Eilea - Brugsanvisning, Anmeldelser, Aflibercept, Injektion

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Eilea

Eilea: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Eylea

ATX-kode: S01LA05

Aktiv ingrediens: aflibercept (Aflibercept)

Producent: Regeneron Pharmaceuticals Inc (USA); Bayer Pharma AG (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 27.11.2018

Priser på apoteker: fra 43.000 rubler.

Købe

Eilea er et oftalmisk lægemiddel, der bruges til at forbedre synsstyrken.

Frigør form og sammensætning

Eileas doseringsform er en opløsning til intraokulær administration: lysegul eller farveløs, gennemsigtig eller noget opaliserende (i en papkasse 1 glasflaske af type I, 0,1 ml hver, komplet med en filternål og brugsanvisning til Eilea).

Sammensætning af 1 ml opløsning:

• aktivt stof: aflibercept - 40 mg;
• hjælpekomponenter: polysorbat 20, natriumdihydrogenphosphatmonohydrat, natriumhydrogenphosphatheptahydrat, saccharose, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.

Et hætteglas indeholder 100 pi opløsning (ekstraherbart volumen), hvilket svarer til 4 mg aflibercept.

Farmakologiske egenskaber

Aflibercept, det aktive stof i Eylea, er et rekombinant fusionsprotein bestående af fragmenter af de ekstracellulære domæner af humane VEGF-receptorer 1 og 2 (VEGFR-1 og -2), som er bundet til Fc-fragmentet af humant immunglobulin G (IgG1).

Stoffet produceres ved rekombinant DNA-teknologi af K1-cellerne i den kinesiske hamsters æggestok (CHO; CHO).

Aflibercept fungerer som en opløselig lokkemiddelreceptor, der binder VEGF-A (vaskulær endotelvækstfaktor A) til PIGF (placentavækstfaktor), som har en højere affinitet end deres naturlige receptorer. Dette inhiberer binding og aktivering af disse relaterede VEGF-receptorer.

Virkningsmekanismen for VEGF-A og PIGF skyldes, at de tilhører VEGF-familien af angiogene faktorer, der har en kraftig kemotaktisk mitogen effekt på endotelceller og øger vaskulær permeabilitet.

VEGF virker gennem to typer tyrosinkinasereceptorer, VEGFR-1 og -2, som er til stede på overfladen af endotelceller. PIGF-binding forekommer kun med VEGFR-1, også til stede på overfladen af leukocytter. Med overdreven aktivering af disse VEGF-A-receptorer kan patologisk neovaskularisering og overdreven vaskulær permeabilitet udvikle sig. I disse processer kan PIGF synergisere med VEGF-A såvel som stimulere vaskulær inflammation og leukocytinfiltration.

Farmakodynamik

Neovaskulær eller våd aldersrelateret makuladegeneration (AMD)

Sygdommen er karakteriseret ved patologisk neovaskularisering af choroiden. Lækage af væske og blod fra det patologisk neovaskulariserede choroid kan føre til fortykkelse af det centrale område af nethinden, samt ødem / blødning i nethinden og / eller subretinal rum og som et resultat til et fald i synsstyrken.

Lægemidlets sikkerhedsprofil blev vurderet i randomiserede, multicenter, dobbeltblinde, aktivt kontrollerede studier VIEW1 og VIEW2.

I langt de fleste tilfælde var der under langvarig behandling en konstant forbedring af synsstyrken og et fald i området for patologisk neovaskularisering i alle grupper ved anvendelse af et andet doseringsregime.

Makulaødem associeret med central retinal vene okklusion (RCVO) eller central retinal ven okklusion (RCVO)

På baggrund af RCVS og RCVS observeres udviklingen af retinal iskæmi - et signal til frigivelse af VEGF. Dette bliver igen årsagen til destabilisering af tætte kryds og stimulering af spredning af endotelceller. Med øget ekspression af VEGF bemærkes komplikationer såsom krænkelse af den blod-oftalmiske barriere, retinal ødem (forbundet med øget vaskulær permeabilitet) og neovaskularisering.

Eileas effekt- og sikkerhedsprofil blev evalueret i COPERNICUS og GALILEO randomiserede, multicenter, dobbeltblindede, kontrollerede forsøg. I de fleste tilfælde var der en stigning i MCVA (maksimal korrigeret synsstyrke) og synsstyrke.

Diabetisk makulaødem (DME)

DME er en konsekvens af diabetisk retinopati. Patologien er kendetegnet ved en stigning i vaskulær permeabilitet og beskadigelse af retinale kapillærer, hvilket kan forårsage tab af synsstyrke.

Eileas effektivitets- og sikkerhedsprofil blev evalueret i to undersøgelser. I de fleste tilfælde blev der observeret en stigning i BCVA.

Myopisk koroid neovaskularisering (CNV)

Myopisk CNV er en af de almindelige årsager til synstab hos voksne patienter med patologisk nærsynethed. Patologi er kendetegnet ved udseendet af lakssprækker på grund af brud på Bruch-membranen. I patologisk nærsynethed er de det mest synstruende fænomen.

Eileas effekt- og sikkerhedsprofil blev evalueret hos ubehandlede patienter med myopisk CNV. I de fleste tilfælde blev der observeret en stigning i BCVA.

Farmakokinetik

For at give en lokal effekt udføres introduktionen af Eilea direkte i glaslegemet (intravitreal).

Aflibercept efter intravitreal administration absorberes langsomt i den systemiske cirkulation, det findes hovedsageligt i form af et inaktivt stabilt kompleks med VEGF (endogen VEGF kan kun binde frit aflibercept).

Den systemiske _Cmax (maksimal plasmakoncentration) af fri aflibercept, bestemt under farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med våd AMD inden for 1-3 dage efter intravitreal injektion af 2 mg af stoffet, var i gennemsnit lavt omkring 0,02 μg / ml (i området 0-0.054 μg / ml), og hos næsten alle patienter kunne det ikke detekteres to uger efter injektionen. Ved intravitreal administration af Eilea akkumuleres stoffet ikke i blodplasmaet hver 4. uge.

Det gennemsnitlige _{Cmax for} frit aflibercept er ca. 50-500 gange lavere end de krævede koncentrationer for at inhibere den biologiske aktivitet af VEGF i den systemiske cirkulation. Det forventes, at den gennemsnitlige værdi af denne indikator efter administration af 2 mg aflibercept vil være mere end 100 gange lavere end koncentrationen af stoffet, der kræves hos raske frivillige til at binde halvdelen af den systemiske VEGF (2,91 μg / ml). Dette betyder, at udviklingen af systemiske farmakodynamiske effekter, inklusive ændringer i blodtrykket, er usandsynlig.

Ifølge resultaterne af yderligere farmakokinetiske undersøgelser med deltagelse af patienter med RCVO, RCVO, DMO og myopisk CNV er den gennemsnitlige _{Cmax for} fri aflibercept i plasma i området 0,03-0,05 μg / ml, individuel variation er ubetydelig (ikke mere end 0,14 μg / ml). Plasmakoncentrationer af frit stof reduceres efterfølgende (normalt inden for en uge) til værdier under eller nær den nedre grænse for analysen. Efter 4 uger kan koncentrationer ikke detekteres.

Gratis aflibercept binder til VEGF for at danne et stabilt inaktivt kompleks. Frit / bundet aflibercept forventes at blive ryddet fra kroppen ved proteolytisk katabolisme, ligesom andre store proteiner.

Erfaringen med Eilea hos patienter over 75 år med DMO er begrænset.

Indikationer til brug

• våd form for AMD;
• nedsat synsstyrke forårsaget af makulaødem associeret med RVCV eller RVCVO;
• nedsat synsstyrke forårsaget af DMO;
• nedsat synsstyrke forårsaget af myopisk CNV.

Kontraindikationer

Absolut:

• peri- eller intraokulær infektion (aktiv eller mistænkt);
• svær aktiv intraokulær betændelse
• alder op til 18 år
• amningsperiode
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Slægtning (Eilea ordineres under lægeligt tilsyn):

• dårligt kontrolleret glaukom (med intraokulært tryk ≥ 30 mm Hg);
• tilstande efter et slagtilfælde, forbigående iskæmisk anfald eller myokardieinfarkt inden for de sidste 6 måneder (til behandling af CVD, CVV, DMO eller myopisk CNV);
• tilstedeværelsen af risikofaktorer for krænkelse af integriteten af retinal pigmentepitel;
• graviditet.

Eilea, brugsanvisning: metode og dosering

Eilea bør kun injiceres i glaslegemet.

Indholdet af hætteglasset er beregnet til én administration. Opløsningen skal administreres af en læge, der har erfaring med intravitreal injektion og de relevante kvalifikationer.

Den anbefalede dosis er 2 mg aflibercept (50 pi Eilea).

Våd AMD

Terapi begynder med indførelsen af tre på hinanden følgende injektioner en gang om måneden, derefter udføres 1 injektion en gang hver anden måned. Kontrol er ikke påkrævet mellem injektioner.

Efter et års brug af lægemidlet, baseret på resultaterne af ændringer i synsstyrke og anatomiske parametre, kan intervallet mellem injektioner øges. I tilfælde af behandling i tilstanden "behandle og øge intervallet" øges intervallet mellem doser gradvist for at opretholde de opnåede stabile anatomiske parametre og / eller synsstyrke, men der er ikke tilstrækkelig information til at fastslå længden af disse intervaller.

Hvis synsstyrken og anatomiske indeks forværres, bør intervallerne mellem injektioner afkortes. I dette tilfælde udarbejder den behandlende læge en tidsplan for kontrolundersøgelser, som kan udføres oftere end injektioner.

Makulaødem forbundet med HCVO eller HCVO

Lægemidlet administreres månedligt. Intervallet mellem to injektioner bør ikke være mindre end en måned.

I mangel af positiv dynamik som resultat af kontinuerlig terapi annulleres Eilea.

Lægemidlet anvendes, indtil den maksimale mulige synsstyrke opnås i fravær af tegn på sygdomsaktivitet. Dette kræver tre eller flere på hinanden følgende månedlige injektioner.

Behandlingen kan fortsættes i tilstanden "behandle og øge intervallet", når intervallet mellem injektioner gradvist øges for at opretholde den opnåede stabile synsstyrke og anatomiske parametre, men der er ikke tilstrækkelig information til at fastslå varigheden af intervallerne.

Hvis synsstyrken og anatomiske parametre forværres, bør intervallerne mellem injektioner reduceres tilsvarende.

Valget af behandling og overvågning af behandlingen udføres af den behandlende læge baseret på patientens individuelle respons.

Kontrol af manifestationer af sygdomsaktivitet kan omfatte følgende aktiviteter: standard oftalmologisk undersøgelse, funktionel diagnostik eller billeddannelse (optisk kohærens-tomografi eller fluorescensangiografi).

DMO

Lægemidlet administreres en gang om måneden i fem måneder, hvorefter injektionerne udføres en gang hver anden måned. Kontrol mellem injektioner er ikke påkrævet.

Efter et år kan intervallet mellem injektioner øges baseret på resultaterne af ændringer i synsstyrke og anatomiske parametre. Især i "behandle og øge intervallet" -regimenet, når intervallerne mellem injektioner af doser af lægemidlet gradvist øges for at opretholde den opnåede stabile synsstyrke og / eller anatomiske parametre (der er ikke tilstrækkelig information til at bestemme varigheden af disse intervaller).

Hvis præstationen forværres, skal intervallerne mellem administration af lægemiddel reduceres tilsvarende. I dette tilfælde udarbejder den behandlende læge en tidsplan for kontrolundersøgelser, som kan udføres oftere end injektioner. Hvis der ikke er nogen forbedring, annulleres Eilea.

Nærsynet CNV

Hvis symptomerne på sygdommen vedvarer, mens man overholder standarddosisregimen, kan der administreres yderligere doser. Tilbagefald skal behandles som en ny manifestation af sygdommen.

Tidsplanen for opfølgende undersøgelser bestemmes af lægen.

Intervallet mellem doser skal være mindst en måned.

Administration

Intravitreale injektioner skal udføres i overensstemmelse med medicinske standarder og gældende retningslinjer af en kvalificeret læge med erfaring i administration af sådanne injektioner.

Med introduktionen af Eilea er det nødvendigt at tilvejebringe tilstrækkelig anæstesi og aseptiske forhold, herunder anvendelse af lokale bakteriedræbende præparater med et bredt spektrum af handlinger (især anvendelse af Povidon-jod på huden omkring øjet, øjenlåg og øjenoverflade vises). Desinfektion af kirurgens hænder, brug af sterile klude og handsker og en steril øjenlågsdilator (eller tilsvarende) anbefales.

En injektionsnål indsættes i glaslegemet 3,5-4 mm bagved limbus, mens den vandrette meridian undgås og nålen rettes mod midten af øjeæblet. De næste injektioner skal gives i et andet område af sclera.

Efter afslutningen af introduktionen af Eilea er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand for en stigning i det intraokulære tryk. Tilstrækkelige overvågningsaktiviteter kan omfatte oftalmotonometri eller en perfusionstest til optisk nervehoved. Om nødvendigt bør sterilt paracenteseudstyr være tilgængeligt.

Det er nødvendigt at informere lægen, hvis der opstår symptomer, der kan indikere udviklingen af endophthalmitis, herunder smerter i øjet, sløret syn, fotofobi.

Hætteglasset indeholder en dosis aflibercept, der overstiger den anbefalede dosis på 2 mg. Flaskens volumen er ikke fuldt ud brugt. Det overskydende volumen skal fjernes inden injektionen. Med introduktionen af hætteglassets fulde volumen er en overdosis mulig. For at fjerne luftbobler og overskydende opløsningsvolumen skal du langsomt trykke på sprøjtestemplet og flytte den cylindriske bund af stempelkupplen til det sorte mærke på sprøjten (svarer til 2 mg aflibercept).

Ethvert ubrugt lægemiddel skal bortskaffes efter injektion.

Før introduktionen af opløsningen er det nødvendigt at omhyggeligt inspicere flasken for en krænkelse af emballagens integritet, en betydelig ændring i farve, uklarhed, tilstedeværelsen af synlige partikler. I sådanne tilfælde kan stoffet ikke bruges.

Opløsningen skal opsuges med en 18 G, 5 mikron filternål anbragt i en kartonæske. Når flasken er helt tom, fjernes nålen og bortskaffes. Eylea injiceres med en 30 G x ¹ / _2- inch injektionsnål, der er tæt fastgjort til sprøjtespidsen med en Luer lock-adapter.

Bivirkninger

Forekomsten af alvorlige bivirkninger fra synsorganet, som blev bemærket i det undersøgte øje og forbundet med indgivelsesproceduren - mindre end 1 tilfælde i 1900 intravitreale injektioner. I dette tilfælde er udviklingen af endophthalmitis, blindhed, nethindeløsning, grå stær, iatrogen traumatisk grå stær, glaslegemeblødning, øget intraokulært tryk og glaskroppens frigørelse mulig.

De mest almindelige bivirkninger (i mindst 5% af tilfældene) inkluderer: nedsat synsstyrke, subkonjunktiv blødning, flydende opaciteter af glaslegemet, løsrivelse af glaslegemet, grå stær, øjenpine, øget intraokulært tryk.

Mulige bivirkninger [> 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01% - meget sjælden]:

• synsorgan: meget ofte - subkonjunktiv blødning, smerter i øjet, nedsat synsstyrke; ofte - mikroerosion og erosion af hornhinden, frigørelse af glaslegemet, katarakt, retinal degeneration, brud på pigmentepitelet i nethinden (som regel bemærkes det kun ved behandling af en våd form for AMD), frigørelse af pigmentepitelet i nethinden, blødning i det glasagtige tryk, øget blæse, øget blæse flydende opaciteter i glaslegemet, smerter ved injektionsstedet, følelse af fremmedlegeme i øjet, øjenlågsødem, lakrimation, punktat keratitis, injektion af øjenlågets bindehinde, injektion af øjenæblets bindehinde, blødninger på injektionsstedet, subkapsel, kortikal og / eller nuklear katarakt; sjældent - irritation af øjenlåg, hornhindeødem, suspension af blodlegemer i det forreste kammer, irritation på injektionsstedet, uveitis,iritis, iridocyclitis, endophthalmitis (med såning og ikke-såningskulturer), retinal løsrivelse eller brud, linsens opacitet, hornhindeepiteldefekt, unormal følsomhed i øjenvæv; sjældent - en inflammatorisk reaktion fra glaslegemet (vitreitis), iatrogen traumatisk grå stær, blindhed, hypopyon;
• immunsystem: sjældent - overfølsomhed (i observationsperioden efter registrering rapporterede overfølsomhedsreaktioner inkluderet urticaria, pruritus, udslæt, i nogle tilfælde blev udviklingen af svære anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner noteret).

I undersøgelser af våd AMD i fase III var der en stigning i forekomsten af subkonjunktiv blødning hos patienter, der fik antitrombotiske midler. Stigningen i forekomsten af denne lidelse er sammenlignelig med den hos patienter, der får Eilea og ranibizumab.

Overdosis

Vigtigste symptomer: øget intraokulært tryk.

Terapi: kontrol af intraokulært tryk, om nødvendigt ordineres passende foranstaltninger til at rette det.

specielle instruktioner

Der er en sammenhæng mellem den intravitreale indgivelsesvej for lægemidlet og udviklingen af brud og rhegmatogen retinal frigørelse, endophthalmitis, iatrogen traumatisk grå stær og en inflammatorisk reaktion fra glaslegemet. For at minimere udviklingen af denne lidelse er det nødvendigt at følge den passende aseptiske injektionsteknik. Inden for 7 dage efter indgivelsen af lægemidlet skal patientens tilstand overvåges, hvilket muliggør rettidig påvisning af de første tegn på betændelse og ordinerer den nødvendige behandling.

Der er oplysninger om en stigning i det intraokulære tryk i den første time efter introduktionen af Eilea. I denne henseende anbefales specielle forholdsregler til behandling af patienter med dårligt kontrolleret glaukom (med et intraokulært tryk ≥ 30 mm Hg bør lægemidlet ikke administreres). I alle tilfælde er overvågning af perfusionen af det optiske nervehoved og det intraokulære tryk med udnævnelsen af terapi passende til tilstanden indikeret.

Eilea er et protein med terapeutiske egenskaber, så der er et potentiale for immunogenicitet. I tilfælde af tegn på intraokulær betændelse er det nødvendigt at konsultere en læge, da dette kan indikere kliniske manifestationer af overfølsomhed over for lægemidlet.

Der er tegn på udvikling af systemiske uønskede lidelser, herunder blødninger uden for synsorganet og tromboembolisme i arterierne. Der er en teoretisk mulighed for, at disse fænomener kan være forbundet med VEGF-inhibering.

Sikkerhedsprofilen for Eylea, når den administreres samtidigt i begge øjne, er ikke undersøgt. Med samtidig bilateral administration er det muligt at øge den systemiske eksponering af aflibercept og som følge heraf risikoen for systemiske bivirkninger.

Der er ingen oplysninger om den kombinerede brug af Eilea og andre anti-VEGF-lægemidler (systemisk eller oftalmisk).

Patienter med makulære tårer i trin III eller IV eller rhegmatogen retinal løsrivelse rådes til at afstå fra behandling.

I tilfælde af retinal brud bør injektionen annulleres; behandlingen kan ikke genoptages, før pausen er tilstrækkeligt repareret.

Annullering af en planlagt injektion indtil næste planlagte injektion er angivet i følgende tilfælde:

• fald i BCVA ≥ 30 bogstaver sammenlignet med den sidste vurdering af synsstyrken;
• subretinal blødning, der påvirker den centrale fossa, eller tilfælde, hvor blødningens størrelse overstiger 50% af det samlede areal af læsionen.

Det anbefales at afstå fra at bruge Eilea inden for 28 dage før intraokulær kirurgi såvel som i samme periode efter det.

Erfaringen med at bruge lægemidlet på baggrund af iskæmisk RVCV og RVCV er begrænset. Hvis patienter har kliniske tegn på irreversible ændringer i synsfunktioner forbundet med iskæmi, bør terapi ikke udføres.

Erfaringen med behandling af DME hos patienter med type 1-diabetes mellitus, proliferativ diabetisk retinopati såvel som med et glykeret hæmoglobinniveau på mere end 12% er begrænset.

Oplysninger om brugen af Eilea er begrænsede eller fraværende hos patienter med følgende sygdomme:

• aktive systemiske infektioner
• comorbide øjenlidelser, herunder retinal løsrivelse eller makulær brud;
• diabetes;
• ukontrolleret hypertension.

Ved behandling af myopisk CNV er oplevelsen af at bruge stoffet fraværende hos patienter i den ikke-asiatiske befolkning med ekstrafoveal skader såvel som hos patienter, der tidligere har fået behandling for myopisk CNV.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Eilea har minimal indflydelse på evnen til at køre køretøjer i forbindelse med undersøgelsesproceduren og lægemiddeladministration. I tilfælde af midlertidig synshandicap efter administration af opløsningen anbefales det at afholde sig fra kørsel indtil det øjeblik, hvor klarheden i den visuelle opfattelse er gendannet.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet er brugen af Eilea kun mulig i tilfælde, hvor den forventede fordel er højere end den mulige skade. Sikkerhedsprofilen er ikke undersøgt; i dyreforsøg blev embryo- og føtotoksiciteten af aflibercept fastslået.

Under amning er lægemidlet kontraindiceret. Det vides ikke, om Eilea går over i modermælken, så en risiko for barnet kan ikke udelukkes.

Kvinder i den reproduktive alder rådes til at bruge effektiv prævention under behandlingen og i mindst 3 måneder efter den sidste intravitreale administration af aflibercept.

Det er blevet fastslået, at aflibercept kan forstyrre fertiliteten hos kvinder og mænd. Imidlertid med intraokulær administration af stoffet er sådanne virkninger usandsynlige på grund af dets lave systemiske eksponering.

Pædiatrisk anvendelse

For patienter under 18 år er lægemidlet ikke ordineret.

Lægemiddelinteraktioner

Der er ingen data om interaktionen mellem Eilea og andre stoffer.

Sikkerhedsprofilen for den kombinerede anvendelse af Eylea og PDT (fotodynamisk terapi) er ikke undersøgt.

Analoger

Ayleas analoger er Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys ved en temperatur på 2-8 ° C. Må ikke fryses. Opbevares utilgængeligt for børn.

En uåbnet flaske kan opbevares i 24 timer ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C inden brug.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Eilea

De få anmeldelser om Eilea er for det meste positive. I de fleste tilfælde indikerer patienterne en tilbagevenden til synsstyrken.

Omkostningerne ved lægemidlet anslås at være høje.

Pris for Eilea på apoteker

Den omtrentlige pris for Eilea (1 flaske 0,1 ml) er 46.680 rubler.

Eilea: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Eilea 40 mg / ml opløsning til intraokulær administration 0,1 ml 1 stk. 43.000 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!