Methyldopa - Instruktioner, Brug Under Graviditet, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Methyldopa

Methyldopa: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Methyldopa

ATX-kode: C02AB01

Aktiv ingrediens: methyldopa (Methyldopa)

Producent: LLC "Medicinsteknologi" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 10-08-2019

Methyldopa er et centralt virkende antihypertensivt lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter: rund, bikonveks, fra hvid til gråhvid, marmorering er tilladt [50 stk. i dåser eller flasker af polymer (polyethylen eller polypropylen), i en papkasse 1 dåse eller flaske og brugsanvisning til Methyldopa].

1 tablet indeholder:

• aktiv ingrediens: methyldopa sesquihydrat - 282 mg, hvilket svarer til 250 mg methyldopa;
• hjælpekomponenter: majsstivelse, povidon K, copovidon, stearinsyre, magnesiumstearat, kolloid siliciumdioxid (Aerosil), talkum.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Methyldopa er et centralt virkende antihypertensivt middel, hvis terapeutiske virkning skyldes egenskaberne af alfa-methylnorepinephrin, en metabolit dannet som et resultat af biotransformation af det aktive stof.

Den antihypertensive effekt af alfa-methylnorepinephrin realiseres gennem følgende mekanismer:

• et fald i sympatisk tone som et resultat af stimulering af de centrale inhiberende presynaptiske alfa-2-receptorer;
• erstatning af endogen dopamin (som en falsk neurotransmitter) ved dopaminerge nerveender;
• et fald i reninaktivitet i blodplasma, et fald i perifer vaskulær resistens, undertrykkelse af enzymet dihydroxyphenylalanin (DOPA) decarboxylase;
• inhibering af DOPA-decarboxylase, hvilket fører til et fald i syntesen af dopamin, noradrenalin og serotonin såvel som koncentrationsniveauet af adrenalin og noradrenalin i væv.

Methyldopa har ingen direkte virkning på hjertefunktionen. At tage stoffet forårsager ikke refleks takykardi, nedsat hjertevolumen, nedsat glomerulær filtreringshastighed (GFR), renal blodgennemstrømning eller filtreringsfraktion. Hos nogle patienter er det muligt at nedsætte hjerterytmen (puls) under behandlingen med lægemidlet.

Efter indtagelse af medikamentet falder blodtrykket (BP) i liggende og stående stilling, den maksimale effekt opstår efter 4-6 timer og varer 12-24 timer. Den maksimale hypotensive effekt udvikler sig efter regelmæssig administration af methyldopa i 2-3 dage.

Ortostatisk hypotension er sjælden.

Efter seponering af methyldopa vender blodtryksniveauet tilbage til dets oprindelige værdi inden for 1-2 dage.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, er absorptionen af methyldopa karakteriseret ved individuel variation. Biotilgængelighed er i gennemsnit 25%. Den maksimale koncentration i blodplasma nås inden for 2-3 timer.

Plasmaproteinbinding er mindre end 20%. Stoffet krydser placentabarrieren, kommer ind i modermælken.

Methyldopa metaboliseres intensivt, hovedsageligt i leveren, med dannelsen af en aktiv metabolit fra de centrale adrenerge neuroner - alfa-methylnorepinephrin.

Det udskilles uændret gennem nyrerne omkring 70% af den dosis, der tages, resten gennem tarmene. Halveringstiden (T _1/2) er 1,7 timer hos patienter med normal nyrefunktion, fuldstændig eliminering af methyldopa fra kroppen sker inden for 36 timer.

Ved udførelse af hæmodialyse i 6 timer fjernes op til 60% af den absorberede dosis fra det cirkulerende blod med peritonealdialyse i 39 timer - op til 39%.

Hos patienter med nyreinsufficiens falder eliminationshastigheden af methyldopa afhængigt af graden af nedsat nyrefunktion. Ved svær nyreinsufficiens øges T _1/2 10 gange.

Indikationer til brug

Brug af Methyldopa er indiceret til behandling af arteriel hypertension.

Kontraindikationer

Absolut:

• leversygdom, mens man tager methyldopa i historien;
• levercirrose;
• akut hepatitis;
• leverporfyri;
• akut myokardieinfarkt;
• depression;
• hæmolytisk anæmi;
• feokromocytom;
• samtidig behandling med MAO (monoaminoxidase) -hæmmere;
• alder op til tre år
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Med forsigtighed skal Methyldopa ordineres under graviditet og amning, i alderdommen, til patienter med leverporfyri i den nærmeste familie med nyresvigt, diencephalic syndrom såvel som hos børn over tre år.

Methyldopa, brugsanvisning: metode og dosering

Methyldopa-tabletter tages oralt før eller efter måltider.

Lægen vælger dosis individuelt i hvert tilfælde.

Anbefalede doser til voksne:

• startdosis: i løbet af de første to dage - 250 mg (1 stk.) 2-3 gange om dagen. Afhængigt af graden af fald i blodtryk udføres der derefter en gradvis (med et interval på 2 dage) korrektion af den daglige dosis, hvilket øger eller nedsætter dosis med 250 mg. For at reducere sværhedsgraden af lægemidlets beroligende virkning tilrådes det at øge aftendosis først;
• daglig vedligeholdelsesdosis: kan variere fra 500 mg til 2000 mg, opdelt i 2-4 doser. I mangel af en tilstrækkelig terapeutisk virkning anbefales det at ordinere en kombination af methyldopa med thiaziddiuretika eller andre antihypertensive midler;
• maksimal daglig dosis: ikke mere end 3000 mg.

Efter seponering af lægemidlet observeres fænomenet rebound ikke; efter 2 dage vender blodtrykket tilbage til dets oprindelige værdier.

Efter 30-90 dages behandling kan der udvikles tolerance over for methyldopa; for at gendanne effektiv blodtryksregulering kan du øge dosis eller tilføje et diuretikum til terapiregimenet.

Ældre patienter med methyldopa oplever ofte besvimelse. I denne forbindelse bør den oprindelige daglige dosis for sådanne patienter ikke overstige 250 mg, som normalt er opdelt i 2 doser. Om nødvendigt øges dosis med intervaller på 2 dage, den maksimale daglige dosis er ikke mere end 2000 mg.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion er korrektion af dosisregimen påkrævet under hensyntagen til kreatininclearance (CC).

Intervallet mellem doser af lægemidlet til patienter med varierende grad af nyresvigt:

• lys (CC 60-89 ml / min) - 8 timer;
• moderat (CC 30-59 ml / min) - 8-12 timer;
• svær (CC mindre end 30 ml / min) - 12-24 timer.

Det er vigtigt at tage i betragtning, at methyldopa fjernes under hæmodialyse, derfor skal patienten efter hver procedure tage yderligere 250 mg af lægemidlet.

Anbefalet dosering til børn over tre år:

• indledende daglig dosis: bestemmes med en hastighed på 10 mg pr. 1 kg af barnets kropsvægt opdelt i 2-4 doser. For at opnå en tilstrækkelig klinisk effekt kan den daglige dosis øges med intervaller på 2 dage;
• den maksimale daglige dosis er ikke mere end 3000 mg.

Bivirkninger

• fra nervesystemet: meget sjældent - parkinsonisme; isolerede tilfælde - hovedpine, forbigående sedering, øget træthed, generel svaghed, svimmelhed, paræstesi, Bells parese (perifer lammelse af ansigtsnerven), ufrivillig koreoatisk motorisk aktivitet, symptomer på cerebrovaskulær ulykke, nedsat intelligens;
• invasive læsioner og infektioner: isolerede tilfælde - betændelse i spytkirtlerne;
• fra immunsystemet: isolerede tilfælde - medicinfeber, vaskulitis, lupus syndrom;
• fra lymfesystemet og blod: sjældent - leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, granulocytopeni, hæmolytisk anæmi; isolerede tilfælde - eosinofili, undertrykkelse af knoglemarv;
• fra det endokrine system: isolerede tilfælde - hyperprolactinæmi;
• psykiske lidelser: meget sjældent - mareridt, mild psykose, depression og andre psykiske lidelser, nedsat libido;
• fra siden af karene: ortostatisk hypotension, langvarig overfølsomhed af carotis sinus;
• fra hjertet: meget sjældent - myocarditis, pericarditis, progression af angina pectoris; isolerede tilfælde - sinusbradykardi, kongestiv hjertesvigt;
• fra mave-tarmkanalen: meget sjældent - pancreatitis; isolerede tilfælde - tørhed i mundslimhinden, smerter i tungen, farvning af tungen i en mørk farve, kvalme, opkastning, forstoppelse, diarré, flatulens, oppustethed, colitis;
• fra det hepatobiliære system: isolerede tilfælde - kolestase, gulsot, hepatitis, nekrotiserende hepatitis;
• fra åndedrætssystemet: isolerede tilfælde - næsestop
• på den del af huden og subkutant væv: isolerede tilfælde - hududslæt (svarende til lav), eksem, toksisk epidermal nekrolyse;
• fra kønsorganerne og brystkirtlen: individuelle tilfælde - krænkelse af ejakulation, impotens, amenoré, gynækomasti, galactorrhea;
• fra bevægeapparatet: isolerede tilfælde - mild ledsmerter (inklusive hævelse), myalgi;
• laboratorieindikatorer: meget sjældent - positiv Coombs-test; isolerede tilfælde - en stigning i aktiviteten af levertransaminaser, niveauet af urinstofkoncentration i blodet, positive testresultater for reumatoid faktor, antinukleære antistoffer, LE-celler;
• generelle lidelser: isolerede tilfælde - perifert ødem, vægtøgning.

Overdosis

Symptomer: svimmelhed, markant fald i blodtryk, svaghed, døsighed, svær bradykardi, sløvhed, rysten, kvalme, opkastning, diarré, tarmatony, forstoppelse, flatulens.

Behandling: i tilfælde af overdosering kræves øjeblikkelig gastrisk skylning, stimulering af opkastning, udnævnelse af symptomatisk behandling og foranstaltninger til understøttelse af kroppens vitale funktioner. For at fremskynde renal udskillelse ordineres infusionsterapi. Patienten får kontrol over volumen af cirkulerende blod- og elektrolytbalance, puls, hjerte-output, tarm, nyre og hjernefunktion. Om nødvendigt er indgivelse af adrenalin eller andet sympatomimetikum indiceret. For at fjerne methyldopa er hæmodialyse effektiv.

specielle instruktioner

Behandling med lægemidlet bør ledsages af regelmæssig overvågning af det perifere blodbillede og tilstanden af leverfunktion på grund af den øgede risiko for hæmolytisk anæmi, alvorlig leverskade og positive Coombs-testresultater, mens du tager methyldopa.

Tilstedeværelsen eller udseendet af positive reaktioner under Coombs-testen er ikke en kontraindikation for at tage methyldopa, men der er behov for at fastslå graden af dets kliniske betydning og kontrollere patienten for hæmolytisk anæmi. En positiv indirekte Coombs-test kan påvirke krydskompatibilitet i blodet, og derfor skal der udføres direkte og indirekte Coombs-tests, når man planlægger en blodtransfusion under behandling med methyldopa.

Ved ordination af lægemidlet er det nødvendigt at udføre en række laboratorietest for at bestemme antallet af blodlegemer, hæmoglobin, hæmatokrit og fortsætte med at overvåge dem under behandlingen.

Forbigående øget træthed, generel svaghed, sedering eller hovedpine kan forekomme i begyndelsen af behandlingen og med en stigning i dosis af lægemidlet.

Forekomsten af uforklarlig feber er grundlaget for en undersøgelse for at bestemme aktiviteten af levertransaminaser og leukocytformel. Hvis aktiviteten af levertransaminaser ændres, eller der opstår symptomer på leversvigt, skal Methyldopa stoppes med det samme. Derudover kan feber skyldes en overfølsomhedsreaktion, der kræver seponering af lægemidlet. Disse patienter bør ikke ordineres yderligere metyldopa.

Hvis der opstår perifert ødem eller vægtøgning, ordineres diuretika. Hvis ødem forværres, der vises tegn på hjertesvigt, eller hvis der påvises hæmolytisk anæmi, bør metyldopa seponeres.

Det er vigtigt at tage højde for, at methyldopa udskilles under dialyse, og derfor er en forhøjelse af blodtrykket mulig efter afslutningen af proceduren.

Til lindring af arteriel hypotension, der er opstået på baggrund af generel anæstesi, kan introduktionen af vasokonstriktorer anvendes. Når du tager methyldopa, forbliver følsomheden af adrenerge receptorer.

Hvis patienter med cerebral aterosklerose udvikler ufrivillige koreoetoide bevægelser, skal lægemidlet seponeres.

Mørkning (misfarvning) af urin under behandling med methyldopa har ingen klinisk betydning.

Samtidig brug af alkoholholdige drikkevarer er kontraindiceret.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Ved ordination af lægemidlet skal lægen advare patienten om, at det i starten af kurset er nødvendigt at nægte at udføre potentielt farlige aktiviteter, herunder kørsel og arbejde med komplekse mekanismer. Efter bestemmelse af vedligeholdelsesdosis indstilles disse grænser for hver patient individuelt.

Påføring under graviditet og amning

Kvinder, der får Methyldopa under graviditet til behandling af hypertension, kræver dybtgående lægeligt tilsyn.

Resultaterne af kliniske undersøgelser indikerer fraværet af en skadelig virkning af det aktive stof på fosteret eller det nyfødte barn under anvendelse af lægemidlet i II - III trimester af graviditeten.

Under undersøgelsen af børn, der blev født af mødre, der fortsatte med at tage methyldopa efter den 26. uge af graviditeten, blev der ikke fundet nogen bivirkninger af det antihypertensive stof. Det blev fundet, at hos gravide kvinder med arteriel hypertension, der ikke tog methyldopa i tredje trimester, var fostrets tilstand værre end hos kvinder, der tog stoffet.

Lægen tager beslutningen om at ordinere lægemidlet under amning efter nøje overvejelse og sammenligning af alle risici og fordele ved terapi.

Pædiatrisk anvendelse

Udnævnelsen af Methyldopa til børn under tre år er kontraindiceret.

Lægemidlet bruges med forsigtighed hos pædiatriske patienter over en alder af tre år.

Med nedsat nyrefunktion

Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion.

Korrektion af methyldopa-dosisregimen er påkrævet i overensstemmelse med patientens QC.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det er kontraindiceret at ordinere methyldopa til patienter med leversygdomme, mens man tager methyldopa i historien, levercirrhose, akut hepatitis, leverporfyri.

Med ekstrem forsigtighed skal lægemidlet bruges af de patienter, hvis historie har en indikation af tilstedeværelsen af leverporfyri hos de nærmeste pårørende.

Brug til ældre

Med forsigtighed skal Methyldopa anvendes til behandling af ældre patienter på grund af hyppig forekomst af besvimelse. For at forhindre synkope er det nødvendigt nøje at overholde det doseringsregime, der anbefales til denne kategori af patienter.

Lægemiddelinteraktioner

Samtidig brug af methyldopa med MAO-hæmmere er forbudt.

Samtidig brug af Methyldopa med følgende stoffer / præparater kræver særlig pleje:

• sympatomimetika, phenothiazinderivater, tricykliske antidepressiva, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, østrogenlægemidler samt orale jernpræparater og multivitaminkomplekser / kosttilskud indeholdende jern: Samtidig behandling med et af disse lægemidler kan forårsage et fald i den hypotensive effekt af methyldopa på grund af et fald i lægemidlets biotilgængelighed;
• betablokkere, diuretika, calciumkanalblokkere, andre antihypertensive lægemidler, medicin til generel anæstesi, muskelafslappende midler (tizanidin, baclofen), levodopa + carbidopa, beroligende midler (anxiolytika), barbiturater, alprostadil, linezolid, ethanol: forbedrer den terapeutiske effekt methyldopa; levodopa + carbidopa bidrager til udviklingen af ortostatisk hypotension; under kirurgiske indgreb kræver patienter, der tager methyldopa, en reduktion i dosis af generel anæstetika;
• bromocriptin: en ændring i den farmakologiske virkning af bromocriptin kan forstyrre prolactinkoncentrationen;
• lithiumpræparater: risikoen for øget toksicitet af lithium øges;
• levodopa: levodopa-præparater reducerer den antiparkinsoniske virkning, deres uønskede virkning på centralnervesystemet (CNS) forbedres;
• verapamil: som et resultat af interaktion med verapamil øges bradykardi;
• beta2-adrenomimetika: Alvorlig arteriel hypotension udvikler sig på baggrund af salbutamol-infusion;
• stoffer, der undertrykker centralnervesystemet: bidrager til øget depression;
• antikoagulantia: effekten af antikoagulantia stiger, risikoen for blødning øges;
• haloperidol: fremmer forringelse af kognitive funktioner ledsaget af desorientering, forvirring;
• tolcapon, entacapon: når det kombineres med de angivne hæmmere af catechol-O-methyltransferase, er en signifikant ændring i blodtrykket, en stigning i hjerterytmen, en krænkelse af hjerterytmen mulig, derfor er det nødvendigt med nøje overvågning af patientens tilstand.

I løbet af brugen af Methyldopa skal lægen tage højde for, at det fordrejer resultaterne af laboratorietest ved diagnosticering af feokromocytom, bestemmelse af koncentrationen af urinsyre i blodet og urinen ved hjælp af den phosphotungstiske metode, kreatinin i blodserumet ved hjælp af Popper-metoden, niveauet af ACT (aspartataminotransferase) i blodserumet efter den kolorimetriske metode.

Lægemidlet påvirker ikke indikatoren for koncentrationsniveauet af vanilylmandelsyre i urinen.

Analoger

Analogerne til Methyldopa er Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Methyldop

Anmeldelser om Methyldopa er ekstremt sjældne, men de er alle positive. Patienter bemærker den milde antihypertensive effekt af lægemidlet og mindre bivirkninger, der ofte manifesteres i form af let svimmelhed, som hurtigt går over af sig selv.

Pris for Methyldopa på apoteker

Pris for Methyldopa tabletter 250 mg, 50 stk. i en flaske, 1 flaske i en papkasse kan i gennemsnit være 136 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!