Takhiben
Takhiben: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Tachyben
ATX-kode: C02CA06
Aktiv ingrediens: urapidil (Urapidil)
Producent: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Frankrig)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-21-01
Priser på apoteker: fra 995 rubler.
Købe
Tachiben er et antihypertensivt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Produktet produceres i form af en opløsning til intravenøs (i / v) administration: en klar, farveløs eller lysebrun væske [5, 10 eller 20 ml hver i en ampul lavet af gennemsigtigt farveløst glas med et brudpunkt og 2 gule markeringsringe (5 ml) eller 1 ring af hvid (10 ml) eller blå (20 ml); i en kontur acheikova-pakke 5 ampuller, i en papæske 1 pakke og brugsanvisning til Takhiben].
1 ml opløsning indeholder:
- aktivt stof: urapidil - 5 mg;
- Yderligere komponenter: natriumdihydrogenphosphatdihydrat, koncentreret saltsyre (37% m / m), natriumhydrogenphosphatdihydrat, natriumhydroxid (4% m / m), propylenglycol, fortyndet saltsyre (3,7% m / m), vand til injektionsvæsker …
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Urapidil er en alfa-blokker med en central og perifer virkningsmekanisme. Ved at hæmme postsynaptiske α1-adrenerge receptorer reducerer det total perifer vaskulær resistens (OPSS). Som et resultat af stimulering af serotonin 5-HT1A-receptorer i vasomotorisk (vasomotorisk) center, deltager det i reguleringen af den centrale mekanisme til opretholdelse af vaskulær tone (forhindrer en refleksforøgelse i tonen i det sympatiske nervesystem). Under indflydelse af urapidil er der ingen ændringer i hjertefrekvensen (HR) og hjertevolumen (CO), væksten af lav CO tilvejebringes ved et fald i OPSS. Stoffet har normalt ingen ortostatisk virkning.
Urapidil hæmmer vasokonstriktion forårsaget af α2-adrenerge receptorer og fører ikke til udviklingen af refleks takykardi forbundet med vasodilatation. Det blokerer hovedsageligt perifere postsynaptiske α1-adrenerge receptorer, hvilket resulterer i at vasokonstriktoreffekten af catecholaminer undertrykkes. Ved at svække OPSS afbalancerer Tachiben det systoliske og diastoliske blodtryk (BP); har også en svag β-adrenerg blokerende virkning. Reducerer for- og efterbelastning i hjertet, giver effektiv sammentrækning af myokardiet, hvilket i fravær af arytmi bidrager til en stigning i det reducerede hjertevolumen.
Urapidil fører ikke til væskeretention i kroppen, påvirker ikke metabolismen af urinsyre og indikatorer for kulhydratmetabolisme.
Farmakokinetik
Efter intravenøs administration af urapidil i en dosis på 25 mg bemærkes et tofasefald i koncentration: α-fase (initial) - et hurtigt fald, β-fase (efterfølgende) - langsom. Fordelingsvolumen (V d) af lægemidlet er 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), udlevering periode er 35 minutter, det metaboliseres hovedsagelig i leveren. Hovedmetabolitten, som praktisk talt ikke har antihypertensiv aktivitet, er urapidil, hydroxyleret i phenolringens 4-position. Den O-demethylerede metabolit dannes i små mængder og udviser næsten samme aktivitet som modersubstansen.
Cirka 50-70% af hovedkomponenten og dens metabolitter (15% - i form af et aktivt stof) udskilles af nyrerne, resten af den modtagne dosis udskilles gennem tarmen, hovedsageligt i form af inaktiv n-hydroxyleret urapidil. Efter jetinjektionen af opløsningen i / under halveringstiden (T 1/2) er der i gennemsnit 2,7 timer (1,8-3,9 timer). Stoffet binder sig til plasmaproteiner i et niveau på 80%. På grund af den relativt lave grad af binding til blodproteiner er den mulige interaktion mellem urapidil og lægemidler, der har en høj grad af denne forbindelse, ikke blevet fastslået.
Hos ældre og hos patienter med svær lever- og / eller renal clearance, og V d urapidil reduceret og T 1/2 - opgraderet. Tachiben krydser blod-hjerne-barrieren (BBB) og moderkagen.
Indikationer til brug
- terapi af ildfast og svær arteriel hypertension, hypertensiv krise;
- kontrol med blodtryksfaldet under dets vækst under og / eller efter operationen.
Kontraindikationer
Absolut:
- åben arteriel (Botallov) kanal
- tilstedeværelsen af koarktation af aorta og arteriovenøs shunt (undtagen når dialyseshunt er hæmodynamisk inaktiv);
- graviditet, amningstid
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for enhver komponent i produktet.
Relativ (Tachiben skal bruges med forsigtighed):
- hjertesvigt på grund af krænkelser af hjertets mekaniske funktion, såsom stenose i aorta- eller mitralventilen, lungeemboli, nedsat myokardial kontraktilitet forårsaget af sygdomme i hjerteposen (inklusive kronisk perikarditis, tamponade);
- moderat / svær nyrefunktion
- leverdysfunktion
- hypovolæmi;
- ældre alder
- samtidig brug med cimetidin.
Takhiben, brugsanvisning: metode og dosering
Tachiben-opløsning i ampuller injiceres i / i en strøm eller dryp ved hjælp af en langvarig IV-infusion - i patientens liggende stilling.
Doseringsregime til behandling af hypertensiv krise, ildfast arteriel hypertension, grad III arteriel hypertension:
- IV injektion: langsomt i en dosis på 10-50 mg med konstant blodtryksovervågning, det forventede fald i sidstnævnte - inden for 5 minutter efter injektion; under hensyntagen til den terapeutiske virkning er gentagen administration af opløsningen tilladt;
- intravenøs drop / kontinuerlig infusion ved hjælp af en perfusionspumpe: vedligeholdelsesdosis: et gennemsnit på 9 mg / t, dvs. urapidil i en dosis på 250 mg (10 eller 5 ampuller på henholdsvis 5 og 10 ml) fortyndes i 500 ml opløsning til infusion (1 mg = 44 dråber ~ 2,2 ml); det maksimalt tilladte forhold er 4 mg af lægemidlet pr. 1 ml infusionsvæske, opløsning, den anbefalede maksimale hastighed ved begyndelsen af indgivelsen er 2 mg / min. dryppet sættes afhængigt af en bestemt patients blodtryk.
Til infusionsdryp, der udføres for at opretholde blodtrykket, anbefales det som regel at fortynde Tachiben i en dosis på 250 mg i 500 ml solvens. I tilfælde af brug af en perfusionspumpe skal lægemidlet injiceres i sprøjten i en dosis på 100 mg (1 ampul på 20 ml / 2 ampuller på 10 ml / 4 ampuller på 5 ml) og tilsæt opløsningsmidlet til et volumen på 50 ml. Det anvendte opløsningsmiddel er 0,9% natriumchloridopløsning, dextrose / glucoseopløsning 5 eller 10%.
Kontrol af faldet i blodtryk under og / eller efter operation for at opretholde de blodtryksværdier, der opnås ved intravenøs injektion, udføres ved kontinuerlig infusion af opløsningen under anvendelse af en perfusionspumpe eller dryp. Det anbefales at infusionere med en indledende hastighed på op til 6 mg pr. 1-2 minutter med et yderligere fald.
Parenteral administration af Tachiben-opløsning til et kontrolleret (kontrolleret) blodtryksfald udføres i henhold til et af følgende skemaer:
- I - 5 ml opløsning injiceres intravenøst (dosis - 25 mg), hvis blodtrykket falder, udføres der efter 2 minutter en infusion for at stabilisere det;
- II - 5 ml opløsning injiceres intravenøst (dosis - 25 mg), hvis blodtrykket ikke kan sænkes, gentages intravenøs injektion efter 2 minutter i en dosis på 25 mg, når blodtrykket reduceres efter 2 minutter, udføres infusion for at stabilisere det;
- III - 5 ml opløsning injiceres intravenøst (dosis - 25 mg). Hvis blodtrykket ikke kan sænkes efter 2 minutter, gentages den intravenøse injektion i en dosis på 25 mg, når det efter den anden injektion af opløsningen efter 2 minutter ikke er muligt at sænke blodtrykket intravenøst 10 ml opløsning (dosis på 50 mg) injiceres langsomt i, med et blodtryksfald, udføres en infusion efter 2 minutter for at stabilisere den.
Introduktionen af løsningen kan være enkelt eller flere. Med en ny stigning i blodtrykket er det muligt at gentage behandlingsforløbet. IV-injektion af Tachiben kan kombineres med yderligere dryppinfusion.
Behandling i 7 dage er sikker, men i de fleste tilfælde ved parenteral brug af antihypertensiva bør denne periode ikke overskrides. Det er muligt at starte kontinuerlig brug af antihypertensive orale lægemidler samtidig med parenteral akutbehandling.
Hvis der i den foregående periode blev anvendt andre antihypertensive stoffer, skal Tachiben administreres efter et tidsrum, hvorunder effekten af de tidligere anvendte lægemidler skulle vises. Samtidig er det nødvendigt at starte behandling med urapidil med lavere doser.
Bivirkninger
Under brugen af Tachiben kan følgende negative bivirkninger fra systemer og organer udvikles:
- kardiovaskulært system: sjældent - en følelse af hjertebanken eller kompression af brystet, bradykardi, takykardi, arytmier, åndedrætssyndrom;
- blod og lymfesystem: ekstremt sjælden - trombocytopeni;
- nervesystem: ofte - hovedpine, vestibulær svimmelhed
- psyke: ekstremt sjældent - en følelse af angst;
- generelle lidelser: sjældent - øget træthed; meget sjældent - asteni;
- fordøjelseskanalen: ofte - kvalme; sjældent - opkastning
- hud og subkutant væv: sjældent - øget svedtendens; sjældent - udslæt, kløe, eksanthem og andre symptomer på allergiske hudreaktioner;
- urinveje: ofte - proteinuria; sjældent - nefrotisk syndrom, nefropati;
- reproduktionssystem og brystkirtel: sjældent - priapisme;
- åndedrætsorganer: sjældent - næsestop.
De fleste af de ovennævnte bivirkninger er forbundet med et kraftigt fald i blodtrykket, men som erfaringen med klinisk anvendelse viser, forsvinder de inden for få minutter efter at have stoppet administrationen af Tachiben, inklusive efter drypinfusion. I tilfælde af alvorlige bivirkninger kan det være nødvendigt at afbryde behandlingen.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af urapidil kan omfatte sløvhed, svimmelhed, træthed, ortostatisk hypotension og kollaps.
På baggrund af et markant fald i blodtrykket skal patienten lægges ned, hæve benene over bækkenniveauet, og der skal træffes foranstaltninger til at genopbygge det cirkulerende blodvolumen (BCC). Hvis disse tiltag er ineffektive, administreres intravenøse vasokonstriktorer med samtidig monitorering af blodtrykket. I nogle tilfælde ordineres catecholaminer - epinephrin (adrenalin) i en dosis på 0,5-1 mg tilsat til 10 ml 0,9% natriumchloridopløsning.
specielle instruktioner
Særlige forholdsregler, der skal overholdes ved håndtering af lægemidlet:
- Ampoule Takhiben er beregnet til engangsbrug.
- Inden du åbner ampullen, skal du visuelt kontrollere løsningen for udenlandske indeslutninger og misfarvning.
- Lægemidlet bør ikke blandes med andre lægemidler undtagen 0,9% natriumchloridopløsning eller 5 eller 10% dextrose (glucose) opløsninger. Blanding af Tachiben med alkaliske injektions- / infusionsopløsninger kan skyde væsken og forårsage flokkulering.
- Efter åbning af ampullen skal opløsningen anvendes straks eller inden for 24 timer, hvis den blev opbevaret ved en temperatur på 2-8 ° C.
- Hvis lægemidlet ikke blev administreret umiddelbart efter dets fortynding, er brugeren ansvarlig for opbevaringsforholdene og tiden.
Med et for hurtigt fald i blodtrykket øges truslen om at udvikle bradykardi eller hjertestop.
Under tilstande, der forårsager hypovolæmi (for eksempel kvalme eller opkastning), forstærkes den hypotensive virkning af Tachiben.
Da opløsningen indeholder propylenglycol, kan der efter intravenøs administration af lægemidlet forekomme symptomer, der ligner dem, når du bruger ethanol.
Tachiben indeholder praktisk talt ikke natrium - i 1 dosis er det mindre end 1 mmol / l (23 mg).
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I løbet af behandlingen med lægemidlet Tachiben anbefales det at opgive kørende køretøjer og kontrollere komplekse, potentielt farlige mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Gravide kvinder er kontraindiceret til at ordinere Tachiben, da der ikke er nogen pålidelig information om brugen under graviditet.
Det har vist sig, at det antihypertensive middel krydser moderkagen. I løbet af eksperimentelle undersøgelser blev reproduktionstoksicitet af lægemidlet noteret i fravær af tegn på teratogenicitet. Den potentielle risiko for mennesker på grund af manglen på disse undersøgelser er ikke blevet identificeret.
Det vides ikke, om urapidil udskilles i modermælken, så hvis det er nødvendigt at bruge det under amning, er det nødvendigt at stoppe amningen.
Pædiatrisk anvendelse
Patienter under 18 år ordineres ikke Tachiben, da effekten og sikkerheden ved brug af urapidil hos børn og unge ikke er fastslået.
Med nedsat nyrefunktion
I nærvær af moderat til svær nedsat nyrefunktion skal Tachiben anvendes med forsigtighed. Det kan være nødvendigt at reducere de anbefalede doser.
Til krænkelser af leverfunktionen
I nærværelse af funktionelle leverforstyrrelser anbefales det at bruge Tachiben med forsigtighed i reducerede doser sammenlignet med de anbefalede.
Brug til ældre
Hos ældre patienter skal behandling med Tachiben udføres med forsigtighed. Den initiale dosis af lægemidlet skal nedsættes i forhold til den anbefalede dosis, da patienter i denne aldersgruppe, en ændring i følsomhed over for lægemidler af denne klasse er ofte registreres (V d er reduceret, og T 1/2 forøges).
Lægemiddelinteraktioner
- α-blokkere, baclofen, vasodilatatorer og andre lægemidler, der sænker blodtrykket; ethanol; lægemidler, der anvendes til urologiske indikationer: øger den hypotensive virkning af urapidil;
- kortikosteroider: svækket den hypotensive virkning af Tachiben som et resultat af natrium- og væskeretention; denne kombination kræver forsigtighed;
- cimetidin: plasmaniveauet af urapidil i blodet øges med 15%, så korrektion af dets dosis anbefales
- imipramin, antipsykotika: den hypotensive effekt øges, og risikoen for ortostatisk hypotension øges; der skal udvises forsigtighed;
- alkaliske opløsninger til injektioner og infusioner: udseendet af uklarhed og dannelsen af et flokkulant bundfald er muligt, når det blandes med Takhiben; lægemidlet bør ikke fortyndes i disse opløsninger;
- angiotensin-converting enzym (ACE) hæmmere: det anbefales ikke at bruge det i kombination med urapidil på grund af utilstrækkelige kliniske data.
Analoger
Takhibens analoger er Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Takhiben
De få anmeldelser om Takhiben er normalt positive. Patienter betragter lægemidlet som et effektivt antihypertensivt middel, hvilket giver et hurtigt fald i blodtrykket til normalt ved svær hypertension og hypertensiv krise. Samtidig advarer de om, at Tachiben udelukkende bør bruges som et middel til parenteral akutbehandling og kun administreres under lægeligt tilsyn, da det har en kraftig virkning og kan reducere blodtrykket for skarpt og hurtigt, hvilket også udgør en sundhedsfare.
Prisen på Takhiben på apoteker
Den gennemsnitlige pris for Takhiben i form af en opløsning til intravenøs administration (5 mg / ml) for 5 ampuller på 5 ml er 490 rubler, til 5 ampuller på 10 ml - 930 rubler.
Takhiben: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tachiben 5 mg / ml opløsning til intravenøs administration 10 ml 5 stk. 995 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
