Amphotericin B
Latinsk navn: Amphotericin B
ATX-kode: J02AA01
Aktiv ingrediens: amphotericin B (amphotericin B)
Producent: Sintez, JSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-08-23
Priser på apoteker: fra 30 rubler.
Købe
Amphotericin B er et bredspektret antifungalt antibiotikumlægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Amphotericin B kommer i følgende former:
- lyofilisat til fremstilling af en opløsning til infusion og inhalation: en gul hygroskopisk porøs masse, praktisk talt lugtfri, indeholdende 50.000 IE af det aktive stof med samme navn i 1 hætteglas (i 10 eller 20 ml hætteglas, 1, 5 eller 10 flasker);
- salve til ekstern anvendelse: homogen, gul, med et indhold på 1 g 30.000 IE af det aktive stof med samme navn (i aluminiumsrør på 15 og 30 g, i en kartonpakning med 1 rør).
Hjælpestoffer i lyofilisatet: natriumdeoxycholat (deoxycholsyre, natriumhydroxid), natriumphosphat disubstitueret 12-vandigt (natriumhydrogenphosphat-dodecahydrat).
Hjælpestoffer i salvens sammensætning: flydende paraffin, polysorbat 80, medicinsk vaselin.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Amphotericin B er et polyen makrocyklisk antibiotikum med svampedræbende aktivitet. Streptomyces nodosus produceres.
Afhængig af patogenets følsomhed og koncentrationen af stoffet i biologiske væsker har det en fungicid eller fungistatisk virkning. Det binder til ergosteroler (steroler), der er placeret i svampens cellemembran, der er følsomme over for lægemidlets virkning. Som et resultat er der en krænkelse af membranpermeabiliteten, frigivelse af intracellulære komponenter i det ekstracellulære rum efterfulgt af lysis af svampen.
Når det administreres ved infusion, er det aktivt mod de fleste stammer af Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos. Slim slimhinde.
Moderat aktivitet observeres i forhold til nogle af de enkleste: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Er generelt resistente over for amphotericin B. og Pseudallescheria boydii.
Når det påføres eksternt, er det aktivt mod Candida spp. Inklusiv dem, der er resistente over for virkningen af andre svampedræbende midler.
Amphotericin B i en hvilken som helst doseringsform er ineffektiv mod rickettsia, bakterier og vira.
Farmakokinetik
Infusionsopløsning
I blodet efter en enkelt intravenøs injektion af et stof oprettes en effektiv koncentration (den er dosisafhængig), som forbliver i 24 timer.
C max (maksimal koncentration af stoffet) i plasma efter intravenøs administration på 1–5 mg pr. Dag er 0,000 5–0,002 mg / ml. Det binder til plasmaproteiner med mere end 90%.
Amphotericin B fordeles i nyrerne, leveren, binyrerne, lungerne, milten, musklerne og andet væv. Koncentrationer i vandig humor, pleural effusion, synovial og peritoneal væske - ca. 2/3 af plasmakoncentrationen; i cerebrospinalvæsken detekteres stoffet normalt ikke.
Tilsyneladende fordelingsvolumen: voksne - 4 l / kg, børn - 0,4-8,3 l / kg, nyfødte - 1,5–9,4 l / kg.
Metaboliske veje er ukendte. I urin og galde er ca. 98% til stede i form af metabolitter. Udskilles langsomt af nyrerne.
Indledende halveringstid: voksne - 24 timer, børn - 5,5-40,3 timer, nyfødte - 18,8–62,5 timer. Den terminale halveringstid er 15 dage. Kumulerer dårligt på trods af forsinket eliminering.
Det udskilles praktisk talt ikke under hæmodialyse. Efter afslutningen af ansøgningen findes den i kroppen i flere uger til.
Salve til ekstern brug
Amphotericin B absorberes ikke og har ingen systemisk virkning.
Indikationer til brug
Inhalation og parenteral administration af Amphotericin B er indiceret:
- candidiasis af indre organer
- candidiasis i mave-tarmkanalen, intestinal candidiasis;
- coccidioidosis og paracoccidioidosis;
- kronisk granulomatøs og spredt candidiasis;
- histoplasmose;
- formidlet kryptokokose, kryptokok meningitis (eller forårsaget af andre svampe);
- kromomykose;
- zygomycosis (phycomycosis);
- Nordamerikansk blastomycose;
- aspergillose (spredt og invasiv)
- skimmel mycosis;
- endokarditis;
- svampeinfektioner i urinvejene
- formidlet sporotrichosis.
Salve Amphotericin B er ordineret til behandling af candidiasis i huden og slimhinderne.
Kontraindikationer
Lyofilisat til klargøring af infusionsvæske, opløsning
Absolut:
- kronisk nyresvigt
- amningsperiode
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Relativ (Amphotericin B ordineres under lægeligt tilsyn):
- nyresygdom (inklusive glomerulonephritis);
- anæmi
- amyloidose;
- levercirrose;
- hepatitis
- diabetes;
- agranulocytose;
- graviditet.
Salve til ekstern brug
- alvorlig leverdysfunktion
- nyfødt periode (28 dage)
- graviditet og amning
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Instruktioner til brug af Amphotericin B: metode og dosering
Lyofilisat til fremstilling af infusion og indånding
Før den intravenøse administration af Amphotericin B fastlægges patientens nøjagtige vægt, og den krævede dosis beregnes med en hastighed på 250 U / kg. For at bestemme individuel tolerance administreres først 100 U / kg, og i fravær af bivirkninger øges dosis gradvist til 1000 U / kg.
For at undgå kumulation administreres medicinen 1-2 gange om ugen eller hver anden dag.
Varigheden af behandlingsforløbet bestemmes af sygdommens sværhedsgrad og lokalisering og er som regel ikke mindre end 1-2 måneder. Den samlede kursusdosis af medicinen er 1,5-2 millioner enheder, behandlingen gentages efter en måned.
Inhalationer udføres 1-2 gange om dagen i 15-20 minutter, 10 ml pr. Procedure, hvilket svarer til en daglig dosis på 1000-2000 U / kg af patientens kropsvægt. Behandlingsvarigheden er 10-14 dage, efter en uge kan kurset gentages.
Opløsningen fremstilles umiddelbart før brug ved opløsning af hætteglassets indhold i en mængde på 50.000 IE i 10 ml vand til injektion.
Salve
Salve Amphotericin B påføres i et tyndt lag på den berørte hud 2-4 gange om dagen. Behandlingsforløbet afhænger af indikationerne:
- candidiasis i hudfoldene - 1-3 uger;
- bleudslæt hos børn - 1-2 uger;
- paronychia og interdigital læsioner - fra 2 til 4 uger.
Bivirkninger
Ved inhalation og parenteral brug af lægemidlet kan følgende forekomme: kvalme, epigastrisk smerte, forringelse af appetit og syn, opkastning, leukopeni, anæmi, hovedpine, diplopi, polyneuropati, arytmi, hypertension, azotæmi, hypokaliæmi, proteinuri, acidose, ødem, udslæt Quincke, bronkospasme, kontaktallergisk dermatitis, løbende næse, ondt i halsen, hoste, kulderystelser, feber.
Topisk påføring af Amphotericin B salve kan forårsage prikken, tørhed, forbrænding og rødme i huden.
Overdosis
De vigtigste symptomer ved brug af infusionsopløsningen: åndedræts- og hjertestop.
Terapi: symptomatisk. Overvågning af nyre- og leverfunktion, respiratorisk og hjerteaktivitet, perifert blodbillede og elektrolytindhold er påkrævet. støttende behandling. Det fjernes ikke under hæmodialyse. Inden administrationen af Amphotericin B genoptages, skal patientens tilstand stabiliseres.
Der er ingen oplysninger om overdosering med ekstern brug af lægemidlet.
specielle instruktioner
Behandlingen bør afbrydes, hvis der udvikles anæmi.
Salve under okklusiv forbinding bør ikke bruges.
Under behandlingen skal det perifere blodbillede, nyre- og leverfunktionen overvåges systematisk.
Hvis effekten efter brugen af Amphotericin B efter 1-2 uger er utilstrækkelig, bør du konsultere din læge for at afklare behandlingsregimen.
Påføring under graviditet og amning
- infusionsopløsning: under graviditet kræver brugen af lægemidlet lægeligt tilsyn; terapi er kontraindiceret under amning;
- salve: ikke ordineret under graviditet / amning.
Pædiatrisk anvendelse
For børn gives Amphotericin B som en infusionsopløsning i den laveste effektive dosis.
Amphotericin B salve er kontraindiceret hos nyfødte babyer (28 dage).
Med nedsat nyrefunktion
Infusionsopløsning:
- kronisk nyresvigt: terapi er kontraindiceret;
- nyresygdom (inklusive glomerulonephritis): Amphotericin B skal anvendes under lægeligt tilsyn.
Til krænkelser af leverfunktionen
- infusionsopløsning: til hepatitis og levercirrhose ordineres lægemidlet med forsigtighed;
- salve: terapi på baggrund af svær leverdysfunktion er kontraindiceret.
Lægemiddelinteraktioner
Ifølge instruktionerne er Amphotericin B farmaceutisk uforenelig med 0,9% natriumopløsning og andre opløsninger indeholdende elektrolytter såvel som med heparin.
Når det tages samtidigt, øges effekten og toksiciteten af sulfonylurinstof og teophyllinpræparater, antikoagulantia, flucytosin (dets halveringstid forlænges), når det tages sammen med ethinyløstradiol, aftager dets virkning, og risikoen for gennembrudsblødning øges.
Ikke-narkotiske analgetika, cimetidin, antidepressiva og andre hæmmere af mikrosomale leverenzymer reducerer stofskiftehastigheden, øger den toksiske virkning og øger koncentrationen i blodserumet.
Rifampicin, carbamazepin, phenytoin, barbiturater og andre inducere af mikrosomale leverenzymer fremskynder stofskiftet og reducerer dermed lægemidlets effektivitet.
Curariform muskelafslappende midler og hjerteglykosider øger den toksiske virkning, og kulsyreanhydrasehæmmere, glukokortikosteroider og adrenokortikotrope hormoner øger risikoen for hypokalæmi. Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet sammen med glukokortikosteroider og kortikotropin, skal blodets elektrolytkomposition og EKG overvåges (for at undgå udvikling af hypokalæmi og arytmier).
Risikoen for at udvikle nedsat nyrefunktion øges med samtidig administration af aminoglycosider, pentamidin, cyclosporin og andre nefrotoksiske lægemidler med amphotericin B, derfor er deres kombinerede anvendelse forbudt.
Ved ordination af strålebehandling øges kræftlægemidler og lægemidler, der hæmmer knoglemarvshæmatopoiesis, risikoen for at udvikle hæmatologiske lidelser, herunder anæmi. Derudover øger lægemidler mod kræft bronkospasme og forårsager et fald i blodtrykket (blodtryk).
Forsigtighed tilrådes at kombinere behandling med imidazoler såsom itraconazol, miconazol, fluconazol, ketoconazol, clotrimazol for at undgå udvikling af amfotericin B-resistens.
Analoger
Analoger af Amphotericin B med hensyn til virkningsmekanismen er lægemidler som Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Lyofilisatets holdbarhed er 4 år, salver - 2 år (forudsat at de opbevares under hensyntagen til producentens anbefalinger: lyofilisat - ved en temperatur på 2-10 ° C, salve - op til 4 ° C).
Betingelser for udlevering fra apoteker
Amphotericin B er tilgængelig i alle doseringsformer som anvist af en læge.
Anmeldelser af Amphotericin B
Anmeldelser af Amphotericin B er få. Lægemidlet i form af en infusionsopløsning anvendes under stationære forhold. Dens effektivitet vurderes som høj.
Pris for Amphotericin B på apoteker
Den omtrentlige pris for Amphotericin B (lyofilisat, 1 flaske 10 ml) er 31-37 rubler.
Amphotericin B: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amphotericin B 50 tusind enheder lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 10 ml 1 stk. RUB 30 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
