Bromocriptin
Bromocriptine: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Bromocriptine
ATX-kode: N.04. BC01
Aktiv ingrediens: bromocriptin (bromocriptin)
Producent: Gedeon Richter (Ungarn), Kiev Vitamin Plant (Ukraine), Ozon LLC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019
Priser på apoteker: fra 194 rubler.
Købe
Bromocriptin tilhører gruppen af hæmmere af prolactinsekretion, er et antiparkinson-lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Bromocriptin fås i form af 2,5 mg tabletter (10, 20, 30, 40, 50, 60 eller 100 stykker i blisterpakninger eller polymerbeholdere).
Den aktive ingrediens i lægemidlet er bromocriptin.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Bromocriptin er et ergotderivat og dopaminreceptor -agonist (D 2). Forbindelsen hæmmer produktionen af prolactin i den forreste hypofyse og påvirker ikke syntesen og frigivelsen af andre hypofysehormoner (med undtagelse af patienter med akromegali, hvor bromocriptin reducerer niveauet af væksthormon). I postpartumperioden er prolactin påkrævet til initiering og yderligere vedligeholdelse af amning. I andre livsperioder forårsager en stigning i prolactinproduktion menstruations uregelmæssigheder og ægløsning og / eller patologisk amning (galactorrhea).
Bromocriptin, der hører til specifikke hæmmere af prolactinsyntese, kan bruges til at forhindre eller undertrykke fysiologisk amning såvel som til behandling af patologiske tilstande fremkaldt af prolactin hypersekretion.
I anovulatoriske menstruationscyklusser, der ledsages eller ikke ledsages af galactorrhea og / eller amenoré, hjælper bromocriptin med at normalisere ovariefunktionen og gendanne endokrin regulering på ovarie-hypofyseniveau.
Brugen af bromocriptin fører ikke til nedsat livmoders involvering efter fødslen og øger ikke risikoen for tromboembolisme og reducerer også sværhedsgraden af kliniske symptomer ved polycystisk ovariesyndrom.
Lægemidlet hæmmer væksten eller reducerer størrelsen af prolactinomer (prolactin-secernerende adenomer).
Hos patienter med akromegali reducerer bromocriptin ikke kun indholdet af prolactin og væksthormon i blodplasmaet, men har også en positiv effekt på de kliniske manifestationer af sygdommen og glukosetolerance.
I Parkinsons sygdom, ledsaget af en dopaminmangel i visse hjernestrukturer, anvendes stoffet i højere doser end til behandling af endokrine sygdomme. Bromocriptin aktiverer dopaminreceptorer, hvilket sikrer genopretning af neurokemisk balance i disse strukturer. Når lægemidlet ordineres, falder sværhedsgraden af symptomerne på depression, som ofte observeres hos patienter med parkinsonisme (gangforstyrrelse, tremor, akinesi og stivhed i alle faser af sygdommen).
Lægemidlet er i stand til at sænke blodtrykket, men mekanismen for denne handling forbliver dårligt forstået. Der er forslag om, at denne effekt skyldes en agonistisk virkning på centrale dopaminreceptorer. Som et resultat falder den vaskulære tone, og koncentrationen af catecholaminer i blodplasmaet falder også. Lægemidlet fungerer således som en vasodilator.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes bromocriptin fra mave-tarmkanalen med 25-30%. Dets maksimale indhold i blodplasma nås inden for 1-3 timer. Når lægemidlet tages oralt i en dosis på 5 mg, er dets maksimale koncentration i blodplasma 0,465 ng / ml. Effekten af faldende prolactin observeres 1-2 timer efter oral indgivelse af lægemidlet og når en top efter 5-10 timer - koncentrationen af prolactin falder med ca. 80%, hvorefter den forbliver uændret i 8-12 timer.
Bromocriptin binder sig til omkring 96% til plasmaproteiner i blodet. Det metaboliseres i vid udstrækning i leveren under "primær passage" og danner et antal metabolitter. Biotilgængeligheden af denne forbindelse er ca. 6%. In vitro-undersøgelser har vist, at bromocriptin har en høj affinitet for CYP3A-enzymet. Et konkurrerende substrat og / eller CYP3A4-hæmmere kan hæmme metaboliske processer, hvor bromocriptin er involveret, og øge plasmaniveauet. Virkningen af mikrosomale leveroxidationsenzymer (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) på stoffets stofskifte forstås ikke godt. Bromocriptin er en CYP3A4-hæmmer.
Det uændrede lægemiddel udskilles fra blodplasma på en bifasisk måde. Den endelige eliminationshalveringstid når i gennemsnit 15 timer (intervallet er 8-20 timer). Bromocriptin og dets metabolitter udskilles næsten fuldstændigt i fæces, kun 6% udskilles i urinen.
Hos patienter med nedsat leverfunktion kan udskillelseshastigheden af bromocriptin falde, og dets indhold i blodplasmaet kan stige, hvilket kræver dosisjustering. Effekten af køn, race og alder hos patienter på de farmakokinetiske parametre for lægemidlets aktive komponent og dets metabolitter er ikke undersøgt tilstrækkeligt.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne tilrådes Bromocriptine til infertilitet hos kvinder og uregelmæssigheder i menstruationen:
- Prolactinafhængige tilstande og sygdomme, der ledsages eller ikke ledsages af hyperprolactinæmi (oligomenorré; sekundær hyperprolactinemia induceret af lægemidler; amenoré, ledsaget og ikke ledsaget af galactorrhea; lutealfasesvigt);
- Prolactinuafhængig kvindelig infertilitet (polycystisk ovariesyndrom, anovulatoriske cyklusser - som en supplerende behandling til antiøstrogener).
Også indikationer for ordination af lægemidlet er:
- Hyperprolactinemia hos mænd: prolactinafhængig hypogonadisme (tab af libido, oligospermi, impotens);
- Godartede brystsygdomme: godartede cystiske og / eller nodulære ændringer, især fibrocystisk brystsygdom; mastalgi isoleret eller i kombination med godartet cystisk eller nodulær forandring eller med præmenstruelt syndrom;
- Premenstruelt syndrom: ødem forbundet med cyklusfasen; ømhed i brystkirtlerne flatulens stemningsforstyrrelser
- Prolactinomas: som en konservativ behandling af prolactin-secernerende mikro- og makroadenomer i hypofysen; for at reducere tumorens størrelse og lette dens fjernelse (i den præoperative behandlingsperiode); som postoperativ terapi, hvis niveauet af prolactin forbliver forhøjet;
- Parkinsons sygdom, parkinsonism syndrom, inklusive efter encephalitis (som monoterapi eller som en del af en kombinationsbehandling med andre antiparkinson-lægemidler).
Bromocriptin ordineres også for at stoppe amning eller forhindre det efter fødslen, hvis der er en medicinsk indikation (postpartum-fordypning af brystkirtlerne, forebyggelse af amning efter abort, postpartum mastitis, der begynder).
Kontraindikationer
- Chorea af Huntington;
- Arteriel hypotension / hypertension;
- Væsentlige og familiære rysten;
- Alvorlige former for hjerte-kar-sygdomme;
- Endogene psykoser;
- Graviditetstoksikose;
- Overfølsomhed hos patienten over for ergotalkaloider.
Instruktioner til brug af Bromocriptine: metode og dosering
Den nøjagtige dosering og behandlingsvarighed bestemmes individuelt.
Tabletter tages oralt med 1,25-2,5 mg 2-3 gange om dagen.
Den daglige dosis af lægemidlet kan øges gradvist:
- Med prolaktinom, mandlig hypogonadisme, akromegali, godartede sygdomme i brystkirtlerne - op til 5-20 mg;
- Med parkinsonisme - op til 10-40 mg.
I tilfælde af at der vises bivirkninger under dosisudvælgelsen, er det nødvendigt at reducere den daglige dosis af Bromocriptin og opretholde den på dette niveau i en uge. Når bivirkningerne forsvinder, kan du øge dosis igen.
Bivirkninger
I nogle tilfælde kan brugen af bromocriptin forårsage følgende bivirkninger:
- Fra siden af centralnervesystemet: hovedpine, svimmelhed (forekommer normalt i den første uges behandlingsuge), psykomotorisk agitation, nedsat synsstyrke, døsighed, dyskinesi, hallucinationer;
- Fra fordøjelsessystemets side: diarré, kvalme og opkastning, forstoppelse, leverdysfunktion, mundtørhed;
- Fra det kardiovaskulære system: arytmi, ortostatisk hypotension; ved langvarig brug, i nogle tilfælde - Raynauds syndrom (især hos patienter med en disposition);
- Allergiske reaktioner: hududslæt;
- Andre: kramper i lægmusklene, næsestop.
Overdosis
Overdoseringssymptomer inkluderer hallucinationer, sløret bevidsthed, hovedpine, døsighed, kvalme, opkastning, brystsmerter, kolde ekstremiteter, hjertebanken, svag puls, ændringer i blodtrykket (oftest et fald).
I dette tilfælde anbefales symptomatisk behandling. I løbet af de første 3 timer efter indtagelse af bromocriptin er det nødvendigt at skylle maven og tage aktivt kul for at reducere absorptionen af lægemidlet fra mave-tarmkanalen.
specielle instruktioner
Bromocriptin ordineres med forsigtighed ved samtidig antihypertensiv behandling såvel som hvis patienten har:
- Parkinsonisme med tegn på demens;
- En historie med gastrointestinal blødning
- Erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen.
Under behandlingen er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge patientens tilstand og blodtryk på grund af muligheden (især i de første behandlingsdage) for forekomsten af hypotensive reaktioner.
Da dosis reduceres, har de fleste bivirkninger af Bromocriptin en tendens til at falde. I de indledende faser af behandlingen anbefales det at ordinere et antiemetisk middel en time før du tager stoffet.
Ved langvarig brug af bromocriptin af kvinder med en regelmæssig månedlig cyklus er det nødvendigt at gennemgå en gynækologisk undersøgelse en gang om året, fortrinsvis med en cytologisk undersøgelse af livmoderhalsens og endometriumets væv. Med overgangsalderen inden for seks måneder udføres diagnosticering hver måned.
Bromocriptin-behandling kan normalisere reproduktiv funktion. For at forhindre uønsket graviditet skal du bruge pålidelig prævention (med undtagelse af hormonelle præventionsmidler).
Med hypofyseadenom ledsaget af en signifikant stigning i størrelsen af sella turcica og nedsat synsfelt er udnævnelsen af lægemidlet kun mulig i tilfælde af ineffektivitet af kirurgisk behandling og strålebehandling.
I tilfælde af udnævnelse af bromocriptin til mastopati bør tilstedeværelsen af en ondartet tumor udelukkes fuldstændigt.
Kombinationsterapi med bromocriptin og levodopa i Parkinsons sygdom og parkinsons syndrom kan øge den kliniske effekt, hvilket giver dig mulighed for at reducere dosis af levodopa eller annullere den fuldstændigt. Dette er især vigtigt i behandlingen af patienter, hvor levodopa-behandling ikke fører til en stabil terapeutisk virkning eller forårsager udvikling af motoriske lidelser.
Patienter, der tager Bromocriptine, rådes til at afholde sig fra at udføre potentielt farlige aktiviteter, der kræver psykomotorisk hastighed og øget koncentration.
Påføring under graviditet og amning
Når graviditet opstår, afbrydes bromocriptin straks, medmindre den potentielle fordel ved terapi for moderen væsentligt opvejer de potentielle risici for fosteret (med store hypofysetumorer, der viser en tendens til at vokse). At tage stoffet i de første 8 uger af graviditeten har ikke en negativ effekt på graviditetsforløbet og resultatet. Efter afskaffelsen af bromocriptin øges risikoen for spontan abort ikke.
Lægemidlet reducerer produktionen af modermælk, så det bør ikke bruges under amning.
For at stoppe amning kan Bromocriptine ordineres, hvis det er medicinsk indiceret.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig anvendelse af bromocriptin sammen med orale præventionsmidler øges niveauet af prolactin i blodplasmaet. Lægemidlet bør ikke administreres sammen med andre ergotalkaloider.
Bromocriptin forbedrer virkningen af antihypertensive stoffer og levodopa. Effektiviteten af deres behandling kan falde, når den kombineres med tricykliske antidepressiva (amitriptylin, imipramin) eller dopaminagonister (butyrophenoner, phenothiaziner).
Fenothiaziner, monoaminoxidasehæmmere, thioxanthiner, furazolidon, reserpin, loxapin, metoclopramid, methyldopa øger indholdet af bromocriptin i blodplasmaet og øger risikoen for bivirkninger.
Når bromocriptin kombineres med ritonavir, anbefales det at reducere dosis af den førstnævnte med 50%. Kombinationen af lægemidlet med sympatomimetika kan fremkalde angreb af svær hovedpine og øget blodtryk. Med samtidig administration af bromocriptin og sumatriptan øges risikoen for en vasospastisk reaktion på grund af additiv virkning af disse forbindelser.
Den maksimale koncentration af bromocriptin i blodplasma og dets biotilgængelighed øges, når lægemidlet kombineres med octreotid, erythromycin, clarithromycin og josamycin.
Bromocriptin øger koncentrationen i blodet af lægemidler, der metaboliseres af isoenzymet CYP3A4. Ved kombination af bromocriptin med lægemidler med et snævert terapeutisk indeks, især dem, der fremkalder forlængelse af QT-intervallet (for eksempel terbinafin, imipramin, amiodaron), skal der udvises forsigtighed.
Kombinationen af ethanol og bromocriptin kan føre til udvikling af disulfiramlignende reaktioner, udtrykt i krampeanfald, svaghed, brystsmerter, nedsat synsstyrke, hyperæmi, bankende hovedpine, reflekshost, kvalme, opkastning.
Analoger
Bromocriptin-analoger er: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevaringstid - 3 år, opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 2-8 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Bromocriptine
Talrige anmeldelser af Bromocriptine beviser effektiviteten af lægemidlet. Patienter rapporterer om et fald i prolactinniveauet, et hurtigt ophør af amning og forsvinden af brystklumper. For mange ammende kvinder har stoffet været med til at stoppe produktionen af modermælk, men der er rapporter om, at ikke alle patienter er blevet hjulpet. Nogle patienter taler negativt om bromocriptin på grund af hyppige og alvorlige bivirkninger.
Prisen på Bromocriptine på apoteker
Den omtrentlige pris for Bromocriptine på apoteker er 188-287 rubler (pakken indeholder 30 tabletter).
Bromocriptine: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Bromocriptine 2,5 mg tabletter 30 stk. 194 r Købe |
|
Fanen Bromocriptine. 2,5 mg dåse nr. 30 300 RUB Købe |
|
Bromocriptine Richter 2,5 mg tabletter 30 stk. 346 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
