Divigel - Instruktioner Til Brug, Anmeldelser, Pris, Gelanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Divigel

Divigel: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Divigel

ATX-kode: G03CA03

Aktiv ingrediens: østradiol (østradiolum)

Producent: Orion Corporation (Finland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-09

Priser på apoteker: fra 608 rubler.

Købe

Divigel er et østrogen topisk lægemiddel, der er identisk med endogent humant østradiol.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af en 0,1% gel til ekstern anvendelse: et homogent opaliserende stof (0,5 eller 1 g gel i enkeltdosis trelagsposer af lamineret aluminium i en papæske 28 eller 91 poser og instruktioner til brug af Divigel).

Sammensætningen af 1 pose gel inkluderer:

• Aktiv ingrediens: østradiolhemihydrat (i termer af østradiol) - 0,5 eller 1 mg;
• Hjælpekomponenter: trolamin, propylenglycol, carbomerer (carbopol 974 R), ethylalkohol (96%), renset vand.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Syntetisk 17β-østradiol - den aktive komponent i Divigel, er biologisk og kemisk identisk med endogen human østradiol, der produceres i den kvindelige krop af æggestokkene fra det øjeblik, den første menstruation til begyndelsen af overgangsalderen.

Østrogener danner et kompleks med specifikke receptorer, som findes i celler i forskellige målorganer - i skeden, livmoderen, brystkirtlen, urinrøret, hypofysen, hypothalamus, leveren. Interaktionen mellem "receptor-ligand" -komplekset med østrogen-effektorelementer i genomet og specifikke intracellulære proteiner, som inducerer syntese af mRNA og proteiner såvel som frigivelse af vækstfaktorer og cytokiner, bemærkes.

Syntetisk 17β-østradiol har en feminiserende virkning på kroppen. Som et resultat af brugen af Divigel bemærkes stimulering af udviklingen af livmoderen, vagina, æggelederne, stroma og kanaler i brystkirtlerne, pigmentering i kønsområdet og brystvorterne, dannelsen af sekundære seksuelle egenskaber hos kvindetypen, vækst og lukning af epifyserne af lange rørformede knogler.

Anvendelsen af syntetisk østradiol fremmer rettidig endometrieafstødning og regelmæssig blødning. I tilfælde af behandling i høje koncentrationer fører det til endometriehyperplasi, undertrykkelse af amning, hæmning af knogleresorption, stimulering af syntesen af et antal transportproteiner (inklusive thyroxinbindende globulin, transferrin, transcortin, globulin, der binder kønshormoner), fibrinogen.

Andre virkninger af 17β-østradiol:

• Prokoagulerende virkning, fald i koncentrationen af antithrombin III, stigning i syntese af vitamin K-afhængige faktorer af blodkoagulation (II, VII, IX, X) i leveren;
• Øget blodkoncentration af jern, thyroxin, kobber osv.
• Anti-aterosklerotisk virkning, øger koncentrationen af triglycerider, reducerer indholdet af LDL (lavdensitetslipoprotein) og kolesterol, øger HDL (højdensitetslipoprotein);
• Modulation af receptors følsomhed over for progesteron og sympatisk regulering af glat muskeltonus, stimulering af overgangen af intravaskulær væske til vævet og kompenserende vand- og natriumretention;
• Forebyggelse af nedbrydning af endogene catecholaminer, konkurrencedygtig virkning for aktive receptorer af catechol-O-methyltransferase (når de anvendes i store doser).

I den postmenopausale periode dannes kun en lille mængde østradiol i kroppen (fra estron, der findes i fedtvæv og lever). Et fald i indholdet af østradiol, der produceres i æggestokkene hos mange kvinder, ledsages af søvnforstyrrelser, termoregulerende og vasomotorisk ustabilitet (manifesteret i form af blodskynde til ansigtets hud) såvel som progressiv atrofi af slimhinden i det urogenitale system.

På grund af østrogenmangel bemærkes udviklingen af osteoporose (hovedsagelig i rygsøjlen). En stor mængde østradiol metaboliseres efter oral indgivelse inden blodbanen i lumen (mikroflora) og tarmvæggen såvel som i leveren (dette forårsager ikke-fysiologisk høje plasmakoncentrationer af estron og ved langvarig brug - akkumulering af estron og estronsulfat). Konsekvenserne af langvarig ophobning af disse metabolitter i kroppen er endnu ikke afklaret. Det er blevet fastslået, at oral indgivelse af østrogener fører til en stigning i biosyntese af proteiner (inklusive renin) og som en konsekvens af en stigning i blodtrykket.

Farmakokinetik

Divigel er en alkoholbaseret ekstern gel. Alkohol fordampes hurtigt efter påføring på huden, østradiol trænger ind i blodbanen og trænger gennem huden. Anvendelsen af gelen til et område på 200 til 400 cm ² (omtrent på størrelse med en eller to håndflader) ikke påvirke mængden af absorberet estradiol. Imidlertid reduceres graden af absorption af stoffet betydeligt, når det påføres et stort område. Estradiol tilbageholdes til en vis grad i det subkutane væv, hvorfra det gradvist frigives i blodbanen.

Med den transdermale applikationsmetode er det muligt at undgå den første fase af levermetabolisme, og derfor er udsving i plasmakoncentrationen af østradiol i blodet ubetydelige.

Når det administreres i doser på 0,5 mg, 1 mg og 1,5 mg østradiol, er den gennemsnitlige C _max (maksimal koncentration af stoffet) i blodplasma henholdsvis 143, 247 og 582 pmol / L, C- _{gennemsnitsværdierne} (gennemsnitlige koncentrationer) i intervallet mellem doser - henholdsvis 75, 124 og 210 pmol / l, gennemsnitlig C _min (minimumskoncentration af stoffet) - henholdsvis 92, 101 og 152 pmol / l. Forholdet mellem østradiol / østron og baggrunden for brugen af Divigel forbliver i området 0,4-0,7, mens det under behandling med orale østrogener normalt falder til <0,2.

Biotilgængeligheden af østradiol, når den anvendes i form af en gel, er 82%.

Ved den transdermale indgivelsesvej svarer mekanismen til metabolisme og udskillelse af østradiol til den for naturlige østrogener. Kumulerer ikke.

Indikationer til brug

Divigel ordineres som hormonerstatningsterapi (HRT) for symptomer på østrogenmangel. Lægemidlet bruges også til at behandle klimakterisk syndrom, som er forbundet med kunstig (som følge af operation) eller naturlig overgangsalder.

Kontraindikationer

Absolut:

• Ondartede østrogenafhængige tumorer i endometrium, æggestokke, livmoder (mistænkt eller diagnosticeret);
• Godartede svulster i brystkirtler og kønsorganer (uterine fibromer, kræft i kroppen og livmoderhalsen, kræft i æggestokkene, vulvarcancer) hos kvinder under 60 år;
• Brystkræft (historie, mistænkt eller diagnosticeret)
• Vaginal blødning af uforklarlig ætiologi, tendens til uterin blødning;
• Endometriehyperplasi;
• Patologiske hypofyser i hypofysen;
• DZST (diffuse bindevævssygdomme);
• Gynækologiske sygdomme af inflammatorisk karakter (salpingo-oophoritis, vulvitis, endometritis);
• Hyperøstrogen fase af klimakteriet;
• Lungeemboli, dyb venetrombose, spontane tromboemboliske sygdomme i venerne (inklusive en historie);
• Tromboflebitis, akut tromboflebitis (inklusive en historie);
• Levertumorer (leverkræft, hæmangiom);
• Medfødt hyperbilirubinæmi (Gilbert, Rotor, Dubin-Johnson syndromer);
• Kolestatisk gulsot eller svær kolestatisk kløe (inklusive en stigning i deres manifestationer under behandling med steroidmedicin eller i en tidligere graviditet);
• Sygdomme i hjernecirkulationen (hæmoragisk, iskæmisk slagtilfælde);
• Angiopati, retinopati, diabetes mellitus;
• Seglcelleanæmi;
• Forstyrrelser af lipidmetabolisme
• Otosklerose (inklusive forværringer under graviditet);
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Relative kontraindikationer (Divigel bør anvendes med forsigtighed): migræne, bronkialastma, epilepsi, hjertesvigt, arteriel hypertension, koronar hjertesygdom, ødemsyndrom, nyre- og / eller leversvigt, fibrocystisk mastopati, endometriose, porfyri.

Divigel ordineres ikke under graviditet / amning.

Hos kvinder over 65 år er erfaring med stoffet begrænset.

Divigel, brugsanvisning: metode og dosering

Gel Divigel er beregnet til transdermal brug, det er tilladt at bruge gelen til langvarig og cyklisk behandling.

Den daglige standarddosis er 1000 mg gel (1 mg østradiol) og kan justeres i henhold til sværhedsgraden af symptomer.

Under hensyntagen til det kliniske billede efter 2-3 cyklusser kan den daglige dosis af Divigel ændres individuelt i intervallet fra 500 mg til 1500 mg gel (0,5-1,5 mg østradiol).

Det anbefales at anvende gelen en gang om dagen, skiftevis påføringsstederne hver dag, på tidligere renset hud: i den nedre del af den forreste abdominalvæg, i området af nedre ryg, skuldre, underarme eller skiftevis på venstre eller højre bagdel. Størrelsen på applikationsområdet skal være lig med 1-2 palmer. Efter påføring skal du vente 2-3 minutter og lade gelen tørre; gelens påføringssted må ikke skylles i en time. Det er vigtigt at undgå utilsigtet kontakt med øjnene. Efter påføring af gelen skal du straks vaske dine hænder.

I tilfælde af at springe over proceduren er det nødvendigt at anvende gelen så hurtigt som muligt, men senest 12 timer fra det tidspunkt, hvor det påføres i henhold til tidsplanen. Hvis der er gået mere end 12 timer, anbefales det at udsætte proceduren til næste gang. I tilfælde af uregelmæssig brug af Divigel (hyppige springdoser) kan menstruations uterusblødning (gennembrudsblødning) forekomme.

Divigel gel bør ikke påføres ansigt, bryster, kønsorganer og irriteret hud.

Under behandlingen anbefales patienter med en uopereret (intakt) livmoder samtidig at ordinere en gestagen (norethisteron, norethisteronacetat, medroxyprogesteronacetat, dihydrogesteron) i hver cyklus i 10-12 dage (efter et sådant forløb skal menstruationsblødning begynde). Hvis du oplever ekstraordinær eller langvarig livmoderblødning, skal du konsultere en læge for at finde årsagen.

I den postmenopausale periode er en stigning i cyklusens varighed tilladt op til 3 måneder.

Bivirkninger

• Central- og perifert nervesystem: migræne, svimmelhed, hovedpine, chorea, depression;
• Kardiovaskulært system: tromboflebitis, forhøjet blodtryk;
• Fordøjelsessystemet: mavekramper, flatulens, kvalme, opkastning, smerter i det epigastriske område;
• Allergiske reaktioner på applikationsstedet: udslæt, hudirritation, rødmen af huden, kontaktdermatitis;
• Reproduktionssystem: metrorragi (vilkårlig vaginal blødning) eller sparsommelig plet, endometriehyperplasi (hvis det administreres uden progesteron), øget uterin leiomyom, endometrie carcinom (hos postmenopausale kvinder med en intakt livmoder); ved langvarig brug - ovariesclerose, ændringer i libido;
• Endokrin system: brystforstørrelse (forstørrelse og / eller spænding), vægtøgning, nedsat kulhydrattolerance;
• Lever og galdesystem: kolestatisk gulsot, kolelithiasis, porfyriangreb;
• Vand-saltmetabolisme: i tilfælde af langvarig brug, forsinkelse af Na ⁺, Ca ₂ ⁺ og vand (ødem);
• Andre: ændringer i hornhindens krumning (synshandicap), melasma, chloasma, vaginal candidiasis.

Overdoseringssymptomer er: oppustethed, smerter i bækkenområdet og brystkirtler, irritabilitet, angst, kvalme, opkastning; i nogle tilfælde - metrorragi (forsvinder, når dosis reduceres, eller når lægemidlet annulleres fuldstændigt). Behandling er symptomatisk.

Overdosis

Overdosering ved transdermal brug af stoffet er usandsynlig.

De vigtigste symptomer: irritabilitet, angst, smerter i brystkirtlerne, opkastning, kvalme, undertiden metorrorragi.

Terapi: symptomatisk. Gelen skal vaskes af huden. Symptomer forsvinder med dosisreduktion eller efter fuldstændig trækning af Divigel.

specielle instruktioner

En komplet familie- og personlig historie for patienten skal indsamles inden Divigel påbegyndes eller ordineres igen. Det er nødvendigt at gennemføre en lægeundersøgelse (inklusive bryster og bækkenorganer) for at identificere kontraindikationer og overholde forholdsregler, når du bruger stoffet. I terapiprocessen anbefales det at foretage regelmæssige undersøgelser: det sæt metoder, der er inkluderet i det, og frekvensen bestemmes for hver patient individuelt. Forskning inkl. mammografi skal udføres i overensstemmelse med accepterede standarder og i hvert tilfælde tilpasses individuelle kliniske behov.

Med HRT er det vigtigt at foretage en grundig vurdering af alle fordele og risici ved terapi.

Det er nødvendigt konstant at overvåge en læge for en af følgende sygdomme / tilstande, der blev observeret og / eller forværret tidligere under tidligere hormonbehandling eller graviditet: endometriose, uterine fibroids (leiomyoma), en historie med tromboemboliske sygdomme eller risikofaktorer for deres forekomst, arteriel hypertension, risikofaktorer for dannelse østrogenafhængige tumorer (arvelighed af grad I brystkræft), leverdysfunktion (leveradenom), diabetes mellitus med eller uden vaskulære læsioner, kolelithiasis, svær hovedpine og / eller migræne, epilepsi, systemisk lupus erythematosus, historie med endometriehyperplasi, astma, otosklerose. Det er vigtigt at overveje, at på baggrund af østradiolterapi er forværring eller tilbagefald af de anførte sygdomme mulig (i sjældne tilfælde).

Det er nødvendigt straks at afbryde behandlingen med Divigel, hvis der findes kontraindikationer og / eller observeres: forringelse af leverfunktionen, gulsot, markant stigning i blodtryk (BP), genoptagelse af migrænelignende hovedpineangreb, graviditet.

Risikoen for at udvikle karcinom og endometriehyperplasi øges, hvis østrogen tages i lang tid. For at reducere graden af risiko hos kvinder med en ikke-opereret livmoder er det nødvendigt at kombinere Divigel-terapi med at tage progesteroner i mindst 12 dage i løbet af cyklussen.

I tilfælde af sparsom blødning og gennembrudsblødning efter flere måneders brug af gelen, anbefales det at udføre undersøgelser for at identificere årsagerne til en sådan reaktion (inklusive endometriebiopsi - for at udelukke endometrie malignitet).

Kvinder, der har fået fjernet livmoderen på grund af endometriose (især når det kommer til resterende endometriose), bør inkludere progesteron i østrogenafhængig behandling på grund af ondartet eller præmalign transformation af endometriose foci i tilfælde af østrogen stimulering.

Langvarig brug af HRT øger risikoen for at udvikle brystkræft, hovedsageligt hos kvinder med normal eller tynd fysik. For kvinder med en fuld fysik, hvor prædispositionen for brystkræft oprindeligt er høj, øger HRT den ikke yderligere.

Risikoen for at udvikle brystkræft vises med en stigning i varigheden af brugen af Divigel og vender tilbage til sin oprindelige tilstand inden for ca. 5 år efter seponering af behandlingen.

Kombineret østrogen-gestagen hormonerstatningsterapi sammenlignet med østrogenmonoterapi forårsager en lignende eller højere risiko for at udvikle forskellige patologier.

Hos patienter, der får HRT, er risikoen for at udvikle venøs tromboembolisme (trombose i lungevenerne og dybe vener i underekstremiteterne) 2-3 gange højere end hos kvinder, der ikke fik HRT. I det første år af HRT er sandsynligheden for sygdom højere end i de efterfølgende år.

De vigtigste risikofaktorer for tromboemboliske komplikationer: alvorlig fedme med et kropsmasseindeks ≥ 30 kg / m ², familie- eller individuel historie, systemisk lupus erythematosus.

Hvis der er en historie med tromboembolisme eller nylige spontane aborter, bør der foretages yderligere forskning for at udelukke en disposition for tromboflebitis. HRT i dette tilfælde bør startes efter en fuldstændig vurdering af risikofaktorerne for tromboflebitis og indledningen af antikoagulantbehandling. Det skal huskes, at risikoen stiger i tilfælde af langvarig immobilisering med omfattende skader eller omfattende kirurgiske indgreb. HRT bør afbrydes 4-6 uger før planlagte ortopædiske operationer i underekstremiteterne eller operation på abdominale organer. Terapi kan genoptages efter fuldstændig genopretning af motorisk evne, men hvis der udvikles tromboemboliske symptomer (dyspnø, pludselig brystsmerter), kan det være nødvendigt at annullere det.

Østrogener forårsager væskeretention i kroppen, derfor er konstant medicinsk overvågning nødvendig i tilfælde af nedsat nyrefunktion, da niveauet af østradiol og dets metabolitter stiger i blodet.

Patienter med diabetes mellitus i begyndelsen af HRT har vist konstant kontrol af blodsukkerniveauet, da østrogener øger insulinfølsomheden og øger dens udskillelse.

At tage østrogen øger risikoen for kirurgisk bekræftet galdestenssygdom.

Lejlighedsvis på baggrund af brugen af Divigel stiger niveauet af triglycerider i blodet kraftigt, hvilket kan føre til udvikling af pancreatitis.

Med HRT er en stigning i den samlede mængde cirkulerende skjoldbruskkirtelhormoner mulig, da østrogener øger niveauet af skjoldbruskkirtelbindende globulin.

Påføring under graviditet og amning

Divigel er ikke indiceret til brug under graviditet / amning. I tilfælde af graviditet skal lægemidlet annulleres med det samme.

Ifølge resultaterne af de fleste epidemiologiske undersøgelser er der ingen teratogen eller føtotoksisk virkning af syntetisk østradiol.

Pædiatrisk anvendelse

Hos børn er der ingen indikationer for brug af Divigel.

Med nedsat nyrefunktion

I tilfælde af nyresvigt bør Divigel anvendes under lægeligt tilsyn.

Til krænkelser af leverfunktionen

• Godartede / ondartede levertumorer (inklusive en belastet historie), akut leversygdom (inklusive en belastet historie, indtil resultaterne af leverfunktionstest vender tilbage til normale værdier): terapi er kontraindiceret;
• Leversygdom (inklusive leveradenom) med normale leverfunktionstest: Divigel skal anvendes med forsigtighed.

Brug til ældre

Hos kvinder over 65 år er oplevelsen af at bruge Divigel begrænset.

Lægemiddelinteraktioner

Estradiol svækker effekten af diuretika, hypoglykæmiske og antihypertensive stoffer, antikoagulantia, mandlige kønshormonpræparater; øger effektiviteten af lipidsænkende lægemidler; reducerer glukosetolerance (justering af dosis af hypoglykæmiske midler er nødvendig).

Metabolismen af østradiol fremskynder samtidig indtagelse af barbiturater, beroligende midler (angstdæmpende midler), narkotiske analgetika, anæstetika, nogle antiepileptiske lægemidler (carbamazepin, phenytoin), induktorer af mikrosomale leverenzymer, urtepræparater indeholdende urt Johannesurt (St. John's herb).

Koncentrationen af østradiol i blodet falder også i tilfælde af samtidig anvendelse af phenylbutazon og nogle antibiotika (rifampicin, rifabutin, ampicillin, nevirapin, efavirenz), som er forbundet med ændringer i tarmmikrofloraen.

Virkningen af østradiol forbedres ved at tage skjoldbruskkirtellægemidler og folinsyre.

Analoger

Analogen til Divigel er Estrogel.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Divigel

Der er flere positive anmeldelser om Divigel end negative. Lægemidlet betragtes som effektivt og let at bruge. Terapien forårsager normalt ikke allergier og andre bivirkninger, undertiden bemærkes vægtforøgelse og mindre smerter i underlivet. Mange kvinder er utilfredse med gelens klæbrige konsistens. Omkostningerne anslås fra overkommelig til høj.

Prisen på Divigel på apoteker

Den omtrentlige pris for Divigel (28 poser, 1 g hver) er 585–877 rubler.

Divigel: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Divigel 0,1% gel transdermal 0,5 g 28 stk. RUB 608 Købe

Divigel gel transderm. 0,1% 500 mg 28 stk. 630 RUB Købe

Divigel 0,1% gel transdermal 1 g 28 stk. 828 RUB Købe

Divigel gel transderm. 0,1% 1g 28 stk. 921 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!