Prestilol
Prestilol: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Prestilol
ATX-kode: C09BX02
Aktiv ingrediens: bisoprolol (bisoprolol) + perindopril (perindopril)
Producent: Laboratories Servier Industry (Frankrig)
Beskrivelse og foto opdateret: 17.07.2018
Priser på apoteker: fra 440 rubler.
Købe
Prestilol er et antihypertensivt lægemiddel, der er en kombination af en selektiv beta 1 -adrenerg blokker og en angiotensinkonverterende enzym (ACE) hæmmer.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet er tilgængeligt i form af filmovertrukne tabletter: aflang, bikonveks, orange-pink i farve, med en skillelinje, indgraveret på to sider: på den ene - i form af to omvendte trekanter og en stjerne på siden af den ene af dem, på den anden - "5 / 5 "," 5/10 "," 10/5 "eller" 10/10 "(29 stk. Eller 30 stk. I polypropylenflasker med dispenser, i en papæske med første åbningskontrol 1 flaske; til hospitaler - af 30 stk. I polypropylenflasker med dispenser, i en papæske med første åbning styrer 3 flasker; hver kasse indeholder også instruktioner til brug af Prestilol).
I 1 tablet kan indholdet af aktive ingredienser være (det svarer til indgraveringen på tabletten):
- tabletter i en dosis på 5 mg + 5 mg: bisoprololfumarat - 5 mg (svarende til indholdet af 4,24 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 5 mg (svarende til indholdet af 3,39 mg perindopril);
- tabletter i en dosis på 5 mg + 10 mg: bisoprololfumarat - 5 mg (svarende til indholdet af 4,24 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 10 mg (svarende til indholdet af 6,79 mg perindopril);
- tabletter i en dosis på 10 mg + 5 mg: bisoprololfumarat - 10 mg (svarende til indholdet af 8,49 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 5 mg (svarende til indholdet af 3,39 mg perindopril);
- tabletter i en dosis på 10 mg + 10 mg: bisoprololfumarat - 10 mg (svarende til indholdet af 8,49 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 5 mg (svarende til indholdet på 6,79 mg perindopril).
Hjælpestoffer: forgelatineret stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, calciumcarbonat, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat, vandfrit kolloidt silicium.
Sammensætningen af filmskallen: macrogol 6000, glycerol, titandioxid, hypromellose, jernfarvestof gul oxid, magnesiumstearat, jernfarvestof rød oxid.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Prestilol er en kombineret antihypertensivt lægemiddel bestående af en selektiv beta 1- blokker og en ACE-hæmmer (bisoprolol + perindopril).
Bisoprolol er en meget selektiv blokkerer af beta 1 -adrenerge receptorer, har ikke en stimulerende og tilsvarende membranstabiliserende virkning. Generelt påvirker det ikke luftvejsresistens og metaboliske processer, da det kun har en lille affinitet for beta 2 -adrenerge receptorer involveret i metabolisk regulering såvel som beta 2- adrenerge receptorer af glatte bronkiale og vaskulære muskler. Bisoprolol bevarer selektiv aktivitet over for beta 1 -adrenerge receptorer og uden for det terapeutiske dosisinterval.
Perindopril er en ACE-hæmmer, der omdanner angiotensin I til vasokonstriktor-stoffet angiotensin II. Derudover fremmer ACE (kinase II) nedbrydningen af bradykinin, som har en vasodilaterende virkning, til heptapeptid. Som et resultat af ACE-hæmning opstår der et fald i koncentrationen af angiotensin II i blodplasmaet, hvilket forårsager en stigning i plasmareninaktivitet og et fald i aldosteronsekretion.
Undertrykkelse af ACE på baggrund af inaktivering af bradykinin ledsages af en stigning i aktiviteten af prostaglandinsystemet, cirkulerende og vævskallikrein-kininsystem. Det antages, at denne effekt er ansvarlig for den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere og er en del af mekanismen til udvikling af hoste og nogle andre bivirkninger.
Den terapeutiske virkning af perindopril skyldes den aktive metabolit af perindoprilat, mens andre metabolitter ikke har en hæmmende virkning på ACE in vitro.
Bisoprolol har ingen signifikante negative inotrope virkninger. Efter oral administration forekommer dets maksimale effekt i 3-4 timer. Halveringstiden (T 1/2) er 10-12 timer, så bisoprolol fortsætter med at virke i 24 timer. Den maksimale antihypertensive effekt opnås efter 14 dages brug.
Ved iskæmisk hjertesygdom (iskæmisk hjertesygdom) uden CHF (kronisk hjertesvigt) reducerer en enkelt dosis bisoprolol hjerterytme (hjerterytme) og slagvolumen, hvilket medfører et fald i hjerte-output og iltforbrug. Regelmæssig indtagelse af Prestilol hjælper med at reducere den oprindeligt øgede perifere vaskulære resistens. Undertrykkelse af reninaktivitet i blodplasma betragtes som den vigtigste virkningsmekanisme, der giver betablokkere en antihypertensiv virkning.
Bisoprolol, der blokerer de beta-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer den sympathoadrenerge reaktion, hvilket resulterer i et fald i hjerterytme og myokardial kontraktilitet, hvilket fører til et fald i myokardie-iltbehovet i angina pectoris forårsaget af koronararteriesygdom.
Ved behandling af hypertension af enhver sværhedsgrad sænker perindopril det systoliske og diastoliske blodtryk (BP) i liggende og stående stilling.
Et fald i blodtrykket opnås som et resultat af et fald i den totale perifere vaskulære modstand (OPSR), hvilket fører til en forbedring i perifer blodgennemstrømning uden at forstyrre hjertefrekvensen.
At tage perindopril øger normalt kun renal blodgennemstrømning, mens den glomerulære filtreringshastighed (GFR) forbliver uændret.
Den kliniske effekt og sikkerhed af bisoprolol i CHF III - IV funktionel klasse i henhold til NYHA klassifikationen (New York Heart Association) bekræftes af resultaterne af undersøgelserne. Hos patienter med ejektionsfraktion mindre end 35% var der et fald i den samlede dødelighed fra 17,3% til 11,8%. Derudover hjælper Prestilol med at reducere antallet af pludselige dødsfald, antallet af episoder, der kræver hospitalsindlæggelse, og en signifikant forbedring af CHFs funktionelle status i henhold til NYHA-klassificeringen.
Efter en enkelt oral administration af perindopril udvikler den maksimale antihypertensive effekt inden for 4-6 timer og varer i mindst 24 timer. Faldet i blodtryk sker hurtigt. Hos patienter med et tilstrækkeligt respons på behandlingen kan indtagelse af Prestilol i 30 dage normalisere blodtrykket, som vedvarer uden udvikling af takyphylaxis. Pludselig tilbagetrækning af lægemidlet forårsager ikke en rebound-effekt.
Perindopril reducerer venstre ventrikulær hypertrofi, har en vasodilaterende virkning, hjælper med at genoprette elasticiteten af store arterier og reducere forholdet mellem vægtykkelse og lumen for små arterier.
Samtidig anvendelse af thiaziddiuretika bidrager til den gensidige forstærkning af virkningerne, reducerer risikoen for hypokalæmi i forbindelse med diuretikabehandling.
Ved behandling af stabil koronararteriesygdom uden kliniske symptomer på CHF kan tilsætning af perindopril til patienter, der tager en betablokker signifikant reducere den absolutte risiko for kardiovaskulær dødelighed, ikke-dødelig hjerteinfarkt og / eller hjertestop.
Resultaterne af kliniske studier af kombinationsbehandling med en angiotensin II-receptorantagonist (ARA II) indikerer, at ACE-hæmmere og ARA II ikke bør kombineres hos patienter med diabetisk nefropati.
Sikkerheden og effekten af Prestilol hos patienter under 18 år er ikke klarlagt.
Farmakokinetik
Hastigheden og graden af absorption af aktive stoffer i sammensætningen af Prestilol adskiller sig ikke signifikant fra bisoprolols og perindoprils farmakokinetik, når de anvendes som monoterapi.
Efter oral administration forekommer absorption af bisoprolol fra mave-tarmkanalen næsten fuldstændigt (mere end 90%), dens biotilgængelighed er ca. 90%.
Perindopril absorberes hurtigt efter oral administration. Stoffets maksimale koncentration (Cmax) opnås i blodplasma inden for 1 time, T 1/2 fra blodplasma - 1 time. Forholdet mellem dosis og plasmakoncentration af perindopril er lineær.
Fordelingsvolumen (V d) bisoprolol er 3,5 l / kg, binding til blod plasmaproteiner er ca. 30%.
V d af fri perindoprilat er ca. 0,2 l / kg, forbindelsen med blodplasma-proteiner (i højere grad med ACE) er dosisafhængig og er 20%.
50% af bisoprolol metaboliseres i leveren med dannelsen af inaktive metabolitter. Bisoprolol udskilles gennem nyrerne: 50% - i form af inaktive metabolitter og 50% - uændret. Dens samlede clearance er 15 l / t, T 1/2 fra blodplasma - 10-12 timer.
Perindopril er et prodrug. Det metaboliseres til dannelse af den aktive metabolit af perindoprilat og fem inaktive metabolitter. Blodbanen modtager 27% af den mængde, der tages oralt i form af perindoprilat. Den maksimale koncentration af den aktive metabolit i blodplasma nås inden for 3-4 timer. Samtidig madindtagelse reducerer perindoprils biotransformation og biotilgængelighed, så det anbefales at tage det om morgenen før måltider.
Perindoprilat udskilles via nyrerne. Den endelige T 1/2 af den frie fraktion er 17 timer, ligevægtstilstanden nås inden for 96 timer.
Bisoprolols farmakokinetik afhænger ikke af alder og er lineær. I tilfælde af nedsat leverfunktion eller nyresvigt er dosisjustering ikke påkrævet. Hos patienter med CHF er farmakokinetikken for nedsat lever- eller nyrefunktion ikke fastlagt. Det skal huskes, at niveauet af bisoprololkoncentration i blodplasmaet hos patienter med CHF klasse III (NYHA-klassificering) er højere, og T 1/2 er fra 12 til 22 timer.
Ved nyre- og hjertesvigt hos ældre patienter nedsættes udskillelsen af perindoprilat. I denne henseende anbefales det til patienter med nyreinsufficiens at justere dosis under hensyntagen til graden af nedsat nyrefunktion eller kreatininclearance (CC).
Clearance af perindoprilat under dialyse er 70 ml / min.
Hos patienter med levercirrhose er dosisjustering af Prestilol ikke nødvendig.
Indikationer til brug
Brug af Prestilol er indiceret til patienter med stabil koronararteriesygdom og / eller arteriel hypertension og / eller stabil kronisk hjertesvigt med nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel i tilfælde, hvor terapi involverer samtidig administration af bisoprolol og perindopril i passende doser.
Kontraindikationer
- kardiogent shock;
- akut hjertesvigt
- episoder med dekompensation af hjertesvigt, der kræver intravenøs (iv) administration af inotrope midler;
- syg sinus syndrom
- AV-blok (atrioventrikulær blok) af II og III grader i fravær af en pacemaker;
- sinoatriel blokade;
- svær arteriel hypotension (systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg);
- svær bradykardi (puls mindre end 60 slag i minuttet)
- alvorlige krænkelser af perifer arteriel cirkulation
- Raynauds syndrom i svær form;
- ubehandlet feokromocytom;
- alvorlig form for kronisk obstruktiv lungesygdom
- svær bronkialastma;
- metabolisk acidose;
- arvelig eller idiopatisk angioødem;
- Quinckes ødem (angioneurotisk ødem), mens man tidligere har taget ACE-hæmmere;
- samtidig behandling med aliskiren-holdige midler hos patienter med diabetes mellitus eller med nedsat nyrefunktion (GFR mindre end 60 ml / min per 1,73 m 2 kropsoverfladeareal);
- bryder sammen;
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- etableret overfølsomhed over for ACE-hæmmere;
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Prestilol skal ordineres med forsigtighed til patienter med høj risiko for alvorlig arteriel hypotension, hypovolæmi og hyponatræmi (overholdelse af en saltfri diæt, tidligere diuretikabehandling, dialyse, opkastning og / eller diarré), tilstedeværelsen af risikofaktorer for udvikling af hyperkalæmi, cerebrovaskulære sygdomme (inklusive cerebrovaskulær insufficiens), koronarinsufficiens, en historie med angioødem, restriktiv kardiomyopati, medfødte hjertefejl, med hæmodynamisk signifikante organiske læsioner i hjerteklapperne, myokardieinfarkt (udsat i de sidste 3 måneder), bradykardi, AV-blokade af 1. grad, mitral stenose, aortrofisk stenose, hyper kardiomyopati, Prinzmetal angina, renovaskulær hypertension, nedsat nyrefunktion (GFR mindre end 90 ml / min)bilateral stenose i nyrearterierne, stenose i en enkelt nyres arterie, hæmodialyse ved anvendelse af højstrømsmembraner, i perioden efter nyretransplantation, type 1-diabetes mellitus, signifikante udsving i blodglukoseniveauer i type 2-diabetes mellitus, bronchial astma, obstruktiv respiratorisk sygdom, neutropeni agranulocytose, trombocytopeni, anæmi, perifer arteriel okklusiv sygdom, feokromocytom, hyperthyroidisme, psoriasis, svær leverdysfunktion, glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel, bindevævssygdomme (inklusive systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, anæmi), depression, behandling af sorte patienter, pludselig seponering af behandlingen.hæmodialyse ved hjælp af højstrømsmembraner i perioden efter nyretransplantation med type 1-diabetes mellitus, signifikante udsving i blodglukoseniveauer i type 2-diabetes mellitus, bronkialastma, obstruktive luftvejssygdomme, neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni, anæmi, okklusiv perifer arteriel sygdom, feokromocytom, hyperthyroidisme, psoriasis, svær leverdysfunktion, glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel, bindevævssygdomme (inklusive systemisk lupus erythematosus, sklerodermi), depression (inklusive historie), overholdelse af en streng diæt, behandling af sorte patienter, pludselig tilbagetrækning af behandlingen.hæmodialyse ved hjælp af højstrømsmembraner i perioden efter nyretransplantation med type 1 diabetes mellitus, signifikante udsving i blodglukoseniveauer i type 2 diabetes mellitus, bronchial astma, obstruktive luftvejssygdomme, neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni, anæmi, okklusiv perifer arteriel sygdom, feokromocytom, hyperthyroidisme, psoriasis, alvorlig leverdysfunktion, mangel på glucose-6-fosfatdehydrogenase, bindevævssygdomme (inklusive systemisk lupus erythematosus, sklerodermi), depression (inklusive historie), overholdelse af en streng diæt, behandling af sorte patienter, pludselig tilbagetrækning af behandlingen.obstruktive luftvejssygdomme, neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni, anæmi, okklusiv perifer arteriel sygdom, feochromocytoma, hyperthyroidisme, psoriasis, svær leverdysfunktion, mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase, bindevævssygdomme (inklusive systemisk lupus erythematosus) inklusive anamnese), overholdelse af en streng diæt, behandling af sorte patienter, pludselig seponering af behandlingen.obstruktive luftvejssygdomme, neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni, anæmi, okklusiv perifer arteriel sygdom, feokromocytom, hyperthyroidisme, psoriasis, svær leverdysfunktion, mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase, bindevævssygdomme (inklusive systemisk lupus erythematosus) inklusive historie), overholdelse af en streng diæt, behandling af sorte patienter, pludselig seponering af behandlingen.behandling af sorte patienter, pludselig seponering af behandlingen.behandling af sorte patienter, pludselig seponering af behandlingen.
Lægen bør informeres om at tage Prestilol under proceduren med aferese af LDL (lipoproteiner med lav densitet), samtidig administration af desensibiliserende terapi, lithiumpræparater, kaliumbesparende diuretika, angiotensinreceptorblokkere, aliskirenholdige lægemidler, blokkere af langsomme calciumkanaler, antiarytmika i klasse I, antiarytmika kaliumsaltpræparater, kirurgisk indgreb ved generel anæstesi.
Prestilol, brugsanvisning: metode og dosering
Prestilol tabletter tages oralt om morgenen før måltiderne en gang dagligt.
Dosis af lægemidlet bestemmes af lægen baseret på kliniske indikationer, herunder hensyntagen til doserne af bisoprolol og perindopril fra den tidligere monoterapi.
Hvis indgivelse af 2,5 mg bisoprolol og 2,5 mg perindopril er indiceret, skal der tages 1/2 tablet Prestilol 5 mg + 5 mg en gang dagligt.
Ved ordination af lægemidlet i en dosis på 2,5 mg bisoprolol og 5 mg perindopril, skal 1/2 tablet tages med en dosis på 5 mg + 10 mg en gang dagligt.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion ordineres en enkelt dosis Prestilol under hensyntagen til den enkelte CC i blodet og kan være følgende mængde aktive komponenter (bisoprolol + perindopril):
- CC 60 ml / min og derover: startdosis - 2,5 mg + 5 mg. I fravær af den ønskede terapeutiske virkning og god tolerance kan dosis af bisoprolol øges, og Prestilol tabletter 5 mg + 5 mg eller 10 mg + 5 mg kan anvendes;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablet i en dosis på 5 mg + 5 mg);
- CC mindre end 30 ml / min: lægemidlet bør ikke tages. Det anbefales at bruge valg af doser af hver komponent separat.
Til behandling af ældre patienter skal doser ordineres i overensstemmelse med anbefalingerne til patienter med nedsat nyrefunktion; titrering af doser skal udføres under tæt lægeligt tilsyn.
Bivirkninger
Bivirkninger konstateret på baggrund af bisoprolol monoterapi under kliniske forsøg og / eller i perioden efter registrering:
- infektioner og invasioner: sjældent - rhinitis;
- psykiske lidelser: sjældent - søvnforstyrrelser, depression; sjældent - forfærdelige drømme, hallucinationer;
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed; sjældent - besvimelse
- fra synsorganet: sjældent - nedsat lakrimation; meget sjældent - konjunktivitis;
- fra høreorganet: sjældent - nedsat hørelse
- fra hjertets side: meget ofte - bradykardi; ofte - forværring af hjertesvigt sjældent - overtrædelse af AV-ledning;
- fra karret: ofte - sænkning af blodtrykket (inklusive ledsagende effekter), følelsesløshed eller forkølelse i ekstremiteterne; sjældent - ortostatisk hypotension;
- fra mave-tarmkanalen: ofte - mavesmerter, kvalme, opkastning, forstoppelse, diarré
- fra det hepatobiliære system: sjældent - cytolytisk eller kolestatisk hepatitis;
- fra luftvejene, bryst og mediastinumorganer: sjældent - bronkospasme;
- dermatologiske reaktioner: sjældent - overfølsomhedsreaktioner i form af kløe, rødme, udslæt meget sjældent - alopeci, udvikling af psoriasis eller forværring af forløbet, udseendet af et psoriasislignende udslæt;
- fra den del af bevægeapparatet og bindevæv: sjældent - muskelspasmer, muskelsvaghed;
- fra reproduktionssystemet og mælkekirtler: sjældent - krænkelse af styrken;
- generelle lidelser: ofte - øget træthed, asteni;
- laboratorieindikatorer: sjældent - en stigning i aktiviteten af levertransaminaser, en stigning i triglyceridniveauer.
Bivirkninger konstateret under monoterapi med perindopril under kliniske studier og / eller i perioden efter registrering:
- infektioner og invasioner: meget sjældent - rhinitis;
- fra den del af blodet og lymfesystemet: sjældent - eosinofili; meget sjældent - agranulocytose, leukopeni, pancytopeni, trombocytopeni, neutropeni med medfødt insufficiens af glucose-6-phosphatdehydrogenase - hæmolytisk anæmi;
- fra metabolisme og ernæring: sjældent - hypoglykæmi, forbigående hyperkalæmi, hyponatræmi;
- psykiske lidelser: sjældent - søvnforstyrrelser, stemningsforstyrrelser; meget sjældent - forvirring af bevidsthed;
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine, paræstesi, svimmelhed, dysgeusi, svimmelhed; sjældent - døsighed, besvimelse
- fra synsorganet: ofte - synshandicap;
- fra høreorganet: ofte - tinnitus;
- fra hjertet: sjældent - hjertebanken, takykardi; meget sjældent - arytmi, angina pectoris, myokardieinfarkt;
- fra karret: ofte - sænkning af blodtrykket (inklusive ledsagende effekter); sjældent - vaskulitis; meget sjældent - slagtilfælde (oftere hos højrisikopatienter muligvis på grund af et signifikant fald i blodtrykket)
- fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganerne: ofte - hoste, åndenød sjældent - bronkospasme; meget sjældent - eosinofil lungebetændelse;
- fra mave-tarmkanalen: ofte - mavesmerter, kvalme, opkastning, dyspepsi, forstoppelse, diarré sjældent - tørhed i mundslimhinden meget sjældent - pancreatitis;
- fra det hepatobiliære system: meget sjældent - cytolytisk eller kolestatisk hepatitis;
- dermatologiske reaktioner: ofte - kløe, udslæt; sjældent - angioødem (ansigt, læber, slimhinder, tunge, glottis og / eller strubehoved, ekstremiteter), urticaria, pemfigoid, lysfølsomhedsreaktioner, hyperhidrose; sjældent - forværring af psoriasisforløbet; meget sjældent - erythema multiforme;
- fra bevægeapparatet og bindevæv: ofte - muskelspasmer; sjældent - artralgi, myalgi;
- fra urinvejene: sjældent - nedsat nyrefunktion; meget sjældent - akut nyresvigt;
- fra det reproduktive system og mælkekirtler: sjældent - erektil dysfunktion;
- generelle lidelser: ofte - asteni; sjældent - utilpashed, brystsmerter, perifert ødem, hypertermi;
- laboratorieindikatorer: sjældent - en stigning i koncentrationen af urinstof i blodet, en stigning i indholdet af kreatinin i blodet; sjældent - en stigning i aktiviteten af levertransaminaser, en stigning i niveauet af bilirubin i blodet; meget sjældent - et fald i hæmoglobin og hæmatokrit;
- andre: sjældent - falder.
Overdosis
Når du tager en øget dosis Prestilol, er det nødvendigt at tage højde for symptomerne forbundet med en overdosis af betablokkere og ACE-hæmmere.
Symptomer i tilfælde af overdosering af betablokkere: arteriel hypotension, bradykardi, akut hjertesvigt, bronkospasme, hypoglykæmi.
Behandling: udnævnelse af symptomatisk behandling. Nøje overvågning af patientens tilstand er nødvendig. I tilfælde af en kraftig forværring i løbet af hjertesvigt skal patienten ordineres intravenøs administration af et diuretikum, inotropisk middel og vasodilatatorer. Med udviklingen af bradykardi er intravenøs administration af atropin indiceret. I mangel af en tilstrækkelig klinisk effekt kan et middel med en positiv kronotropisk virkning (isoprenalin) administreres; om nødvendigt anbefales en transvenøs installation af en kunstig pacemaker. Med svær arteriel hypotension - intravenøs indgivelse af væsker, vasokonstriktormedicin, glukagon. Hvis omhyggelig overvågning af patientens tilstand indikerer udviklingen af grad II - III AV-blokering, kræves isoprenalinfusion eller transvenøs pacemakerinstallation. I tilfælde af bronkospasme, administration af bronkodilatatorer (inklusive isoprenalin, beta)2- sympatomimetika og / eller aminophyllin) med hypoglykæmi - intravenøs glukose. Brugen af hæmodialyse er ineffektiv.
Symptomer i tilfælde af overdosering af ACE-hæmmere: arteriel hypotension, hjertebanken, takykardi, bradykardi, hoste, svimmelhed, angst, ubalance i vand og elektrolytbalance, nyresvigt, hyperventilation, kredsløbschok.
Behandling: udnævnelse af symptomatisk behandling. Det er nødvendigt at kontrollere koncentrationen af elektrolytter og kreatinin i blodserumet, indikatorer for kroppens grundlæggende vitale funktioner. Ved svær arteriel hypotension skal patienten placeres på ryggen og benene hæves. Tildel intravenøs infusion af 0,9% natriumchloridopløsning, om nødvendigt - intravenøs administration af en opløsning af catecholaminer og / eller angiotensin II. En kunstig pacemaker kan være påkrævet.
specielle instruktioner
Når Prestilol ordineres, skal virkningsmekanismen for hvert af de aktive stoffer i lægemidlet og mulige bivirkninger tages i betragtning.
Som en ACE-hæmmer kan perindopril forårsage et kraftigt fald i blodtrykket. Patienter med nedsat blodvolumen, som kan skyldes diarré / opkastning, samtidig brug af diuretika, overholdelse af en streng saltfri diæt, hæmodialyse eller patienter med svær arteriel hypertension med høj reninaktivitet har en højere risiko for et for højt fald i blodtrykket. Hos patienter med kliniske manifestationer af hjertesvigt kan forekomsten af alvorlig arteriel hypotension observeres både med og uden nyresvigt. Derudover kan et overdrevent fald i blodtrykket ved cerebrovaskulære sygdomme og iskæmisk hjertesygdom forårsage udvikling af myokardieinfarkt eller akut cerebrovaskulær ulykke. I denne henseende anbefales det til patienter med en øget risiko for at udvikle symptomatisk arteriel hypotension at starte behandlingen og justere dosis under tæt lægeligt tilsyn. I tilfælde af arteriel hypotension skal patienten tage en vandret position. For at genopbygge væskevolumenet i kroppen er intravenøs infusion af 0,9% natriumchloridopløsning indikeret. Efter påfyldning af mængden af cirkulerende blod og stigende blodtryk kan Prestilol fortsættes. Efter påfyldning af mængden af cirkulerende blod og stigende blodtryk kan Prestilol fortsættes. Efter påfyldning af volumen af cirkulerende blod og stigende blodtryk kan Prestilol fortsættes.
I nogle tilfælde med CHF hos patienter med normalt eller lavt blodtryk anbefales det at ordinere individuelle komponenter i lægemidlet som monoterapi.
Man skal huske på, at risikoen for at udvikle angioødem, mens man tager en ACE-hæmmer, øges med samtidig brug af sirolimus, temsirolimus, everolimus, eller hvis patienten tidligere har haft indikationer af angioødem af enhver genese.
Det er fastslået, at angioødem forekommer oftere hos patienter i Negroid-løbet. Desuden er den terapeutiske virkning af perindopril i denne kategori af patienter lav.
Når man udfører den differentielle diagnose af vedvarende tør hoste, skal det tages i betragtning som en mulig bivirkning af Prestilol.
Faktorer, der øger risikoen for at udvikle hyperkalæmi er: nyresvigt, leverdysfunktion, diabetes mellitus, alder over 70 år, dehydrering, metabolisk acidose, akut dekompensation af hjerteaktivitet, samtidig brug af lægemidler, der øger serumkaliumniveauer (for eksempel heparin), kaliumpræparater, kaliumbesparende diuretika (herunder spironolacton, triamteren, amilorid, eplerenon), saltsubstitutter eller kosttilskud indeholdende kalium. Forstyrrelser i hjerterytmen forårsaget af hyperkaliæmi kan være dødelig. I denne henseende, hvis det er nødvendigt at kombinere Prestilol med de ovennævnte midler, skal kaliumindholdet i blodserumet overvåges regelmæssigt.
Med forsigtighed, kun hvis det er absolut nødvendigt, er samtidig anvendelse af perindopril med angiotensin II-receptorblokkere eller aliskiren tilladt. Denne kombination anbefales ikke på grund af den øgede risiko for arteriel hypotension, nedsat nyrefunktion og hyperkalæmi.
Pludselig seponering af Prestilol, især hos patienter med iskæmisk hjertesygdom, kan forårsage en midlertidig forringelse af hjerteaktiviteten. Hvis det er nødvendigt at afbryde behandlingen, bør dosis reduceres gradvist (over 14 dage eller mere) ved hjælp af separate komponenter, og erstatningsterapi bør startes parallelt.
Hvis der på baggrund af brugen af Prestilol hos en patient i hvile observeres et fald i hjertefrekvensen til 50-55 slag pr. Minut eller derunder, hvilket forårsager udviklingen af symptomer forbundet med bradykardi, er det nødvendigt at overveje at sænke dosis af lægemidlet, mens en acceptabel dosis bisoprolol opretholdes.
Udførelse af hæmodialyse ved hjælp af højstrømsmembraner, mens du tager en ACE-hæmmer, er forbundet med risikoen for at udvikle anafylaktoide reaktioner; Derfor anbefales det at bruge en anden type dialysemembran.
Der er risiko for trombocytopeni, anæmi, neutropeni eller agranulocytose. Hos patienter med normal nyrefunktion og i fravær af skærpende faktorer udvikles neutropeni sjældent. Brug af perindopril til patienter med svære infektioner anbefales ledsaget af periodisk overvågning af leukocytantalet i blodet.
Hos patienter med bronkialastma og andre kroniske obstruktive lungepatologier kan brugen af betablokkere øge luftvejsresistensen, i disse tilfælde kræves en stigning i dosen af beta 2- adrenomimetika.
Patienter med diabetes skal være opmærksomme på, at virkningerne af betablokkere kan maskere symptomerne på hypoglykæmi.
Patienter med psoriasis (inklusive historie) skal ordineres med betablokkere efter en nøje vurdering af balancen mellem fordelene ved terapi og de dermed forbundne potentielle risici.
Ved feokromocytom (eller mistanke om det) er brugen af bisoprolol kun indiceret i kombination med en alfa-adrenerg receptorblokker.
Bisoprolol kan maskere symptomerne på hyperthyreoidisme.
Før der udføres større operationer, der involverer brugen af bedøvelsesmidler, er det nødvendigt at informere anæstesilægen om, hvordan man tager Prestilol. Dette undgår lægemiddelinteraktioner, der kan forårsage bradyarytmier, svækkelse af refleks takykardi og nedsat refleks evne til at kompensere for blodtab-relaterede effekter. Brug af lægemidlet skal afbrydes 48 timer før anæstesi.
Med udviklingen af depression anbefales lægemiddelterapi at blive annulleret.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Prestilol har ikke en direkte virkning på patientens evne til at køre bil og arbejde med mekanismer, men individuelle reaktioner skal tages i betragtning, især i den indledende brugsfase eller ved udskiftning af lægemidlet, der er forbundet med et fald i blodtrykket.
Påføring under graviditet og amning
Brug af Prestilol er kontraindiceret under drægtighed og amning.
Når du planlægger en graviditet, er det nødvendigt at skifte til brugen af et alternativt antihypertensivt lægemiddel med en etableret sikkerhedsprofil.
Pædiatrisk anvendelse
På grund af manglende information om lægemidlets sikkerhed og effekt til behandling af børn og unge er Prestilol kontraindiceret hos patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Det kombinerede antihypertensive middel bør ordineres med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion (GFR mindre end 90 ml / min).
En enkelt dosis Prestilol ordineres under hensyntagen til den enkelte CC i blodet og kan være følgende mængde aktive komponenter (bisoprolol + perindopril):
- CC 60 ml / min og derover: startdosis - 2,5 mg + 5 mg. I fravær af den ønskede terapeutiske virkning og med god tolerance kan dosis af bisoprolol øges, og tabletter på 5 mg + 5 mg eller 10 mg + 5 mg kan anvendes;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablet i en dosis på 5 mg + 5 mg);
- CC mindre end 30 ml / min: lægemidlet bør ikke tages. Det anbefales at bruge valg af doser af hver komponent separat.
Til krænkelser af leverfunktionen
Prestilol bør tages med forsigtighed ved svær leverdysfunktion.
Hvis leverfunktionen er nedsat, er dosisjustering ikke påkrævet.
Brug til ældre
Til behandling af ældre patienter skal dosis af Prestilol bestemmes i overensstemmelse med anbefalingerne til patienter med nedsat nyrefunktion og titreres under tæt lægeligt tilsyn.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af Prestilol:
- aliskiren, kaliumbesparende diuretika, ACE-hæmmere, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), angiotensin II-receptorblokkere, hepariner, immunsuppressiva (cyclosporin, tacrolimus og lignende lægemidler), trimethoprim, lægemidler indeholdende kaliumsalte: øger risikoen for hyperkalæmi;
- antihypertensive lægemidler med central virkning (inklusive clonidin, methyldopa, rilmenidin, moxonidin): bidrager til forværring af hjertesvigt, forårsager et fald i hjerterytmen, et fald i hjertevolumen og vasodilatation. Pludselig seponering af behandlingen uden en tidligere dosisreduktion af betablokkeren øger risikoen for at udvikle rebound arteriel hypertension signifikant;
- kinidin, disopyramid, phenytoin, flecainid, lidocain, propafenon og andre klasse I antiarytmika: kan påvirke AV-ledning og forstærke den negative inotrope effekt;
- blokkere af langsomme calciumkanaler (verapamil, diltiazem): påvirker kontraktilitet og AV-ledning negativt. IV-administration af verapamil under behandling med betablokkere kan forårsage svær arteriel hypotension og AV-blokade;
- angiotensin II-receptorblokkere og aliskiren: kombinationen af ACE-hæmmere med angiotensin II-receptorblokkere eller aliskiren forårsager dobbelt blokering af renin-aldosteron-angiotensinsystemet (RAAS) forårsaget af arteriel hypotension, hyperkalæmi eller nedsat nyrefunktion (inklusive akut nyresvigt) denne kombination;
- estramustin: øger risikoen for at udvikle angioødem og lignende bivirkninger;
- lithiumpræparater: fremmer en reversibel stigning i koncentrationen af lithium i blodet og de dermed forbundne toksiske virkninger;
- insulin, orale hypoglykæmiske midler: deres hypoglykæmiske virkning forbedres;
- NSAID'er, herunder acetylsalicylsyre (i en dosis på 3 g pr. Dag eller mere), cyclooxygenase 2 (COX-2) -hæmmere, ikke-selektive NSAID'er: de kan svække den hypotensive effekt af Prestilol, forårsage forringelse af nyrefunktionen, herunder udvikling af akut nyresvigt. Patienter med oprindeligt nedsat nyrefunktion og i alderdommen har særlig risiko;
- vasodilatatorer og antihypertensive lægemidler (nitroglycerin og andre nitrater, tricykliske antidepressiva, phenothiaziner, barbiturater og andre lægemidler, der sænker blodtrykket): kan øge den antihypertensive effekt af Prestilol;
- tricykliske antidepressiva, antipsykotika, medicin til generel anæstesi: forårsager en øget risiko for arteriel hypotension;
- isoprenalin, dobutamin og andre beta-sympatomimetika: den terapeutiske virkning af hvert lægemiddel falder. Sympatomimetika, der aktiverer alfa- og beta-adrenerge receptorer (inklusive noradrenalin, adrenalin) øger intermitterende claudicering;
- felodipin, amlodipin og andre blokkere af langsomme calciumkanaler i dihydropyridin-serien: øg risikoen for hypotension, yderligere forringelse af pumpefunktionen i ventriklerne i hjertet ved hjertesvigt;
- klasse III antiarytmika (inklusive amiodaron): forstærker effekten på AV-ledning;
- parasympatomimetika: forårsager et fald i AV-ledning og en stigning i risikoen for at udvikle bradykardi;
- lokale betablokkere (for eksempel øjendråber): kan øge de systemiske virkninger af bisoprolol;
- digitalis-præparater: hjælper med at reducere puls og bremse AV-ledning;
- baclofen: forårsager en stigning i den antihypertensive virkning af perindopril;
- kaliumbesparende diuretika: Hos patienter med nedsat BCC og / eller saltindhold kan brugen af kaliumbesparende diuretika forårsage et overdrevent fald i blodtrykket i de indledende faser af behandlingen med en ACE-hæmmer. I denne henseende anbefales det at undgå kombinationen med kaliumbesparende diuretika, at genopfylde BCC inden behandling med perindopril påbegyndes eller at øge saltindtag og begynde at tage perindopril med en lav startdosis. Hos patienter med CHF bør dosis af et kaliumbesparende diuretikum reduceres inden behandling med en ACE-hæmmer påbegyndes. Behandlingen skal ledsages af omhyggelig overvågning af nyrefunktionen;
- kaliumbesparende diuretika (spironolacton, eplerenon): en kombination af eplerenon eller spironolacton i dosisintervallet 12,5-50 mg pr. dag med lave doser af ACE-hæmmere hos patienter med funktionel klasse II - IV hjertesvigt (ifølge NYHA-klassifikation), der tidligere har taget ACE-hæmmere og " loop "diuretika, øger risikoen for hyperkalæmi (op til døden). Derfor bør tilstedeværelsen af hyperkalæmi og nedsat nyrefunktion udelukkes inden udnævnelsen af kombinationsbehandling og i behandlingsperioden regelmæssigt (en gang hver 7. dag i de første 30 dage og derefter en gang hver 30. dag) overvåge koncentrationen af kreatinin og kalium i blodet;
- racecadotril: et antidiarrheal middel kan bidrage til udviklingen af angioødem;
- sirolimus, temsirolimus, everolimus: tager mTOR-hæmmere (pattedyrs mål for rapamycin) øger sandsynligheden for at udvikle angioødem;
- mefloquin: risikoen for at udvikle bradykardi øges;
- monoaminoxidase (MAO) -hæmmere, undtagen MAO-hæmmere type B: det er muligt at øge virkningen af betablokkere og risikoen for hypertensiv krise;
- linagliptin, saxagliptin, vildagliptin, sitagliptin (gliptiner): forårsager en øget risiko for angioødem;
- guldpræparater (natriumurothiomalat): administration af guldpræparater kan ledsages af rødme, kvalme, opkastning, arteriel hypotension.
Analoger
Analogen af Prestilol er Kosirel.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Prestilol
Der er ingen patienter og læger om Prestilol.
Pris for Prestilol på apoteker
Prisen på Prestilol for en pakke indeholdende 30 tabletter i en dosis på 5 mg + 5 mg kan være fra 531 rubler, i en dosis på 5 mg + 10 mg - fra 580 rubler, i en dosis på 10 mg + 10 mg - fra 707 rubler.
Prestilol: priser på onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Prestilol 5 mg + 10 mg tabletter 30 stk. 440 RUB Købe |
Prestilol 5 mg + 5 mg tabletter 30 stk. 494 r Købe |
Prestilol tabletter p.p. 5 mg + 5 mg 30 stk. 495 RUB Købe |
Prestilol 10 mg + 10 mg tabletter 30 stk. RUB 680 Købe |
Prestilol tabletter p.p. 10 mg + 10 mg 30 stk. 707 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!