Estrolet
Estrolet: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Estrolet
ATX-kode: L02BG04
Aktiv ingrediens: letrozol (Letrozole)
Producent: LLC "Nativa" (Rusland); Pharmstandard-UfaVITA (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019
Priser på apoteker: fra 901 rubler.
Købe
Estrolet er et antineoplastisk lægemiddel, en hæmmer af østrogensyntese.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet fås i form af filmovertrukne tabletter: gul, rund, bikonveks, hvid kerne (10 stk. I blisterpakninger, i en papkasse 1, 3, 6, 9 eller 10 pakninger, 10, 30, 60, 90 eller 100 stk. I polymerflasker i en papæske 1 flaske; hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Estrolet).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: letrozol - 2,5 mg;
- hjælpekomponenter: magnesiumaluminometasilikat, natriumcroscarmellose, kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat, ludipress (lactosemonohydrat, povidon, crospovidon);
- sammensætning af filmskallen: Opadray II gul 85F32733 (polyvinylalkohol, macrogol 3350, titandioxid, gul jernoxid, talkum).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Estrolet er et lægemiddel mod kræft, der hæmmer syntesen af østrogen, hvis virkningsmekanisme skyldes egenskaben af dets aktive stof - letrozol.
Letrozol inhiberer selektivt enzymet østrogensyntese, aromatase, ved meget specifik kompetitiv binding til hæm af cytochrom P 450, som er en underenhed af aromatase. Som et resultat af den antiøstrogene virkning af letrozol observeres blokering af østrogensyntese i både perifert og tumorvæv.
Dannelsen af østrogener i den postmenopausale periode forekommer hovedsageligt med deltagelse af aromataseenzymet, som omdanner androstenedion, testosteron og andre androgener syntetiseret i binyrerne til østron og østradiol. Regelmæssig indtagelse af letrozol i en dosis på op til 5 mg forårsager et fald i plasmakoncentrationen af østradiol, estron og estronsulfat med 75-95% af det oprindelige niveau. Undertrykkelsen af østrogensyntese fortsætter i hele behandlingsperioden.
Anvendelsen af Estrolet inden for rækkevidden af terapeutiske doser forstyrrer ikke syntesen af steroidhormoner i binyrerne. Der var ingen overtrædelser af syntesen af aldosteron eller cortisol under testen med adrenokortikotropisk hormon (ACTH). Der er ikke behov for yderligere recept på mineralokortikoider og glukokortikoider.
Blokaden af østrogenbiosyntese forårsager ikke ophobning af androgener, som er østrogenforløbere. Derudover var der ingen ændringer i funktion af skjoldbruskkirtlen og lipidprofilen, krænkelse af niveauerne af luteiniserende og follikelstimulerende hormoner i blodplasmaet, en stigning i frekvensen af slagtilfælde og myokardieinfarkt.
Estrolet har ringe effekt på at øge forekomsten af osteoporose, men forekomsten af knoglebrud er sammenlignelig med den hos raske mennesker i samme alder.
Brug af letrozol som en adjuverende behandling i tidlige stadier af brystkræft reducerer risikoen for gentagelse, reducerer sandsynligheden for at udvikle sekundære tumorer og øger sygdomsfri overlevelse i 5 år. Ved langvarig adjuverende behandling med letrozol reduceres risikoen for gentagelse med 42%.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes letrozol hurtigt fra mave-tarmkanalen. Dens gennemsnitlige biotilgængelighed er 99,9%. Ved samtidig indtagelse af mad reduceres absorptionshastigheden lidt. Den maksimale koncentration (Cmax) af letrozol i blodet, når du tager tabletter på tom mave, nås efter 1 time og er i gennemsnit 129 nmol / l, når det tages sammen med mad - efter 2 timer (gennemsnit 98,7 nmol / l). Det skal bemærkes, at graden af absorption af letrozol ikke ændres.
Estrolet kan tages uanset fødeindtagelse, da en lille ændring i absorptionshastigheden ikke har nogen klinisk betydning.
Plasmaproteinbinding (hovedsageligt albumin) er ca. 60%. Niveauet af letrozol i erytrocytter når 80% af koncentrationen i blodplasma. Det tilsyneladende fordelingsvolumen af letrozol ved ligevægt er ca. 1,87 l / kg. Ligevægtskoncentration opnås inden for 14-42 dage med et dagligt indtag på 2,5 mg.
Farmakokinetikken for det aktive stof Estrolet er ikke-lineær, ved langvarig brug observeres kumulation ikke.
Letrozol metaboliseres hovedsageligt ved virkningen af isoenzymer CYP3A4 og CYP2A6 af cytochrom P 450 med dannelsen af en inaktiv carbinolforbindelse.
Udskillelse i form af metabolitter sker hovedsageligt gennem nyrerne og i mindre grad gennem tarmene. Den sidste halveringstid (T 1/2) er 48 timer.
De farmakokinetiske parametre for letrozol hos patienter i forskellige aldersgrupper eller ved nyresvigt ændres ikke.
Ved moderat nedsat leverfunktion (sværhedsgrad B på Child-Pugh-skalaen) stiger den gennemsnitlige samlede koncentration (AUC) en smule og forbliver inden for det acceptable interval. Ved svær leverdysfunktion (sværhedsgrad C på Child-Pugh-skalaen) er der en stigning i AUC med 95% og T 1/2 med 187%. Men på grund af den gode tolerance ved høje doser af Estrolet (op til 10 mg pr. Dag) er det ikke nødvendigt at ændre den terapeutiske dosis letrozol i disse tilfælde.
Indikationer til brug
- tidligt stadium af invasiv brystkræft (forudsat at cellerne har hormonreceptorer) hos postmenopausale kvinder - som adjuverende terapi;
- tidlig fase invasiv brystkræft hos postmenopausale kvinder efter afslutning af 5-årig standard adjuverende tamoxifenbehandling;
- almindelige hormonafhængige former for brystkræft hos postmenopausale kvinder - som førstelinjebehandling;
- almindelige hormonafhængige former for brystkræft med progression af sygdommen eller udviklingen af et tilbagefald efter tidligere antiøstrogenbehandling hos postmenopausale kvinder, herunder de kunstigt forårsagede.
Kontraindikationer
Absolut:
- endokrin status karakteristisk for reproduktiv periode
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Med forsigtighed bør Estrolet-tabletter anvendes til nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 10 ml / min., Alvorlig leversvigt (sværhedsgrad C på Child-Pugh-skalaen), lactasemangel, lactoseintolerans, glukose-galactose malabsorptionssyndrom, samtidig lægemiddelbehandling midler med et lavt terapeutisk indeks.
Estrolet, brugsanvisning: metode og dosering
Estrolet tabletter tages oralt, uanset måltidet.
Anbefalet dosering: 1 stk. (Med 2,5 mg) en gang dagligt i en længere periode. Varigheden af forløbet, når lægemidlet ordineres som en forlænget adjuverende terapi, er op til 5 år.
Brug af Estrolet bør afbrydes, når der vises tegn på sygdomsprogression.
Til behandling af patienter i ældre med leversvigt eller nyresvigt med CC mere end 10 ml / min er dosisjustering ikke påkrævet. Men udnævnelsen af Estrolet til patienter med svær leverinsufficiens (sværhedsgrad C på Child-Pugh-skalaen) kræver konstant overvågning af kvindens tilstand.
Bivirkninger
- fra bevægeapparatet: meget ofte - artralgi; ofte - knoglebrud, osteoporose, myalgi, knoglesmerter; sjældent - gigt; hyppighed ikke etableret - snapping fingers syndrom;
- fra fordøjelsessystemet: ofte - dyspepsi, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse; sjældent - mundtørhed, stomatitis, mavesmerter, øget aktivitet af leverenzymer: alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (ACT); meget sjældent - hepatitis;
- dermatologiske reaktioner: ofte - øget svedtendens, alopeci, psoriasislignende udslæt, erytematøs, makulopapulær og / eller vesikulær hududslæt; sjældent - urticaria, kløe, tør hud; meget sjældent - angioødem, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), Stevens-Johnsons syndrom, anafylaktiske reaktioner;
- fra nervesystemet: ofte - svimmelhed, hovedpine, depression; sjældent - nedsat smag, døsighed, irritabilitet, hukommelsessvigt, angst, nervøsitet, søvnløshed, dysæstesi, hypæstesi, paræstesi, karpaltunnelsyndrom, episoder af cerebrovaskulær ulykke;
- fra lymfesystemet og blod: sjældent - leukopeni;
- fra det kardiovaskulære system: sjældent - forhøjet blodtryk (BP), takykardi, hjertebanken, iskæmisk hjertesygdom (hjertesvigt, angina pectoris, myokardieinfarkt), tromboembolisme, tromboflebitis i både overfladisk og dyb vener; sjældent - arteriel trombose, lungeemboli, slagtilfælde;
- fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganerne: sjældent - hoste, åndenød
- fra urinvejene: sjældent - urinvejsinfektioner, øget vandladning
- fra kønsorganerne og brystet: sjældent - udtørret vaginal, udflåd fra vaginalen, vaginal blødning, smerter i brystkirtlerne;
- fra synsorganet: sjældent - øjenirritation, grå stær, sløret syn;
- andre: meget ofte - rødmen i ansigtet og / eller kroppen, en paroxysmal fornemmelse af varme; ofte - asteni, øget træthed, anoreksi, perifert ødem, utilpashed, øget appetit, vægtøgning, hyperkolesterolæmi; sjældent - tørst, tørhed i slimhinderne, fald i kropsvægt, hypertermi (pyreksi), smerter i tumorfoci, generaliseret ødem.
Overdosis
Symptomer på en overdosering med Estrolet er ikke fastslået.
Behandling: der er ingen specifikke metoder til behandling af overdosering. Udnævnelse af symptomatisk og støttende behandling anbefales. Vist er brugen af hæmodialyse til fjernelse af letrozol fra plasma.
specielle instruktioner
Bivirkninger af Estrolet er normalt forbundet med undertrykkelse af østrogensyntese og er milde til moderate i sværhedsgrad.
Behandling med letrozol skal ledsages af monitorering af knogletæthed og ved alvorlig leverinsufficiens (sværhedsgrad C på Child-Pugh-skalaen) - regelmæssig bestemmelse af blodkolesterolkoncentrationen.
Undfangelse bør ikke tillades i løbet af brugen af Estrolet, derfor bør kvinder i den perimenopausale og tidlige postmenopausale periode bruge pålidelige præventionsmetoder, indtil et stabilt postmenopausalt hormonalt niveau er etableret.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af den eksisterende risiko for svimmelhed og generel svaghed bør der i behandlingsperioden udvises forsigtighed, og hvis uønskede fænomener forekommer, skal man afstå fra at udføre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtige reaktioner, herunder kørsel af køretøjer og mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Brug af Estrolet er kontraindiceret i graviditets- og ammeperioden.
Pædiatrisk anvendelse
Brug af Estrolet er kontraindiceret hos patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Estrolet til behandling af patienter med nyreinsufficiens (CC mindre end 10 ml / min).
Til krænkelser af leverfunktionen
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Estrolet til behandling af patienter med svært nedsat leverfunktion (sværhedsgrad C på Child-Pugh-skalaen).
Brug til ældre
For ældre patienter er dosisjustering ikke påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
Der er ingen klinisk erfaring med samtidig brug af Estrolet sammen med andre antineoplastiske midler.
Kombinationen af Estrolet med cimetidin eller warfarin forårsager ikke klinisk signifikante interaktioner.
Ifølge forskningsresultater har letrozol en hæmmende aktivitet mod isoenzymet CYP2A6 af cytochrom P 450, som ikke spiller en væsentlig rolle i stofskiftet.
Det er eksperimentelt fastslået, at letrozol i en dosis, der forårsager et hundrede gange overskud af ligevægtens plasmakoncentrationsværdier, når det kombineres med diazepam (et substrat for CYP2C19), ikke undertrykker dets metabolisme signifikant. Derfor anses det for usandsynligt, at en klinisk signifikant interaktion mellem Estrolet og isoenzymet CYP2C19.
Det anbefales at bruge lægemidler med forsigtighed, hvis metabolisme hovedsageligt er forbundet med deltagelse af isoenzymer CYP2A6 og CYP2C19 og med et snævert terapeutisk indeks i kombination med letrozol.
Analoger
Analogerne til Estrolet er: Letrozole, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Estrolet
Anticancerlægemidlet Estrolete blev udviklet og produceres inden for rammerne af det føderale målprogram (FTP) "Strategi til udvikling af den russiske føderations lægemiddelindustri i perioden indtil 2020" med fokus på importerstatning af populære lægemidler. Da generikken begyndte at frigives for ikke så længe siden, og oplevelsen af brugen af den stadig er lille, er der praktisk talt ingen anmeldelser af Estrolet fra patienter og læger på nuværende tidspunkt.
Formentlig, da det er russisk fremstillet, vil stoffet primært blive ordineret med præference og fri orlov.
Pris for Estrolet på apoteker
Prisen på Estrolet for en pakke, der indeholder 30 tabletter, kan variere fra 1065 rubler.
Estrolet: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Estrolet 2,5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 901 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
