Zilaxera - Instruktioner Til Brug, Anmeldelser, Pris, Analoger, 10 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Zilaxera

Zilaxera: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Zylaksera

ATX-kode: N05AX12

Aktiv ingrediens: aripiprazol (Aripiprazole)

Producent: LLC "KRKA-RUS" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-11-07

Priser på apoteker: fra 3089 rubler.

Købe

Zilaxera er et antipsykotisk lægemiddel (neuroleptikum).

Frigør form og sammensætning

Zilaxera fås i tabletform:

• dosering 5 mg: let bikonveks, kapselformet, lyseblå med marmorering, indeslutninger af en mørkere farve er mulige;
• dosering på 10 mg: let bikonveks, kapselformet, lyserød med marmorering og ispedd en mørkere farve;
• dosering 15 mg: let bikonveks, rund, lysegul med marmorering, indeslutninger af en mørkere farve er mulige med en skråkant;
• dosering på 30 mg: let bikonveks, rund, lyserød med marmorering og afskåret med en mørkere farve med en skråkant.

Tabletter, uanset dosering, er pakket i 14 stykker. i blisterpakninger lavet af polyvinylchlorid (polyvinylidenchlorid) film og aluminiumsfolie i en papkasse 2 eller 4 pakninger og instruktioner til brug af Zilaxer.

Sammensætning til 1 tablet:

• aktivt stof: aripiprazolfumarat (i form af halvfabrikata) - 5,65; 11,3; 16,95 eller 33,90 mg, hvilket svarer til indholdet af aripiprazol - 5, 10, 15 eller 30 mg;
• hjælpekomponenter i halvfabrikata: majsstivelse, hyprolose, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat; derudover for 5 mg tabletter - blåt farvestof (diamantsort farvestof, patenteret blåt farvestof); desuden til tabletter 10 mg og 30 mg - farvestof jernoxid rød; desuden til tabletter 15 mg - farvestof jernoxid gul;
• tablet-hjælpekomponenter: magnesiumstearat.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den terapeutiske virkning af Zilaxera ved bipolar lidelse og skizofreni skyldes sandsynligvis en kombination af antagonistisk aktivitet mod 5HT2a-serotoninreceptorer og delvis agonistaktivitet mod 5HT1a-serotoninreceptorer og D2-dopaminreceptorer.

In vitro har aripiprazol en høj affinitet for 5HT1- og 5HT2a-serotoninreceptorer, D2- og D3-dopaminreceptorer og moderat affinitet for 5HT2c- og 5HT7-serotoninreceptorer, D4-dopaminreceptorer, H1-histaminreceptor og alfa-1-receptorer.

Derudover er aripiprazol kendetegnet ved moderat affinitet for de steder, der er ansvarlige for serotoningenoptagelse, og en fuldstændig mangel på affinitet for muskarine kolinerge receptorer. I eksperimenter udført på dyr er det bevist, at aripiprazol udviser agonisme med hensyn til dopaminerg hypoaktivitet og antagonisme med hensyn til dopaminerg hyperaktivitet. Nogle af de terapeutiske virkninger af Zilaxer forklares ved dets interaktion med andre receptorer end serotonin og dopamin.

Farmakokinetik

Aripiprazol absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen efter at have taget Zilaxera inde. Den maksimale plasmakoncentration observeres i løbet af 3-5 timer. Biotilgængelighed er ca. 87%. Det skal bemærkes, at fødeindtagelse ikke ændrer aripiprazols biotilgængelighed på nogen måde.

Lægemidlet spreder sig godt i væv, og det tilsyneladende fordelingsvolumen (4,9 l / kg) indikerer en aktiv ekstravaskulær fordeling af stoffet. I terapeutiske doser binder mere end 99% til serumproteiner, hovedsageligt albumin.

Det præsystemiske stofskifte af aripiprazol er ubetydeligt. Det gennemgår overvejende levermetabolisme på tre hovedmåder: hydroxylering, dehydrogenering og N-dealkylering. Hydroxylering og dehydrogenering af lægemidlet sker med deltagelse af isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4. Isoenzymet CYP3A4 katalyserer også N-dealkyleringsprocessen. Hovedkomponenten i plasma er moder-aripiprazol. Når en ligevægtstilstand er nået, er AUC (område under koncentration-tidskurven) for den aktive metabolit af lægemidlet (dihydroaripiprazol) ca. 40% af AUC for det aktive stof.

Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for aripiprazol er 75 timer. Ligevægtskoncentrationen af stoffet nås efter 14 dage. Ved gentagen administration er dens kumulation ret forudsigelig.

Farmakokinetiske ligevægtsparametre er proportionale med den dosis, der tages. Daglige udsving i fordelingen af stoffet og dets vigtigste metabolit blev ikke observeret. Dihydroaripiprazol har samme affinitet for D2-dopaminreceptorer som den aktive ingrediens.

Aripiprazol udskilles i urin, afføring og galde. Den samlede clearance er 0,7 ml / min / kg, hvilket hovedsageligt skyldes udskillelsen af lægemidlet i leveren.

Der var ingen forskelle i farmakokinetiske parametre hos patienter i den ældre aldersgruppe, patienter af forskellig køn og race, rygere, personer med svært nedsat nyrefunktion og dekompenseret levercirrhose sammenlignet med raske frivillige.

Indikationer til brug

• skizofreni;
• maniske episoder i bipolar lidelse i moderat til svær grad;
• forebyggelse af nye maniske episoder hos voksne patienter med overvejende maniske episoder, der reagerer på aripiprazolbehandling;
• alvorlig depressiv lidelse (ud over antidepressiv medicin).

Kontraindikationer

Absolut:

• lactoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption, lactaseenzymangel (da tabletterne indeholder lactose);
• amningsperiode
• børn og unge op til 18 år;
• overfølsomhed over for aripiprazol eller hjælpestoffer af lægemidlet.

Relativ (Zilaksera bruges med forsigtighed):

• sygdomme i det kardiovaskulære system (kronisk hjertesvigt, iskæmisk hjertesygdom, ledningsforstyrrelser, myokardieinfarkt);
• tilstande, der kan føre til arteriel hypotension (hypovolæmi, dehydrering, brug af antihypertensiva)
• cerebrovaskulære sygdomme;
• anfald eller tilstande, der kan ledsages af anfald
• familiehistorie af diabetes eller fedme;
• øget risiko for hypertermi (overophedning, intens fysisk aktivitet)
• dehydrering (da antipsykotika kan forstyrre termoregulering)
• en øget risiko for aspirationspneumoni (da dette kan føre til nedsat spiserørs motoriske funktion og yderligere aspiration);
• tilstedeværelsen af en høj selvmordsrisiko, især hos patienter i alderen 18 til 24 år.

Zilaxer, brugsanvisning: metode og dosering

Zilaxer-tabletter tages oralt en gang dagligt, uanset mad.

I skizofreni anbefales en startdosis af Zilaxera på 10 mg eller 15 mg en gang dagligt, en vedligeholdelsesdosis på 15 mg en gang dagligt. Den maksimale dosis er 30 mg pr. Dag.

Hos patienter med maniske episoder med bipolar lidelse er startdosis af aripiprazol 15 til 30 mg pr. Dag. Om nødvendigt justeres dosis, men med mindst 24 timers intervaller. Effektiviteten af Zilaxer i daglige doser på 15-30 mg er påvist i kliniske studier, når lægemidlet tages af patienter med maniske episoder i 3–12 uger. Sikkerheden ved højere doser er ikke blevet evalueret.

Observationer af patienter med bipolar I-lidelse, der gennemgik en blandet eller manisk episode, hvis symptomer stabiliserede sig, mens de tog Zilaxera i doser på 15 mg eller 30 mg pr. Dag i 6 uger, 6 måneder og derefter i 17 måneder, viste den gavnlige virkning af sådan understøttende behandling.

Behovet for yderligere understøttende terapi bestemmes gennem periodisk undersøgelse af patienter.

Ved større depressiv lidelse anvendes Zilaxera som et yderligere middel sammen med antidepressiva. Den indledende dosis af lægemidlet er 5 mg pr. Dag. Hvis patienten tolererer behandlingen godt, kan dosis øges med 5 mg om ugen, indtil en maksimal daglig dosis på 15 mg nås. Varigheden af behandlingen indstilles individuelt.

Ved nyresvigt, mild til moderat leversvigt hos ældre og rygende patienter er dosisjustering ikke påkrævet. Ved alvorlig nedsat leverfunktion udføres Zilaxer-dosering med forsigtighed.

Bivirkninger

• fordøjelsessystemet: meget ofte - appetitløshed, kvalme; ofte - opkastning, dyspeptiske lidelser, øget spyt sekretion, øget appetit, mundtørhed, forstoppelse eller diarré, en følelse af tyngde i maven; sjældent - synkebesvær, tandkaries, tungeødem, hævelse, sårdannelse og candidiasis i mundslimhinden, tandkødsbetændelse, gastroøsofageal refluks, stomatitis, parodontal byld, smagsbesvær, gastroenteritis, gastritis, gastrointestinal blødning, colitis, mavesår flatulens, rektal blødning, fekaloma, fækal inkontinens, hæmorroider; sjældent - betændelse i tungen og den røde kant af læberne, øsofagitis, sår i tolvfingertarmen, blødende tandkød, blodig opkastning, tarmperforering, tarmblødning meget sjældent - dysfagi, pancreatitis;
• hepatobiliary system: sjældent - cholecystitis; sjældent - en stigning i leverstørrelsen meget sjældent - gulsot, hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer;
• stofskifte og ernæring: ofte - vægttab; sjældent - tørst, ødem, fedme, dehydrering, hypokalæmi, hyperkolesterolæmi, øget aktivitet af lactatdehydrogenase og alkalisk phosphatase, hyperlipidæmi, øget blodurinstof; sjældent - cyanose, gigt, forsuring af urin, hypernatræmi; meget sjældent - anoreksi, hyponatræmi;
• hjerte-kar-system: ofte - ortostatisk hypotension, takykardi; sjældent - hjertebanken, nedsat blodtryk, bradykardi, flebitis, dyb venetrombose, forlængelse af QT-intervallet på et elektrokardiogram (EKG), blødninger, atrieflimren, AV-blokade, ekstrasystol, myokardieinfarkt, myokardisk iskæmi, pludselig hjertestop; sjældent - atriefladder, intrakraniel blødning, ekspansion af hjertet, cerebral iskæmi, tromboflebitis, vasovagalt (Lewis) syndrom; meget sjældent - forhøjet blodtryk, besvimelse frekvens ukendt - tromboembolisme;
• åndedrætsorganer: ofte - lungebetændelse, åndenød sjældent - hikke, næseblod, laryngitis; sjældent - øget sputumsekretion, hypoxi, hæmoptyse, apnø, tørhed i næseslimhinden, åndedrætssvigt, lungeødem; meget sjældent - aspirations lungebetændelse;
• lymfesystem og blod: sjældent - jernmangelanæmi; meget sjældent - et fald i antallet af blodplader, leukocytter og neutrofiler;
• nervesystem: meget ofte - hovedpine, døsighed, patologisk rastløshed; ofte - rysten, nedsat koncentration, svimmelhed, modstand mod passive bevægelser, forvirring, sedation, ekstrapyramidalt syndrom, sløvhed; sjældent - rystelser i lemmerne, svækkelse af hukommelse, hukommelsestab, dyskinesi, muskeltrækninger, erektil dysfunktion, øget eller nedsat libido, dumhed, myoklonus, nedsat mental funktion, nedsat okulomotorisk reaktion, dystoni, paræstesi, generel langsom bevægelse, slagtilfælde, rastløse bensyndrom, øget følsomhed over for stimuli, øgede reflekser, deprimeret humør; sjældent - eufori, akinesi, nedsatte reflekser, delirium, depression af bevidsthed, malignt neuroleptisk syndrom, buccoglossal syndrom; meget sjældent - kramper,taleforstyrrelse
• psyke: meget ofte - søvnløshed; ofte - depression, fjendtlighed, maniske tanker, psykomotorisk agitation, nervøsitet, selvmordstanker; sjældent - hyperaktivitet, panikreaktioner, selvopfattelsesforstyrrelse; sjældent - obsessive tanker;
• sanseorganer: ofte - fotofobi, smerter i øret, sløret syn; sjældent - øjensmerter, tørre øjne, betændelse i mellemøret, blefaritis, ringe i ørerne; sjældent - hyppigt blinkende, diplopi, otitis externa, øget lakrimation, intraokulær blødning, nedsat syn i det ene øje, døvhed;
• bevægeapparatet og bindevæv: ofte - muskelstivhed, ledsmerter; sjældent - gigt, muskelsvaghed, bursitis, myasthenia gravis, artrose, muskelspasmer; meget sjældent - myalgi, senebetændelse, rabdomyolyse, degenerative ændringer i senen og betændelse i dens synovialpose;
• urinsystem: sjældent - hyppig vandladning, dysuri, blærebetændelse, polyuri, hæmaturi, albuminuri, falsk trang til at tisse, overvejende natlig urinproduktion over dagtimerne, slimhindeudledning af hvid eller gullig farve, nyresvigt, nyresten; sjældent - glukosuri, brændende fornemmelse i det ydre kønsområde og urinrøret; meget sjældent - urinretention eller inkontinens
• kønsorganer og brystkirtler: sjældent - vaginal eller livmoderblødning, vaginal candidiasis, amenoré, kraftig menstruation, for tidlig sædafgang; sjældent - gynækomasti, cervicitis, smerter i brystkirtlen, fuldstændig eller delvis fravær af orgasme, smertefuld erektion, galactorrhea; meget sjældent - lang og smertefuld erektion;
• endokrine system: sjældent - diabetes mellitus, hypoglykæmi; meget sjældent - diabetisk ketoacidose eller koma, hyperglykæmi
• immunsystem: meget sjældent - laryngospasme, kløe, brændenældeudslæt, anafylaktiske reaktioner, Quinckes ødem;
• hud og subkutant fedt: ofte - kløe og sårdannelse i huden, tør hud; sjældent - eksem, seborré, blærende udslæt, acne, lysfølsomhed, patologisk skaldethed; sjældent - urticaria, overdreven svedtendens, eksfoliativ dermatitis, makulopapulært udslæt;
• laboratoriedata: meget sjældent - en stigning i aktiviteten af enzymet kreatinfosfokinase;
• andre reaktioner: ofte - øget træthed, asteni, rysten, influenzalignende symptomer; sjældent - utilpashed, kulderystelser, smerter i brystet, smerter i kæben, ødem i ansigtet, stivhed i kæben, perifert ødem; sjældent - tyngde i hovedet, en følelse af klemning og ondt i halsen, hedeslag, en følelse af stivhed i ryggen, syre-aspiration pneumonitis, candidiasis; meget sjældent - smerter i nakke og bryst, nedsat termoregulering, øget kropstemperatur.

Overdosis

Beskrevet er individuelle tilfælde af bevidst eller utilsigtet overdosis af aripiprazol med en enkelt dosis på op til 1260 mg, som ikke førte til døden. Tegn på stofforgiftning inkluderer: forhøjet blodtryk, takykardi, sløvhed, døsighed, bevidsthedstab. De vigtigste fysiologiske parametre såvel som laboratorieparametre og EKG-parametre hos patienter indlagt på grund af en overdosis ændrede sig ikke signifikant. Potentielt farlige symptomer på forgiftning inkluderer forbigående tab af bevidsthed og ekstrapyramidale lidelser.

Patienten får aktivt kul, god luftvejsåbning og effektiv ventilation af lungerne tilvejebringes, vitale funktioner og EKG overvåges, og anden understøttende og symptomatisk behandling ordineres. Patienten skal overvåges nøje, indtil symptomerne forsvinder helt. Hæmodialyse er sandsynligvis ineffektiv, da aripiprazol næsten er bundet til plasmaproteiner.

specielle instruktioner

Når du bruger Zilaxera, udvikler den terapeutiske effekt gradvist - over flere dage og endda uger. I løbet af denne periode skal patienten overvåges.

Hos patienter med en tendens til selvmordsforsøg og tanker ordineres Zilaksera i de mindst mulige doser til behandling. Særligt omhyggelig overvågning er påkrævet for sådanne patienter.

Hvis der vises symptomer på tardiv dyskinesi, er det nødvendigt at reducere dosen af Zilaxera eller helt annullere lægemidlet.

Behandling med antipsykotika kan føre til udbrud af NMS (malignt neuroleptisk syndrom), manifesteret af mentale lidelser, muskelstivhed, ustabilitet i det autonome nervesystem, rhabdomyolyse, akut nyresvigt og en stigning i kreatinfosfokinase-aktivitet. Alle antipsykotika bør seponeres, hvis der opstår uforklarlig feber eller NMS-symptomer.

Ældre patienter (i alderen 56 til 99 år) med psykoser på grund af Alzheimers sygdom har øget risiko for dødelighed under behandling med aripiprazol sammenlignet med patienter i placebogruppen.

Hos patienter med diabetes mellitus er det nødvendigt at overvåge blodsukkerniveauet, før behandlingen påbegyndes og periodisk under behandlingen, samt være opmærksom på mulige symptomer på hyperglykæmi (tørst, polyfagi, urinfrekvens og svaghed).

Vægtforøgelse observeres normalt hos personer med alvorlige risikofaktorer (hypofyseadenom, skjoldbruskkirtelsygdom, historie med diabetes mellitus).

Antipsykotika kan ændre blodbilledet og forårsage neutropeni, agranulocytose og leukopeni, derfor anbefales det regelmæssigt at overvåge de tilsvarende parametre hos patienter i risiko (især i de første behandlingsmåneder).

Zilaxera kan, som andre antipsykotika, forårsage forstyrrelser i termoreguleringen. Denne funktion skal tages i betragtning i tilfælde af ordination af lægemidlet til patienter med en øget risiko for overophedning som følge af fysisk anstrengelse, dehydrering, høj temperatur indendørs eller udendørs såvel som at tage medicin med m-antikolinerg aktivitet.

Aripiprazol kan inducere patologisk spil, uanset om patienten har spillet før.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Inden du kører bil eller andre køretøjer, skal patientens individuelle følsomhed over for Zilaxer fastlægges. I mangel af en negativ effekt på psykomotoriske funktioner er det muligt at udføre arbejde, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og en hurtig reaktion.

Påføring under graviditet og amning

Der er ikke udført velkontrollerede videnskabelige undersøgelser af brugen af Zilaxer til behandling af gravide kvinder. Der er ingen data om lægemidlets virkning på reproduktiv funktion eller fosteret. Nyfødte, hvis mødre tog antipsykotiske lægemidler i tredje trimester, har risiko for tilbagetrækning og / eller ekstrapyramidale lidelser i postpartumperioden. Patienter skal straks informere lægen om graviditeten, der er sket under behandlingen eller planlagt. Under graviditet er det kun muligt at tage Zilaxera, hvis den forventede fordel ved behandlingen opvejer den mulige risiko for bivirkninger for fosteret.

Aripiprazol passerer i modermælken, derfor er brugen kontraindiceret under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Hos børn og unge under 18 år anvendes Zilaksera ikke.

Lægemiddelinteraktioner

Aripiprazol kan forbedre den terapeutiske virkning af antihypertensive stoffer.

Zilaksera anvendes med forsigtighed sammen med medicin, der forstyrrer elektrolytbalancen eller forlænger QT-intervallet.

Famotidin (en blokering af H2-histaminreceptorer) reducerer absorptionshastigheden af aripiprazol, men dette påvirker ikke den terapeutiske virkning af Zilaxera.

Zilaxer påvirker ikke warfarins farmakodynamik og farmakokinetik og fortrænger det ikke fra dets tilknytning til proteiner.

Ved anvendelse af aripiprazol samtidigt med potente hæmmere af CYP2D6- og CYP3A4-isoenzymer (for eksempel ketoconazol og quinidin) skal dosis af Zilaxera reduceres. Svage hæmmere af CYP2D6- eller CYP3A4-isoenzymer (for eksempel escitalopram og diltiazem) øger plasmakoncentrationen af aripiprazol let.

Når det bruges sammen med kraftige induktorer af isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4, øges stofskiftet af lægemidlet, derfor er det nødvendigt at justere dosen af aripiprazol.

En klinisk signifikant effekt af Zilaxera på lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af cytokromisoenzymer CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 og CYP1A2 er usandsynlig.

Aripiprazol ændrer ikke eller ændrer ikke farmakokinetikken for lamotrigin, venlafaxin, escitalopram, paroxetin, fluoxetin og sertralin.

Ethanol kan øge sedationen, så det anbefales ikke at drikke alkoholholdige drikkevarer under behandlingen.

Analoger

Zilaxer-analoger er Alembic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares i original emballage ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Tabletternes holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Zilaxer

Anmeldelser om Zilaxer, som andre neuroleptika, efterlades sjældent af patienterne selv. Oftest deles anmeldelser af et lægemiddel af læger eller pårørende til patienter, der får behandling med dette lægemiddel. De bemærker, at aripiprazol er god til at eliminere psykotiske symptomer, jævner humør og ikke forårsager døsighed. Lægemidlet påvirker ikke patientens søvn og vægt; bivirkninger er sjældne. Det er praktisk at tage tabletterne, da der kræves en enkelt dosis om dagen.

Zilaxer kan kun ordineres af en læge, da aripiprazol ikke er egnet til alle patienter. En anden ulempe er de høje omkostninger ved tabletterne.

Prisen på Zilaksera på apoteker

Prisen på Zilaxer afhænger af dosering og pakningsstørrelse:

• tabletter 10 mg (28 stk. i en pakke) - 2880-3430 rubler;
• tabletter 15 mg (28 stk. i en pakke) - 3380-3900 rubler;
• tabletter 30 mg (28 stk. i en pakke) - 5590-6400 rubler.

Zilaxera: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Zilaxera 10 mg tabletter 28 stk. RUB 3089 Købe

Zilaxera 15 mg tabletter 28 stk. RUB 3715 Købe

Zilaxera tabletter 15 mg 28 stk. RUB 4572 Købe

Zilaxera 30 mg tabletter 28 stk. RUB 5766 Købe

Zilaxera 30 mg tabletter 28 stk. RUB 5766 Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!