Metalize - Instruktioner Til Brug, Pris, Lægemiddelanaloger, Doser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Metaliser

Metalize: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. For krænkelser af leverfunktionen
11. 11. Brug til ældre
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Metalyse

ATX-kode: B01AD11

Aktiv ingrediens: tenecteplase (Tenecteplase)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)

Beskrivelse og foto opdateret: 29-11-2018

Priser på apoteker: fra 61.945 rubler.

Købe

Metalize er et fibrinolytisk lægemiddel, en genetisk modificeret rekombinant plasminogenaktivator.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs (IV) administration: en hvid eller lysegul masse praktisk talt lugtfri [i hætteglas, farveløs, i en papæske 1 flaske komplet med et opløsningsmiddel (vand til injektion i en plastik sprøjte), engangsnål og adapter og instruktioner til brug af Metalise].

1 flaske indeholder:

• aktivt stof: tenecteplase - 30, 40 eller 50 mg, hvilket svarer til henholdsvis 6000 (handlingsenhed), 8000 eller 10.000 enheder. 1 ml af den færdige opløsning indeholder 5 mg eller 1000 enheder;
• hjælpekomponenter: arginin, fosforsyre 85% (opløsningens surhedsgrad 7.3), polysorbat 20.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Metalize er et fibrinolytisk lægemiddel. Dens aktive ingrediens, tenecteplase, er en rekombinant fibrin-specifik plasminogenaktivator, et derivat af den naturlige vævsplasminogenaktivator, modificeret i tre områder.

Virkningsmekanismen skyldes tenecteplase's evne til at binde til fibrinkomponenten i tromben. Dette gør det muligt for selektivt at fremskynde omdannelsen af plasminogen associeret med en thrombus til plasmin, hvilket igen ødelægger thrombusens fibrinbase. Tenecteplase skelnes fra den naturlige vævsplasminogenaktivator ved en højere affinitet for fibrin og resistens over for den inaktiverende virkning af den endogene hæmmer af plasminogenaktivator I.

Virkningen af plasminogenaktivering bekræftes af den dosisafhængige forbrug af α ₂ antiplasmin (plasmininhibitor i den flydende fase) efter intravenøs administration af tenecteplase og en efterfølgende stigning i koncentrationen af systemisk plasmin. Resultaterne af sammenlignende undersøgelser har vist, at brugen af den maksimale dosis af tenecteplase (10.000 U) forårsager et fald i koncentrationen af fibrinogen og plasminogen med henholdsvis mindre end 15% og 25%, mens deres anvendelse falder med ca. 50% med alteplase. Antistoffer mod tenecteplase blev ikke påvist 30 dage efter begyndelsen af Metalize-administrationen. På basis af angiografiske data blev det fastslået, at rekanalisering af arterien, hvis trombose forårsagede udviklingen af akut myokardieinfarkt, opnås med en enkelt intravenøs injektion af tenecteplase. Virkningen er dosisafhængig.

Brug af lægemidlet reducerer dødeligheden fra myokardieinfarkt (med 6,2% efter 30 dage). Samtidig er blødningsfrekvensen (undtagen intrakraniel) lavere end ved brug af alteplase og udgør 26,4%. Et fald i blødningsrisikoen er forbundet med en højere specificitet af lægemidlet til fibrin og valget af et behandlingsregime under hensyntagen til patienternes legemsvægt. Dette bidrager til et signifikant fald i behovet for transfusionsterapi på baggrund af brugen af tenecteplase sammenlignet med alteplase. Forekomsten af intrakranielle blødninger i tenecteplase-gruppen var 0,93%, i alteplasegruppen - 0,94%. Anvendelsen af tenecteplase havde, i sammenligning med alteplase, fordele i tilfælde, hvor behandlingen efter begyndelsen af symptomer på hjerteinfarkt blev startet senere end 6 timer senere.30-dages dødeligheden i tenecteplase-gruppen var 4,3%, mens i alteplase-gruppen - 9,6%, forekomsten af slagtilfælde - henholdsvis 0,4% og 3,3%, forekomsten af intrakraniel blødning - henholdsvis 0% og 1,7% …

Farmakokinetik

Tenecteplase elimineres fra blodbanen ved binding til receptorer i leveren og dannelse af små peptider som et resultat af nedbrydning.

Ved akut myokardieinfarkt er der efter en enkelt intravenøs injektion af Metalize en to-fase eliminering af tenecteplase-antigenet fra blodplasmaet. Når lægemidlet anvendes i terapeutiske doser, påvirker størrelsen af den administrerede dosis ikke arten af eliminering af tenecteplase.

Den indledende halveringstid (T _½) er ca. 0,5 timer, hvilket er 5 gange T _{½ for den} naturlige vævsplasminogenaktivator. Den sidste T _{½ af} tenecteplase kan variere fra 0,7 til 3,6 timer.

Plasmaclearance - fra 70 til 168 ml / min.

Hos patienter med øget kropsvægt er der en moderat stigning i plasmaclearance. Plasmaclearance er normalt lavere hos kvinder end hos mænd.

Jo ældre patientens alder er, jo lavere er plasmaclearance.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion forventes ændringer i farmakokinetikken for tenecteplase ikke, lægemidlet udskilles i galden.

Virkningen af leverdysfunktion på farmakokinetikken af Metalize er ikke klarlagt.

Indikationer til brug

Anvendelse Metalize er indiceret til trombolytisk behandling af akut myokardieinfarkt.

Kontraindikationer

• hæmoragisk slagtilfælde, slagtilfælde af ukendt etiologi i historien;
• forbigående iskæmisk anfald eller iskæmisk slagtilfælde inden for de sidste seks måneder;
• neoplasma med stor sandsynlighed for blødning
• hæmoragisk diatese;
• samtidig anvendelse af orale antikoagulantia (International normaliseret forhold større end 1,3);
• sygdomme, der er ledsaget af svær blødning inden for de sidste seks måneder;
• periode med forværring af mavesår eller sår i tolvfingertarmen
• en historie med centralnervesystemsygdomme såsom aneurisme, neoplasmer eller kirurgi i hjernen og rygmarven;
• alvorligt stadium af ukontrolleret arteriel hypertension
• signifikant traume, større kirurgiske indgreb, biopsi af det parenkymale organ inden for de sidste to måneder, nylig traumatisk hjerneskade (inklusive traumer i kombination med aktuelt akut hjerteinfarkt);
• traumatisk eller langvarig (mere end 2 minutter) kardiopulmonal genoplivning i løbet af de foregående to uger;
• alvorlig leverdysfunktion, herunder cirrose, leversvigt, portalhypertension (inklusive esophageal åreknuder), aktiv hepatitis;
• arteriel aneurisme, tilstedeværelsen af arteriel eller venøs vaskulær misdannelse;
• subakut bakteriel endokarditis og / eller akut perikarditis;
• akut pancreatitis;
• etableret overfølsomhed over for gentamicin (på grund af resterende spor fra fremstillingsprocessen)
• individuel intolerance over for tenecteplase og hjælpestoffer af lægemidlet.

Efter en grundig vurdering af graden af den påtænkte fordel og den mulige risiko for blødning, skal Metalize med forsigtighed ordineres til patienter med cerebrovaskulære sygdomme, systolisk blodtryk (BP) over 160 mm Hg, og som har lidt blødning fra mave-tarmkanalen eller urinvejen inden for de sidste 10 dage, med en intramuskulær injektion udført inden for de sidste 2 dage, over 75 år, med en kropsvægt på mindre end 60 kg.

Ved akut myokardieinfarkt under graviditet eller amning er indgivelse af lægemidlet mulig, hvis de tilsigtede fordele ved terapi for moderen opvejer risikoen for fosteret eller barnet.

Metaliser, brugsanvisning: metode og dosering

Den forberedte opløsning injiceres intravenøst i 5-10 sekunder.

Opløsningen skal fremstilles inden direkte administration af lægemidlet under overholdelse af følgende anbefalinger:

1. Inden hætteglassets låg åbnes, skal du sikre dig, at det er intakt, og at volumen er tilstrækkelig til at forberede lægemiddelopløsningen under hensyntagen til patientens vægt.
2. For at opløse lyofilisatet i hætteglasset tilsættes hele volumenet vand til injektion fra den medfølgende sprøjte. For at gøre dette skal du skrue sprøjten på hætteglasadapteren efter at have fjernet beskyttelseshætten fra hætteglasset og fjernet hætten fra den medfølgende sprøjte og gennembore hætteglassets hætte i midten med spidsen. Derefter tilsættes vandet til injektionsvæske meget langsomt til hætteglasset, og undgå forekomsten af skum, og drej det forsigtigt, indtil pulveret er helt opløst.
3. Uden at fjerne sprøjten skal du undersøge den resulterende opløsning. Det skal have en gennemsigtig, farveløs eller lysegul struktur. Brug ikke en overskyet opløsning eller med små partikler, der findes under visuel inspektion.
4. Før direkte administration skal flasken vendes, så sprøjten er i bunden, og det nødvendige volumen opløsning skal tages, beregnet under hensyntagen til patientens kropsvægt.
5. Efter at have afmonteret sprøjten fra hætteglasadapteren, skal du straks injicere stoffet. Kateteret, gennem hvilket dextrose tidligere blev injiceret, bør ikke bruges til introduktion af Metalize.
6. Resten af den ubrugte opløsning skal bortskaffes.
7. Du kan også fortynde stoffet ved hjælp af den medfølgende nål.

Det skal huskes, at brugen af Metalize kun er indiceret til trombolytisk terapi til akut myokardieinfarkt, derfor bør behandlingen startes inden for de første timer efter, at symptomer er opdaget.

Anbefalede doser Metalise under hensyntagen til patientens vægt:

• mindre end 60 kg: 6000 U (30 mg tenecteplase), volumenet af den fremstillede opløsning er 6 ml;
• fra 60 til 70 kg: 7000 U (35 mg), opløsningsvolumen - 7 ml;
• fra 70 til 80 kg: 8000 E (40 mg), opløsningsvolumen - 8 ml;
• fra 80 til 90 kg: 9000 U (45 mg), opløsningsvolumen - 9 ml;
• 90 kg og derover: 10.000 E (50 mg), opløsningsvolumen - 10 ml.

Den ordinerede dosis administreres en gang ved intravenøs injektion i 5-10 sekunder. Den maksimale dosis Metalize er 10.000 enheder.

Til administration af lægemidlet kan du bruge et tidligere installeret kateter til intravenøs administration af kun 0,9% natriumchloridopløsning. Efter introduktionen af tenecteplase skal kateteret skylles med henblik på yderligere anvendelse til introduktion af andre lægemidler.

Det er kontraindiceret at blande lægemidlet i en infusionsflaske og et generelt system til intravenøs administration med heparin og andre lægemidler.

Metalize er ikke kompatibel med dextrose-opløsning!

Bivirkninger

• fra immunsystemets side: anafylaktoide reaktioner ledsaget af udslæt, urticaria, bronkospasme, larynxødem;
• fra nervesystemet: døsighed, afasi, kramper, hemiparese, intrakraniel blødning (cerebral hæmatom, intrakraniel hæmatom, cerebral blødning, blødende slagtilfælde, hæmoragisk transformation af slagtilfælde, subaraknoid blødning);
• fra hjertet: reperfusion arytmier - arytmi, idioventrikulær takyarytmi, asystol, ekstrasystol, bradykardi, takykardi, atrioventrikulær blok i varierende grad, ventrikelflimmer, atrieflimren, ventrikulær arytmi, ventrikulær arytmi, inklusive ventrikulær arytmi perikardieblødning
• fra siden af karene: blødning, emboli;
• fra åndedrætssystemet: epistaxis og / eller lungeblødning;
• fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, blødning fra munden, blødning fra mavesår, gastrisk blødning, blodig opkastning, blødning fra endetarmen, melena, blødning i det retroperitoneale rum (retroperitoneal hæmatom);
• fra synsorganet: intraokulær blødning;
• fra kønsorganet: urogenital blødning - blødning fra urinvejen, hæmaturi;
• dermatologiske reaktioner: ecchymosis;
• lokale reaktioner: udvendig blødning fra punkteringssteder eller fra tilskadekomne blodkar
• andre: en stigning i kropstemperaturen, et fald i blodtrykket, fedtemboli, behovet for blodtransfusion.

Overdosis

Symptomer: blødningsudvikling.

Behandling: anvendelse af konservative behandlingsmetoder med signifikant langvarig blødning, blodtransfusion er mulig.

specielle instruktioner

En specialist med erfaring i trombolytisk behandling bør ordinere lægemidlet Metalize. Brug af lægemidlet er også muligt på præhospitalstadiet underlagt kvalificeret kontrol af effektiviteten af behandlingen. Det anbefales at administrere opløsningen på hospitalet i nærværelse af standardgenoplivningsudstyr og medicin.

Hvis perkutan koronar intervention (PCI) er planlagt i overensstemmelse med de nuværende behandlingsstandarder, anbefales det ikke at pre-use Metalize i fuld dosis i kombination med ufraktioneret heparin (enkelt bolus op til 4000 IE), administreret 1-3 timer før primær PCI i omfattende hjerteinfarkt.

På baggrund af introduktionen af Metalize er den mest almindelige komplikation blødning. Det skal huskes, at samtidig anvendelse af heparin kan forstærke disse processer. Behandlingen skal ledsages af en grundig visuel undersøgelse af patientens krop for blødning i områderne med kateterindsættelse, injektioner, arterielle og venøse punkteringer eller snit. Efter brug af tenecteplase anbefales det at undgå brugen af stive katetre, urimelige manipulationer og intramuskulære injektioner.

Ved diagnosticering med intrakraniel blødning og anden alvorlig blødning skal heparin stoppes med det samme. Hvis heparin blev brugt inden for 4 timer før blødning, kan protaminsulfat ordineres. I tilfælde af ineffektivitet af konservativ terapi er indgivelse af transfusion af kryopræcipitat, friskfrosset plasma og blodplader indikeret. Det produceres i overensstemmelse med kliniske indikationer baseret på resultaterne af laboratorietests udført efter hver injektion. Det er ønskeligt at fortsætte infusionen med kryopræcipitat, indtil en fibrinogenkoncentration på ca. 1 g / L er nået. Antifibrinolytiske midler kan anvendes om nødvendigt.

Ved koronar trombolyse bør risikoen for reperfusionsrelaterede arytmier overvejes. Reperfusionsarytmier er forbundet med risikoen for hjertestop, en trussel mod livet, derfor kræves øjeblikkelig brug af konventionel antiarytmisk behandling.

Samtidig behandling med glycoprotein IIb- eller IIIa-antagonister øger risikoen for blødning.

Ved trombose i venstre hjerte, inklusive mitralstenose eller atrieflimren, øges risikoen for tromboemboliske komplikationer hos patienter med Metalize.

Der er ingen erfaring med genbrug af tenecteplase.

Hvis symptomer på anafylaktoid reaktion vises, skal administrationen af Metalize seponeres.

Den fremstillede opløsning er stabil ved en opbevaringstemperatur på 2–8 ° C i 24 timer og ved en temperatur på 30 ° C i 8 timer. Ud fra et mikrobiologisk synspunkt bør opbevaring af den færdige opløsning ikke tillades, den skal indføres straks efter at lyofilisatet er fortyndet.

Påføring under graviditet og amning

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af lægemidlet Metalize under graviditet eller amning.

Brugen af Metalize ved akut hjerteinfarkt er mulig, hvis den tilsigtede fordel ved terapi for moderen opvejer risikoen for fosteret eller barnet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Udnævnelsen af Metalize er kontraindiceret i tilfælde af alvorlig leverdysfunktion, herunder patienter med skrumpelever, leversvigt, portalhypertension (inklusive esophageal varices), aktiv hepatitis.

Brug til ældre

Der skal udvises særlig forsigtighed, når Metalize ordineres til patienter over 75 år. Det er nødvendigt at vurdere sandsynligheden for blødning og sammenligne graden af risiko og fordel ved behandling.

Lægemiddelinteraktioner

Klinisk signifikant interaktion mellem Metalize og andre stoffer, der ofte anvendes til patienter med akut hjerteinfarkt, er ikke blevet fastslået.

Introduktion Metalyse før, samtidigt eller efter brug af lægemidler, der ændrer blodets koagulationsegenskaber eller påvirker blodpladefunktionen, kan øge risikoen for blødning.

Tenecteplase er uforenelig med dextroseopløsninger.

Analoger

Analoger af Metalize er: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C på et mørkt sted.

Opbevaringstid: frysetørret - 2 år, opløsningsmiddel - 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Metalize

Anmeldelser om Metaliz er positive. Eksperter og patienter peger på en høj grad af effektivitet af lægemidlet, når det administreres inden for de første fire timer fra begyndelsen af smertesyndromet ved akut hjerteinfarkt.

Pris for Metalise på apoteker

Prisen på Metalliz for en pakke indeholdende 1 flaske lyofilisat (50 mg) komplet med et opløsningsmiddel, en engangsnål og en adapter kan være fra 77.760 rubler.

Metalize: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Metalese 50 mg lyofilisat til fremstilling af opløsning til intravenøs administration 10 ml 1 stk. RUB 61945 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!