Sabril - Brugsanvisning, Pris, 500 Mg Tabletter, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Sabril

Sabril: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Sabril

ATX-kode: N03AG04

Aktiv ingrediens: Vigabatrin (Vigabatrin)

Producent: Sanofi-Aventis Frankrig (Frankrig); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Tyskland); Sanofi Aventis (Tyrkiet, Italien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Sabril er et krampestillende middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer af Sabril:

• overtrukne tabletter: ovale, hvide, med en skillelinje, på den ene side er der et SABRIL-mærke (europæisk version) eller OV 111 (til salg i USA) (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 5 eller 10 blisterpakninger);
• granulater til fremstilling af oral opløsning: granulært pulver fra hvidt til hvidt med en cremefarve (i en papæske 50 eller 100 poser, komplet med en sprøjte på 3 eller 10 ml).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Sabril.

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: vigabatrin - 500 mg;
• hjælpekomponenter: polyethylenglycol, titandioxid, povidon, HPMC (hydroxypropylmethylcellulose), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensætning af granulat i 1 pose:

• aktivt stof: vigabatrin - 500 mg;
• hjælpekomponent: povidon.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Vigabatrin er et antiepileptisk lægemiddel. Den nøjagtige virkningsmekanisme er ikke blevet fastslået, men det antages, at den kliniske virkning er forbundet med stoffets evne til at have en hæmmende virkning på aminotransferasen af GABA (gamma-aminosmørsyre). Denne aminotransferase er ansvarlig for aktiviteten og metabolismen af GABA ved synapser.

GABA er en af de vigtigste mediatorer, der regulerer det centrale nervesystems funktion (centralnervesystemet). Vigabatrin øger sin koncentration, hvilket resulterer i, at transmission af impulser i strukturer i centralnervesystemet hæmmes. Varigheden af lægemidlets virkning afhænger ikke så meget af perioden for dets eliminering fra kroppen, men af den tid det tager at re-syntetisere GABA-aminotransferase.

Farmakokinetik

Ifølge kliniske studier er vigabatrin karakteriseret ved lineære farmakokinetiske parametre, når de anvendes i en enkelt dosis på 0,5 til 4 g og efter regelmæssige doser på 0,5 og 2 g to gange dagligt.

Efter oral administration absorberes vigabatrin hurtigt og næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen. C _max (maksimal koncentration) hos voksne og børn fra 10 år, stoffet når inden for 45-60 minutter hos børn i alderen 5-24 måneder. - i 2,5 timer.

Ved langvarig brug af Sabril bemærkes en let kumulativ virkning af det aktive stof. I kliniske forsøg med raske frivillige samtidigt måltid bremset absorptionshastigheden af lægemidlet og tiden til at nå C _max i 2 timer, og reduceret værdi C _max til ¹ / ₃.

Koncentrationer i plasma og cerebrospinalvæske afhænger lineært af den modtagne dosis af vigabatrin, men de har ikke en direkte sammenhæng med effektiviteten af Sabril. Klinisk virkning bestemmes af hastigheden af GABA-transaminase-resyntese.

Vigabatrin jævnt fordelt gennem væv i kroppen, V _d (distributionsvolumen) gennemsnit omkring 1,1 l / kg. Det binder ikke til plasmaproteiner og interagerer ikke med cytochrom P _450-systemet i leveren. Det gennemgår mindre biotransformation. Lægemidlets metaboliske veje forstås ikke fuldt ud, men det er blevet fastslået, at det øger aktiviteten af leverenzymet CYP2C9.

Vigabatrin udskilles i nyrerne. T _1/2 (halveringstid) varierer afhængigt af patientens alder: hos børn, 5-24 måneder. - 5,7–6 timer, hos børn 10–16 år - 9,5–10 timer, hos voksne - 10,5–11 timer.

72 timer efter en enkelt dosis Sabril udskilles ca. 95% af dosen i urinen, hvoraf 80% er uændret.

Farmakokinetik i særlige tilfælde:

• race og køn: ingen forskelle i farmakokinetiske parametre blev fundet;
• børns alder: renal clearance af vigabatrin hos børn 5-24 måneder. er 2,4 l / t, hos børn 10-16 år - 5,8 l / t (sammenlignet med voksne - 7 l / t);
• avanceret alder: hos patienter over 65 år falder lægemidlets renale clearance med 36%;
• leverfunktion: vigabatrin gennemgår kun en let metabolisme i leveren, derfor påvirker dens funktionelle svækkelse ikke signifikant lægemidlets egenskaber;
• nyrefunktion: vigabatrin udskilles af nyrerne, derfor med moderate funktionelle lidelser i organet øges C _{max af} lægemidlet med 30% og T _1/2 - med 1,5 gange. Farmakokinetik ved svært nedsat nyrefunktion er ikke undersøgt, men en endnu større ændring i parametrene for vigabatrin forventes. I denne henseende skal dosen af Sabril vælges individuelt. Hos børn med nyresygdom er vigabatrins farmakokinetik ikke undersøgt, derfor beregnes den krævede dosis under hensyntagen til resultaterne af laboratorieundersøgelser.

Indikationer til brug

Filmovertrukne tabletter

Sabril 500 mg tabletter anvendes til voksne og børn som et andet linjemedicin eller som en del af en kompleks terapi til komplekse partielle anfald ledsaget af et eller flere af følgende symptomer:

• desorientering i rummet
• formålsløse bevægelser
• mangel på et meningsfuldt blik
• tab af bevidsthed;
• døsighed eller ekstrem træthed efter et anfald.

Lægemidlet ordineres også til ildfast (resistent over for behandling med andre antikonvulsiva) og andre former for epilepsi.

Granulater til fremstilling af oral opløsning

Sabril i form af en oral opløsning ordineres som monoterapi til børn i alderen 1 måned til 2 år til infantile kramper.

Spædbørneanfald kan være forårsaget af en af følgende sygdomme / tilstande:

• svær hypoxi under fødslen
• infektioner i centralnervesystemet
• hjerneskade;
• tuberøs sklerose og andre arvelige patologier i centralnervesystemet.

I 30% af tilfældene kan den nøjagtige årsag imidlertid ikke fastslås.

Kontraindikationer

Absolut:

• graviditet;
• amningsperiode
• børn op til 1 måned - til granulat, op til 10 år - til tabletter;
• individuel intolerance over for enhver komponent i lægemidlet.

Med ekstrem forsigtighed skal Sabril anvendes i følgende tilfælde:

• overdosis af benzodiazepiner, beroligende midler eller andre lægemidler, der undertrykker aktiviteten i centralnervesystemet;
• nedsat nyrefunktion
• defekt i synsfelter
• en historie med adfærdsforstyrrelser og psykose
• ældre alder.

Sabril, brugsanvisning: metode og dosering

Sabril er beregnet til oral administration.

Det anbefales at tage stoffet mellem måltiderne (2 timer før eller 2 timer efter). Den daglige dosis bruges ad gangen eller opdelt i 2 doser.

Behandlingen begynder med en minimumsdosis og øger den gradvist, indtil den ønskede kliniske effekt er opnået.

For små børn ordineres Sabril kun som en oral opløsning fremstillet af granulat. Forberedelsesregler: hæld indholdet af en pakke i et rent glas, tilsæt 10 ml drikkevand ved stuetemperatur og omrør, indtil der dannes en homogen suspension. I den færdige opløsning er koncentrationen af vigabatrin 50 mg / 1 ml. Opløsningen skal fremstilles umiddelbart før brug.

Anbefalede doseringsregimer for Sabril:

• voksne og unge fra 16 år med komplekse partielle anfald: den indledende daglige dosis er 1000 mg, den maksimale er 3000 mg. Yderligere dosisforøgelse er upraktisk, da effekten ikke forbedres;
• børn 10-16 år med komplekse partielle anfald: med en kropsvægt på 25-60 kg - indledende daglig dosis af Sabril - 500 mg, maksimalt - 2000 mg; med en kropsvægt på mere end 60 kg - ordinér doser som for voksne;
• børn med infantile anfald: Den daglige dosis kan afhængigt af det kliniske billede være 0,05-0,15 mg / kg.

Voksne patienter med nedsat nyrefunktion bør reducere dosen af Sabril:

• mindre overtrædelser - med 25%
• moderate overtrædelser - med 50%
• alvorlige overtrædelser - med 75%.

Hos børn med nyresygdom er vigabatrins farmakokinetik ikke undersøgt, derfor beregnes den krævede dosis Sabril under hensyntagen til resultaterne af laboratorietest.

Bivirkninger

• fra mave-tarmkanalen: mavesmerter, afføringsforstyrrelser, kvalme, opkastning;
• fra siden af stofskiftet: en stigning i kropsvægt;
• fra siden af centralnervesystemet: døsighed, svaghed, angst, aggression, agitation, irritabilitet, rysten, nedsat koncentration, paræstesi, psykiske lidelser, depression, øget hyppighed af epileptiske anfald, status epilepticus, neurotoksiske effekter, selvmordstendenser;
• fra synsorganet: synsforstyrrelser, synsfeltdefekter, nystagmus, perifer retinal atrofi, optisk nerveatrofi;
• andre: hududslæt, hævelse, smerter i muskler og led, influenzalignende symptomer, menstruationsforstyrrelser.

Overdosis

Omkring halvdelen af de kendte tilfælde af overdosering er forbundet med samtidig brug af andre antikonvulsiva. Der var krænkelser af det kardiovaskulære system, svaghed og bevidsthedstab op til koma.

Vigabatrin har ingen specifik modgift. Efter at have taget en overdreven dosis Sabril, skal gastrisk skylning og absorberende stoffer tages. Yderligere behandling er symptomatisk.

specielle instruktioner

Hvis den kliniske effekt af behandlingen ikke findes inden for 3 måneder hos voksne og 2-4 uger hos børn under 2 år, annulleres Sabril.

At tage Sabril (uanset dosering og behandlingsvarighed) er forbundet med risikoen for at udvikle irreversibelt synstab. I denne henseende skal alle uden undtagelse patienter under behandlingen regelmæssigt kontrolleres af en øjenlæge. Ifølge data fra kliniske studier havde ca. en tredjedel af voksne patienter komplikationer såsom nedsat synsstyrke, virkningen af tunnelsyn og beskadigelse af nethinden.

Der er ingen data om forekomsten af komplikationer fra synsorganet hos børn, da der ikke er nogen objektive metoder til vurdering af synsfunktion hos patienter i denne aldersgruppe. Det antages imidlertid, at antallet af sådanne reaktioner svarer til antallet hos voksne. På samme tid udelukker medicinske specialister ikke, at lidelser hos børn kan være mere udtalt og alvorlige.

Perioden med udvikling af synsforstyrrelser er ukendt. Komplikationer kan forekomme både et par uger eller måneder efter du begynder at tage Sabril og efter 1-2 år. Den maksimale sikre dosis er ikke fastlagt, men det antages, at når dosis øges, øges risikoen for synstab.

Hvis der opdages tegn på forringelse af synet, annulleres stoffet straks.

For at forhindre og rettidigt opdage forstyrrelser i synsfunktionen anbefales det at overholde flere vigtige regler:

1. Begræns indtagelsen af Sabril til patienter med en disposition for det optiske organs patologier.
2. Brug ikke lægemidler samtidigt, der har en negativ indvirkning på synsstyrken.
3. Overhold en øjenlæge: i løbet af de første 4-6 ugers behandling - hver 7. dag, derefter - hver 3. måned. I 3-4-6 måneder efter behandlingens afslutning bør små børn kontrolleres ved hjælp af automatisk diagnostisk udstyr (tomografi, elektroretinografi og andre undersøgelser).
4. Informer din læge om den mindste synshandicap.

Magnetisk resonansbilleddannelse (MRI), såsom begrænset diffusion i thalamus, basalganglier, lillehjernen og hjernestammen, findes ofte hos børn, der får Sabril (hvert 5. barn). Resultaterne af kliniske studier efter markedsføringen indikerer imidlertid, at sådanne komplikationer er reversible og forsvinder efter behandlingens ophør. Hos voksne og unge blev patologier ikke identificeret på MR.

Sabril kan som andre antikonvulsiva forårsage depressive adfærdsændringer og selvmordstendenser. I placebokontrollerede forsøg med 199 mennesker blev der kun fundet en lille forskel mellem vigabatrin-gruppen og kontrolgruppen. Eksperter siger dog, at risikoen for at udvikle selvmordsintentioner er højere i den første uges behandling med lægemidlet hos patienter med psykiatriske lidelser.

Brat ophør med at tage Sabril kan forårsage abstinenssyndrom, derfor skal afslutningen af behandlingen udføres med et gradvist fald i dosis af lægemidlet under tilsyn af en læge.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med at tage Sabril bør patienter afstå fra at udføre potentielt farligt arbejde, hvilket skyldes sandsynligheden for bivirkninger fra centralnervesystemet og synsorganet.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet er Sabril kontraindiceret.

Hvis det er nødvendigt at gennemføre antikonvulsiv behandling under amning, bør amning seponeres.

Pædiatrisk anvendelse

Ifølge indikationer ordineres Sabril i form af granulater til fremstilling af en suspension til oral administration til behandling af børn i alderen 1 måned og derover.

Børn over 10 år rådes til at tage stoffet i form af filmovertrukne tabletter.

Med nedsat nyrefunktion

Ved funktionelle lidelser i nyrerne anvendes Sabril med forsigtighed. Dosisreduktion krævet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Vigabatrin gennemgår kun en let metabolisme i leveren, og dets funktionsnedsættelse påvirker derfor ikke Sabrils egenskaber signifikant. Der er ingen indikation for behovet for dosisjustering.

Brug til ældre

Hos ældre patienter skal Sabril anvendes med forsigtighed. Det anbefales at vælge det optimale doseringsregime individuelt.

Lægemiddelinteraktioner

Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug af andre antiepileptika og krampestillende midler.

Sabril reducerer effekten af phenytoin.

Fælles administration af orale hormonelle præventionsmidler anbefales ikke.

Ethanol påvirker ikke Sabrils effektivitet og farmakokinetiske parametre, men det kan forværre forløbet af den underliggende sygdom.

Analoger

Analoger af Sabril er Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved stuetemperatur uden for børns rækkevidde.

Udløbsdatoen afhænger af doseringsformen af lægemidlet, der er angivet på pakningen.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Sabril

Anmeldelser om Sabril er positive. På trods af manglen på stoffet på det frie marked i russiske apoteker ordineres det ofte til både voksne og børn. Nogle patienter bemærker, at Sabril er det eneste lægemiddel, der virkelig hjælper med behandlingen af partielle anfald. Men det tilrådes at tage det kun efter konsultation med en læge for kompatibilitet med andre lægemidler, især hvis kompleks behandling er nødvendig.

På trods af det betydelige antal bivirkninger, der er angivet i instruktionerne, er der ingen klager over deres udvikling. De fleste ulemper er ifølge de fleste de høje omkostninger og behovet for at bestille stoffet fra udlandet.

Pris for Sabril på apoteker

Prisen på Sabril er i øjeblikket ukendt, da registreringsperioden for lægemidlet i Den Russiske Føderation sluttede i 2002. Officielle programmer til distribution af dette lægemiddel, som tidligere blev udført på specialiserede hospitaler i forskellige byer, er stoppet.

Den eneste måde at købe Sabril på er at placere en ordre på et onlineapotek, der sælger medicin fra Europa. De omtrentlige omkostninger ved en pakke, der indeholder 100 tabletter eller 100 poser granulater, er 6.300-8.000 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!