Phthisopyram

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Phthisopyram: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
11. For krænkelser af leverfunktionen
12. Lægemiddelinteraktioner
13. Analoger
14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. Anmeldelser
17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Phtizopyramum

ATX-kode: J04AC51

Aktiv ingrediens: pyrazinamid (pyrazinamid), isoniazid (isoniazid)

Producent: Akrikhin, JSC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 28.11.2018

Phthisopyram er et kombineret lægemiddel mod tuberkulose.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fås i form af tabletter: næsten hvide eller hvide, fladcylindriske, med en skillelinje og en affasning (10 stk. I blærer: i en papæske 5 eller 10 pakker og instruktioner til brug af Phthisopyram, til hospitaler - i en papæske 100 pakker; 50 eller 100 stk. I dåser af polypropylen eller polyethylen, i en papæske 1 dåse; til hospitaler: 500 eller 1000 stk. I plastposer, i en polymerbeholder 1 pose; 100 stk. I dåser, 25 dåser i en papæske).

1 tablet indeholder:

aktive ingredienser: pyrazinamid - 500 mg, isoniazid - 150 mg;
hjælpekomponenter: stearinsyre, natriumcarboxymethylstivelse, kolloid siliciumdioxid, kartoffelstivelse, talkum.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Phthisopyram er et kombineret præparat indeholdende to aktive stoffer med anti-tuberkulose virkning. Virkningsmekanismen for isoniazid skyldes dets evne til at undertrykke syntesen af mycolsyre, hvilket er nødvendigt for dannelsen af mycobakteriernes cellevæg. Det har en udtalt bakteriedræbende virkning mod hurtigt voksende populationer af Mycobacterium tuberculosis. Pyrazinamid er et nicotinamidderivat. Afhængig af dets koncentration og følsomheden af mikroorganismer har den en bakteriedræbende eller bakteriostatisk virkning.

Farmakokinetik

Efter oral administration sker absorption af isoniazid og pyrazinamid i mave-tarmkanalen hurtigt. Samtidig fødeindtagelse reducerer isoniazids absorption og biotilgængelighed. Med en enkelt dosis på 300 mg isoniazid nås den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) efter 1-2 timer. For at opnå _Cmax i plasma tager pyrazinamid den samme tid, pyrazinsyre (en aktiv metabolit af pyrazinamid) - 4-5 timer.

Plasmaproteinbinding: isoniazid - ikke mere end 10%, pyrazinamid - 10-20%, pyrazinsyre - 31%.

Pyrazinamid og isoniazid trænger godt ind i forskellige kropsvæsker og væv. I cerebrospinalvæske kan indholdet af pyrazinamid være 87-100% af plasmakoncentrationerne. Begge komponenter udskilles i modermælk.

Den vigtigste metaboliske vej for isoniazid er acetylering, som forekommer i leveren. Dens hastighed afhænger af patientens individuelle egenskaber ("hurtige acetylatorer" og "langsomme acetylatorer"). Isoniazid-metabolitter har ingen antimikrobiel aktivitet.

Biotransformationen af pyrazinamid forekommer i leveren ved hydrolyse. Som et resultat af virkningen af mikrosomale enzymer dannes en aktiv metabolit - pyrazinsyre, der derefter omdannes til 5-hydroxypyrazinsyre.

Halveringstiden (T _1/2) af isoniazid i "hurtige acetylatorer" er 0,5-1,6 timer i "langsomme acetylatorer" - fra 2 til 5 timer.

T _{1/2 af} pyrazinamid er ca. 9,5 timer, pyrazinsyre - 12 timer.

Isoniazid udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (inden for 24 timer efter administration): i form af metabolitter (N-acetylisoniazid) - fra 75 til 95% af den administrerede dosis uændret - op til 12% (i "hurtige acetylatorer") og op til 27% (til "langsomme acetylatorer").

Pyrazinamid udskilles hovedsageligt i urinen inden for 72 timer: uændret - ca. 3%, i form af pyrazinsyre - 33%, i form af andre metabolitter - 36%.

I tilfælde af nedsat leverfunktion forlænges T _{1/2 af de} aktive komponenter. For pyrazinamid øges det til 26 timer og for pyrazinsyre op til 22 timer.

Ved svær nyresvigt hos patienter med lav acetyleringshastighed er kumulation af isoniazid mulig.

Indikationer til brug

Anvendelsen af Phthisopyram er indiceret til behandling af alle former og lokaliseringer af tuberkulose forårsaget af mycobakterier, der er følsomme over for isoniazid og pyrazinamid.

Kontraindikationer

alvorlig koronarinsufficiens;
ukontrolleret arteriel hypertension
epilepsi og andre sygdomme ledsaget af en tendens til anfald;
akut hepatitis;
levercirrose;
mavesår i mave og tolvfingertarm
myxedema;
gigt;
bronkial astma;
hyperurikæmi;
psoriasis;
graviditetsperiode
amning
individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Phthisopyram tabletter til patienter med kronisk nyresvigt, nedsat leverfunktion, underernæring, kronisk alkoholafhængighed.

Phthisopyram, brugsanvisning: metode og dosering

Ordination af en dosis phthisopyram udføres med en hastighed på 5-10 mg isoniazid pr. 1 kg patientvægt.

Tabletterne tages oralt efter måltiderne en gang dagligt i intensivplejeperioden (inden for 90-120 dage) - dagligt og derefter hver anden dag. Varigheden af det generelle behandlingsforløb afhænger af sygdomens art, behandlingens tolerabilitet og den individuelle terapeutiske effekt.

Bivirkninger

fra det hepatobiliære system: leverdysfunktion (inklusive gulsot), oftere med hypotrofi, tidligere leversygdomme hos ældre patienter;
fra fordøjelsessystemet: metalsmag i munden, mavesmerter, kvalme, opkastning, appetitløshed, diarré, forværring af mavesår;
fra nervesystemet: hyperexcitabilitet, hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, depression; sjældent - søvnløshed, irritabilitet, psykose, eufori; undertiden - perifer neuropati (oftere i alderdommen under graviditet, underernæring, diabetes mellitus, kroniske leversygdomme, alkoholisme); i nogle tilfælde - kramper, hallucinationer, forvirring hos patienter med epilepsi - øget hyppighed af anfald;
fra det kardiovaskulære system: forhøjet blodtryk (BP), hjertebanken, angina pectoris;
fra hæmostasesystemet og hæmatopoietiske organer: øget blodkoagulation, trombocytopeni, porfyri, sideroblastisk anæmi, splenomegali, erythrocyt vakuolisering;
fra urinsystemet: interstitiel nefritis, dysuri;
fra muskuloskeletalsystemets side: myalgi, artralgi;
allergiske reaktioner: kløende hud, udslæt, urticaria, lysfølsomhed;
andre: hypertermi, hyperurikæmi, acne, forhøjede niveauer af jern, gigtartritis; meget sjældent - gynækomasti, menorragi.

Overdosis

Symptomer: mavesmerter, kvalme, opkastning, åndedrætssvigt, forhøjede niveauer af leverenzymer, gulsot, kramper, nedsat bevidsthed, akut lungeødem, hyperglykæmi, metabolisk ketoacidose, koma.

Behandling: øjeblikkelig gastrisk skylning, aktivt kul, ordinering af tvungen diurese, hæmodialyse, generelle forholdsregler for at opretholde vitale kropsfunktioner.

specielle instruktioner

Brug af alkohol og ethanolholdige lægemidler er kontraindiceret gennem hele lægemiddelbehandlingsforløbet.

Det anbefales at foretage regelmæssig overvågning af indikatorer for leverfunktion og fuldstændigt blodtal hos patienter med nedsat leverfunktion eller om nødvendigt langvarig behandling. Periodisk overvågning af serumurinsyreniveauer er påkrævet, især hvis der tidligere har været gigtangreb.

Der er risiko for at udvikle perifer neuropati under isoniazid terapi derfor samtidig indgivelse af pyridoxin (vitamin B ₆) er anbefalet til forebyggelse og behandling.

Man bør overveje effekten af pyrazinamid på blodkoagulationstiden ved ordination af phthisopyram til patienter med hypoplastisk anæmi.

Det anbefales at vurdere månedlig leverfunktion og overvåge aktiviteten af alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST) i plasma.

Med en asymptomatisk forbigående stigning i niveauet af leverenzymer bør du ikke stoppe med at tage Phthisopyram. Hvis niveauet for ALT eller AST overstiger den øvre grænse for normen mere end 3 gange, kræves isoniazid-tilbagetrækning. Lægemidlet bør også annulleres med udviklingen af en akut eller kronisk form for hepatitis; i sidstnævnte tilfælde er det umuligt at genoptage isoniazidbehandling.

Det skal huskes, at isoniazid kan øge udskillelsen af zinkioner og reducere deres koncentration i blodet.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Mens man tager høje doser phthisopyram, er det muligt at udvikle perifer neuropati og andre uønskede fænomener fra nervesystemet, som har en negativ effekt på patientens evne til at køre køretøjer eller arbejde med komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Phthisopyram tabletter under graviditet og amning er kontraindiceret.

Ordination af lægemidlet til gravide er kun tilladt i særlige tilfælde af sundhedsmæssige årsager.

Hvis det er nødvendigt at tage isoniazid og pyrazinamid under amning, bør amning seponeres.

Med nedsat nyrefunktion

Det anbefales at bruge Phthisopyram med forsigtighed til behandling af patienter med kronisk nyresvigt.

Til krænkelser af leverfunktionen

Brug af Phthisopyram er kontraindiceret ved akut hepatitis og levercirrhose.

Lægemidlet kan have en hepatotoksisk virkning, derfor skal det ordineres med forsigtighed i tilfælde af nedsat leverfunktion, kronisk alkoholisme.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige lægemiddelinteraktioner under brug af Phthisopyram:

phenytoin, carbamazepin, valproat: disse lægemidler, under påvirkning af isoniazid, bremser deres stofskifte, derfor anbefales det, når det kombineres med lægemidlet, at reducere deres doser; isoniazid øger serumkoncentrationerne af carbamazepin og phenytoin, øger sidevirkningerne af sidstnævnte;
disulfiram: Samtidig brug med isoniazid bidrager til udviklingen af psykiske lidelser, så denne kombination bør undgås
ketoconazol, cyclosporin: kan nedsætte deres blodkoncentrationsniveauer og reducere deres effektivitet;
antacida: hjælper med at reducere absorptionen af isoniazid;
glipizid, tolbutamid, orale svangerskabsforebyggende midler, theophyllin, tolazamid: i kombination med isoniazid nedsætter de deres terapeutiske virkning;
phenytoin: når det tages sammen med isoniazid, øges bivirkningerne af phenytoin;
triazolam: isoniazid hæmmer udskillelsen af triazolam;
ethanol: når det tages sammen med isoniazid, øges risikoen for at udvikle hepatitis;
allopurinol, colchicin, sulfinpyrazon, probenecid: når det tages samtidigt med pyrazinamid, reducerer de deres effektivitet, da det øger koncentrationen af urinsyre i blodserumet (i denne situation bør du overveje at øge dosis af anti-gigt midler);
vitamin B ₁: Isoniazid øger udskillelsen af vitamin B ₁ og reducerer dets effektivitet.

Analoger

Phthisopyram analoger er: Phthisopyram B ₆, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Isosid Comp, Isoniazid, osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C, beskyttet mod fugt og lys.

Holdbarheden er 2,5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Phthisopyram

Der er i øjeblikket ingen anmeldelser af patienter på Phthisopyram på sociale netværk.

Pris for Phthisopyram på apoteker

Prisen for Phthisopyram for en pakke indeholdende 50 tabletter i en polymerbeholder kan være fra 152 rubler, 100 tabletter - fra 218 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!