Filachromin - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Lægemiddelanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Filachromin

Filachromin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Philachromin

ATX-kode: L01XE01

Aktiv ingrediens: imatinib (Imatinib)

Producent: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusland); LLC "Nativa" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019

Priser på apoteker: fra 2099 rubler.

Købe

Filachromin er et antineoplastisk middel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i form af kapsler: hård gelatinøs, størrelse nr. 3 (dosis 50 mg) eller nr. 1 (dosis 100 mg) med en hvid krop og et mørkegrønt låg; indhold - pulver (granulat kan være til stede) fra hvid til brun-gul farve (kapsler i en dosis på 50 mg: 30 stk. i polymerflasker, i en papæske 1 flaske; 10 stk. i en cellekonturemballage, i en papæske 3 pakker; kapsler i en dosis på 100 mg: 24, 36, 48, 96, 120 og 180 stk. i polymerflasker, i en papæske 1 flaske; 6 og 12 stk. i en cellulær konturemballage, i en papæske 4, 6, 8, 16, 20 eller 30 pakninger med 6 kapsler, 2, 3, 4, 8, 10 eller 15 pakker med 12 kapsler Hver pakning indeholder også instruktioner til brug af Filachromin).

Sammensætning af 1 kapsel:

• aktivt stof: imatinib (i form af imatinibmesylat) - 50 eller 100 mg;
• hjælpekomponenter: kolloid siliciumdioxid, crospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• kapselskal: krop - gelatine, titandioxid; hætte - gelatine, titandioxid, indigokarminfarvestof, jernoxidgult farvestof.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Imatinib, det aktive stof i Filachromin, er en proteintyrosinkinasehæmmer. Inhiberer selektivt enzymet BCR-ABL-tyrosinkinase, som dannes ved fusionen på det cellulære niveau i BCR-genregionen (Breakpoint Cluster Region) og ABL-proto-onkogenet (Abelson). Lægemidlet hæmmer selektivt spredning. Det forårsager apoptose (død) af cellelinier, der udtrykker BCR-ABL-tyrosinkinase og umodne leukæmiceller hos patienter med kronisk myeloid leukæmi med positivt Philadelphia-kromosom og hos patienter med akut lymfoblastisk leukæmi.

I kronisk myeloid leukæmi undertrykker imatinib selektivt BCR-ABL-positive kolonier og har en antitumoreffekt ved monoterapi.

Aktivering af receptorer for blodpladevækstfaktorer og c-Kit (kit2c75) FITC (c-Kit-receptortyrosinkinase) kan være grundlaget for patogenesen af systemisk mastocytose.

På grund af aktivering af receptorer for blodpladevækstfaktorer eller ABL-fragment af tyrosinkinase er udvikling af både myelodysplastiske syndromer / myeloproliferative sygdomme og kronisk eosinofil leukæmi, hypereosinofilt syndrom, udbulende dermatofibrosarkom mulig.

Imatinib hæmmer celleproliferation og signaltransduktion i celler på grund af dysregulering af aktiviteten af stamcellepladevækstfaktorer, ABL-tyrosinkinasefragment og c-Kit-receptor.

Filachromin hæmmer proliferation, inducerer apoptose af gastrointestinale stromale tumorceller, der udtrykker tyrosinkinase med en mutation af c-Kit-receptoren.

Farmakokinetik

• absorption: efter oral administration er imatinib kendetegnet ved høj biotilgængelighed - ca. 98%. Samtidig indtagelse af mad med et betydeligt fedtindhold sammenlignet med at tage kapslen på tom mave reducerer absorptionsgraden og hastigheden en smule. AUC (areal under koncentration-tidskurven) varierer med en faktor på 40-60%;
• fordeling: ca. 95% af den modtagne dosis er associeret med plasmaproteiner (hovedsageligt med sure α-glycoproteiner og albumin, i lille grad med lipoproteiner);
• stofskifte: imatinib metaboliseres i leveren til dannelse af N-demethyleret piperazinderivat - den vigtigste cirkulerende metabolit, hvis farmakologiske aktivitet in vitro svarer til den for imatinib;
• udskillelse: Efter en enkelt dosis udskilles det meste af lægemidlet som metabolitter inden for 7 dage, hvoraf 68% udskilles i tarmene og 13% i nyrerne. Andelen af uændret imatinib tegner sig for ca. 25% af dosis, inklusive 20% udskilt af tarmene, 5% af nyrerne. Halveringstiden (T _1/2) er ~ 18 timer.

Ved gentagen indgivelse af Filachromin 1 gang dagligt ændres lægemidlets farmakokinetiske egenskaber ikke. Ligevægtskoncentrationen (_Css) overstiger den indledende værdi med 1,5-2,5 gange.

Farmakokinetik i særlige tilfælde:

• køn: forskelle i imatinibs farmakokinetik blev ikke identificeret hos kvindelige og mandlige patienter;
• kropsvægt: med en stigning i patientens kropsvægt øges clearanceens værdi af lægemidlet, men der er ikke behov for at justere dosis;
• avanceret alder: hos patienter over 65 år øges fordelingsvolumenet (Vd) af lægemidlet lidt (~ 12%), men der kræves ingen ændring i doseringsregimen;
• børns alder: hos børn og unge under 18 år, som hos voksne, absorberes lægemidlet hurtigt efter oral administration. Kumulation af imatinib blev bemærket ved gentagen anvendelse;
• leverfunktion: hos patienter med nedsat leverfunktion er en stigning i serumkoncentrationer af lægemidlet mulig;
• nyrefunktion: hos patienter med let til moderat funktionsnedsættelse i nyrerne [kreatininclearance (CC)> 30 ml / min] øges eksponeringen af imatinib i plasma ca. 1,5-2 gange, hvilket svarer til en stigning i indholdet af syre α-glycoproteiner (de vigtigste plasmaproteiner binding til imatinib). Der blev ikke fundet nogen sammenhæng mellem sværhedsgraden af nedsat nyrefunktion og lægemiddeleksponering.

Indikationer til brug

For voksne og børn:

• nydiagnosticeret kronisk myeloid leukæmi (CML), positiv for Philadelphia-kromosomet (Ph +);
• Ph-positiv CML i den kroniske fase med ineffektiviteten af tidligere behandling med interferon-α såvel som i fasen med acceleration eller eksplosionskrise.

Yderligere til voksne:

• nydiagnosticeret akut lymfoblastisk leukæmi (ALL), positiv for Philadelphia-kromosomet (Ph +) - i kombination med kemoterapi;
• ildfast eller tilbagevendende Ph-positiv ALL - som monoterapi;
• myelodysplastiske syndromer / myeloproliferative sygdomme (MDS / MPD) associeret med genomlejringer af blodpladevækstfaktorreceptoren;
• tilbagevendende, metastatisk og / eller inoperabel fremspringende dermatofibrosarcoma (WDFS)
• hypereosinofilt syndrom (HES) og / eller kronisk eosinofil leukæmi (CEL) med positiv eller negativ unormal FIP1L1-PDGRF α-tyrosinkinase;
• systemisk mastocytose (SM) i fravær af D816V c-Kit-mutation eller ukendt c-Kit-mutationsstatus;
• metastatiske og / eller inoperable gastrointestinale stromale tumorer (GIST), positive for c-Kit (CD 117);
• GIST positiv for c-Kit (CD 117) - adjuverende terapi.

Kontraindikationer

Absolut:

• børn under 2 år
• periode med graviditet og amning
• øget følsomhed over for den aktive eller en hvilken som helst hjælpekomponent indeholdt i kapselpræparatet.

Filachromin anvendes med forsigtighed ved hjerte-kar-sygdomme og tilstedeværelsen af en risiko for hjertesvigt, alvorlig nedsat nyrefunktion, alvorlig leversvigt samt under regelmæssige hæmodialyseprocedurer.

Filachromin, brugsanvisning: metode og dosering

Filachromin er indiceret til oral administration: kapslerne skal sluges hele med rigeligt vand (1 glas) til måltider. Daglige doser på op til 600 mg skal tages ad gangen, 800 mg skal opdeles i to lige store doser om morgenen og om aftenen.

For patienter, der har svært ved at sluge hele kapsler (inklusive børn), kan kapslerne åbnes og indholdet fortyndes med vand eller æblejuice. Suspensionen tilberedt på denne måde kan ikke opbevares, derfor skal den forberedes lige inden den tages.

Standard doseringsregimer for Filachromin til forskellige indikationer:

• CML hos voksne: den daglige dosis i den kroniske fase er 400 mg, i fasen med acceleration og eksplosionskrise - 600 mg. Hvis der ikke er nogen bivirkninger, der ikke er forbundet med leukæmi og neutropeni / trombocytopeni, kan dosis om nødvendigt øges til 600 eller 800 mg hos patienter med sygdommen i den kroniske fase til 800 mg i fasen med acceleration og eksplosionskrise. Den angivne dosisforøgelse kan være nødvendig i følgende tilfælde: sygdomsprogression (uanset stadium), fravær af et tilfredsstillende hæmatologisk respons efter 3 måneders behandling, fravær af et cytogenetisk respons efter 12 måneders behandling, tab af et tidligere opnået hæmatologisk og / eller cytogenetisk respons;
• CML hos børn fra 2 år: i en daglig dosis af kronisk og accelereret fase er 340 mg / m ² (men ikke mere end 600 mg) i 1 eller 2 opdelte doser;
• inoperabel og / eller metastatisk GIST: 400 mg pr. dag. Om nødvendigt kan dosis øges til 600 eller 800 mg (med utilstrækkelig respons, men ingen bivirkninger);
• adjuvansbehandling GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg pr. dag;
• HES / HEL og SM på grund af unormal FIP1L1-PDGFR α-tyrosinkinase: initial daglig dosis på 100 mg. Med utilstrækkelig effektivitet er det muligt at øge dosis til 400 mg pr. Dag, forudsat at der ikke er nogen bivirkninger;
• CM i fravær af D816V c-Kit-mutation, CM med ukendt mutationsstatus i tilfælde af utilstrækkelig effektivitet af tidligere behandling: 400 mg pr. Dag;
• ALLE med (Ph +): 600 mg pr. Dag;
• tilbagevendende, metastatisk og / eller inoperabel VDFS: 800 mg pr. dag.

Behandling anbefales i hele perioden med opretholdelse af den kliniske effekt og fraværet af tegn på sygdomsprogression. Den optimale varighed af adjuverende terapi er ikke fastlagt.

For patienter med samtidig leverdysfunktion (uanset sværhedsgrad) er den anbefalede daglige dosis Filachromin 400 mg. I tilfælde af udvikling af toksiske virkninger reduceres dosis.

Patienter med samtidig nedsat nyrefunktion af let til moderat sværhedsgrad bør begynde behandlingen med en daglig dosis på 400 mg. Erfaringen med at bruge imatinib til alvorlige funktionelle lidelser i nyrerne og hæmodialyse er begrænset, så startdosis er 400 mg en gang dagligt. I tilfælde af dårlig tolerance over for Filachromin er en dosisreduktion mulig, hvis effekten er utilstrækkelig, en stigning.

Dosisjustering til udvikling af ikke-hæmatologiske bivirkninger

I tilfælde af alvorlig ikke-hæmatologisk effekt, der udvikler sig under anvendelse af Filachromin, bør behandlingen suspenderes. Beslutningen om at genoptage behandlingsforløbet er taget af lægen.

Patienter, der har en stigning i koncentrationen af bilirubin og aktiviteten af levertransaminaser i henholdsvis blodserumet 3 og 5 gange sammenlignet med dem med medfødt binyrehyperplasi (CAH), er behandlingen suspenderet, indtil den første indikator når en værdi på mindre end 1,5 × VGKN, den anden - 2,5 × VGKN. Modtagelse af Filachromin genoptages med en lavere daglig dosis: hos voksne reduceres den daglige dosis på 400 mg til 300 mg, 600 mg til 400 mg, 800 mg til 600 mg; hos børn - dosis på 340 mg / m ² reduceres til 260 mg / m ².

Dosisjusteringer for alvorlige hæmatologiske bivirkninger

I tilfælde af trombocytopeni eller neutropeni skal du, afhængigt af deres sværhedsgrad, reducere dosis eller midlertidigt annullere Filachromin.

Anbefalinger til dosisreduktion afhængigt af indikationerne og sværhedsgraden af neutropeni / trombocytopeni:

• CM og HES / CEL på grund af unormal FIP1L1-PDGFR α-tyrosinkinase (den indledende dosis imatinib var 100 mg): hvis det absolutte neutrofiltal <1000 / μL og / eller blodpladeantallet <50.000 / μL, bør Filachromin annulleres, indtil det absolutte antal er genoprettet neutrofiler til værdier ≥ 1500 / pi og blodplader ≥ 75.000 / pi. Terapien genoptages i den dosis, der blev brugt før den midlertidige seponering af lægemidlet;
• CML i den kroniske fase af børn og voksne, SM og HES / CEL, MDS / MPD, ondartet GIST hos voksne (i den indledende fase af imatinib-dosisbehandling hos voksne er 400 mg, hos børn - 340 mg / m ²): reduktionen i det absolutte antal Neutrofiler <1000 / μL og / eller blodpladetal <50.000 / μL Filachromin bør annulleres, indtil det absolutte neutrofiltal er gendannet til ≥ 1500 / μL, og blodplader ≥ 75.000 / μL og behandlingen bør genoptages i den dosis, der blev brugt, indtil lægemidlet midlertidigt blev seponeret. I tilfælde af en gentagen fald i neutrofiler / blodplader til de angivne værdier, behandlingen standses midlertidigt, som angivet ovenfor, og derefter genoptaget i en reduceret dosis - 300 mg i voksne, 260 mg / m ² til børn;
• CML i accelereret fase og eksplosionskrise hos voksne og børn med ALL med (Ph +) hos voksne (startdosis imatinib hos voksne - 400 mg, hos børn - 340 mg / m ²): reduktion i absolut neutrofiltal <500 / ul og / eller et blodpladetal <10.000 / μL efter en eller flere måneders behandling, skal det fastslås (knoglemarvsundersøgelse), om cytopeni er forbundet med leukæmi. Hvis den ikke er forbundet, reduceres den nuværende dosis Filachromin til 400 mg hos voksne til 260 mg / m ² hos børn. Hvis cytopeni fortsætter inden for 2 uger, reduceres dosis af lægemidlet til 300 mg hos voksne til 200 mg / m ²hos børn. I tilfælde af at cytopeni stadig vedvarer i løbet af de næste 4 uger, og forbindelsen af dets udvikling med leukæmi ikke er bekræftet, annulleres Filachromin, indtil det absolutte antal neutrofiler når ≥ 1000 / pi og blodplader ≥ 20.000 / pi. Genoptag behandlingen med lægemidlet i en dosis på 300 mg hos voksne og 260 mg / m ² hos børn;
• tilbagevendende, metastatisk og / eller inoperabel VDFS (i den indledende fase af behandlingen var imatinib-dosen 800 mg): med et fald i det absolutte antal neutrofiler <1000 / pi og / eller antallet af blodplader <50.000 / pi, bør Filachromin annulleres, indtil det absolutte antal neutrofiler er genoprettet til ≥ 1500 / μL og blodplader ≥ 75.000 / μL og genoptag behandlingen ved 600 mg. I tilfælde af gentaget fald i neutrofiler / blodplader til de angivne værdier, stoppes behandlingen midlertidigt som angivet ovenfor og genoptages i en reduceret dosis på 400 mg.

Bivirkninger

Følgende er de registrerede bivirkninger, der opstod oftere end enkelte observationer (hyppigheden er defineret som følger: meget ofte -> 10% af udnævnelser, ofte -1-10%, sjældent - 0,1-1%, sjældent - 0,01– 0,1%, meget sjældent - <0,01%):

• infektiøse sygdomme: sjældent - bihulebetændelse, nasopharyngitis, infektiøse processer i de øvre luftveje, influenza, lungebetændelse ¹, urinvejsinfektioner, herpes zoster, herpes simplex, sepsis, gastroenteritis, betændelse i subkutant væv; sjældent - mykoser;
• fra kar og hjerte: sjældent - blødninger ¹, forhøjet eller nedsat blodtryk, takykardi, hjertebanken, nedsat kapillærpermeabilitet, trombose / emboli, rødme ², kongestiv hjertesvigt ³, lungeødem; sjældent - kolde ekstremiteter, hæmatomer, Raynauds syndrom, angina pectoris, arytmier, atrieflimren, perikarditis, atrieflimren, hjertetamponade, myokardieinfarkt, perikardial effusion, pludselig hjertestop;
• fra nervesystemet: meget ofte - hovedpine ²; ofte - smagsforstyrrelser, hypæstesi, paræstesi, svimmelhed sjældent - døsighed, migræne, nedsat hukommelse, perifer neuropati, besvimelse, tremor, rastløse bensyndrom (Wittmaak-Ekbom syndrom), ischias, hjerneødem, blødende slagtilfælde; sjældent - optisk neuritis, øget intrakranielt tryk, kramper
• fra brystets organer, mediastinum, åndedrætsorganer: ofte - hoste, åndenød, næseblod; sjældent - faryngitis, pharyngeal / laryngeal smerte, pleural effusion ³, interstitiel lungebetændelse, akut respirationssvigt; sjældent - pulmonal hypertension, pleural smerte, pleurisy, pulmonal fibrose, pulmonal blødning;
• fra bindevævs- og bevægeapparatets del: meget ofte - muskelsmerter ⁴ (inklusive knoglesmerter, myalgi, artralgi, muskelspasmer, kramper); ofte - hævelse i leddene sjældent - stivhed i led og muskler, ischias; sjældent - myopati, gigt, muskelsvaghed, avaskulær nekrose i lårbenshovedet, rabdomyolyse (akut nekrose i skeletmuskler);
• fra mave-tarmkanalen: meget ofte - mavesmerter ⁴, dyspepsi, diarré, kvalme, opkastning, refluxøsofagitis; ofte - tørhed i mundslimhinden, stomatitis, sår i mundslimhinden, flatulens, oppustethed, forstoppelse, pancreatitis, gastritis; sjældent - cheilitis, rapning, dysfagi, melena, pancreatitis, mavesår, gastrointestinal blødning ⁴, ascites, tumornekrose; sjældent - tarmbetændelse, colitis, diverticulitis, tarmobstruktion (lammende, obstruktiv)
• fra lever og galdeveje: ofte - en stigning i leverenzymernes aktivitet; sjældent - hyperbilirubinæmi, gulsot, hepatitis; sjældent - leversvigt ⁵, levernekrose ⁵;
• fra urinvejen og nyrerne: sjældent - hæmaturi, hyppig vandladning, nyresmerter, nyresvigt, akut nyresvigt;
• fra siden af stofskiftet: ofte - anoreksi; sjældent - øget eller nedsat appetit, hypokalæmi, hypercalcæmi, hyponatremia, hypophosphatemia, hyperuricemia, dehydrering, gigt, hyperglykæmi; sjældent - hypomagnesæmi, hyperkalæmi;
• fra lymfesystemet og blodet: meget ofte - anæmi, neutropeni, trombocytopeni; ofte - febril neutropeni, pancytopeni; sjældent - lymfadenopati, lymfopeni, trombocytopeni, eosinofili, hæmning af knoglemarvshæmatopoiesis; sjældent - hæmolytisk anæmi
• fra høreorganet: sjældent - tinnitus, høretab
• fra synsorganet: ofte - tørhed i bindehinden, øget lakrimation, konjunktivitis, blødning under bindehinden, ødem i øjenlågene, sløret syn; sjældent - øjensmerter, øjenirritation, blefaritis, makulaødem, orbital ødem, retinal blødning, papillær ødem; sjældent - ødemer i optisk nervehoved, glaukom, grå stær, glaslegemeblødning;
• psyke: ofte - søvnløshed; sjældent - angst, depression, nedsat libido; sjældent - forvirring
• fra det endokrine og reproduktive system: sjældent - brystvortesmerter, brystforstørrelse, gynækomasti, uregelmæssigheder i menstruationen, menorragi, skrotødem, erektil dysfunktion, nedsat styrke, seksuel dysfunktion; meget sjældent - blødning fra en cyste i æggestokkene hos kvinder;
• fra det subkutane væv og huden: meget ofte - hududslæt, dermatitis, periorbital ødem, eksem; ofte - tør hud, kløe, nattesved, hævelse i ansigtet, alopeci, erytem, hævelse af øjenlåg, lysfølsomhedsreaktioner; sjældent - urticaria, petechiae, bullous udslæt, eksfoliativ dermatitis, ecchymosis, hypopigmentering / hyperpigmentering af huden, folliculitis, øget svedtendens, psoriasis, blå mærker, hypotrichosis, urticaria, purpura, negleskader, mild hæmatom; sjældent - vesikulært udslæt, lichen planus, lichenoid keratose, misfarvning af negle, akut generaliseret exanthemisk pustulose, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, leukoklastisk vaskulitis, erythema multiforme, akut febril neutrofil dermatose (Sweet's syndrom); meget sjældent - toksisk epidermal nekrolyse
• neoplasmer (godartet, ondartet, uspecificeret): sjældent - tumordisintegrationssyndrom;
• andre: meget ofte - øget træthed, vægtøgning, væskeretention i kroppen, ødem; ofte - rysten, kulderystelser, feber, vægttab, svaghed, anasarca; sjældent - brystsmerter, generel utilpashed, øget koncentration af kreatinin, alkalisk phosphatase, kreatinfosfokinase og lactatdehydrogenase i blodserumet; sjældent - en stigning i amylaseaktivitet i blodplasma; meget sjældent - anafylaktisk chok.

Forklaring til noter:

¹ Blødninger (hæmatomer, blødninger) og lungebetændelse forekommer oftest hos patienter med CML i fasen af acceleration og blastkrise såvel som hos patienter med inoperabel og / eller metastatisk ondartet GIST.

² Hovedpine og hedeture er mere almindelige hos patienter diagnosticeret med inoperabel og / eller metastatisk malign GIST.

³ Bivirkninger fra hjertet (inklusive kongestiv hjertesvigt) og pleural effusion hos patienter med CML i fase af acceleration og blastkrise observeres oftere end i den kroniske fase.

⁴ Muskuloskeletale smerter / kramper, mavesmerter, gastrointestinal blødning er normalt dominerende hos patienter, der får Filachromin på grund af ondartet inoperabel og / eller metastatisk GIST.

⁵ Der er separate rapporter om udviklingen af leversvigt og levernekrose.

Imatinibs bivirkningsprofil er ens hos patienter, der får lægemidlet til forskellige indikationer.

De hyppigste negative virkninger af Filachromin er forbigående mavesmerter, diarré, mild kvalme, opkastning, myalgi, muskelkramper, træthed, hududslæt, perifert ødem (hovedsageligt i underekstremiteterne og periorbitalt område). Alle disse symptomer er let lettet.

Hos patienter med GIST og CML i det avancerede stadium er det vanskeligt at vurdere bivirkningerne af imatinib, da de kan udvikle flere samtidige lidelser, der manifesteres ved forskellige symptomer.

Det vides, at stoffet generelt tolereres godt hos voksne og børn med CML med langvarig daglig indtagelse af imatinib. På et bestemt stadium af behandlingen oplever de fleste en eller anden form for uønskede reaktioner, som normalt er milde eller moderate.

Intratumoral blødning er kun karakteristisk i gruppen af patienter med ondartet GIST, og myelosuppression er mindre almindelig hos dem. Profilen for forekomsten af bivirkninger er ens, når man tager Filachromin både i en daglig dosis på 400 mg og 800 mg.

Kombinerede fænomener som hurtig vægtøgning, ascites, pleural effusion og lungeødem (undertiden med perifert ødem) kan betegnes som væskeretention. For at eliminere dem er midlertidig tilbagetrækning af imatinib og brugen af diuretika normalt tilstrækkelige. I nogle tilfælde kan sådanne fænomener imidlertid nå en alvorlig og endda livstruende grad.

Overdosis

Overdosering hos voksne

En patient med CML i eksplosionskrisefasen, mens han tog imatinib i en daglig dosis på 1200-1600 mg i 1-10 dage, havde følgende symptomer: nedsat appetit, diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning, øget træthed, hovedpine, muskelkramper, hævelse led, ødemer, erytem, hududslæt, pancytopeni, trombocytopeni.

At tage filachromin i en daglig dosis på 1800-3200 mg (den højeste dosis var 3200 mg pr. Dag i 6 dage) forårsagede gastrointestinale smerter, myalgi, svaghed, øgede koncentrationer af kreatinfosfokinase og bilirubin i blodet.

Der er et kendt tilfælde, hvor en patient tog en enkelt dosis på 6400 mg. Han havde ansigtsødem, mavesmerter, kvalme, opkastning, øget levertransaminaseaktivitet og et fald i antallet af neutrofiler.

En enkelt dosis på 8.000-10.000 mg imatinib forårsagede gastrointestinale smerter og opkastning.

Overdosering hos børn og unge

En enkelt dosis på 400 mg imatinib fik et 3-årigt barn til at kaste op, diarré og anoreksi. Et andet 3-årigt barn havde diarré og et fald i antallet af hvide blodlegemer efter en enkelt dosis på 980 mg.

Behandling

Modgiften mod imatinib er ukendt. Gennemførelse af symptomatisk behandling er vist. Det anbefales omhyggeligt medicinsk tilsyn med patienter. Resultatet af en overdosis er generelt gunstigt.

specielle instruktioner

Filachromin kan kun ordineres af en læge med erfaring i brugen af kræftlægemidler.

I tilfælde af åbning af kapslerne skal der udvises forsigtighed: undgå utilsigtet indånding af pulveret, og lad det ikke komme i kontakt med øjnene på huden og slimhinden. Efter åbning af kapslen anbefales det at vaske hænderne med det samme.

I løbet af behandlingsperioden, især for patienter med leversygdomme, vises regelmæssig overvågning af leverfunktion og en klinisk blodprøve.

Nøje medicinsk overvågning af patienter med hjertesygdomme anbefales, herunder regelmæssig bestemmelse af kropsvægt, da imatinib kan forårsage alvorlig væskeretention, i nogle tilfælde med et alvorligt forløb op til døden. Med en pludselig hurtig stigning i kropsvægt er det nødvendigt at gennemføre en undersøgelse, hvis det er nødvendigt, annullere Filachromin og / eller ordinere et diuretikum.

I sjældne tilfælde udvikler patienter med hjertesygdomme og hypereosinofilt syndrom venstre ventrikelsvigt eller kardiogent shock i begyndelsen af behandling mod kræft. Disse tilstande kræver annullering af Filachromin, de stoppes normalt ved introduktion af systemiske glukokortikosteroider (GCS) og gennemførelse af foranstaltninger, der sigter mod at opretholde blodcirkulationen.

Hos patienter med ondartet GIST er blødning fra mave-tarmkanalen og fra tumoren mulig. Afhængig af den anatomiske lokalisering af tumoren opstår både intra-abdominal og intrahepatisk blødning.

Patienter med MDS / MPZ og et højt niveau af eosinofiler er vist elektrokardiogram og bestemmelse af serum troponinkoncentration. I tilfælde af afvigelser fra normen i begyndelsen af behandlingen i 1-2 uger, samtidig med imatinib, er profylaktisk administration af systemiske kortikosteroider (i en dosis på 1-2 mg / kg) mulig.

Mindre end 3% af patienterne med CML viser en signifikant stigning i bilirubin- og transaminaseniveauer (varigheden af sådanne episoder er i gennemsnit 1 uge). I dette tilfælde kræves et fald i dosis af Filachromin eller dets midlertidige annullering.

Patienter, der har gennemgået thyroidektomi og får erstatningsterapi med natriumlevothyroxin, bør med jævne mellemrum bestemme koncentrationen af skjoldbruskkirtelstimulerende hormon under kræftbehandling, da der er risiko for hypothyroidisme.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I betragtning af sandsynligheden for bivirkninger fra synsorganet og nervesystemet (for eksempel sløret syn, svimmelhed, besvimelse) anbefales det i behandlingsperioden at alle patienter overholder forholdsregler, når de udfører potentielt farlige opgaver.

Påføring under graviditet og amning

Indtil i dag er der ingen data om den kliniske anvendelse af imatinib under graviditet. Det blev fundet, at lægemidlet har en toksisk virkning på den menneskelige reproduktive funktion, men de sandsynlige risici for fosteret er stadig ukendte. I denne forbindelse er brugen af Filachromin kontraindiceret til gravide kvinder, undtagen i tilfælde af vital nødvendighed.

Kvinder i den reproduktive alder anbefales at bruge pålidelige svangerskabsforebyggende midler i behandlingsperioden og i mindst 3 måneder efter afslutningen.

Imatinib og dets metabolitter kan udskilles i modermælk i små mængder. Hvis der kræves antineoplastisk behandling under amning, bør amning opgives.

Pædiatrisk anvendelse

Lægemidlet Filachromin bruges ikke til behandling af børn under 2 år, da dets sikkerhed og virkning ikke er fastslået i denne aldersgruppe af patienter.

Med nedsat nyrefunktion

Filachromin bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med samtidig svært nedsat nyrefunktion og patienter, der gennemgår regelmæssige hæmodialyseprocedurer. Den indledende anbefalede dosis er 400 mg, hvis nødvendigt justeres den yderligere: øg, hvis effekten er utilstrækkelig, eller formindsk, hvis terapien tolereres dårligt.

Til krænkelser af leverfunktionen

Filachromin bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med samtidig svært nedsat leverfunktion. Den anbefalede daglige dosis er 400 mg. Det bør reduceres, hvis der opstår toksiske virkninger.

Brug til ældre

Ingen dosisjustering er påkrævet.

Lægemiddelinteraktioner

I tilfælde af kombineret brug af høje doser kemoterapeutiske lægemidler er udviklingen af forbigående hepatotoksicitet (øget aktivitet af levertransaminaser, udviklingen af hyperbilirubinæmi) mulig.

Kombinationen af imatinib med kemoterapiregimer med potentielt hepatotoksiske virkninger kræver nøje overvågning af leverfunktionen.

Med samtidig anvendelse af lægemidler, der hæmmer CYP3A4-isoenzymet af cytochrom P ₄₅₀ (for eksempel erythromycin, itraconazol, ketoconazol, clarithromycin), er en stigning i plasmakoncentrationen af imatinib mulig. Vær særlig forsigtig.

I tilfælde af fælles administration af lægemidler, der inducerer CYP3A4 (for eksempel dexamethason, rifampicin, lægemidler baseret på perikon, antiepileptiske lægemidler - carbamazepin, oxcarbazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon, phosphenytoin), er det muligt at fremskynde metabolismen af imatinib.

Imatinib øger indholdet af simvastatin i blodet på grund af hæmning af CYP3A4. Der skal udvises forsigtighed ved ordination af CYP3A4-substratlægemidler med et snævert interval af terapeutiske koncentrationer (pimozid, cyclosporin) i kombination. Imatinib er i stand til at øge serumniveauerne af andre lægemidler, der metaboliseres af CYP3A4: dihydropyridiner, triazolo-benzodiazepiner, calciumkanalblokkere, de fleste HMG-CoA-reduktasehæmmere, inklusive statiner.

In vitro hæmmer lægemidlet CYP2C19 og CYP2C9 samt O-glucuronidering af paracetamol. Der er et kendt tilfælde af udvikling af akut leversvigt med dødelig udgang hos en patient, der tager paracetamol samtidigt med imatinib. I denne henseende er der behov for særlig pleje.

In vitro hæmmer imatinib CYP2D6-isoenzymet i de samme koncentrationer, som det hæmmer CYP3A4. Det er nødvendigt at antage sandsynligheden for en stigning i virkningerne af samtidigt anvendte lægemidler, der er et substrat for CYP2D6.

Imatinib, påført 400 mg 2 gange dagligt samtidigt med metoprolol (et substrat for CYP2D6-enzymet), reducerede metabolismen af sidstnævnte let, hvilket blev ledsaget af en stigning i dets Cmax og AUC med ca. 21%. Forbedringen af virkningerne var imidlertid af moderat karakter, så dosisjustering var ikke nødvendig.

Hos patienter, der får warfarin, kan imatinib øge protrombintiden. Hvis det er nødvendigt at bruge coumarinderivater i begyndelsen og slutningen af indtagelsen af imatinib såvel som når dosis ændres, bør protrombintiden overvåges. Alternativt anbefales det at overveje udnævnelsen af heparinderivater med lav molekylvægt.

Analoger

Filachromins analoger er Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Caprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Tayverblot, Tafinblarisso, Erwin

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevaringsbetingelser, der anbefales af producenten: temperatur - højst 25 ° С, sted - beskyttet mod lys uden for børns rækkevidde.

Lægemidlets holdbarhed: 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Filachromin

Anmeldelser af Filachromin er sjældne, hvilket sandsynligvis skyldes alvorlige indikationer, som det er ordineret til. Dette lægemiddel er en indenlandsk analog af det velkendte schweiziske lægemiddel Gleevec. Patienter reagerer positivt på dette generiske: det tolereres ikke værre end originalen, effektiviteten er ens, og omkostningerne er en størrelsesorden lavere.

Der er rapporter om udviklingen af bivirkninger, som normalt er milde og ikke kræver seponering af behandlingen.

Prisen på Filachromin på apoteker

I gennemsnit er prisen på Filachromin for en pakke med 120 kapsler på 100 mg 6399 rubler.

Filachromin: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Filachromin 100 mg kapsler 120 stk. RUB 2099 Købe

Filachromin kapsler 100 mg 120 stk. 2292 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!