Aminophyllin - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Opløsning, Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Aminophyllin

Aminophyllin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Aminophyllin

ATX-kode: R03DA05

Aktiv ingrediens: aminophyllin (aminophyllin)

Producent: Krakow Pharmaceutical Plant (Polen), Remedica Ltd (Cypern), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Hviderusland)

Beskrivelse og foto opdateret: 27.08.2019

Aminophyllin er et antiastmatisk middel, antispasmodisk, bronchodilaterende og vasodilaterende virkning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer for frigivelse:

• tabletter (10 stk. i en pakke);
• opløsning til intravenøs administration 2,4% (i ampuller på 5 eller 10 ml, 10 ampuller i en konturpakning, 1 eller 2 pakker i en papkasse);
• rektale suppositorier (6 stk. i en blisterpakning, 2 pakker i en papkasse).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af aminophyllin.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Aminophyllin er en bronchodilatator, PDE (phosphodiesterase) hæmmer. Stoffet er ethylendiaminsaltet af theophyllin, hvilket letter opløselighed og hjælper med at øge absorptionen.

Det har en bronkodilaterende virkning, hvilket sandsynligvis skyldes en direkte afslappende virkning på de glatte muskler i blodkarrene i lungerne og luftvejene. Der er en antagelse om, at denne effekt er forbundet med den selektive undertrykkelse af aktiviteten af specifikke PDE'er. Dette fører til en stigning i den intracellulære koncentration af cAMP (cyklisk adenosinmonophosphat). Som et resultat af de gennemførte undersøgelser blev det fundet, at hovedrollen sandsynligvis tilhører type III og IV isoenzymer. Når aktiviteten af disse isoenzymer undertrykkes, kan der forekomme nogle bivirkninger af aminophyllin (teophyllin), herunder opkastning, takykardi og arteriel hypotension. Stoffet blokerer purin (adenosin) receptorer, som kan være en af de faktorer, der påvirker bronkierne.

Reducerer hypervejsrespons i luftvejene, som er forbundet med den sene fase af reaktionen på grund af indånding af allergener. Der er tegn på, at aminophyllin i det perifere blod øger aktiviteten og antallet af T-suppressorer.

Stoffet stimulerer vejrtrækningscentrets og membranens sammentrækning, øger slimhindeclearance, forbedrer funktionen af interkostale og respiratoriske muskler og alveolær ventilation. Tilsammen fører disse effekter til et fald i hyppigheden og sværhedsgraden af apnøepisoder. På grund af normaliseringen af åndedrætsfunktionen er blodet mættet med ilt, og koncentrationen af kuldioxid falder. Under hypokalæmi forbedrer det ventilation.

Aminophyllin har en stimulerende virkning på hjertets aktivitet, øger styrken og hyppigheden af hjertesammentrækninger, koronar blodgennemstrømning og myokardie iltbehov. På samme tid er der et fald i blodkarernes tone (hovedsageligt hjerneårene, nyrerne og huden).

Det har en perifer venodilaterende virkning, reducerer trykket i lungecirkulationen og lungevaskulær modstand. I høje doser har det en epileptogen effekt.

Andre virkninger af aminophyllin:

• udvidelse af den ekstrahepatiske galdevej;
• stabilisering af mastcellemembranen, hæmning af frigivelsen af mediatorer af allergiske reaktioner;
• øget renal blodgennemstrømning (har en mild vanddrivende egenskab)
• inhibering af blodpladeaggregering, forøgelse af erytrocytternes modstandsdygtighed over for deformation (forbedring af de rheologiske egenskaber af blod), reducering af trombedannelse og normalisering af mikrocirkulation
• øget surhedsgrad i mavesaft (tocolytisk effekt).

Farmakokinetik

Aminophyllin i kroppen metaboliseres ved fysiologiske pH-værdier med frigivelse af fri theophyllin. Den bronchodilaterende virkning udvikler sig ved plasmakoncentrationer af theophyllin i området 0,01-0,02 mg / ml. En koncentration på mere end 20 mg / ml betragtes som giftig. Ved en lavere koncentration (0,005-0,01 mg / ml) opnås en spændende virkning på åndedrætscentret.

Niveauet for binding af theophyllin til plasmaproteiner er ca. 40%. Hos voksne er dette tal ~ 60% hos nyfødte og patienter med levercirrose ~ 36%. Trænger gennem placenta-barrieren (serumkoncentrationen i fostrets blod overstiger lidt moderens). Stoffet udskilles i modermælk.

Teofyllinmetabolisme forekommer i leveren. Flere isoenzymer af cytochrom P ₄₅₀ er involveret i processen, det vigtigste er CYP1A2. Resultatet er 1-methylurinsyre, 1,3-dimethylurinsyre og 3-methylxanthin. Udskillelsen af disse metabolitter sker i urinen. Hos voksne udskilles 10% af stoffet uændret. Hos nyfødte udskilles det meste af koffein, 50% - uændret på grund af umodenheden af dets yderligere stofskifte.

Signifikant individuel variation i hastigheden af hepatisk metabolisme af theophyllin er årsagen til markante forskelle i værdierne for clearance, T _1/2 (halveringstid), plasmakoncentration. Levermetabolisme påvirkes af følgende faktorer: alder, afhængighed af tobaksrygning, diætindtag, samtidig medicin.

Hos ikke-rygere med bronkialastma uden signifikante patologiske ændringer i andre systemer og organer er T _{1/2 af} theophyllin 6-12 timer hos rygere - fra 4 til 5 timer hos børn - fra 1 til 5 timer hos nyfødte og for tidligt fødte børn - inden for 10–45 timer. Hos ældre patienter og patienter med hjertesvigt eller leversygdom stiger T _1/2- værdien af theophyllin.

Ved hjertesvigt falder kronisk alkoholisme, leverdysfunktion, lungeødem, kronisk obstruktiv lungesygdom.

Ethylendiamin har ingen virkning på de farmakokinetiske parametre for theophyllin.

Indikationer til brug

Aminophyllin-injektionsopløsning anvendes som et monoterapimiddel eller et yderligere middel i kombinationsbehandling til behandling af følgende sygdomme:

• Apnø hos nyfødte;
• Status astmatiker;
• Iskæmiske hjernecirkulationsforstyrrelser;
• Edematøst syndrom af renal oprindelse;
• Venstre ventrikulær svigt ledsaget af en åndedrætsforstyrrelse af Cheyne-Stokes-typen og bronkospasme;
• Akut og kronisk hjertesvigt.

Suppositorier og tabletter Aminophyllin er ordineret til behandling af:

• Søvnapnø;
• Hypertension i lungecirkulationen;
• Broncho-obstruktivt syndrom af forskellig oprindelse, inklusive astma, kronisk obstruktiv lungesygdom;
• Kronisk og akut hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling).

Kontraindikationer

Anvendelsen af aminophyllin er kontraindiceret:

• Med svær arteriel hyper- eller hypotension;
• Med takyarytmier;
• På baggrund af mavesår og 12 duodenalsår i den akutte fase;
• Med hyperacid gastritis;
• På baggrund af alvorlige krænkelser af lever og nyrer;
• Med epilepsi;
• Med hæmoragisk slagtilfælde;
• Med retinal blødning;
• Samtidig med efedrin hos børn;
• Med overfølsomhed over for lægemidlets komponenter såvel som for andre xanthinderivater: koffein, pentoxifyllin, theobromin.

Ved behandling af neonatal apnø gives lægemidlet gennem et nasogastrisk rør.

Udnævnelsen af Aminophyllin-opløsning til børn under 3 år, forlængede orale former - op til 12 år er kontraindiceret. Lægemidlet i form af rektale suppositorier er ikke ordineret til børn.

Relative kontraindikationer (Aminophyllin anvendes med forsigtighed under lægeligt tilsyn):

• nedsat nyre- og leverfunktion
• graviditet og amning
• ældre alder.

Aminophyllin, brugsanvisning: metode og dosering

Doseringsregimen for aminophyllin indstilles af lægen individuelt afhængigt af alder, indikationer, klinisk situation, plan og indgivelsesveje samt nikotinafhængighed.

Intravenøs aminophyllin administreres langsomt (2 ml / minut) 1-3 gange dagligt ved 4-6 mg / kg.

Til oral administration er den indledende dosis 1 tablet om dagen, opdelt i 2 dele (interval mellem doser - 12 timer). Dosis øges hver 3. dag, indtil den optimale terapeutiske virkning er opnået. Reducerede doser anvendes på baggrund af kronisk hjerte- og leversvigt, akut lungebetændelse, virusinfektioner såvel som hos ældre.

Voksne ordineres rektalt 1 suppositorium op til 2 gange om dagen, børn med en hastighed på 7 mg / kg en gang, maksimalt 15 mg / kg pr. Dag.

Bivirkninger

Anvendelsen af aminophyllin kan føre til udvikling af lidelser hos nogle kropssystemer, der i de fleste tilfælde manifesteres som:

• Takykardi, hjertebanken, arytmier, kardialgi, nedsat blodtryk, øget hyppighed af angina anfald;
• Søvnløshed, svimmelhed, angst, irritabilitet, hovedpine, agitation, rysten;
• Kløende hud, hududslæt, feber;
• Opkastning, gastralgi, diarré, kvalme, halsbrand, gastroøsofageal refluks, forværring af mavesårssygdom;
• Øget urinproduktion, brystsmerter, rødme, takypnø, hæmaturi, albuminuri, hypoglykæmi, øget svedtendens.

Ved rektal administration af aminophyllin kan proctitis og irritation af rektal slimhinde udvikles.

Ved langvarig terapi kan der være et fald i appetitten.

Alvorligheden af bivirkningerne afhænger af den dosis, der tages.

Overdosis

De vigtigste symptomer: ventrikulær arytmi, søvnløshed, fotofobi, angst, generaliserede kramper, takypnø, epigastrisk smerte, anoreksi, diarré, opkastning, kvalme, gastrointestinal blødning, takykardi, ansigtsskylning.

Terapi: afskaffelse af aminophyllin, stimulering af udskillelsen af stoffet fra kroppen (ordinere gastrisk skylning, tvungen diurese, hæmosorption, plasmasorption, peritonealdialyse, hæmodialyse); symptomatisk behandling.

specielle instruktioner

Der skal udvises forsigtighed, når den anvendes samtidigt med antikoagulantia, såvel som med andre derivater af purin eller theophyllin.

Under behandlingen anbefales det ikke at indtage store mængder koffeinholdige drikkevarer eller fødevarer.

Kombineret brug med betablokkere og glukoseopløsning bør undgås.

Påføring under graviditet og amning

Aminophyllin under graviditet / amning kan kun anvendes i tilfælde, hvor den forventede fordel ved behandlingen opvejer den mulige risiko.

Theophyllin krydser placentabarrieren. Aminophyllinbehandling hos gravide kan resultere i potentielt skadelige plasmakoncentrationer af theophyllin og koffein i det nyfødte blod. Tilstanden hos nyfødte, hvis mødre fik aminophyllin under graviditeten (især i tredje trimester), bør overvåges for at kontrollere mulige symptomer på teofyllinforgiftning.

Theophyllin udskilles i modermælken. Brug af stoffet af en ammende mor kan forårsage irritabilitet hos barnet.

Pædiatrisk anvendelse

Det er kontraindiceret at ordinere aminophyllininjektioner til børn under 3 år, forlængede orale former - til 12 år. I form af rektale suppositorier ordineres lægemidlet ikke til børn.

Med nedsat nyrefunktion

• alvorlig nedsat nyrefunktion: terapi er kontraindiceret;
• nedsat nyrefunktion: Aminophyllin bør anvendes med forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

• alvorlig leverdysfunktion: terapi er kontraindiceret;
• nedsat leverfunktion: Aminophyllin bør anvendes med forsigtighed.

Brug til ældre

Ældre patienter Aminophyllin ordineres under lægeligt tilsyn. Dosisreduktion kan være påkrævet.

Lægemiddelinteraktioner

Virkningen af stoffer / stoffer på intensiteten af aminophyllin:

• fald (på grund af øget clearance af aminophyllin): phenobarbital, rifampicin, isoniazid, carbamazepin, sulfinpyrazoner, phenytoin; intensiteten falder også hos rygepatienter;
• en stigning (på grund af et fald i aminophyllin-clearance): antibiotika fra makrolidgruppen, lincomycin, quinoloner, allopurinol, betablokkere, cimetidin, disulfiram, fluvoxamin, hormonelle præventionsmidler til oral administration, isoprenalin, viloxazin; intensiteten øges også, når den anvendes samtidig med influenzavaccination.

Andre mulige interaktioner:

• betablokkere, lithiumpræparater: gensidig nedgang i handling;
• sympatomimetik: gensidig forbedring af handlingen;
• enterosorbenter, lægemidler med antidiarrheal virkning: nedsat absorption af aminophyllin;
• xanthinderivater: gensidig potensering af hypokaliæmi som følge af virkningen af p ₂ -adrenoreceptor stimulanser, diuretika og corticosteroider;
• syreopløsninger: farmaceutisk uforenelighed.

Analoger

Aminophyllinanaloger er:

• Ifølge det aktive stof - Eufillin og Aminophyllin-Eskom;
• Ved virkningsmekanismen - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromin, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Lægemidlet i form af en opløsning til injektion opbevares i 3 år ved en temperatur på 5-20 ° C og tabletter i 5 år ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Aminophyllin

Der er ingen anmeldelser af aminophyllin, hvilket skyldes manglen på lægemidlet på apoteker.

Pris for aminophyllin på apoteker

Prisen på aminophyllin er ukendt, da den ikke er tilgængelig i apotekskæder.

En analog af lægemidlet - Euphyllin, dets omkostninger er: tabletter på 150 mg (i en pakke med 30 stk.) - 11-21 rubler, opløsning til intramuskulær administration af 24 mg / ml (i en pakke med 10 ampuller på 10 ml) - 41-52 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!