Memantine
Memantine: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Memantin
ATX-kode: N06DX01
Aktiv ingrediens: memantin (memantin)
Producent: OZON, LLC (Rusland); VERTEX, JSC (Rusland); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-11-21
Priser på apoteker: fra 417 rubler.
Købe
Memantine er et lægemiddel, der anvendes til behandling af demens.
Frigør form og sammensætning
Memantine produceres i form af filmovertrukne tabletter: bikonveks; afhængigt af producent: rund, næsten hvid eller hvid, med en linje på den ene side / indgravering i form af en cirkel (20 mg) / indgravering i form af en trekant (10 mg); eller aflang, hvid (10 mg) og gul (20 mg) i farve med en risiko på hver side; i alle tabletter er kernen i et tværsnit næsten hvid eller hvid (10 stk. i blisterpakninger, 3 eller 9 blisterpakninger i en papæske; 10, 25, 30 eller 50 stk. i en blisterkonturemballage, 1-6, 9 eller 10 pakker i en papkasse; 15 stk. i en blisterkonturemballage, 2, 4 eller 6 pakker i en papkasse; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 eller 100 stk. i dåser, 1 dåse i en papkasse) …
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: memantinhydrochlorid - 10 eller 20 mg;
- hjælpekomponenter (afhængig af producent): mikrokrystallinsk cellulose, kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat; derudover - forgelatineret stivelse eller lactosemonohydrat (mælkesukker), croscarmellosenatrium, povidon-K25 eller calciumhydrogenphosphatdihydrat, talkum, hyprolose (hydroxypropylcellulose);
- filmhylster (afhængigt af producent): OPADRAY II 85F19250 Transparent (OPADRY II 85F19250 Klar) [polysorbat 80, talkum, polyvinylalkohol, macrogol 4000 (20 mg) eller macrogol (10 mg) (polyethylenglycol)]; eller hypromellose, titandioxid, derudover - macrogol-4000 eller hyprolose (hydroxypropylcellulose), talkum, gul jernoxid (20 mg gul).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Memantine er et derivat af adamantan, en antagonist af N-methyl-D-aspartat (NMDA) -receptorer (inklusive i substantia nigra), som gør det muligt at reducere den overdreven stimulerende virkning på neostriatum af kortikale glutamatneuroner, som forekommer med utilstrækkelig frigivelse af dopamin. Stoffet, der regulerer ionstrømmen, blokerer calciumkanaler, bidrager til normaliseringen af membranpotentialet og effektiviteten af processen med transmission af nerveimpulser.
Lægemidlet giver forbedrede kognitive funktioner og øget daglig aktivitet.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes det aktive stof hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen (GIT). Den maksimale koncentration af memantin i blodplasma observeres i gennemsnit 3–8 timer efter indtagelse. Lægemidlet er karakteriseret ved absolut biotilgængelighed - op til 100%. Fødeindtagelse har ingen effekt på dets absorption.
Lægemidlets farmakokinetik i dosisområdet 10–40 mg er lineær. Anvendelsen af memantin i en daglig dosis på 20 mg giver en ligevægt plasmakoncentration på 70-150 ng / ml med signifikante individuelle variationer. Forholdet mellem middelkoncentrationen af midlet i cerebrospinalvæsken og dets koncentration i blodplasmaet, når en daglig dosis på 5-30 mg tages, er 0,52. Distributionsvolumen er ca. 10 l / kg, ca. 45% af det aktive stof binder til blodplasma-proteiner. På baggrund af normal nyrefunktion blev der ikke observeret nogen kumulation af lægemidlet.
Cirka 80% af det cirkulerende stof i blodet er repræsenteret af moderforbindelsen. Memantins vigtigste metabolitter er: isomer blanding af 4- og 6-hydroxymemantin, N-3,5-dimethylgludantan og 1-nitroso-3,5-dimethyladamantan. Ingen af de ovennævnte stoffer udviser antagonistisk NMDA-receptoraktivitet. Under in vitro-eksperimenter blev deltagelse af cytochrom P450 i stofskiftet ikke afsløret.
Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, udskillelse udføres i en fase, halveringstiden er 60-100 timer. Den samlede clearance hos raske frivillige med normal nyrefunktion er 170 ml / min / 1,73 m² og opnås delvist ved tubulær sekretion. Renal udskillelse inkluderer også tubular reabsorption, som menes at være medieret af kationiske transportproteiner.
I et studie med oral administration af mærket 14 C-memantin blev over 84% af dosis elimineret inden for 20 dage, over 99% blev elimineret af nyrerne.
Når urinen er alkalisk, reduceres udskillelsen af memantin (med ca. 80% ved en urin-pH-værdi på 8).
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne anbefales Memantine til behandling af moderat til svær demens ved Alzheimers sygdom.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifikationen)
- alder op til 18 år
- graviditet og amning
- syndrom af glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerance (hvis lægemidlet indeholder lactosemonohydrat);
- overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.
Relativt (det er nødvendigt at tage memantin med ekstrem forsigtighed under tæt lægeligt tilsyn):
- hjertesvigt III-IV funktionel klasse i henhold til klassificeringen af New York Association of Cardiologists (NYHA);
- myokardieinfarkt (historie)
- ukontrolleret arteriel hypertension
- kramper (inklusive en indikation af historie)
- epilepsi, disposition for dens udvikling
- thyrotoksikose;
- alvorligt forløb af urinvejsinfektioner forårsaget af bakterier af slægten Proteus spp.
- renal tubulær acidose;
- Nyresvigt;
- tilstedeværelsen af faktorer, der fører til en stigning i urinens pH, herunder pludselige ændringer i diæt (for eksempel skift til en vegetarisk diæt), hyppig brug af alkaliske gastriske buffere;
- leversvigt (klasse A og B i henhold til Child-Pugh klassifikationen)
- kombination med dextromethorphan, ketamin, amantadin (NMDA-receptorantagonister), da disse lægemidler og memantin påvirker det samme receptorsystem, hvilket kan forværre forekomsten af bivirkninger, hovedsageligt fra centralnervesystemet (CNS).
Instruktioner til brug af Memantine: metode og dosering
Behandling med Memantine skal påbegyndes og derefter udføres under opsyn af en læge med erfaring i diagnosticering og behandling af Alzheimers demens. Diagnosen stilles på baggrund af aktuelle anbefalinger. I løbet af kurset skal den person, der er involveret i konstant pleje af patienten, sørge for regelmæssig overvågning af lægemiddelindtagelsen af patienten.
I løbet af de første 3 måneder af behandlingen er det nødvendigt systematisk at vurdere tolerancen og tilstrækkeligheden af dosis Memantine. I fremtiden bør lægemidlets kliniske effekt og dets tolerance over for patienter vurderes i henhold til de nuværende anbefalinger.
Støttende terapi kan udføres i lang tid, forudsat at lægemidlet tolereres godt og et positivt terapeutisk resultat, ellers skal lægemidlet kasseres.
Memantine anbefales at tage oralt, en gang om dagen, konstant på samme tid, uanset måltidet.
Behandlingsforløbet skal påbegyndes med brugen af de minimale effektive doser, den maksimale daglige dosis er 20 mg.
For at reducere risikoen for uønskede hændelser i løbet af de første 21 dage af kurset vælges vedligeholdelsesdosis ved at øge den sekventielt med 5 mg hver 7. dag. Anbefalede doser:
- 1-7 dage - 5 mg;
- 8-14 dage - 10 mg;
- 15-21 dage - 15 mg;
- Dag 22 og derover - 20 mg.
Den anbefalede vedligeholdelsesdosis af Memantine er 20 mg pr. Dag.
Bivirkninger
- nervesystem: ofte - hovedpine, døsighed, svimmelhed, ubalance sjældent - gangforstyrrelse sjældent - øget træthed ekstremt sjælden - kramper, epileptiske anfald; med en ukendt frekvens - muskelhypertonicitet, øget intrakranielt tryk;
- psykiske lidelser: sjældent - søvnforstyrrelser, hyperexcitabilitet, depression, agitation, forvirring, hallucinationer (hovedsagelig hos patienter med svær demens af Alzheimers type); med en ukendt frekvens - selvmordstanker, psykotiske reaktioner;
- infektioner: sjældent - svampeinfektioner; med en ukendt frekvens - candidiasis
- fordøjelsessystemet: ofte - forstoppelse, sjældent - opkastning, kvalme; med en ukendt hyppighed - pancreatitis, hepatitis;
- hjerte-kar-system: ofte - forhøjet blodtryk (BP); sjældent - tromboembolisme / venøs trombose, hjertesvigt, hjertefejl;
- kønsorganer: med en ukendt frekvens - blærebetændelse, akut nyresvigt, øget libido;
- åndedrætsorganer: ofte - åndenød
- hud: med en ukendt frekvens - trombocytopen purpura;
- allergiske reaktioner: ofte - overfølsomhed over for lægemidlets komponenter; med en ukendt frekvens - Stevens-Johnson syndrom;
- laboratorieparametre: ofte - øget aktivitet af leverenzymer; med en ukendt hyppighed - pancytopeni, leukopeni (inklusive neutropeni), agranulocytose, trombocytopeni.
Overdosis
Der er begrænset information om overdosering af memantin.
I denne tilstand ordineres administration af adsorbenter (aktivt kul), gastrisk skylning, forsuring af urin, hvorefter symptomatisk behandling udføres. Om nødvendigt ordineres en tvungen diurese. Memantine har ingen specifik modgift.
Mens du tog Memantine i en dosis på 200 mg en gang eller i en dosis på 105 mg i 3 dage, var der ingen symptomer på overdosering eller forekomsten af diarré, svaghed, træthed.
Ved anvendelse af lægemidlet i en dosis på mindre end 140 mg eller taget i en ukendt mængde blev følgende bivirkninger observeret: diarré, opkastning, svimmelhed, svimmelhed, agitation, angst, døsighed, forvirring, hallucinationer, gangforstyrrelser.
Den mest alvorlige overdosis blev registreret ved brug af memantin i en dosis på mere end 2000 mg med manifestation af sådanne reaktioner som koma inden for 10 dage med yderligere agitation og diplopi. I dette tilfælde blev patienten ordineret symptomatisk behandling og plasmaferese. Efter at have gennemført disse foranstaltninger, kom patienten uden yderligere udvikling af komplikationer.
Beskrev også en alvorlig overdosis med en enkelt dosis på 400 mg af lægemidlet med forekomst af lidelser hovedsageligt fra centralnervesystemet: døsighed, angst, dumhed, visuelle hallucinationer, psykose, bevidstløshed, krampeanfald. Patienten overlevede og kom sig uden uønskede virkninger.
specielle instruktioner
Det er nødvendigt nøje at overvåge patienternes tilstand i nærvær af en alkalisk reaktion af urin eller faktorer, der forårsager en stigning i dets pH på grund af et fald i hastigheden for udskillelse af memantin. Disse faktorer kan omfatte pludselige ændringer i kosten (inklusive udskiftning af en diæt, der inkluderer mange kødretter med en vegetarisk) eller intensiv brug af antacida mavelægemidler. Nyretubulær acidose (RTA) eller en alvorlig form for urinvejsinfektioner forårsaget af Proteus spp. Kan også forårsage en stigning i pH i urinen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I nærvær af moderat til svær demens af Alzheimers-typen er evnen til at føre køretøjer og andre komplekse mekanismer i de fleste tilfælde svækket. Memantinbehandling kan også føre til en ændring i reaktionshastigheden, derfor er det nødvendigt i perioden med at tage stoffet at nægte at udføre potentielt farlige aktiviteter, herunder arbejde med komplekse strukturer og mekanismer (inklusive køretøjer).
Påføring under graviditet og amning
Da der ikke er kliniske data om lægemidlets virkning på graviditeten, er dets anvendelse hos gravide kontraindiceret. Ifølge resultaterne opnået i eksperimentelle undersøgelser på dyr kan det antages, at memantin kan føre til intrauterin væksthæmning, når det anvendes i koncentrationer identiske med terapeutiske eller lidt højere end sidstnævnte. Den potentielle risiko for mennesker er ukendt.
Under prækliniske studier af mandlig og kvindelig fertilitet blev lægemidlets negative virkning ikke fastslået.
Da der ikke er data, der bekræfter, at lægemidlet er trængt ind i modermælken, er det nødvendigt at stoppe amningen, hvis terapi er nødvendig under amning.
Pædiatrisk anvendelse
For patienter under 18 år er lægemidlet kontraindiceret, da sikkerhedsprofilen for memantin i denne kategori af patienter ikke er undersøgt.
Med nedsat nyrefunktion
Hos patienter med svær nyresvigt med en kreatininclearance (CC) på 5-29 ml / min, bør den daglige dosis af memantin ikke overstige 10 mg. Hos patienter med CC 30-49 ml / min bør startdosen ikke overstige 10 mg. I tilfælde af god tolerance for behandlingen er en dosisforøgelse tilladt til 20 mg, udført i henhold til standardudvælgelsesskemaet. Patienter med moderat nedsat nyrefunktion (CC 50-80 ml / min) er som regel ikke ordineret dosisjustering.
Til krænkelser af leverfunktionen
I nærvær af alvorlig nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh-klassificeringen) er Memantine kontraindiceret. I tilfælde af mild til moderat leverdysfunktion (klasse A og B i henhold til Child-Pugh-klassifikationen) er det ikke nødvendigt at ændre doseringsregimen.
Brug til ældre
Hos patienter over 65 år er det ikke nødvendigt at justere dosis af Memantine.
Lægemiddelinteraktioner
- barbiturater, antipsykotika: effekten af disse lægemidler falder;
- dextromethorphan, ketamin, phenytoin, amantadin: risikoen for farmakotoksisk psykose forværres (med disse kombinationer skal der udvises særlig forsigtighed);
- antikolinergika, dopaminreceptoragonister, levodopa-lægemidler: deres virkning forbedres;
- antispasmodika, dantrolen, baclofen: Der kan være en stigning eller et fald i deres virkning (dosis skal vælges individuelt);
- kinidin, ranitidin, kinin, cimetidin, procainamid, nikotin: truslen om en stigning i plasmakoncentrationen af memantin i blodet stiger (på grund af brugen af det kationiske transportsystem af nyrerne af disse stoffer);
- indirekte antikoagulantia (warfarin): der er mulighed for en stigning i det internationale normaliserede forhold (INR) (protrombintid eller INR bør overvåges);
- antidepressiva, selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer, monoaminoxidasehæmmere: det er nødvendigt nøje at overvåge patientens tilstand på grund af risikoen for interaktion mellem disse lægemidler;
- hydrochlorthiazid: et fald i koncentrationen af dette stof i blodplasmaet er mulig på grund af en stigning i dets udskillelse;
- glibenclamid, donepezil, metformin: ingen lægemiddelinteraktion blev observeret (ved engangsbrug med memantin);
- galantamin: der blev ikke fundet nogen effekt på farmaceutisk farmakokinetik;
- isozymer af cytochrom P450 CYP-isoformer 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; epoxidhydrolase; monooxygenase indeholdende flavin: ingen inhiberende virkning af memantin på disse stoffer er blevet fundet i in vitro-undersøgelser.
Analoger
Memantine-analoger er Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod fugt og lys uden for børns rækkevidde ved en temperatur på ikke over 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Memantine
Ifølge de få anmeldelser af Memantine er det en effektiv behandling mod moderat til svær demens og kognitiv svækkelse. Ifølge læger stopper lægemidlet udviklingen af Alzheimers sygdom i de indledende faser og viser også gode resultater, når det anvendes i pædiatrisk praksis til behandling af intellektuelle udviklingsforstyrrelser og ADHD (attention deficit hyperactivity disorder). Behandling anbefales, især i begyndelsen af kurset, under konstant opsyn.
I nogle anmeldelser bemærker patienterne imidlertid manglen på effekt ved at tage Memantine. De hyppigst rapporterede bivirkninger under behandlingen er søvnforstyrrelser, appetitløshed, angst, agitation og irritabilitet hos ældre patienter. Der er henvisninger til alvorlige lidelser såsom indtræden af psykotiske symptomer af delirium-typen. Ulemperne ved lægemidlet tilskrives også de høje omkostninger.
Memantinepris på apoteker
Den gennemsnitlige pris for Memantine kan være ca.
- tabletter 10 mg: 30 stk. - 600 rubler, 60 stk. - 1160 rubler, 90 stk. - 1700 rubler
- tabletter 20 mg: 30 stk. - 1580 rubler, 60 stk. - 3060 rubler, 90 stk. - 4190 rubler.
Memantine: priser på onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 417 Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 429 r Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 439 r Købe |
Memantine Canon 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 450 RUB Købe |
Memantine tabletter p.o.p 10 mg 30stk 451 RUB Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 514 Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 562 RUB Købe |
Memantine Canon tabletter p.p. 10 mg 30 stk. 576 r Købe |
Memantine tabletter p.p. 10 mg 28 stk. 623 RUB Købe |
Memantine tabletter p.p. 10 mg 30 stk. 646 r Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 646 r Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 725 RUB Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 948 RUB Købe |
Memantine Canon 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 956 r Købe |
Memantine tabletter p.p. 10 mg 60 stk. Farmaceutisk beskyttelse 965 RUB Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 965 RUB Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 1159 RUB Købe |
Memantine Canon 10 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 1169 RUB Købe |
Memantine 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1184 RUB Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 1199 RUB Købe |
Memantine avexima tabletter p.p. 10mg 90stk 1220 RUB Købe |
Memantine 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1253 RUB Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 1288 RUB Købe |
Memantine tabletter p.p. 10 mg 60 stk. 1292 RUB Købe |
Memantine Canon tabletter p.p. 20 mg 30 stk. 1372 RUB Købe |
Memantine tabletter p.p. 10 mg 90 stk. Hvirvel 1377 RUB Købe |
Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 84 stk. 1394 RUB Købe |
Akatinol Memantine 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1418 RUB Købe |
Memantine tabletter p.o.p 10 mg 90stk 1436 RUB Købe |
Akatinol memantintabletter p.o. 10 mg 30 stk. 1458 RUB Købe |
Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!