Pefloxacin
Pefloxacin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Pefloxacin
ATX-kode: J01MA03
Aktiv ingrediens: Pefloxacin (Pefloxacin)
Producent: JSC "KRASFARMA" (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 08-07-2019
Pefloxacin er et antimikrobielt lægemiddel med et bredt spektrum af bakteriedræbende virkning, en gruppe fluoroquinoloner.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer af lægemidlet:
- Filmovertrukne tabletter (10 stk. I en blister, 1 blister i en papkasse);
- Infusionsvæske, opløsning (100 ml i flasker, i en papæske 1 flaske, til hospitaler - i en papæske 48 flasker).
Indhold af aktiv ingrediens:
- 1 tablet: pefloxacin i form af methansulfonat - 400 mg;
- 1 ml opløsning: pefloxacin i form af mesylatdihydrat (udtrykt som pefloxacin) - 4 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Pefloxacin er et bredspektret antimikrobielt middel. Henviser til gruppen af fluoroquinoloner. Lægemidlet virker bakteriedræbende, blokerer enzymet DNA gyrase og forstyrrer replikationen af A-underenheden af DNA og RNA såvel som syntesen af bakterielle proteiner.
Pefloxacin er aktiv mod gramnegative og grampositive bakterier. Virker på celler, der er i delings- og hvilestadiet (i gramnegative bakterier) og på celler i processen med mitose (i gram-positive bakterier). Modstandsdygtig over for β-lactamaser.
Pefloxacin virker på følgende mikroorganismer:
- aerobe gramnegative bakterier: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indol-negativ og indol-positiv Proteus spp.;
- aerobe gram-positive bakterier: Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus agalactiae og Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- intracellulære bakterier: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (inklusive Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Moderat følsomhed over for lægemidlet besidder: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis og Clostridium perfringens.
Pefloxacin virker ikke på anaerobe gramnegative bakterier: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. og Bacteroides spp. (undtagelsen er B.fragilis).
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes lægemidlet hurtigt fra mave-tarmkanalen. Efter oral administration af en enkelt dosis på 400 mg absorberes ca. 90% af den taget dosis efter 20 minutter, og den maksimale koncentration nås efter 1,5-2 timer og er 4 μg / ml. Efter gentagen indgivelse af lægemidlet er den maksimale plasmakoncentration 10 μg / ml, koncentrationen af pefloxacin i bronchialmembranen er 5 μg / ml, og forholdet mellem koncentrationen i blodet og slimhinden er 100%.
Efter intravenøs administration af lægemidlet nås den maksimale koncentration inden for 1 time.
Pefloxacin er 25-30% bundet til plasmaproteiner. Fordelingsvolumen er 1,5-1,8 l / kg. Lægemidlet trænger godt ind i alle væv og kropsvæsker (lunger, hjerte, prostata, knoglevæv, spytkirtler, mandler, hud, muskler, bronchiale sekreter, peritoneal væske, urin, cerebrospinalvæske, galde, slim) og koncentrationen i disse væv og væsker over koncentrationen af pefloxacin i blodet.
Metabolisme forekommer i leveren på følgende måder: oxidation til N-oxid, methylering til dimethylpefloxacin (farmakologisk aktiv) og konjugering med glucuronsyre efterfulgt af dannelsen af pefloxacin-glucuronid.
Halveringstiden efter indtagelse af lægemidlet er fra 8 til 10 timer med gentagen administration - fra 12 til 13 timer. Efter intravenøs administration af Pefloxacin i en enkelt dosis er halveringstiden fra 7 til 13 timer efter gentagen administration - fra 14 til 15 timer.
Det udskilles i afføring og urin (ca. 60%) uændret, nogle i form af metabolitter. Efter 1-2 timer efter indtagelse findes det uændret i urinen i en koncentration på 25 μg / ml, og efter 12-24 timer er koncentrationen af pefloxacin i urinen i uændret form allerede 15 μg / ml. Lægemidlet og dets metabolitter findes i urinen i op til 84 timer efter den sidste dosis. Ved hæmodialyse er pefloxacins udskillelsesgrad 23%.
Indikationer til brug
Brug af lægemidlet er indiceret til behandling af infektioner og inflammatoriske processer af følgende lokalisering forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for pefloxacin:
- Lever og galdeveje (lever, galdeblære og galdeveje)
- Knogler og led;
- ØNH-organer (øre, hals, næse) og nedre luftveje
- Urinvejene (nyrer og urinveje)
- Mavehule og bækkenorganer;
- Fordøjelsessystemet (inklusive infektioner i munden, kæber, tænder)
- Hud, blødt væv, slimhinder;
- Gynækologiske infektioner, seksuelt overførte sygdomme (klamydia, gonoré), prostatitis;
- Hospital og kirurgiske infektioner;
- Alvorlige systemiske infektioner (bakteræmi, septikæmi, endokarditis, osteomyelitis, meningoencephalitis).
Derudover ordineres opløsningen til forebyggelse og behandling af infektiøse komplikationer efter operationen.
Kontraindikationer
- Mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase;
- Perioden af graviditet og amning;
- Alder op til 15 år
- Overfølsomhed over for pefloxacin og andre fluoroquinoloner.
Derudover er udnævnelsen af tabletter til patienter med leverinsufficiens kontraindiceret.
Opløsningen ordineres med forsigtighed til patienter med svær leverfunktion, cerebrovaskulær ulykke, cerebral aterosklerose, krampeanfald af ukendt oprindelse, epilepsi.
Instruktioner til brug af Pefloxacin: metode og dosering
Filmovertrukne tabletter
Tabletterne tages oralt, sluges hele sammen med måltiderne.
Anbefalet dosering: 400 mg 2 gange dagligt (morgen og aften).
I fravær af den ønskede terapeutiske virkning vises en stigning i den daglige dosis til 1600 mg.
Infusionsvæske, opløsning
Opløsningen er beregnet til intravenøs dropadministration.
Lægen ordinerer dosis på basis af kliniske indikationer individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af forløbet og lokaliseringen af infektionen såvel som mikroorganismens følsomhed over for lægemidlet.
Anbefalet doseringsregime:
- Alvorlige former for smitsomme sygdomme: startdosis er 800 mg, derefter 400 mg 2 gange dagligt hver 12. time. Patienter med nedsat nyrefunktion ordineres 400 mg med en mild form for patologi - 1 gang pr. 24 timer med en alvorlig form - med et interval mellem procedurer på 36 timer;
- Leverinfektioner: med en hastighed på 8 mg pr. 1 kg af patientens kropsvægt med en infusionsvarighed på 1 time. Hyppighed af procedurer: for gulsot - 1 gang pr. 24 timer, ascites - 1 gang pr. 36 timer, for patienter med gulsot og ascites - 1 gang pr. 48 timer.
Den daglige dosis Pefloxacin bør ikke overstige 1200 mg.
Bivirkninger
- Fordøjelsessystemet: kvalme, mavesmerter;
- Muskuloskeletale system: artralgi, myalgi;
- Nervesystemet: søvnløshed, hovedpine
- Hæmatopoietisk system: trombocytopeni (med en daglig dosis på 1600 mg);
- Dermatologiske reaktioner: lysfølsomhed.
Derudover kan brugen af Pefloxacin forårsage følgende bivirkninger:
- Filmovertrukne tabletter: svimmelhed, dyspepsi;
- Infusionsvæske, opløsning: opkastning, diarré, udvikling af allergiske reaktioner i form af urticaria, kløe.
Overdosis
Hidtil er der ikke registreret nogen tilfælde af overdosering af stoffer.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse af doser, der væsentligt overstiger de terapeutiske, ordineres symptomatisk behandling, og om nødvendigt udføres peritonealdialyse og hæmodialyse. Der er ingen specifik modgift mod pefloxacin.
specielle instruktioner
I løbet af anvendelsesperioden for Pefloxacin bør patienten undgå eksponering for ultraviolet stråling.
For at forhindre udvikling af bakteriel resistens over for beta-lactam-antibiotika og rifampicin ordineres opløsningen som en del af en kombinationsbehandling.
Påføring under graviditet og amning
Lægemidlet er forbudt til brug under graviditet og amning.
Pædiatrisk anvendelse
I henhold til instruktionerne er Pefloxacin kontraindiceret hos børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
I tilfælde af nedsat nyrefunktion (hvis kreatininclearance er mindre end 20 ml / min), er det nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet: når det påføres to gange om dagen, skal en enkelt dosis være 50% af den gennemsnitlige dosis; når det anvendes en gang dagligt, ordineres en fuld enkelt dosis.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af krænkelser af leverfunktionen er det nødvendigt at justere doseringsregimen for lægemidlet: Ved milde lidelser ordineres 400 mg Pefloxacin dagligt, for krænkelser af moderat sværhedsgrad - 400 mg hver 36. time, og i alvorlige lidelser skal intervallet mellem doser af lægemidlet øges til 48 timer. Behandlingsvarigheden hos patienter med nedsat leverfunktion bør ikke overstige 30 dage.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug med pefloxacin:
- Aminoglykosider - fremmer synergisme over for Pseudomonas aeruginosa;
- Indirekte antikoagulantia - kan forbedre deres virkning;
- Cimetidin - fører til en forøgelse i T 1 / 2 pefloxacin og sænke total clearance;
- Theophyllin - nedsætter dets stofskifte i leveren og øger koncentrationen i blodplasma;
- Antacida indeholdende magnesiumhydroxid og aluminiumhydroxid - sænker absorptionen af pefloxacin.
Opløsningen til infusion må ikke blandes med præparater indeholdende klorioner.
Analoger
Perfloxacinanaloger er: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn. Opbevares på et tørt, køligt sted beskyttet mod lys. Opløsningens opbevaringstemperatur er 10-25 ° C (må ikke fryses).
Opbevaringstid: tabletter - 3 år; løsning - 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Pefloxacin
Lægemidlet tolereres godt af patienter og effektivt mod patogener til en række smitsomme sygdomme. Nogle anmeldelser af Pefloxacin beskriver tilfælde af fotosensibilisering i perioden med antimikrobiel behandling såvel som udseendet af bitterhed i munden og mild kvalme.
Pris for Pefloxacin på apoteker
I øjeblikket er lægemidlet kun tilgængeligt i form af en infusionsopløsning. Prisen på Pefloxacin i tabletter er ukendt, da denne form for frigivelse er udløbet af registreringsperioden for staten. Hvis du har brug for at bruge pefloxacin oralt, kan du købe et lignende lægemiddel Pefloxacin-AKOS til ca. 75 rubler (filmovertrukne tabletter, 400 mg, 10 stk. Pr. Pakke). Prisen for Pefloxacin-AKOS opløsning til injektioner er i gennemsnit 125 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
