Aromasin
Aromasin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Med nedsat nyrefunktion
- 10. For krænkelser af leverfunktionen
- 11. Brug til ældre
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Betingelser og vilkår for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Aromasin
ATX-kode: L02BG06
Aktiv ingrediens: Exemestan (Exemestanum)
Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Tyskland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 08-07-2019
Priser på apoteker: fra 1131 rubler.
Købe
Aromasin er et syntetisk lægemiddel mod kræft, der anvendes til behandling af fremskreden brystkræft hos kvinder hos inducerede eller naturlige postmenopausale kvinder.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af hvide sukkerovertrukne tabletter med indgravering “7663” på den ene side (15 stk. I en blisterpakning, 1, 2, 6 blisterpakninger i en papkasse).
Den aktive ingrediens er exemestan i 1 tablet - 25 mg.
Hjælpestoffer: crospovidon, mannitol, polysorbat 80, hypromellose, hydratiseret kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Exemestane tilhører irreversible steroide aromatasehæmmere, hvis struktur ligner det naturlige stof androstenedion.
Hos postmenopausale kvinder produceres østrogener primært som et resultat af omdannelsen af androgener til østrogener under påvirkning af aromataseenzymet i perifere væv. Forebyggelse af østrogendannelse ved at hæmme aromatase betragtes som en effektiv og selektiv behandlingsmetode for hormonafhængige brystkræft hos postmenopausale kvinder.
Exemestane binder irreversibelt til den aktive komponent i enzymet, hvilket fører til dets inaktivering. Ifølge bekræftede data sænker brugen af Aromasin til postmenopausale kvinder niveauet af østrogen i serum, når de tager en dosis på 5 mg eller mere, og det maksimale fald (mere end 90%) observeres, når lægemidlet ordineres i en dosis på 10-25 mg. Hos postmenopausale kvinder diagnosticeret med brystkræft, der dagligt får 25 mg exemestan, reduceres det samlede aromataseindhold i kroppen med 98%.
For exemestan er østrogen og progestogen aktivitet ikke karakteristisk. Afslørede kun en let androgen aktivitet, primært når man tager høje doser. Stoffet deltager ikke i biosyntese af aldosteron og cortisol i binyrerne, hvilket beviser selektiviteten af lægemidlets virkning. Derfor er erstatningsterapi med mineralokortikoider og glukokortikoider ikke nødvendig. Ved ordination af lægemidlet, selv i små doser, observeres en let stigning i indholdet af luteiniserende hormon og follikelstimulerende hormon i blodserumet. Dette skyldes, at et fald i niveauet af østrogen i kroppen stimulerer produktionen af gonadotropiner i hypofysen, også hos postmenopausale patienter.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes exemestan hurtigt, hovedsageligt fra mave-tarmkanalen. Stoffets absolutte biotilgængelighed er ikke fastslået, men der er antydninger om, at det afhænger af den omfattende virkning af "første passage" gennem leveren. Ved en enkelt dosis på 25 mg nås det maksimale plasmaeksemestanindhold på 17 ng / ml efter 2 timer. Når stoffet tages sammen med mad, øges dets biotilgængelighed med 40%.
De farmakokinetiske parametre er kendetegnet ved et lineært forhold. Den terminale halveringstid er ca. 24 timer. Den aktive komponent i Aromasin binder sig til plasmaproteiner med ca. 90%. Der er ingen binding af exemestan og dets metabolitter til erythrocytter. Gentagen indtagelse fører ikke til en uforudsigelig kumulation af stoffet.
Biotransformationen af exemestan udføres ved oxidation af methylengruppen i 6. position under påvirkning af CYP3A4-isoenzymet og / eller reduktion af 17-ketogruppen under påvirkning af aldoketo-reduktase med yderligere konjugering. Exemestan-metabolitter er enten inaktive eller mindre aktive i tilfælde af aromatasehæmning end moderforbindelsen.
Exemestan udskilles i urinen og afføringen i løbet af ugen i omtrent lige store mængder (ca. 40%). 0,1-1% af stoffet udskilles uændret i urinen.
Patientens alder og de systemiske virkninger af Aromasin er ikke direkte relateret. Hos patienter med alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) er lægemidlets systemiske effekt 2 gange højere, dog dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med moderat til svær leverinsufficiens er den systemiske eksponering for lægemidlet 2-3 gange højere, men der er ikke behov for dosisjustering.
Indikationer til brug
- Behandling af fremskreden brystkræft hos kvinder i induceret eller naturlig postmenopause (lægemiddelbehandling er indiceret efter at have gennemgået forskellige typer hormonbehandling, såvel som i tilfælde af sygdomsprogression på baggrund af antiøstrogenbehandling);
- Adjuverende terapi til tidlig brystkræft hos postmenopausale kvinder med østrogenpositive receptorer (efter afslutning af den indledende adjuverende tamoxifenbehandling for at reducere risikoen for gentagelse).
Kontraindikationer
I henhold til instruktionerne er Aromasin kontraindiceret for kvinder med præmenopausal endokrin status såvel som overfølsomhed over for det aktive stof eller over for andre komponenter i lægemidlet.
Brug af lægemidlet er kontraindiceret under graviditet, amning og også i barndommen.
Instruktioner til brug af Aromasin: metode og dosering
Tabletter tages 1 stk. efter måltider 1 gang om dagen.
I de tidlige stadier af brystkræft skal behandlingens varighed være mindst 5 år.
I tilfælde af sygdomsprogression bør brugen af lægemidlet seponeres.
Bivirkninger
Lægemidlet kan forårsage kvalme, søvnløshed, hovedpine, hedeture, svedtendens, led- og muskelsmerter.
Meget sjældnere, når du tager stoffet, kan observeres: anoreksi, forstoppelse, svimmelhed, smerter ved uspecificeret lokalisering, benødem, smerter i maven, alopeci, dyspepsi, opkastning, depression, diarré, karpaltunnelsyndrom, udslæt, perifert ødem.
Overdosis
En enkelt dosis Aromasin, der kan føre til udvikling af dødelige symptomer, er ikke fastlagt. At tage lægemidlet i en enkelt dosis på op til 800 mg til raske kvinder og i en daglig dosis på op til 600 mg til postmenopausale kvinder med omfattende brystkræft forårsager ikke bivirkninger.
Der er ingen specifikke modgift. Om nødvendigt udføres symptomatisk behandling. Patienter, der har taget høje doser Aromasin, skal forblive under lægeligt tilsyn i nogen tid. Regelmæssig overvågning af vitale tegn anbefales også.
specielle instruktioner
Dosisjustering er ikke nødvendig ved nedsat nyre- eller leverfunktion.
Tag ikke lægemidlet på samme tid som lægemidler, der indeholder østrogen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Patienter bør advares om muligheden for bivirkninger såsom svimmelhed, døsighed og asteni i løbet af behandlingen. Hvis disse symptomer opstår, anbefales det at afholde sig fra at køre bil og deltage i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver særlig koncentration og øjeblikkelige reaktioner.
Med nedsat nyrefunktion
Lægemidlet anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Lægemidlet ordineres med forsigtighed i tilfælde af leverdysfunktion.
Brug til ældre
For ældre patienter er den anbefalede dosis Aromasin 25 mg en gang dagligt, helst efter måltider.
Lægemiddelinteraktioner
Østrogenholdige lægemidler neutraliserer den farmakologiske virkning af Aromasin fuldstændigt. Dens aktive stof metaboliseres af cytochrom P450 CYP3A4 og aldoketoreduktaser, og det er derfor ikke i stand til at hæmme nogen af de vigtigste CYP-isoenzymer.
Ketoconazol hæmmer specifikt CYP3A4-isoenzymet, men der er ikke identificeret nogen bekræftet virkning heraf på exemestans farmakokinetik. Selvom exemestan interagerer farmakokinetisk med rifampicin, en potent inducer af CYP3A4-isoenzymet, forbliver den farmakologiske virkning af Aromasin uændret, så dosisjustering er ikke nødvendig.
Analoger
De strukturelle analoger af Aromasin inkluderer lægemidlerne Aromeston og Exemestan-Teva.
Opbevaringsforhold og perioder
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Aromasin
De fleste af patienterne efterlader gunstige anmeldelser om Aromasin og bemærker, at det tolereres godt. Imidlertid klager nogle patienter over bivirkninger af lægemidlet, udtrykt i hedeture, søvnløshed, kvalme, smerter i ryg og led. Den fremherskende opfattelse er, at lægemidlet er meget effektivt til kræft, men det kan kun tages som ordineret af en læge.
Pris for Aromasin på apoteker
Afhængigt af regionen er prisen på Aromasin i gennemsnit 1.500-2.500 rubler pr. Pakke med 30 tabletter.
Aromasin: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Aromasin 25 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1131 RUB Købe |
|
Aromasin tabletter p.p. 25 mg 30 stk. 2248 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
