Limipranil

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Limipranil: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. For krænkelser af leverfunktionen
13. Brug til ældre
14. Lægemiddelinteraktioner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. Anmeldelser
19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lymipranil

ATX-kode: N05AL05

Aktiv ingrediens: amisulprid (Amisulpride)

Producent: Rivopharm S. A. (Schweiz)

Beskrivelse og foto opdateret: 29-11-2018

Limipranil er et neuroleptisk, antipsykotisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer:

tabletter: runde, næsten hvide eller hvide, på den ene side er der en skillelinje og inskriptioner: dosering på 50 mg - "C", på den anden side "AK"; dosering på 100 mg - "C" og "AL"; dosering 200 mg - "C" og "AM" (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske med 1, 2, 3 eller 5 blisterkort; til hospitaler - i en papkasse med 20, 50 eller 100 blisterpakninger);
filmovertrukne tabletter: næsten hvide eller hvide, bikonvekse, ovale, med en skillelinje (10 stykker i blisterpakninger, i en papæske med 3, 6 eller 10 blisterpakninger; til hospitaler - i en papkasse med 20, 40, 50 eller 100 blærer).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Limipranil.

Sammensætning af 1 tablet:

aktivt stof: amisulprid - 50, 100 eller 200 mg;
hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, kolloid siliciumdioxid, methylcellulose 400 cP, majsstivelse, magnesiumstearat.

Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:

aktivt stof: amisulprid - 400 mg;
hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse, methylcellulose 400 cP, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
filmskal: copolymer af methylmethacrylat, dimethylaminoethylmethacrylat og butylmethacrylat (Eudragit E100), macrogol 6000, magnesiumstearat, titandioxid (E171), talkum.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Limipranil er et neuroleptisk lægemiddel med den aktive ingrediens amisulprid. Virkningsmekanismen af amisulprid skyldes dens egenskab af absolut selektiv binding til D ₂ eller D ₃ undertyper af dopaminerge receptorer og den fuldstændige mangel på affinitet for de resterende undertyper (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulprid adskiller sig fra klassiske og atypiske neuroleptika af den manglende affinitet til H ₁ histaminreceptoraktivitet, alfa-adrenerge, cholinerge og serotoninreceptorer. Desuden forbinder det ikke sigma-websteder.

Når de anvendes i høje doser, Limipranil blokerer postsynaptiske D ₂ receptorer placeret i limbiske strukturer, uden at påvirke lignende receptorer i striatum. Ikke årsag katalepsi og ikke fører til udvikling af øget følsomhed af D ₂ -dopamin receptorer efter gentagen behandling. Amisulprid i lave doser hovedsagelig påvirker gang med at blokere præsynaptiske D ₂ eller D ₃ receptorer, hvilket medfører frigivelse af dopamin, som er ansvarlig for dets inhiberende virkninger.

Amisulpride har en atypisk farmakologisk profil, som kan forklare den antipsykotiske virkning af amisulprid i høje doser, som opstår som et resultat af blokering af postsynaptiske dopaminreceptorer, og dets effektivitet mod negative symptomer ved lave doser på grund af blokade af presynaptiske dopaminreceptorer.

Det antages, at ekstrapyramidale bivirkninger er mindre almindelige på grund af den fremherskende limbiske aktivitet, mens du tager amisulprid.

Ved behandling af akutte anfald af skizofreni virker Limipranil på sekundære negative symptomer og affektive lidelser (inklusive depressivt humør, retardering).

Farmakokinetik

Absorption af amisulprid forekommer i to faser. På det første trin nås den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) hurtigt og inden for 1 time efter indtagelse af Limipranil i en dosis på 50 mg er 36-42 ng / ml. Derefter mellem 3 og 4 timer noteres en anden top C _max, hvor dens værdi er 50-58 ng / ml.

Lægemidlets absolutte biotilgængelighed er 48%.

På baggrund af det samtidige forbrug af mad rig på kulhydrater indeholdende 68% væske er der et fald i den samlede koncentration af lægemidlet i blodplasmaet, tiden til at nå og størrelsen af C _{max af} amisulprid. At tage en tablet efter at have taget en fed mad påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik.

Fordelingsvolumen (V _d) er 5,8 l / kg.

Plasmaproteinbinding er 16%, derfor er interaktion mellem amisulprid og andre lægemidler usandsynlig.

Cirka 4% af amisulprid metaboliseres til dannelse af to inaktive metabolitter.

T _1/2 (halveringstid) er cirka 12 timer.

Det udskilles uændret gennem nyrerne, amisulprids renale clearance er ca. 330 ml / min (20 l / h).

Efter gentagne doser forbliver lægemidlets farmakokinetik uændret, amisulprid akkumuleres ikke i kroppen.

Indikationer til brug

Brug af Limipranil er indiceret til behandling af patienter med akut og kronisk skizofreni, der ledsages af alvorlige produktive lidelser (delirium, tankeforstyrrelse, hallucinationer osv.) Og / eller negative lidelser (manglende følelsesmæssighed, affektiv fladhed, tilbagetrækning fra kommunikation osv.), Herunder antal i tilfælde af overvejende negative symptomer.

Kontraindikationer

Absolut:

hypofyseprolactinom, brystkræft og andre prolactinafhængige neoplasmer;
feokromocytom;
samtidig behandling med følgende lægemidler (på grund af øget risiko for atrieflimren): klasse IA antiarytmika (procainamid, kinidin, disopyramid) og klasse III (sotalol, amiodaron), halofantrin, pentamidin, bepridil, cisaprid, sparfloxacin, sultoprid, thioridazin intravenøs administration af erythromycin og vincamin;
samtidig administration af levodopa;
fertil alder hos kvinder - i mangel af en garanti for deres brug af tilstrækkelig prævention
graviditetsperiode
amning;
alder op til 15 år
overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Med forsigtighed bør Limipranil tabletter ordineres til nyresvigt, epilepsi, parkinsonisme i alderdommen.

Limipranil, brugsanvisning: metode og dosering

Tabletterne tages oralt.

Når Limipranil ordineres i en daglig dosis på mere end 400 mg, skal det opdeles i 2 doser.

Brug ikke stoffet i en daglig dosis på mere end 1200 mg.

Anbefalet daglig dosis af Limipranil:

akutte psykotiske episoder: 400-800 mg, i nogle tilfælde - 1200 mg. En stigning i den daglige dosis skal foretages under hensyntagen til individuel tolerance;
blandede negative og produktive symptomer på skizofreni: dosen vælges individuelt, den indledende dosis skal give optimal kontrol over produktive symptomer, vedligeholdelsesdosis er indstillet til det minimale effektive niveau;
skizofreni med overvejende negative symptomer: 50-300 mg, dosis vælges individuelt.

Ældre patienter skal vælge dosis af Limipranil med ekstrem forsigtighed og overvåge patientens tilstand for udvikling af overdreven sedering eller arteriel hypotension.

Ved nyresvigt er dosisjustering påkrævet, den reduceres afhængigt af patientens kreatininclearance (CC). Med CC 30-60 ml / min ordineres den daglige dosis i mængden ½ af den sædvanlige dosis med CC 10-30 ml / min - i mængden ⅓ af den sædvanlige dosis.

Ingen dosisjustering af Limipranil er nødvendig i tilfælde af leverdysfunktion.

Bivirkninger

fra centralnervesystemet: ofte - angst, agitation, søvnløshed; sjældent - døsighed; måske - akut dystoni (inklusive spastisk torticollis, trismus, oculogyric kriser); meget sjældent (til behandling af skizofreni med overvejende negative symptomer i en daglig dosis på 50 til 300 mg) - forhøjet blodtryk (BP), akatisi, tremor, hypersalivation, hypokinesi; på baggrund af langvarig terapi - tardiv dyskinesi (udseendet af rytmiske ufrivillige bevægelser, overvejende af tungen og / eller ansigtet; brugen af antiparkinsonmedicin er ineffektiv og kan forværre tilstanden); isolerede tilfælde - kramper, malignt neuroleptisk syndrom;
fra det kardiovaskulære system: sjældent - forlængelse af QT-intervallet, bradykardi, arteriel hypotension; meget sjældent - atrieflimren;
fra fordøjelsessystemet: sjældent - mundtørhed, kvalme, opkastning, forstoppelse sjældent - en stigning i aktiviteten af leverenzymer (hovedsagelig transaminaser);
fra det endokrine system: på baggrund af en reversibel stigning i niveauet af prolactin i blodplasmaet - brystsmerter, galactorrhea, amenoré, gynækomasti, impotens, vægtøgning;
andre: sjældent - allergiske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: øgede farmakologiske virkninger af amisulprid (døsighed, bedøvelse), udvikling af arteriel hypotension, ekstrapyramidale symptomer, i alvorlige tilfælde - koma.

Behandling: udnævnelse af symptomatisk behandling. På grund af den øgede risiko for forlængelse af QT-intervallet er det nødvendigt nøje at overvåge hjertets funktion, det anbefales også at overvåge andre vitale funktioner i kroppen. I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale symptomer er antikolinergika indiceret.

Der er ingen specifik modgift. Hæmodialyse er ineffektiv.

Ved diagnosticering af en akut overdosis skal man tage højde for muligheden for interaktion med samtidigt taget medicin.

specielle instruktioner

På baggrund af brugen af Limipranil er der en risiko for at udvikle malignt neuroleptisk syndrom. Dens karakteristiske træk inkluderer: hypertermi, muskelstivhed, dysfunktion i det perifere nervesystem, øgede niveauer af kreatinfosfokinase. I tilfælde af hypertermi, især når der tages høje doser amisulprid, bør lægemiddelbehandlingen afbrydes.

Komplikation af patientens tilstand i form af akut dystoni er reversibel. I dette tilfælde anbefales udnævnelse af antikolinerge antiparkinson-lægemidler.

Regelmæssig overvågning af tilstanden af nyrefunktion er påkrævet. Hvis der opdages funktionelle lidelser i nyrerne, bør dosis af Limipranil reduceres. Særlig omhu ved dosisudvælgelse er påkrævet ved behandling af patienter med svær nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min), da der ikke er nogen anbefalinger til behandling af denne kategori af patienter.

Når man behandler patienter med epilepsi i forvejen, skal man huske på, at Limipranil er kendetegnet ved et fald i anfaldstærsklen og sikre, at de konstant overvåges gennem hele behandlingsperioden.

I Parkinsons sygdom kan kombinationen af dopaminagonister og amisulprid forværre patientens tilstand, så brugen af Limipranil er kun mulig af sundhedsmæssige årsager.

På grund af risikoen for alvorlige ventrikulære arytmier anbefales det at tage højde for egenskaberne ved Limipranil for at forårsage en dosisafhængig forlængelse af QT-intervallet. Sandsynligheden for denne effekt øges, hvis patienten har bradykardi, hypokalæmi, medfødt eller erhvervet forlængelse af QT-intervallet.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Limipranil har en negativ indvirkning på patientens evne til at føre køretøjer eller arbejde med komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Limipranil er kontraindiceret under graviditet og amning.

Pædiatrisk anvendelse

Udnævnelsen af Limipranil er kontraindiceret til behandling af patienter under 15 år.

Med nedsat nyrefunktion

Med forsigtighed bør Limipranil tabletter ordineres til patienter med nyreinsufficiens.

Ved nyresvigt er dosisjustering nødvendig. Med CC 30-60 ml / min skal den daglige dosis være ½ af den sædvanlige dosis, med CC 10-30 ml / min - ⅓.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ingen dosisjustering er nødvendig for leverdysfunktion.

Brug til ældre

Ældre patienter ordineres Limipranil med ekstrem forsigtighed.

Når du vælger en dosis, skal patientens tilstand overvåges nøje for udvikling af overdreven sedering eller arteriel hypotension.

Lægemiddelinteraktioner

quinidin, disopyramid, procainamid (klasse IA antiarytmika), amiodaron, sotalol (klasse III antiarytmika), sultoprid, thioridazin, bepridil, cisaprid, halofantrin, sparfloxacin, pentamidin, iv administration af erythromycin og vincamin: forårsager en signifikant stigning i risikoen for arytmier af typen "pirouette", derfor er deres udnævnelse i kombination med amisulpride kontraindiceret;
levodopa: antipsykotika i kombination med levodopa har en gensidig virkningsmekanisme;
ethanol: der er en stigning i den hæmmende virkning af alkohol på centralnervesystemet (CNS);
betablokkere, calciumkanalblokkere (inklusive diltiazem og verapamil), guanfacin, clonidin, digitalis-lægemidler: lægemidler, der forårsager bradykardi, kan øge sandsynligheden for ventrikulære arytmier, såsom "pirouette", så deres udnævnelse skal udføres med stor omhu;
kaliumudskillende diuretika, amfotericin B, afføringsmidler, glukokortikoider, tetracosactider: kan forårsage hypokalæmi, derfor anbefales det at være forsigtig, når du tager dem samtidigt med Limipranil;
pimozid, haloperidol (neuroleptika), imipramin (andre antidepressiva af denne type), lithiumpræparater: brugen af disse lægemidler er uønsket eller kræver særlig pleje;
medikamenter, der nedsætter funktionen af centralnervesystemet (inklusive antipsykotika, narkotiske analgetika), antihistaminer med beroligende virkning, barbiturater, benzodiazepiner og andre angstdæmpende stoffer: når de kombineres med Limipranil, forårsager de en markant stigning i dets hæmmende virkning;
antihypertensive stoffer: en stigning i den antihypertensive effekt af antihypertensive stoffer bør overvejes.

Analoger

Limipranil-analoger er: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Limipranil

Anmeldelser af Limipranil er sjældne. Ofte diskuterer patienter graden af effektivitet af de aktive stoffer i antipsykotiske lægemidler. Anmeldelser om amisulpride er for det meste positive.

Pris for Limipranil på apoteker

Prisen for Limipranil pr. Pakke indeholdende 30 stk. Kan være:

tabletter 200 mg - 1509-1934 rubler;
filmovertrukne tabletter, 400 mg - 2782-3235 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!