Bonefos
Bonefos: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologisk virkning
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug til ældre
- 11. Lægemiddelinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apoteker
Latinsk navn: Bonefos
ATX-kode: M05BA02
Aktiv ingrediens: Clodronsyre (Clodronsyre)
Producent: BAYER OY (Finland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 08-06-2019
Bonefos er en hæmmer af knogleresorption i knoglemetastaser.
Frigør form og sammensætning
- Kapsler 400 mg (i blisterpakninger på 10 stykker og flasker på 100 stykker);
- Filmovertrukne tabletter, 800 mg (i blisterpakninger med 10 stykker);
- Koncentrer til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration 60 mg / ml (i glasampuller, 5 pr. Pakke).
Den aktive ingrediens er clodronatdinatriumtetrahydrat.
Kapsler indeholder som hjælpekomponenter:
- Kolloid vandfri siliciumdioxid - 2,85 mg;
- Lactosemonohydrat - 41,5 mg;
- Calciumstearat - 2,85 mg;
- Talk - 22,8 mg.
Som en del af kapselskallen:
- Titandioxid;
- Gelatine;
- Jernoxid gul;
- Jernoxid rød.
Hjælpekomponenterne i filmovertrukne tabletter er:
- Croscarmellosenatrium - 22 mg;
- Magnesiumstearat - 8 mg;
- Silikoniseret mikrokrystallinsk cellulose - 165 mg;
- Stearinsyre 15 mg
Skallen af tabletter indeholder Opadry II hvid (titandioxid 25%, talkum 14,8%, polyvinylalkohol, delvist hydrolyseret 40%, macrogol 3350 20,2%).
Koncentratet til opløsning af opløsning indeholder som hjælpekomponenter:
- Natriumhydroxid - op til pH 5;
- Vand til injektion - op til 1 ml.
farmakologisk virkning
Farmakodynamik
Den aktive komponent i Bonefos - dinatriumklodronattetrahydrat - omdannes efter indtræden i kroppen til clodronsyre, som hører til gruppen af bisfosfonater og er en analog af naturligt pyrofosfat. Virkningsmekanismen for clodronsyre er at hæmme osteoklasternes aktivitet og reducere den resulterende resorption af knoglevæv. Bekræftelse af disse egenskaber er opnået som et resultat af biokemiske, kinetiske og histologiske undersøgelser, men den nøjagtige mekanisme for denne proces er endnu ikke undersøgt.
Clodronsyre hæmmer osteoklastaktivitet ved at sænke serumcalcium og nedsætte renal udskillelse af hydroxyprolin og calcium. In vitro sænker forbindelsen udfældningen af calciumphosphat, forhindrer dets transformation til hydroxyapatit, hæmmer aggregationen af apatitkrystaller i større krystaller og reducerer opløsningshastigheden af disse krystaller. Da Bonefos blev anvendt som monoterapi i doser, der var tilstrækkelige til at reducere knogleresorption, var der ingen effekt på normal knoglemineralisering hos patienter.
Hos patienter med multipelt myelom og brystkræft reducerer indtagelsen af lægemidlet sandsynligheden for knoglebrud. Clodronsyre reducerer risikoen for knoglemetastaser ved primær brystkræft. Anvendelsen af lægemidlet til forebyggelse af knoglemetastaser hos patienter med operativ brystkræft reducerer dødeligheden i denne kategori af patienter.
Farmakokinetik
Clodronsyre absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen i en mængde på ca. 2%. Efter oral administration af en dosis Bonefos noteres det maksimale niveau af det aktive stof i blodserumet efter 30 minutter. Da clodronsyre har en udtalt affinitet for calcium og andre divalente kationer, reduceres dets absorption signifikant, når lægemidlet tages sammen med mad eller andre lægemidler, der indeholder divalente kationer.
Når Bonefos tages oralt 1 time før måltider, er den relative biotilgængelighed 91%, 30 minutter før måltider - 69%. En signifikant variation i indekserne for absorption af clodronsyre i organerne i mave-tarmkanalen observeres også både hos forskellige patienter og hos den samme patient. På trods af betydelige udsving i absorptionshastigheder hos den samme patient forbliver mængden af clodronsyre, der kommer ind i kroppen under langvarig behandling, konstant.
Niveauet for binding af dinatriumklodronattetrahydrat med plasmaproteiner er lavt. Distributionsvolumen er 20-50 liter.
Eliminationen af clodronsyre fra blodserumet er karakteriseret ved to faser: fordelingsfasen, hvor halveringstiden er ca. 2 timer, og eliminationsfasen, som forløber meget langsomt på grund af den stærke binding af clodronsyre til knoglevæv. Forbindelsen udskilles hovedsageligt fra kroppen gennem nyrerne, og ca. 80% af den findes i urinen i flere dage efter at have taget Bonefos. Clodronsyre bundet til knoglevæv (hvilket er ca. 20% af den absorberede mængde) udskilles fra kroppen i en langsommere hastighed. Renal clearance er ca. 75% af plasmaclearance.
Der er ingen klar sammenhæng mellem koncentrationen af clodronsyre i blodplasmaet og den terapeutiske virkning eller bivirkninger. Bonefos 'farmakokinetiske profil afhænger ikke af funktionelle lidelser (eksklusive nyresvigt, som er årsagen til et fald i renal clearance af clodronsyre), stofskifte eller alder.
Indikationer til brug
- Hyperkalcæmi forårsaget af ondartede tumorer;
- Multipelt myelom (multipelt myelom);
- Osteolytiske metastaser af ondartede tumorer i knoglen.
Kontraindikationer
- Alvorlig (terminal) nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min)
- Samtidig behandling med andre bisphosphonater;
- Patientens overfølsomhed over for lægemidlets komponenter såvel som for andre bisphosphonater;
- Graviditet og amning
- Barndom.
Lægemidlet ordineres med forsigtighed til patienter, der lider af nedsat nyrefunktion.
Instruktioner til brug af Bonefos: metode og dosering
Kapsler og tabletter
Kapsler og tabletter er beregnet til oral administration.
- Kapslerne skal sluges uden at krænke integriteten af den gelatinøse skal, tabletterne kan opdeles i 2 dele, men de skal tages samtidigt (det anbefales ikke at opløse eller male tabletterne inden brug);
- Den daglige dosis af lægemidlet er 1600 mg, det skal tages ad gangen om morgenen på tom mave med et glas vand;
- Ved ordination af et lægemiddel i en daglig dosis, der overstiger 1600 mg, anbefales det at opdele det i 2 doser. Den første indtagelse udføres på samme måde som beskrevet ovenfor, den anden - 1 time før eller 2 timer efter at have spist, medicin, drikke (undtagen vand);
- Inden for en time efter at have taget stoffet, skal du afstå fra at spise og anden medicin, du kan kun drikke vand;
- Det er forbudt at tage medicinen sammen med mad, mælk og præparater, der indeholder calcium eller andre divalente kationer, da dette forstyrrer absorptionen af clodronsyre.
Infusionsvæske, opløsning
For at fremstille opløsningen opløses den krævede dosis i 500 ml 5% dextroseopløsning eller i 0,9% natriumchloridopløsning.
Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen og serumcalcium såvel som at sikre, at der tilføres tilstrækkelig væske til patientens krop.
Ved behandling af hyperkalcæmi på grund af ondartede tumorer:
- En daglig (højst 7 på hinanden følgende dage) intravenøs dryp på 300 mg af lægemidlet ordineres i 2 timer (mindst), indtil et normalt niveau af calcium i blodserumet er nået (som regel opnås resultatet inden for 5 dage);
- Desuden tillades et enkelt intravenøst drop af lægemidlet inden for 4 timer i en dosis på 1500 mg. Hvis det er nødvendigt, er det muligt at infusere eller ordinere Bonefos igen;
- Med udviklingen af hypokalcæmi anbefales det at afbryde behandlingen i en kort periode;
- Hvis intravenøs administration af lægemidlet er umuligt, tages stoffet oralt. Den indledende dosis er i dette tilfælde 2400-3200 mg dagligt. Baseret på patientens individuelle respons på terapi reduceres den daglige dosis af lægemidlet til 1600 mg med normaliseringen af niveauet af calcium i blodet.
Ved behandling af osteolytiske knogleændringer forårsaget af ondartede tumorer uden hypercalcæmi:
- Den nøjagtige dosis bestemmes individuelt;
- Den anbefalede daglige startdosis er 1600 mg;
- Om nødvendigt (i overensstemmelse med kliniske indikationer) kan dosis øges til 3200 mg pr. Dag.
Behandling af patienter med nedsat nyrefunktion
Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion. Det anbefales ikke at tage stoffet oralt i lang tid i doser på mere end 1600 mg pr. Dag. Den daglige dosis Bonefos, når den tages oralt, reduceres i overensstemmelse med følgende anbefalinger:
- Alvorlig nyresvigt (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Moderat grad (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Mild grad (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
I henhold til instruktionerne er Bonefos kontraindiceret hos patienter med CC <10.
Bivirkninger
Den mest almindelige bivirkning af lægemidlet er diarré, det observeres oftest ved høje doser af lægemidlet og manifesterer sig i en mild form.
Mulige uønskede effekter:
- Fra mave-tarmkanalen: ofte - kvalme og opkastning, diarré
- På den del af huden og dens vedhæng: sjældent - overfølsomhed hudreaktioner;
- Fra den metaboliske side: ofte - asymptomatisk hypokalcæmi, sjældent - en stigning i niveauet af parathyreoideahormon og alkalisk phosphatase i blodserumet, hypokalcæmi ledsaget af kliniske manifestationer;
- På den del af leveren og galdevejen: ofte - en stigning i transaminaser (normalt inden for det normale område), sjældent - en stigning i transaminaser 2 gange (sammenlignet med normen) uden at nedsætte leverfunktionen;
Som en del af lægemidlets anvendelse efter markedsføring blev følgende bivirkninger rapporteret:
- Fra nyrerne og urinvejen: svær nyresvigt (især efter hurtig intravenøs administration af lægemidlet i høje doser), nedsat nyrefunktion (proteinuri, forhøjede serumkreatinniveauer);
- Fra bevægeapparatet og bindevæv: isolerede rapporter om udviklingen af kæbeosteonekrose (hovedsagelig blandt patienter, der tidligere har fået behandling med aminobisphosphonater). Tilfælde af svær smerte i led og muskler, knogler blev registreret, men sådanne rapporter var sjældne, og efterfølgende kliniske studier viste ikke forskelle i forekomsten af sådanne hændelser blandt patienter fra placebogruppen og patienter, der gennemgik Bonefos-behandling;
- Fra åndedrætssystemet: bronchospasme, respiratorisk dysfunktion (hos patienter med bronchial astma såvel som med en historie med overfølsomhed over for acetylsalicylsyre);
- Fra siden af synsorganerne: uveitis, konjunktivitis (blev kun bemærket hos 1 patient).
Overdosis
Ved intravenøs administration af Bonefos i høje doser blev der observeret en stigning i serumkreatinin og nedsat nyrefunktion. Lignende symptomer blev ikke observeret, når man tog store doser af lægemidlet inde.
I tilfælde af overdosering anbefales udnævnelse af symptomatisk behandling. Patienten skal forsynes med en streng drikkeordning med indtag af store mængder væske i kroppen samt overvåge koncentrationen af calcium i serum og nyrefunktion.
specielle instruktioner
Når lægemidlet administreres intravenøst i høje doser, der væsentligt overstiger de anbefalede, kan der udvikles alvorlig nyreskade, især ved en høj indgivelseshastighed.
Før behandling påbegyndes og under behandlingen anbefales det at overvåge serumkalciumkoncentration og nyrefunktion samt sikre, at der tilføres tilstrækkelig væske til patientens krop. Sådanne tiltag er især vigtige i tilfælde af administration af lægemidlet i form af intravenøse infusioner såvel som i nærvær af nyresvigt og hypercalcæmi hos patienten.
Fortynd og fortynd kun Bonefos-opløsningen i overensstemmelse med anbefalingerne beskrevet i instruktionerne.
Under behandlingen med bisfosfonat bør invasive tandbehandlinger undgås. Hvis patienten har risikofaktorer (såsom strålebehandling, kemoterapi, kortikosteroider, kræft, dårlig mundhygiejne osv.), Anbefales det at diskutere behovet for forebyggende dental debridering, før man starter bisfosfonatbehandling.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Undersøgelserne afslørede ikke effekten af Bonefos på evnen til at køre bil og arbejde med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Det vides ikke, om dinatriumclodronattetrahydrat trænger ind i placentabarrieren hos mennesker, og om det kan provokere udviklingen af føtale abnormiteter eller nedsat reproduktive funktion. Det blev fundet, at clodronsyre krydser placentabarrieren hos dyr. Det er ikke afklaret, om denne forbindelse overgår i modermælken. I forbindelse med ovenstående oplysninger er brugen af Bonefos under graviditet og amning kontraindiceret.
Brug til ældre
Ved brug af Bonefos er der ikke behov for dosisjustering hos ældre patienter. Kliniske forsøg med patienter over 65 år bekræftede, at lægemidlet ikke er karakteriseret ved bivirkninger, der er specifikke for denne kategori af patienter.
Lægemiddelinteraktioner
Samtidig brug af andre bisfosfonater er kontraindiceret.
Ifølge resultaterne af nogle undersøgelser er der en direkte sammenhæng mellem at tage lægemidlet og nedsat nyrefunktion under ordination af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, hovedsageligt diclofenac.
Når du tager clodronsyre sammen med aminoglykosider, skal der udvises forsigtighed for at undgå udvikling af hypokalæmi.
Samtidig brug af Bonefos med estramustin forårsager en stigning i sidstnævnte koncentration i blodserumet op til 80%. Når clodronsyre kombineres med divalente kationer (for eksempel calcium og jern), dannes der dårligt opløselige komplekser, derfor er det uønsket at tage tabletter af dette lægemiddel samtidigt med lægemidler eller fødevareprodukter, der indeholder divalente kationer (især jernholdige midler eller antacida). Dette kan forårsage et fald i biotilgængeligheden af clodronsyre.
Analoger
Analogen af Bonefos er Klobir.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevaringstid for tabletter og kapsler - 5 år, opløsning - 3 år. Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Den tilberedte infusionsvæske opbevares i højst en dag ved en temperatur på 2-8 ° C.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Bonefos
Ifølge anmeldelser er Bonefos afgørende for kræftpatienter. Af denne grund udstedes det gratis til sådanne patienter. Under behandlingen er det vigtigt konstant at overvåge de biokemiske parametre i blodet.
Læger bemærker, at når koncentrationen af calcium i blodet er 2,2 mmol / l eller mindre, skal lægemiddelterapi kombineres med at tage yderligere lægemidler indeholdende calcium og vitamin D. Ifølge eksperter kan tabletter skiftes med brug af en infusionsopløsning. Det anbefales ikke at tage medicinen sammen med mælk og mejeriprodukter på grund af deres langsomme fordøjelse. Nogle patienter klager over kvalme, mavesmerter, diarré og halsbrand under lægemiddelbehandling.
Pris for Bonefos på apoteker
Prisen for en pakke Bonefos i form af et koncentrat til en opløsning på 60 mg / ml er 5000-5600 rubler (den inkluderer 5 ampuller). Du kan købe Bonefos i tabletter i en dosis på 800 mg til 9.300-11.000 rubler (60 stk. Pr. Pakke). Prisen på 400 mg kapsler varierer i intervallet 9000-9600 rubler (pr. Pakke 100 stk.).
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
