Ipraterol-indfødt
Ipraterol-native: instruktioner til brug og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. Lægemiddelinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apoteker
Latinsk navn: Ipraterol-nativ
ATX-kode: R03AL01
Aktiv ingrediens: fenoterol (Fenoterol), ipratropiumbromid (Ipratropium bromid)
Producent: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusland); Nativa, OOO (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019
Priser på apoteker: fra 209 rubler.
Købe
Ipraterol-native er et kombineret bronchodilatatorlægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet er tilgængeligt i form af en opløsning til inhalation: en klar væske, farveløs eller med en svag gul nuance (20 ml hver i mørke hætteglas med en indbygget polyethylendråbeholder, 1 hætteglas i en papkasse og instruktioner til brug af Ipraterol-native).
1 ml opløsning indeholder:
- aktive ingredienser: ipratropiumbromidmonohydrat - 0,261 mg (svarende til 0,25 mg ipratropiumbromid); fenoterol hydrobromid - 0,5 mg;
- hjælpekomponenter: citronsyremonohydrat, natriumedetat, natriumbenzoat, natriumhydroxid (surhedsgrad 3,2), vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Ipraterol-native er et bronchodilaterende lægemiddel, der indeholder to komponenter med bronchodilatatoraktivitet: en m-antikolinerg blokker - ipratropiumbromid og en selektiv beta 2- adrenomimetisk - fenoterol.
Den bronchodilaterende virkning af inhalationsopløsningen Ipraterol-nativ opnås som et resultat af virkningen af en m-antikolinerg blokker og en beta 2- adrenomimetikum på forskellige farmakologiske mål. Som supplement til hinandens virkning forbedrer de aktive stoffer den antispasmodiske effekt på bronkiernes muskler. Den kombinerede sammensætning tilvejebringer en bred vifte af terapeutisk virkning af lægemidlet til bronchopulmonale patologier ledsaget af luftvejsindskrænkning, hvilket tillader, at den ønskede virkning opnås, når der anvendes en lavere dosis af den beta-adrenerge komponent. Kombinationen af ipratropiumbromid og fenoterol giver dig mulighed for at vælge en individuel effektiv dosis, hvilket reducerer risikoen for bivirkninger markant.
På grund af det faktum, at lægemidlets virkning ved behandling af akut bronkokonstriktion udvikler sig hurtigt, bruges det effektivt til behandling af akutte anfald af bronkospasme.
Ipratropiumbromid
Ipratropiumbromid er et kvaternært ammoniumderivat med en udtalt antikolinerg (parasympatholytisk) virkning. Stoffet har en deprimerende virkning på reflekser forårsaget af vagusnerven og modvirker derved acetylcholinmægler frigivet fra enderne af vagusnerven. Antikolinergika forhindrer en stigning i det intracellulære niveau af calciumioner, som opstår som et resultat af interaktionen mellem acetylcholin og muskarinreceptorer i bronchiale glatte muskler. Frigivelsen af calciumioner er indirekte involveret i systemet med sekundære mediatorer, herunder ITP (inositoltriphosphat) og DAG (diacylglycerol).
Ved indånding skyldes bronchodilatation stort set ikke den systemiske, men den lokale antikolinergiske virkning af ipratropiumbromid.
Efter inhalation en betydelig forbedring af lungefunktion hos patienter med bronkospasme i forbindelse med kroniske obstruktive lungesygdomme (herunder kronisk bronkitis, lungeemfysem) sker inden 1 / 4 time. Der er en stigning på 15% eller mere i det tvungne udåndingsvolumen på 1 sekund og i det maksimale udåndingsflow. Den maksimale effekt opnås inden for 1-2 timer, og hos de fleste patienter varer den i 6 timer.
Ipratropiumbromid påvirker ikke slimhindeclearance, gasudveksling og slimudskillelse i luftvejene.
Fenoterol hydrobromid
Fenoterol - 1- (3,5-dioxyphenyl) -2- (para-hydroxy-a-methyl-phenethylamino) -ethanol, beta 2- adrenoreceptor- adrenoagonist. I terapeutiske doser stimulerer fenoterol selektivt beta 2- adrenerge receptorer, og dets stimulerende virkning på beta 1- adrenerge receptorer manifesteres kun, når der anvendes høje doser.
Den afslappende virkning af fenoterol på de glatte muskler i bronchi og blodkar hjælper med at forhindre udviklingen af bronchospastiske reaktioner, der forekommer under påvirkning af methacholin, histamin, allergener og kold luft. Dens blokerende virkning på frigivelsen af formidlere af betændelse og bronchial obstruktion fra mastceller forekommer umiddelbart efter påføring. På baggrund af brugen af højere doser af fenoterol bemærkes en stigning i mucociliær clearance.
Den vaskulære virkning af fenoterol, som stimulerer beta 2 -adrenerge receptorer i hjertet, forårsager den beta-adrenerge virkning af lægemidlet på hjerteaktivitet, hvilket medfører en stigning i hyppighed og styrke af hjertesammentrækninger. Ligesom andre beta-adrenerge lægemidler kan høje doser af fenoterol forlænge QTc-intervallet. Den kliniske betydning af denne manifestation er ikke fastslået.
Den mest almindelige bivirkning af beta-adrenerge agonister er tremor.
Farmakokinetik
Ipratropiumbromid absorberes ekstremt svagt fra slimhinden i luftvejene, når det administreres ved inhalation. Dens koncentration i plasma kan kun bestemmes ved hjælp af specielle berigelsesmetoder eller ved anvendelse af høje doser. Stoffets samlede systemiske biotilgængelighed efter inhalation er fra 7 til 28%. På grund af brugen af ipratropiumbromid i terapeutiske doser er plasmakoncentrationen 1000 gange lavere end denne indikator efter intravenøs administration eller oral administration.
Når fenoterol administreres ved indånding, når 10-30% nedre luftveje (afhængigt af inhalationsmetoden og det anvendte inhalationssystem), resten sluges og kommer ind i mave-tarmkanalen. Der er ingen sammenhæng mellem niveauerne af fenoterol, der opnås efter inhalation i blodplasmaet, og den farmakodynamiske kurve "tidseffekt". Varigheden af den bronchodilaterende virkning understøttes ikke i den systemiske cirkulation af høje koncentrationer af det aktive stof. Efter indførelsen af fenoterol inde absorberes ca. 60% af dosis; det tager 2 timer at nå sin maksimale koncentration (Cmax) i blodplasma.
At være et derivat af kvaternært nitrogen, er ipratropiumbromid dårligt opløseligt i fede medier og er ikke i stand til signifikant penetration gennem biologiske membraner, kumulerer ikke.
Plasmaproteinbinding af fenoterol er 40-55%. Fenoterol krydser placentabarrieren uændret udskilles i modermælk.
Ipratropiumbromid metaboliseres i leveren til dannelse af otte kendte metabolitter af ipratropium. Deres forbindelse med muskarinreceptorer er ubetydelig.
Fenoterol metaboliseres i leveren. Dens biotransformation finder sted i tarmvæggen udelukkende ved konjugering med sulfater. Den indtagne mængde af lægemidlet efter inhalation har praktisk talt ingen effekt på niveauet af det aktive stof i blodplasmaet.
Udskillelsen af ipratropiumbromid sker hovedsageligt gennem tarmene: uændret - ca. 25% i form af metabolitter - resten.
Fenoterol udskilles gennem nyrerne og tarmene i form af inaktive sulfatkonjugater.
Farmakokinetiske parametre for et lægemiddel, der indeholder en kombination af ipratropiumbromid og fenoterol hos ældre og børn, patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion, patienter med diabetes mellitus er ikke undersøgt.
Indikationer til brug
Anvendelsen af opløsningen til inhalation Ipraterol-native er indiceret til forebyggelse og symptomatisk behandling af kroniske obstruktive luftvejssygdomme med deres reversible obstruktion, herunder kronisk obstruktiv lungesygdom, bronchial astma, kronisk obstruktiv bronkitis uden eller med emfysem.
Kontraindikationer
Absolut:
- takyarytmi;
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- Jeg graviditet trimester;
- overfølsomhed over for de aktive ingredienser i ipraterol-native, andre atropinlignende stoffer og hjælpestoffer.
Med forsigtighed skal opløsningen til inhalation af Ipraterol-nativ ordineres til patienter med diabetes mellitus, glaukom med vinkellukning, arteriel hypertension, kronisk hjertesvigt, aortastenose, iskæmisk hjertesygdom, alvorlige læsioner i cerebrale og perifere arterier, efter at en nylig (inden for de sidste tre måneder) har lidt et hjerteanfald myokardium med hyperthyreoidisme, feokromocytom, blærehalsobstruktion, prostatahyperplasi, cystisk fibrose i II-III-trimestre af graviditet under amning og børn under 6 år.
Ipraterol-native, brugsanvisning: metode og dosering
Ipraterol-native er beregnet til brug ved indånding ved hjælp af passende forstøvere.
Behandling er påkrævet under lægeligt tilsyn (for eksempel i hospitalsindstillinger). Derhjemme er terapi kun mulig efter konsultation med en læge og kun i tilfælde, hvor lave doser af en hurtigvirkende beta-agonist ikke er effektive nok. Derudover kan inhalationsopløsningen anbefales til patienter, der af en række årsager ikke kan bruge en aerosol til indånding eller om nødvendigt ordinere højere doser.
Umiddelbart før inhalation fortyndes den ordinerede dosis af lægemidlet i 0,9% natriumchloridopløsning for at opnå et samlet volumen på 3-4 ml. Den tilberedte opløsning skal anvendes med det samme. Ipraterol-native bør ikke anvendes oralt eller fortyndes med destilleret vand.
Forskellige kommercielle forstøvermodeller er egnede til indånding. I nærvær af ilt i væggen anbefales det at bruge Ipraterol-native ved en strømningshastighed på 6-8 l / min. Du kan kontrollere varigheden af inhalationen ved hjælp af den færdige opløsning.
Lægen vælger dosis individuelt under hensyntagen til inhalationsmetoden og typen af forstøver. Behandlingen skal startes med den laveste terapeutiske dosis.
Den anbefalede dosis af Ipraterol-native til unge over 12 år og voksne patienter, inklusive ældre og ældre:
- akutte anfald af bronkialastma: mildt og moderat angreb - 20 dråber (1 ml) pr. 1 indånding; svær krampeanfald (inklusive patienter på intensivafdelinger) - op til 50 dråber (2,5 ml) pr. 1 inhalation med ineffektive doser til moderat anfald. Den maksimale enkeltdosis er 80 dråber (4 ml), den daglige dosis er 160 dråber (8 ml);
- kursus og langvarig behandling: 20-40 dråber (1-2 ml) pr. 1 indånding, ikke mere end 4 procedurer om dagen;
- moderat bronkospasme, ventilation (som et hjælpestof): det lavere dosisniveau skal være 10 dråber (0,5 ml) pr. 1 inhalation.
Anbefalet dosering af Ipraterol-native til børn i alderen 6-12 år:
- akutte anfald af bronkialastma: 10-20 dråber (0,5-1 ml) pr. 1 indånding, i alvorlige tilfælde, når symptomerne ikke kan lindres hurtigt, kan en enkelt dosis øges til 40 dråber (2 ml) pr. 1 indånding. I særligt alvorlige tilfælde (hvis 40 dråber er ineffektive) er det kun muligt at bruge en maksimal dosis på 60 dråber (3 ml) pr. 1 inhalation under lægeligt tilsyn. Den maksimale daglige dosis er 80 dråber (4 ml);
- kursus og langvarig behandling: 10-20 dråber pr. 1 indånding, ikke mere end 4 procedurer om dagen;
- moderat grad af bronkospasme, ventilation af lungerne (som hjælp): 10 dråber pr. 1 indånding.
Brug af Ipraterol-native til børn under 6 år (legemsvægt mindre end 22 kg) bør kun udføres under tæt lægeligt tilsyn. Størrelsen på en dosis bestemmes med en hastighed på 2 dråber (0,1 ml) pr. 1 kg af barnets vægt, men ikke mere end 10 dråber pr. 1 indånding. Den maksimale daglige dosis er 30 dråber (1,5 ml).
Det er nødvendigt at følge brugsanvisningen til forstøveren, herunder omhyggelig regelmæssig pleje af den.
Bivirkninger
- fra det centrale og perifere nervesystem: ofte - nervøsitet, mindre tremor af skeletmuskler; sjældent - hovedpine, svimmelhed meget sjældent - en ændring i psyken;
- fra hjertet og blodkarrene: ofte - takykardi (inklusive supraventrikulær takykardi), hjertebanken (oftere med skærpende faktorer); sjældent (ved brug af høje doser) - arytmi (inklusive atrieflimren), et fald i diastolisk blodtryk (DBP), en stigning i systolisk blodtryk (SBP);
- fra åndedrætsorganerne: sjældent - faryngitis, lokal irritation af luftvejene, hoste; meget sjældent - laryngospasme, paradoksal bronkospasme;
- fra mave-tarmkanalen: ofte - mundtørhed; sjældent - opkastning, forstoppelse, nedsat bevægelighed i mave-tarmkanalen, diarré (oftere med cystisk fibrose);
- fra synsorganet: hvis opløsningen kommer ind i øjnene - smerter i øjeæblet, øget intraokulært tryk, mydriasis, glaukom; meget sjældent - reversible tilpasningsforstyrrelser, glaukom, hvis symptomer er konjunktival hyperæmi, hornhinde (stromal) ødem, ubehag eller smerter i øjeæblet, sløret syn, udseendet af farvede pletter eller en glorie foran øjnene;
- fra immunsystemet: sjældent - hududslæt, urticaria, angioødem i tungen, læberne og / eller ansigtet
- andre reaktioner: generel svaghed, hyperhidrose (øget svedtendens), urinretention, hypokalæmi, myalgi.
Overdosis
- symptomer: de mest sandsynlige symptomer, der normalt er forbundet med virkningen af fenoterol og forårsaget af overdreven stimulering af β-adrenerge receptorer, inkluderer forekomsten af tremor, en stigning i blodtrykket, en stigning i kløften mellem systolisk og diastolisk blodtryk, takykardi, hjertebanken, angina pectoris, arytmier, rødmen i ansigtet, følelse af tyngde bag brystbenet, øget metabolisk acidose, bronkial obstruktion. På grund af en overdosis af ipratropiumbromid, en let forstyrrelse i øjenlokalet, kan mundtørhed forekomme under hensyntagen til bredden af den terapeutiske virkning og den lokale metode til påføring af stoffet, de er normalt dårligt udtrykt og er kortvarige;
- behandling: brugen af inhalationsopløsningen Ipraterol-native skal seponeres, hvorefter der under hensyntagen til dataene til overvågning af syrebasebalancen i blodet er berettiget beroligende midler, beroligende midler (angstdæmpende midler). Intensiv behandling kan være nødvendig til behandling af svær overdosis. Som en specifik modgift er brugen af selektive beta 1 -adrenerge blokkere tilladt. I dette tilfælde skal beta-blokkeringsdosis vælges omhyggeligt under hensyntagen til den mulige stigning i bronchial obstruktion hos patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom eller bronchial astma, hvilket kan føre til udvikling af alvorlig bronchospasme, op til døden.
specielle instruktioner
I tilfælde, hvor pludselig åndedrætsbesvær (åndenød) udvikler sig hurtigt, skal du straks konsultere en læge.
Ved langvarig behandling med Ipraterol-native hos patienter med bronchialastma eller mild og moderat kronisk obstruktiv lungesygdom anses symptomatisk brug af lægemidlet for at være at foretrække.
I svære former for kronisk obstruktiv lungesygdom og bronchialastma kræves samtidig implementering af passende antiinflammatorisk behandling for at kontrollere de inflammatoriske processer i luftvejene og sygdomsforløbet.
Hvis brug af regelmæssigt stigende doser er påkrævet for at lindre bronkial obstruktion, kan dette medføre en ukontrolleret forværring af sygdomsforløbet på grund af indholdet af beta 2- adrenomimetisk i Ipraterol-native. Det er vigtigt at huske på, at den hyppige stigning i dosis af beta 2 -agonister for at lindre stigende bronchial obstruktion er uberettiget og farlig. Derfor bør du ændre behandlingsplanen og supplere den med sådanne inhalerede glukokortikosteroider, som forhindrer betændelse og livstruende forværring af sygdommen.
Med cystisk fibrose er en krænkelse af mave-tarmkanalens bevægelighed mulig.
Det skal huskes, at med hypoxi kan den negative effekt af hypokalæmi på hjertefrekvensen øges.
Andre sympatomimetiske bronkodilatatorer kan kun anvendes samtidigt med den Ipraterol-native inhalationsopløsning under lægeligt tilsyn.
Ved ordination af Ipraterol-native skal patienten instrueres detaljeret om reglerne for dets anvendelse. Lad ikke opløsningen komme ind i øjnene, især i tilfælde af en eksisterende disposition for udviklingen af grøn stær. Det anbefales at bruge et mundstykke eller en maske tæt på ansigtet, når du bruger inhalationsforstøver.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af sandsynligheden for svimmelhed og sløret syn under anvendelse af Ipraterol-native, bør patienter være forsigtige, når de kører og arbejder med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Gravide kvinder er kontraindiceret til at bruge Ipraterol-native i graviditetens første trimester.
En kombineret bronkodilatator skal ordineres med forsigtighed i II-III trimestre af graviditeten på grund af den mulige svækkelse af arbejdskraft og under amning.
Det skal huskes, at fenoterol kan have en hæmmende virkning på livmoders kontraktile aktivitet og trænger ind i modermælken.
Pædiatrisk anvendelse
Ipraterol-native bør anvendes med forsigtighed til børn under 6 år.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug med Ipraterol-native:
- andre antikolinerge lægemidler: deres langsigtede samtidige brug med Ipraterol-native anbefales ikke på grund af manglende data;
- cromoglicic syre, glucocorticosteroids: deres yderligere formål hjælper med at øge effektiviteten af behandlingen;
- beta-adrenomimetika, systemiske antikolinergika, theophyllin og andre xanthinderivater: Samtidig behandling med disse lægemidler kan forbedre den bronchodilaterende virkning af opløsningen og føre til en forværring af uønskede reaktioner;
- betablokkere: kan bidrage til en signifikant svækkelse af den bronchodilaterende virkning af ipraterol-nativ;
- diuretika, xanthinderivater, glukokortikosteroider: der bør overvejes den mulige stigning i den eksisterende hypokalæmi med denne kombination, især hos patienter med svære obstruktive luftvejssygdomme; med denne kombination anbefales overvågning af serumkaliumkoncentration;
- Digoxin: Hos patienter med hypokalæmi kan digoxin øge risikoen for arytmier. Hvis det er nødvendigt at tage digoxin, kræves regelmæssig overvågning af niveauet af kalium i blodserumet;
- monoaminoxidase (MAO) -hæmmere, tricykliske antidepressiva: Der skal udvises forsigtighed, når de anvendes i kombination med Ipraterol-native på grund af stigningen i dens beta-adrenerge virkning;
- halothan, trichlorethylen, enfluran: generel anæstesi med inhalation af halogenerede carbonhydridanæstetika kan øge lægemidlets virkning på det kardiovaskulære system.
Analoger
Ipraterol-native analoger er Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted, beskyttet mod frysning.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Ipraterol-native
Anmeldelser af Ipraterol-native er ret modstridende. De fleste patienter indikerer lægemidlets effektivitet til behandling af astma, kronisk bronkitis, lungebetændelse, lindring af åndenødssymptomer. De bemærker, at stoffet hurtigt lindrer vejrtrækning under kvælningsangreb uden at forårsage bivirkninger på samme tid.
På samme tid er der ganske ofte negative anmeldelser af patienter, som Ipraterol-native ikke hjalp.
Pris for Ipraterol-native på apoteker
Prisen på Ipraterol-native for en pakke indeholdende 1 flaske (20 ml opløsning) kan variere fra 182 rubler.
Ipraterol-nativ: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Ipraterol-native 0,25 mg + 0,5 mg / ml opløsning til inhalation 20 ml 1 stk. 209 RUB Købe |
|
Ipraterol-Nativ opløsning til indtagelse af 0,25 mg / ml + 0,5 mg / ml 20 ml 245 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
