Egilok S
Latinsk navn: Egilok S
ATX-kode: C07AB02
Aktiv ingrediens: metoprolol (Metoprolol)
Producent: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Indien)
Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018
Egilok S er en beta 1 -adrenerg blokering af selektiv handling.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter med langvarig virkning, filmovertrukket: bikonveks, oval, hvid, med risiko på begge sider (10 stk. I en blisterpakning, i en papæske med 3 eller 10 blisterkort og instruktioner til brug af Egilok C).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: metoprololsuccinat - 25, 50, 100 eller 200 mg;
- hjælpekomponenter: ethylcellulose, methylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, glycerol, magnesiumstearat, majsstivelse;
- filmhylster: Sepifilm LP 770 hvid (hypromellose, titandioxid E171, stearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Det aktive stof i Egilok C - metoprololsuccinat, er en beta 1 adrenerg blokker, der er i stand til at blokere β 1 adrenerge receptorer, når de anvendes i væsentligt mindre doser, end der kræves for at blokere β 2 adrenerge receptorer.
Egilok S har en let membranstabiliserende aktivitet og er ikke en delvis agonist.
Metoprolol er i stand til at reducere eller undertrykke den agonistiske virkning, der udøves af hjerteaktivitet af catecholaminer, som frigives under fysisk og nervøs stress. Dette betyder, at lægemidlet kan forhindre en stigning i minutvolumen og hjertefrekvens (HR), en stigning i hjertets kontraktilitet og en stigning i blodtrykket (BP) på grund af en skarp frigivelse af catecholaminer.
I modsætning til traditionelle tabletterede selektive beta 1 -adrenoceptorblokkere (inklusive metoprololtartrat) giver metoprololsuccinat med langvarig frigivelse en konstant plasmakoncentration af lægemidlet og en stabil klinisk effekt (beta- 1- adrenerge blokade) i mindst 24 timer. succinat har en højere β 1 selektivitet end konventionelle metoprolol tabletformer. Derudover reducerer Egilok S signifikant den potentielle risiko for at udvikle bivirkninger, der ofte opstår ved maksimale plasmakoncentrationer, for eksempel svaghed i benene, når man går eller bradykardi.
Med samtidig obstruktiv lungesygdom kan Egilok C ordineres ud over beta 2- adrenomimetika. Metoprololsuccinat har mindre effekt på bronchodilatationen forårsaget af dem sammenlignet med ikke-selektive betablokkere.
Metoprololsuccinat mindre end ikke-selektive betablokkere påvirker kulhydratmetabolisme og insulinproduktion såvel som det kardiovaskulære system under hypoglykæmiske forhold.
Med arteriel hypertension nedsætter Egilok S blodtrykket markant, denne effekt varer i mindst 24 timer, både i liggende og stående stilling og under fysisk aktivitet. I begyndelsen af brugen af lægemidlet observeres en stigning i vaskulær resistens. Men ved langvarig brug af metoprololsuccinat er et fald i blodtrykket muligt på grund af et fald i vaskulær modstand, mens hjertevolumen ikke ændres.
Farmakokinetik
Hver Egilok S tablet indeholder et stort antal mikrogranuler (pellets) overtrukket med en polymerskal, på grund af hvilken den kontrollerede frigivelse af det aktive stof udføres.
Virkningen af stoffet kommer hurtigt op. Når de er kommet i mave-tarmkanalen (GIT), opdeles tabletterne i separate pellets, som hver især virker hver for sig, og tilsammen giver de en ensartet frigivelse af metoprololsuccinat i mere end 20 timer. Frigørelseshastigheden afhænger af surhedsgraden i gastrisk miljø. Således er virkningen af Egilok C mere end 24 timer.
Metoprololsuccinat absorberes fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Efter at have taget en enkelt dosis er den systemiske biotilgængelighed ca. 30-40%.
Stoffet er karakteriseret ved lav binding til plasmaproteiner - 5-10%.
Lægemidlet metaboliseres i leveren ved oxidation til dannelse af tre hovedmetabolitter, som ikke har klinisk signifikant aktivitet. Det udskilles hovedsageligt i form af metabolitter, kun ca. 5% af dosis elimineres uændret i nyrerne.
Halveringstiden for fri metoprolol er ~ 3,5-7 timer.
Indikationer til brug
- stabil kronisk hjertesvigt ledsaget af kliniske manifestationer (II - IV funktionsklasse i henhold til NYHA klassifikation) og nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel (som et yderligere lægemiddel i hovedterapien ved kronisk hjertesvigt);
- arteriel hypertension
- hjertearytmier, inklusive supraventrikulær takykardi, et fald i hastigheden af ventrikulær sammentrækning under ventrikulær ekstrasystoler og atrieflimren;
- hjertekrampe;
- funktionelle lidelser i hjerteaktivitet ledsaget af takykardi;
- reduktion i hyppigheden af reinfarkt og dødelighed efter den akutte fase af myokardieinfarkt;
- forebyggelse af migræneanfald.
Kontraindikationer
Absolut:
- arteriel hypotension med systolisk blodtryk <90 mm Hg. Art.;
- syg sinussyndrom (SSS)
- atrioventrikulær blok II og III grad;
- klinisk signifikant sinusbradykardi med hjertefrekvens <50 slag / min;
- dekompenseret hjertesvigt
- PQ-interval> 0,24 sek;
- mistanke om akut hjerteinfarkt med hjertefrekvens <45 slag / min;
- kardiogent shock;
- alvorlige perifere kredsløbssygdomme med trussel om koldbrandudvikling;
- feokromocytom (hvis alfablokkere ikke anvendes på samme tid);
- alder op til 18 år
- intravenøs (iv) administration af langsomme calciumkanalblokkere, såsom verapamil;
- samtidig anvendelse af monoaminoxidase (MAO) -hæmmere (med undtagelse af type B);
- langvarig eller kursus anvendelse af inotrope lægemidler og lægemidler, der virker på β-adrenerge receptorer;
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet eller andre betablokkere.
Egilok C-tabletter skal anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde (en nøje vurdering af balancen mellem fordele og risici er påkrævet):
- Prinzmetals angina;
- atrioventrikulær blok I grad;
- udslettende sygdomme i perifere kar (intermitterende claudicering, Raynauds syndrom);
- metabolisk acidose;
- alvorlig nedsat nyre- / leverfunktion
- kronisk obstruktiv lungesygdom;
- bronkial astma;
- diabetes;
- thyrotoksikose;
- psoriasis;
- myasthenia gravis;
- depression;
- feokromocytom (mens du tager alfablokkere);
- samtidig anvendelse af hjerteglykosider;
- ældre alder.
Egilok S, brugsanvisning: metode og dosering
Egilok S tages oralt en gang dagligt (uanset den ordinerede dosis), helst om morgenen. Tabletterne skal sluges hele uden at tygge eller smuldre og skylles ned med en tilstrækkelig mængde væske. Måltid betyder ikke noget.
Den optimale dosis vælges af lægen individuelt med forsigtighed - for at undgå udvikling af bradykardi.
Behandling af stabil kronisk hjertesvigt (CHF) med kliniske manifestationer og nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel begynder kun, hvis patienten er i en stabil tilstand uden forværringsepisoder i løbet af de sidste 6 uger. På samme tid i løbet af de sidste 2 uger kan ordningen med hovedterapien ikke ændres.
I nogle tilfælde kan betablokkere (inklusive Egilok C) forårsage en midlertidig forværring af forløbet af kronisk hjertesvigt. Nogle gange er det muligt at forlænge behandlingen eller reducere dosis, men nogle patienter kræver, at metoprolol seponeres.
Med CHF-funktionsklasse II ordineres 25 mg i starten af behandlingen, efter 2 uger øges dosis om nødvendigt til 50 mg. Hvis effekten i dette tilfælde er utilstrækkelig, er yderligere fordobling af dosis mulig med intervaller på 2 uger. Ved langvarig behandling er vedligeholdelsesdosis normalt 200 mg.
Med funktionerne CHF III og IV i de første to uger ordineres Egilok C i en daglig dosis på 12,5 mg (½ tablet i en dosis på 25 mg). Den optimale vedligeholdelsesdosis vælges individuelt under tæt lægeligt tilsyn, da symptomer på hjertesvigt kan udvikle sig. Efter 1-2 uger øges om nødvendigt den daglige dosis til 25 mg efter yderligere 2 uger - til 50 mg. Hvis den terapeutiske virkning er utilstrækkelig, men forudsat at lægemidlet tolereres godt, er det muligt at fordoble dosis med intervaller på 2 uger, indtil det maksimale er nået - 200 mg.
I tilfælde af arteriel hypotension og / eller bradykardi kan det være nødvendigt at korrigere ordningen med hovedterapien eller at reducere dosis af Egilok C. Udviklingen af arteriel hypotension i dosisudvælgelsesperioden indikerer ikke altid intolerance over for lægemidlet ved denne dosis under fortsat behandling. Dosis kan dog kun øges yderligere, efter at patientens tilstand er stabiliseret. Nogle gange er det nødvendigt at overvåge nyrernes funktionelle tilstand.
Anbefalede daglige doser (i 1 dosis) Egilok S til andre indikationer:
- arteriel hypertension: 50-100 mg. Hvis effekten ikke er tilstrækkelig, øges den daglige dosis til et maksimum på 200 mg, eller et andet antihypertensivt middel tilsættes til terapi (diuretika og langsomme calciumkanalblokkere foretrækkes);
- hjerterytmeforstyrrelser: 100-200 mg;
- angina pectoris: 100-200 mg. Hvis den terapeutiske virkning er utilstrækkelig, tilføjes et andet antianginal middel til terapien;
- funktionelle lidelser i hjerteaktivitet ledsaget af takykardi: 100 mg, om nødvendigt øges den daglige dosis til 200 mg;
- vedligeholdelsesbehandling efter myokardieinfarkt: 100-200 mg (i dette tilfælde kan den daglige dosis opdeles i 2 doser);
- forebyggelse af migræneanfald: 100-200 mg.
Ældre, patienter med nedsat nyrefunktion og patienter med moderat nedsat leverfunktion behøver ikke at justere dosis.
Ved svære funktionelle lidelser i leveren (alvorlig form for skrumpelever, portokaval anastomose) kan det være nødvendigt at reducere dosis af Egilok S.
Bivirkninger
Egilok S tolereres generelt godt. Hvis der opstår bivirkninger, er de normalt milde og reversible.
Mulige bivirkninger (klassificeret som følger: meget ofte -> 10% af tilfældene; ofte - 1-9,9%; sjældent - 0,1-0,9%; sjældent - 0,01-0,09%; meget sjældent - <0,01%):
- fra det kardiovaskulære system: ofte - en følelse af hjertebanken, ortostatisk hypotension (meget sjældent ledsaget af besvimelse), bradykardi, kolde ekstremiteter sjældent - en midlertidig stigning i symptomer på hjertesvigt, smerter i hjerteområdet, perifert ødem, atrioventrikulær blok i 1. grad, kardiogent shock hos patienter med akut hjerteinfarkt; sjældent - andre lidelser i hjerteledning, arytmier; meget sjældent hos patienter med tidligere alvorlige perifere kredsløbssygdomme - koldbrand;
- fra fordøjelsessystemet: ofte - mavesmerter, forstoppelse, diarré, kvalme; sjældent - opkastning sjældent - tørhed i mundslimhinden, leverdysfunktion meget sjældent - hepatitis;
- fra centralnervesystemet: meget ofte - øget træthed; ofte - hovedpine, svimmelhed sjældent - søvnløshed / døsighed, mareridt, svækkelse af opmærksomhed, paræstesi, depression, kramper sjældent - angst, øget nervøs ophidselse, seksuel dysfunktion / impotens; meget sjældent - depression, hukommelsessvækkelse / amnesi, hallucinationer;
- fra sanserne: sjældent - tørhed og / eller irritation af øjnene, synshandicap, konjunktivitis; meget sjældent - smagsforstyrrelser, ringe i ørerne
- fra åndedrætssystemet: ofte - åndenød med fysisk anstrengelse; sjældent - bronkospasme; sjældent - rhinitis;
- fra bevægeapparatet: meget sjældent - artralgi;
- på hudens side: sjældent - urticaria, øget svedtendens; sjældent - hårtab meget sjældent - forværring af psoriasisforløbet, lysfølsomhed;
- andre: sjældent - en stigning i kropsvægt; meget sjældent - trombocytopeni.
Overdosis
De mest alvorlige symptomer på en overdosis af metoprololsuccinat er lidelser i det kardiovaskulære system, men undertiden er undertrykkelse af lungefunktion og en overvægt af symptomer fra centralnervesystemet mulig.
Mulige symptomer: et markant fald i blodtrykket, AV-blokade af I - III grader, bradykardi, svag perifer perfusion, asystol, kardiogent shock, hjertesvigt, apnø, undertrykkelse af lungefunktion, bronkospasme, nedsat bevidsthed eller tab af bevidsthed, øget træthed, øget sved, rysten, paræstesi, kramper, spiserørskramper, kvalme, opkastning, nedsat nyrefunktion, hyperkalæmi, hyperglykæmi, hypoglykæmi (især hos børn), forbigående myasthenisk syndrom. Ved samtidig indtagelse af alkohol, barbiturater, antihypertensiva eller kinidin kan patientens tilstand forværres. De første symptomer på en overdosis kan forekomme 20-120 minutter efter at have taget høje doser af Egilok S.
Førstehjælpsforanstaltninger: indtagelse af aktivt kul, om nødvendigt - gastrisk skylning. Før gastrisk skylning ordineres atropin (0,25-0,5 mg til voksne) på grund af risikoen for at stimulere vagusnerven. Sørg om nødvendigt for luftvejens åbenhed (ved intubation) og tilstrækkelig ventilation. Det er nødvendigt at administrere glukose, genopfylde det cirkulerende blodvolumen og kontrollere elektrokardiogrammet. Atropin injiceres også i en dosis på 1-2 mg intravenøst; om nødvendigt gentages administrationen (især hvis der er vagale symptomer). Til depression (undertrykkelse) af myokardiet gives en infusion af dopamin eller dobutamin. Derudover er det muligt at administrere glucagon intravenøst med 50-150 mcg / kg med intervaller på 1 min. I nogle tilfælde anbefales det at tilføje adrenalin (adrenalin) til behandlingen. Med arytmier og et forstørret ventrikulært kompleks er en infusion af en opløsning af natriumchlorid 0,9% eller natriumbicarbonat indikeret. Installer om nødvendigt en kunstig pacemaker. For at stoppe bronkospasme anvendes terbutalin (ved injektion eller inhalation). I tilfælde af hjertestop træffes passende genoplivningsforanstaltninger.
specielle instruktioner
Betablokkere anbefales ikke til patienter med obstruktiv lungesygdom. Hvis andre antihypertensive stoffer tolereres dårligt eller ikke giver den ønskede terapeutiske effekt, er det muligt at bruge Egilok C, men den mindste effektive dosis bør ordineres. Brug om nødvendigt beta 2- adrenomimetika.
Sammenlignet med ikke-selektive beta-blokkere har selektive beta 1- blokkere en mindre effekt på kulhydratmetabolismen og maskerer symptomerne på hypoglykæmi, men risikoen for en sådan effekt kan ikke udelukkes fuldstændigt.
Ved dekompenseret kronisk hjertesvigt skal kompensationsstadiet være opnået, før behandlingen påbegyndes, og den skal opretholdes under behandlingen.
Data fra kliniske studier om sikkerhed og effekt af Egilok C ved svær stabil hjertesvigt (NYHA klasse IV) er begrænsede.
Metoprololsuccinat kan forværre symptomerne på perifere kredsløbssygdomme (normalt på grund af et fald i blodtrykket).
Til patienter med samtidig feokromocytom ordineres Egilok C samtidigt med en alfa-blokker.
I sjældne tilfælde er forringelse (op til AV-blokering) mulig i strid med atrioventrikulær ledning. Med udviklingen af bradykardi er det nødvendigt at reducere dosis metoprololsuccinat eller gradvist annullere det.
Patienter, der skal opereres, bør advare anæstesilægen om at tage lægemidlet Egilok S. Det anbefales ikke at annullere betablokkere.
Anafylaktisk chok, der udvikler sig under behandling med betablokkere, er mere alvorlig. Samtidig forårsager brugen af adrenalin i standardterapeutiske doser ikke altid den ønskede effekt.
Effekten og sikkerheden af Egilok S hos patienter med symptomer på hjertesvigt i kombination med akut myokardieinfarkt og ustabil angina pectoris er ikke klarlagt.
I tilfælde af pludselig tilbagetrækning af lægemidlet er det muligt at øge symptomerne på kronisk hjertesvigt, øge risikoen for hjerteinfarkt og pludselig død, især hos højrisikopatienter. Af denne grund anbefales det ikke pludselig at stoppe med at tage Egilok C. Dette skal gøres gradvist i mindst 2 uger og reducere dosis med 2 gange på hvert trin, indtil den endelige dosis på 12,5 mg er nået - den skal tages mindst i 4 dage før den fuldstændige tilbagetrækning af lægemidlet. Hvis uønskede symptomer vises med denne ordning, anbefales en langsommere aflysning af behandlingen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Egilok S kan forårsage svimmelhed og træthed, derfor bør patienter, der får stoffet, være forsigtige, når de kører og udfører potentielt farlige typer arbejde.
Påføring under graviditet og amning
Tilstrækkelige kontrollerede studier med anvendelse af metoprololsuccinat hos gravide kvinder er ikke blevet udført. Som et resultat kan Egilok S kun bruges til kvinder, for hvem de forventede fordele ved behandling opvejer de mulige risici.
Betablokkere kan forårsage nogle bivirkninger hos fosteret, nyfødte og spædbørn, såsom bradykardi.
Metoprolol passerer i modermælk i små mængder, så risikoen for at udvikle bivirkninger er lav. Ikke desto mindre bør spædbørn, hvis mødre får Egilok C under amning, være under tæt lægeligt tilsyn for mulige tegn på β-adrenerg receptorblokade.
Pædiatrisk anvendelse
Egilok S er kontraindiceret under 18 år, da dets virkning og sikkerhed hos pædiatriske patienter ikke er fastslået.
Med nedsat nyrefunktion
Egilok S ordineres med forsigtighed til patienter med kronisk nyresvigt.
Det er ikke nødvendigt med korrektion af doseringsregimen for funktionel svækkelse af nyrerne og hæmodialyse.
Til krænkelser af leverfunktionen
Egilok C ordineres med forsigtighed til patienter med leverinsufficiens. Lægen vælger dosis individuelt baseret på data om den kliniske tilstand.
Brug til ældre
Til behandling af ældre patienter anvendes Egilok C-tabletter med forsigtighedsregler.
Lægemiddelinteraktioner
Kombinationer anbefales ikke:
- verapamil: høj risiko for at udvikle bradykardi og sænke blodtrykket, der er en komplementær hæmmende virkning på AV-ledning og sinusknudefunktion;
- derivater af barbitursyre: metabolismen af metoprolol forbedres;
- propafenon: plasmakoncentrationen af metoprolol stiger markant (2-5 gange), udviklingen af bivirkninger er mulig.
Kombinationer, der kræver forsigtighed og kan kræve dosisjustering:
- klasse I antiarytmika: det er muligt at tilføje en negativ inotrop effekt, der er fyldt med udviklingen af alvorlige hæmodynamiske bivirkninger hos patienter med nedsat venstre ventrikulær funktion. Denne kombination bør også undgås i tilfælde af unormal AV-ledning og syg sinussyndrom;
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (med mulig undtagelse af sulindac): den antihypertensive effekt af metoprolol er svækket;
- hjerteglykosider: AV-ledningstid øges, bradykardi udvikler sig;
- clonidin: efter den pludselige tilbagetrækning kan hypertensive reaktioner øges (det anbefales at begynde at trække betablokkere tilbage flere dage, før brugen af clonidin stoppes)
- kinidin: Hos patienter med hurtig hydroxylering hæmmes metoprolols metabolisme, hvilket forårsager en signifikant stigning i plasmakoncentrationen og en stigning i beta-blokade (lignende reaktioner er mulige ved brug af andre beta-blokkere, hvis metabolisme er isoenzymet CYP2D6 involveret);
- rifampicin: det er muligt at øge metabolismen af metoprolol og nedsætte plasmakoncentrationen;
- orale hypoglykæmiske midler: der er en mulighed for en ændring i deres virkning, hvilket kan kræve dosisjustering;
- inhalationsanæstetika: øget kardiodepressiv virkning;
- amiodaron: udvikling af svær sinusbradykardi er mulig. Amiodaron har en lang halveringstid, så interaktionen kan forekomme længe efter tilbagetrækningen;
- adrenalin: der er risiko for bradykardi og svær arteriel hypertension;
- diltiazem: der er en gensidig forbedring af den hæmmende virkning på sinusknudens ledningsevne og funktion, man kender tilfælde af svær bradykardi;
- phenylpropanolamin (norephedrin): det er muligt at øge det diastoliske blodtryk til patologiske værdier og udvikle en hypertensiv krise (selv efter brug af en enkelt dosis på 50 mg);
- diphenhydramin: metabolismen af metoprolol til α-hydroxymetoprolol falder 2,5 gange, effekten af lægemidlet Egilok C forbedres;
- cimetidin, hydralazin: plasmakoncentrationen af metoprolol kan øges.
Der skal udvises særlig forsigtighed ved samtidig brug af andre betablokkere (inklusive i form af øjendråber) og MAO-hæmmere.
Analoger
Analogerne til Egilok S er Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor og mange andre.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Egilok S
Anmeldelser af Egilok S er positive: lægemidlet reducerer effektivt højt blodtryk, tolereres godt og er relativt billigt.
Som ulemper indikerer udviklingen af bivirkninger hos nogle patienter.
Pris for Egilok S på apoteker
Gennemsnitspriserne for Egilok S for en pakke med 30 tabletter er:
- dosering 25 mg - 170 rubler;
- dosering på 50 mg - 257 rubler;
- dosering 100 mg - 330 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
