi, diabetes mellitus, ingen vægtforøgelse, vægttab, væskeretention; sjældent - overdreven væskeophobning, acidose, hypermagnesæmi, mangel på B-vitaminer, vægtøgning, alkoholintolerance, ubalance i vand og elektrolytbalance, hypochloræmi, hypovolæmi, hyperchloremia, metaboliske lidelser, hyperphosphatemia, gigt;
• nervesystem: meget ofte - perifer sensorisk neuropati, neuropati, neuralgi, dysæstesi; ofte - svimmelhed, motorneuropati, hovedpine, bevidsthedstab, sløvhed, smagsforvrængning; sjældent - dyskinesi, tremor, perifer sensorimotorisk neuropati, posterior reversibel encefalopatisyndrom, ubalance, migræne, nedsat koncentration, ischias, hukommelsestab (eksklusiv demens), taleforstyrrelse, encefalopati, neurotoksicitet, postherpetic neuralgi, kramper, rastløse bensyndrom, paroxysmal patologiske reflekser; sjældent - svimmelhed, nedsat cerebral cirkulation, radikulært syndrom, kognitive lidelser, lidelser i nervesystemet og bevægelser, muskelhypotension, spyt, iskias, psykomotorisk hyperaktivitet, rygmarvskompression, autonom neuropati,intracerebral blødning, intrakraniel blødning, cerebral ødem, koma, forbigående iskæmisk anfald, ubalance i det autonome nervesystem, kranienervalese, lammelse, parese, hjernestamlæsionssyndrom;
• høreorgan og labyrintiske lidelser: ofte - svimmelhed; sjældent - ring i ørerne, ubehag i øret, nedsat hørelse sjældent - vestibulær neuronitis, blødning fra øret;
• synsorgan: ofte - nedsat synsklarhed, periorbitalt ødem, smerter i øjnene sjældent - konjunktivitis, tørre øjne, fotofobi, øjenlågsinfektioner, diplopi, øjenbetændelse, øjenirritation, konjunktival hyperæmi, øget lakrimation, blødning i øjet, synsforstyrrelser, udflåd fra øjnene; sjældent - retinitis, fotopsi, dacryoadenitis, optisk neuropati, exophthalmos, blindhed, hornhindelæsioner, scotoma, øjenlæsioner;
• åndedrætsorganer: meget ofte - åndenød ofte - infektioner i de øvre / nedre luftveje, næseblod, åndenød ved anstrengelse, rhinoré, hoste; sjældent - takypnø, åndedrætsstop, pleural effusion, næsestop, hypoxi, lungeødem, hæmoptyse, følelse af tæthed i halsen, bronkospasme, åndedrætsalkalose, hvæsen, hæshed, rhinitis, pulmonal hyperventilation, kronisk obstruktiv lungesygdom, pleurisy, hypoxæmi dysfoni, smerter i paranasale bihuler og brystområdet sjældent - pneumonitis, lungebetændelse, akut respirationssvigt syndrom, respirationssvigt, akut diffus infiltrativ lungeskade, hostesyndrom i de øvre luftveje, alveolær blødning i lungen, atelektase, pneumothorax, lungefibrose, hypokapni, bronkial forstyrrelse,interstitiel lungesygdom, irritation i halsen, øget sekretion i de øvre luftveje;
• kardiovaskulært system: ofte - postural / ortostatisk hypotension, hjertestop, kardiovaskulære lidelser, myokardieinfarkt, sinusknudestop, angina pectoris, atrioventrikulær blok, lavere / højere blodtryk, kronisk hjertesvigt, ventrikulær hypokinesi, takykardi, atrieflimren, arytmi, hjertebanken, flebitis, hæmatom; sjældent - hyperæmi, pulmonal hypertension, bradykardi, atriefladder, kardiopulmonært chok, hjerteflimmer, kardiomyopati, perikarditis, ventrikulær dysfunktion, vaskulitis, tromboflebitis, kredsløbssvigt, blodprop i lungecirkulationen, kredsløbssystem, petechiae, petechia misfarvning af vener, nedsat perifer cirkulation, dyb venetrombose, hævelse af vener, blødende sår;sjældent - hjertetamponade, nedsat fraktion til venstre ventrikulær udstødning, ustabil angina pectoris, lymfødem, vasodilatation, erythromelalgi, venøs insufficiens, ventrikulær takysystolisk arytmi, pirouettype, hjerteventilsygdom, koronar insufficiens, bleghed, lungearterie / perifer emboli;
• fordøjelsessystemet: meget ofte - forstoppelse, kvalme, diarré, opkastning ofte - mundtørhed, stomatitis, dyspepsi, hikke, hævelse af læberne, opkastning af blod, flatulens, løs afføring, smerter i maven, munden, halsen og svælget; sjældent - melena, colitis, akut pancreatitis, paralytisk tarmobstruktion, blødning fra mave-tarmkanalen, enteritis, bøjning, dysfagi, milt smerter, esophagitis, gastritis, gastroøsofageal refluks, pseudomembranøs colitis, petechiae i slimhinden i munden sårdannelse i mundslimhinden, ubehag i maven, hypersekretion af spytkirtlerne, plaque på tungen, misfarvning af tungen, øget appetit, blødning fra tandkødet, betændelse i slimhinden og nedsat bevægelighed i mave-tarmkanalen; sjældent - peritonitis, fækal inkontinens, tungeødem, cheilitis, ascites,iskæmisk colitis, irritabelt tarmsyndrom, anony sphincter, fecaloma, periodontitis, ulceration i mave-tarmkanalen og perforering i mave-tarmkanalen, megacolon, afføringsforstyrrelser, gingival hypertrofi, rektal udflåd, blærer i svælg, smerter i læberne, anal revne, ændring i afføringens rytme, proctalgi;
• subkutant væv og hud: meget ofte - hududslæt; ofte - eksem, rødme, tør hud, øget svedtendens, kløende udslæt, nældefeber, kløe sjældent - erytematøs udslæt, lysfølsomhed, psoriasis, blå mærker, atopisk dermatitis, generaliseret kløe, makulaudslæt, hudknuder, ichthyosis, erythema multiforme, giftigt hududslæt, ecchymosis, petechiae, purpura, papular udslæt og ansigt, hævelse ændringer i hårstruktur, dermatitis, alopeci, neglebeskadigelse, ændringer i hudpigmentering, nattesved, hudlæsioner, acne, tryksår, blærer, hudneoplasmer, hyperhidrose; sjældent - koldsved, subkutan blødning, livedo mesh, hudindurering, hudsår, akut febril neutrofil dermatose, Jessners lymfocytiske infiltration - Kanof, seborré, erythrose,palmar-plantar erytrodysæstesi, hudreaktioner; meget sjældent - toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom;
• galdeveje og lever: sjældent - hepatotoksicitet, blødning i leveren, hepatitis, hyperbilirubinæmi, hypoproteinæmi, kolestase; sjældent - hepatomegali, leversvigt, cytomegalovirus hepatitis, Budd-Chiari syndrom, cholelithiasis;
• kønsorganer og brystkirtler: sjældent - erektil dysfunktion, smerter i kønsorganerne, vaginal blødning; sjældent - sårdannelse i vulva, ømhed i epididymis, prostatitis, epididymitis, dysfunktion i testikler og brystkirtler, smerter i bækkenområdet;
• nyrer og urinveje: ofte - dysuri, nedsat nyrefunktion; sjældent - pollakiuri, nyresvigt, oliguri, nyrekolik, proteinuri, hæmaturi, urinretention, urinvejsinfektioner, rygsmerter, azotæmi, hyppig vandladning, vandladningsbesvær, urininkontinens; sjældent - blæreirritation
• muskuloskeletale system: meget ofte - myalgi; ofte - muskuloskeletale smerter, muskelsvaghed / kramper, artralgi, smerter i ryggen, knogler, lemmer; sjældent - muskelsvingninger, myopati, gigt, muskelstivhed, følelse af tyngde, muskelspasmer, ledstivhed / hævelse, smerter i kæberne; sjældent - temporomandibulært leddsyndrom, rhabdomyolyse, ledudblødning, fistel, kæbesmerter, knoglesygdomme, synovial cyste, betændelse / infektion i bindevæv og muskuloskeletale væv;
• genetiske, arvelige og medfødte lidelser: sjældent - misdannelse i mave-tarmkanalen, ichthyosis, aplasi;
• instrumentelle og laboratoriedata: ofte - vægttab, øget aktivitet af blodlactatdehydrogenase; sjældent - et fald i koncentrationen af bicarbonater i blodet, en stigning i koncentrationen af urinstof i blodet, en stigning i aktiviteten af alkalisk phosphatase i blodet, gamma-glutamyltransferase og blodamylase, en stigning i koncentrationen af C-reaktivt protein, vægtforøgelse; sjældent - ændringer i urinanalyse, en stigning i troponin I-koncentrationen, en ændring i indholdet af gasser i blodet, et fald i pH i mavesaft, EKG-ændringer, en ændring i protrombintid, en stigning i blodpladeaggregering;
• terapeutiske og kirurgiske manipulationer: sjældent - aktivering af makrofager;
• forgiftning, skade og komplikationer ved manipulation: sjældent - kontusioner, fald; sjældent - forbrændinger, transfusionsreaktioner, stivhed, smerte under proceduren, brud, skader på led og ansigt, brud, strålingsskader;
• krænkelser på injektionsstedet og generelle lidelser: meget ofte - øget kropstemperatur, øget træthed; ofte - influenzalignende symptomer, asteni, svaghed, perifert ødem, utilpashed, ødem; sjældent - ubehag i brystet, forværring af den generelle fysiske sundhed, hævelse af slimhinder / ansigt, kulderystelser, følelse af tryk i brystet, smerter i brystet, forkølelse, forstyrret gangart, ændring i følelse af tørst, flebitis, fornemmelse af ændringer i kropstemperatur, komplikationer, forbundet med kateteret, smerte, rødme og brændende fornemmelse på injektionsstedet; med ekstravasation - betændelse i det subkutane fedt sjældent - brok, død, nedsat helbredelsesproces, manglende organsvigt, fremmedlegemer, blødning på injektionsstedet, brystsmerter uden hjerte.

Overdosis

De vigtigste symptomer (hvis dosis overskrides mere end 2 gange): et akut fald i blodtrykket, dødelig trombocytopeni.

Terapi: kontrol af indikatorer for vitale funktioner, tiltag, der sigter mod at opretholde blodtryk (infusionsterapi, inotrope og / eller vasokonstriktorlægemidler) og kropstemperatur. Den specifikke modgift er ukendt.

specielle instruktioner

Det er kun muligt at udføre behandling med Bortezomib under opsyn af en erfaren læge.

Lægemidlet kan ikke administreres intratekalt.

Før start såvel som under hver cyklus med anvendelse af Bortezomib, skal der udføres en klinisk blodprøve, der beregner leukocytformlen og blodpladetallet.

Når du arbejder med løsningen, er det nødvendigt at følge de almindeligt accepterede regler for håndtering af cytotoksiske lægemidler.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Patienter rådes til at afstå fra at køre i tilfælde af bivirkninger som besvimelse, svimmelhed eller synsforstyrrelser.

Påføring under graviditet og amning

Bortezomib ordineres ikke under graviditet / amning.

Der er ikke udført tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser af stoffet, når det anvendes til gravide kvinder. Bortezomib kan påvirke fosteret negativt.

Hvis bortezomib blev brugt under graviditet, eller graviditet opstod under behandlingen, bør kvinden informeres om den potentielle risiko for fosteret. Ved undersøgelser af kaniner viste det sig, at brugen af bortezomib i en dosis, der var lavere end den terapeutiske dosis, førte til embryoføtal død.

Ved brug af Bortezomib bør kvinder med bevaret reproduktionspotentiale undgå graviditet.

Om stoffet overgår i modermælk er ukendt. Det skal huskes, at ligesom de fleste stoffer, kan bortezomib udskilles i modermælken. Hvis stoffet kommer ind i kroppen hos en nyfødt, er alvorlige bivirkninger mulige.

Pædiatrisk anvendelse

Bortezomib-behandling er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Bortezomib bør anvendes med forsigtighed ved svært nedsat nyrefunktion.

Til krænkelser af leverfunktionen

Bortezomib bør anvendes med forsigtighed ved moderat / svært nedsat leverfunktion.

Lægemiddelinteraktioner

Ved kombineret brug af Bortezomib med visse lægemidler / stoffer kan følgende virkninger udvikles:

• orale hypoglykæmiske lægemidler: udvikling af hyperglykæmi og hypoglykæmi;
• stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4, inklusive ritonavir, ketoconazol: en stigning i de gennemsnitlige AUC-værdier (areal under koncentration-tidskurven) bortezomib (kombinationen kræver forsigtighed);
• neurotoksiske lægemidler, der kan være forbundet med perifer neuropati, herunder amiodaron, isoniazid, antivirale midler, statiner, nitrofurantoin og blodtrykssænkende lægemidler: udvikling af interaktioner (påkrævet forsigtighed).

Analoger

Bortezomibs analoger er: Bartizar, Verozomib, Velcade, Milatib, Bortezol, Mayborte, Boramilan.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C på et mørkt sted. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Efter opløsning kan Bortezomib opbevares i ikke mere end 8 timer i sin originale emballage ved temperaturer op til 25 ° C.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Bortezomib

Anmeldelser om Bortezomib er få. Da lægemidlet er vanskeligt at købe i apoteknetværket, bruges dets analoger oftest til terapi.

Pris for Bortezomib på apoteker

Den omtrentlige pris for Bortezomib (1 flaske 3,5 mg) er 5950 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!