Lerkamen 10
Lerkamen 10: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Lerkamen 10
ATX-kode: C08CA13
Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipinum)
Producent: Berlin-Chemie, AG (Tyskland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25
Priser på apoteker: fra 303 rubler.
Købe
Lerkamen 10 er en selektiv langsom calciumblokker.
Frigør form og sammensætning
Lerkamen 10 produceres i form af filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde, fra lysegule til lysegule med risiko på den ene side (i blisterpakninger på 7, 14 eller 15 stk., I en papæske 1 blisterpakning på 7 eller 14 stk., 2 blisterpakninger på 14 stk., 4 eller 6 blisterpakninger på 15 stk.).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: lercanidipinhydrochlorid - 0,01 g;
- hjælpekomponenter: magnesiumstearat - 0,001 g; povidon K-30 - 0,004 5 g; natriumcarboxymethylstivelse (type A) - 0,015 5 g; mikrokrystallinsk cellulose - 0,039 g; lactosemonohydrat - 0,03 g;
- skal: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (jernfarvestof gul oxid - 0,000 037 g; macrogol 6000 - 0,000 3 g; titandioxid - 0,000 6 g; talkum - 0,000 15 g; hypromellose - 0,001 913 g).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Det aktive stof i Lerkamen 10 - lercanidipin er et derivat af dihydropyridin, som hæmmer den transmembrane strøm af calciumioner i cellerne i de vaskulære glatte muskler. Mekanismen for dets antihypertensive virkning skyldes en direkte afslappende virkning på vaskulære glatte muskelceller, hvormed den samlede perifere modstand falder.
På grund af den høje membranfordelingskoefficient har lercanidipin trods en relativt kort halveringstid fra blodplasma en langvarig antihypertensiv virkning.
På grund af sin høje vaskulære selektivitet har lercanidipin ingen negativ inotrop effekt. Når det tages, udvikler vasodilatation gradvist, hvilket kun i sjældne tilfælde forekommer akut arteriel hypotension med refleks takykardi.
Lercanidipin er en racemisk blanding af (+) R- og (-) S-enantiomererne. Dens antihypertensive effekt skyldes primært S-enantiomeren.
Farmakokinetik
De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved lercanidipin:
- absorption: absorberes fuldstændigt efter oral administration Med max (maksimal koncentration i blodplasma) opnås efter 1,5-3 timer og er 3,3 ± 2,09 eller 7,66 ± 5,90 ng pr. 1 ml efter indtagelse af henholdsvis 10 eller 20 mg lercanidipin; (+) - R- og (-) S- enantiomerer af lercanidipin har en lignende farmakokinetisk profil - den samme TC max (tid til at nå maksimal koncentration), T½ (halveringstid); værdier C maxog AUC (areal under kurven - koncentrationstid) er 1,2 gange højere for (-) - S enantiomeren; ingen interkonvertering af enantiomerer blev observeret i in vivo eksperimenter; den absolutte biotilgængelighed af lercanidipin, når det tages oralt efter måltider under den indledende passage gennem leveren, er ca. 10%, når det tages på tom mave, bliver biotilgængelighedsværdien 1/3 mindre; når det tages senest 2 timer efter et fedtet måltid, øges det med 4 gange (i denne forbindelse bør det ikke tages efter et måltid); når det tages oralt, er dets koncentration i blodplasma ikke direkte proportional med den indtagne dosis (ikke-lineær kinetik); dets biotilgængelighed stiger med stigende dosis på grund af den gradvise mætning af first pass metabolisme; gennemsnitsværdien af T½ varierer fra 8 til 10 timer; varigheden af den terapeutiske effekt er 24 timer;ved gentagen administration observeres dens kumulation ikke; dets koncentration i blodplasma ved nyresvigt (kreatininclearance på 30 ml pr. minut) og hos patienter i hæmodialyse er højere (ca. 70%); da lercanidipin hovedsageligt metaboliseres i leveren, ved moderat til svær leversvigt, vil dets systemiske biotilgængelighed sandsynligvis stige;
- distribution: fra blodplasma sker dets distribution til organer og væv i udstrakt grad og hurtigt; forbindelsen med blodplasma-proteiner er> 98%; i svær lever- og / eller nyresvigt på grund af et fald i koncentrationen af protein i blodplasmaet kan dets frie fraktion stige;
- metabolisme: metaboliseret med deltagelse af CYP3A4-isoenzymet med dannelsen af inaktive metabolitter;
- udskillelse: ca. 1/2 af den dosis, der tages, udskilles gennem nyrerne, resten - gennem tarmene; eliminering sker hovedsageligt ved biotransformation.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne ordineres Lerkamen 10 til patienter med essentiel hypertension af I og II sværhedsgrad.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig nyresvigt
- alvorlig leversvigt
- forhindring af blodkar, der stammer fra hjertets venstre ventrikel;
- periode efter myokardieinfarkt (1 måned)
- ustabil angina;
- ubehandlet hjertesvigt
- syndrom af glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerans;
- anvendelse til kvinder i den fødedygtige alder, der ikke bruger pålidelige præventionsmetoder
- samtidig modtagelse med grapefrugtjuice;
- kombineret terapi med cyclosporin, CYP3A4-hæmmere (troleandomycin, ritonavir, erythromycin, itraconazol, ketoconazol);
- alder under 18 år
- graviditet;
- amningsperiode
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter, andre derivater af dihydropyridinserien.
Relativ (sygdomme / tilstande i nærværelse af hvilke udnævnelsen af Lerkamen 10 kræver forsigtighed):
- dysfunktion i venstre hjertekammer;
- hjerte-iskæmi;
- syg sinussyndrom (uden pacemaker);
- mild til moderat leversvigt
- nyresvigt (kreatininclearance> 30 ml i 1 min)
- samtidig behandling med andre CYP3A4-substrater (astemizol, terfenadin, klasse III antiarytmika, for eksempel quinidin, amiodaron), CYP3A4-inducere (rifampicin, antikonvulsiva, f.eks. phenytoin, carbamazepin);
- ældre alder.
Instruktioner til brug af Lerkamen 10: metode og dosering
Lerkamen 10 tabletter tages oralt uden at tygge, skylles ned med vand (tilstrækkelig mængde), 1 stk. om dagen, helst om morgenen, mindst 15 minutter før måltiderne.
Den terapeutiske dosis vælges gradvist, da lægemidlets maksimale antihypertensive effekt udvikler sig cirka efter 14 dage fra behandlingsstart. Det er usandsynligt, at øge dosis til 2 tabletter om dagen vil øge lægemidlets effektivitet, men kan øge risikoen for bivirkninger. Men med god tolerance over for lægemidlet er det muligt at øge den daglige dosis med 2 gange.
Den indledende dosis af Lerkamen 10 i tilfælde af nyre- eller leverinsufficiens med let eller moderat sværhedsgrad er 1 stk. om dagen, så øges det omhyggeligt til 2 stk. på en dag. Hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion er der en mulighed for en stigning i den antihypertensive effekt, og en dosisjustering (reduktion) kan være nødvendig.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01% - meget sjælden):
- nervesystem: sjældent - svimmelhed, hovedpine; sjældent - døsighed;
- kardiovaskulær system: sjældent - blodstrøm til ansigtets hud, takykardi, hjertebanken; sjældent - brystsmerter, angina pectoris; meget sjældent - besvimelse med angina pectoris kan hyppigheden, varigheden og sværhedsgraden af angreb øges;
- mave-tarmkanalen: sjældent - opkastning, smerter i den epigastriske region, diarré, dyspepsi, kvalme;
- hud og subkutant væv: sjældent - hududslæt;
- muskel- og bindevæv: sjældent - myalgi;
- nyrer og urinveje: sjældent - polyuri;
- generelle lidelser: sjældent - perifert ødem; sjældent - øget træthed, asteni;
- immunsystem: meget sjældent - overfølsomhedsreaktioner;
- bivirkninger observeret i meget sjældne tilfælde: brystsmerter, pollakiuria (øget hyppighed af vandladning), et markant fald i blodtrykket, en reversibel stigning i aktiviteten af levertransaminaser, tandkødshyperplasi, myokardieinfarkt.
Overdosis
De vigtigste symptomer: formodentlig - perifer vasodilatation med refleks takykardi og et markant fald i blodtrykket (som ved en overdosis af andre dihydropyridinderivater).
Terapi: symptomatisk behandling. Med bevidsthedstab udføres et markant fald i blodtrykket, kardiovaskulær terapi, med bradykardi administreres atropin intravenøst.
Symptomer og foranstaltninger, der anvendes til behandling af tilstanden og medicin i særlige tilfælde (ifølge de tilgængelige data fra medicinske observationer omkring 3 episoder med overdosering, når du tager lercanidipin til selvmord i doser på 0,15; 0,28 og 0,8 g)
- lercanidipin - 0,15 g i kombination med alkoholindtag (i en ukendt mængde): døsighed blev observeret; med henblik på terapi blev gastrisk skylning udført og indtagelse af aktivt kul;
- lercanidipin - 0,28 g i kombination med moxonidin - 0,005 6 g: der var mild nyresvigt, svær myokardieiskæmi, kardiogent shock; med henblik på terapi blev der taget diuretika (furosemid), hjerteglykosider, catecholaminer i høje doser, plasmasubstitutter;
- lercanidipin - 0,8 g: der var kvalme, et markant fald i blodtrykket; med henblik på terapi blev afføringsmidler og aktivt kul administreret intravenøs dopamin.
specielle instruktioner
Inden du bruger Lerkamen 10, skal du konsultere din læge.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af det faktum, at indtagelse af Lerkamen 10 kan ledsages af udviklingen af øget træthed, asteni, svimmelhed og i sjældne tilfælde døsighed, bør patienter i behandlingsperioden køre køretøjer med ekstrem forsigtighed og deltage i potentielt farlige aktiviteter.
Påføring under graviditet og amning
Lerkamen 10 er kontraindiceret til brug under graviditet og under amning, da der ikke er klinisk erfaring med brugen af lægemidlet i sådanne tilfælde.
Pædiatrisk anvendelse
Sikkerheden og effekten ved brug af lægemidlet til børn under 18 år er ikke undersøgt, og derfor er Lerkamen 10 tabletter kontraindiceret hos patienter i denne aldersgruppe.
Med nedsat nyrefunktion
Lægemidlet anvendes med forsigtighed hos patienter med mild til moderat nyresvigt.
Til krænkelser af leverfunktionen
Lerkamen 10 anvendes med forsigtighed ved mild til moderat leverinsufficiens.
Brug til ældre
Lægemidlet i begyndelsen af behandlingen anvendes med forsigtighed hos ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
Virkningen af stoffer / stoffer på Lerkamen 10 med kombineret behandling:
- metoprolol, andre β-blokkere: reducerer dets biotilgængelighed med 50%;
- hæmmere og inducere af CYP3A4-isoenzymet: kan påvirke metaboliske processer og udskillelsen af lercanidipin, da det metaboliseres af dette isoenzym;
- cyclosporin: øger koncentrationen i blodplasma;
- midazolam: reducerer lercanidipins biotilgængelighed hos ældre patienter med næsten 40% (når man tager stoffet i en dosis på 0,02 g);
- cimetidin (i høje doser): kan øge biotilgængeligheden og den antihypertensive effekt af Lerkamen 10;
- ethanol, grapefrugtjuice: kan forstærke dets antihypertensive virkning.
Indflydelse af Lerkamen 10 på stoffer / stoffer i kombination med:
- cyclosporin: dets koncentration i blodplasma øges;
- digoxin: dets Cmax stiger med et gennemsnit på 33% (når du tager 0,02 g lercanidipin på tom mave);
- simvastatin (i en dosis på 0,04 g): dets AUC stiger med 56% (når du tager 0,02 g lercanidipin på tom mave).
Lerkamen 10 kan anvendes samtidigt med angiotensinkonverterende enzyminhibitorer, diuretika, β-blokkere.
Analoger
Analoger af Lerkamen 10 er: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Lerkamen 10
Ifølge anmeldelser er Lerkamen 10, der er genstand for regelmæssig brug hos patienter med grad I arteriel hypertension, effektiv til stabilisering af trykket og tolereres godt.
Pris for Lerkamen 10 på apoteker
Den omtrentlige pris på Lerkamena 10 for en pakke med 28 tabletter. - 303 rubler til 60 stk. i pakken - 484 rubler.
Lerkamen 10: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Lerkamen 10 tabletter p.o. 28 stk. 303 r Købe |
Lerkamen 10 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 303 r Købe |
Lerkamen 10 10 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. RUB 550 Købe |
Lerkamen 10 tabletter p.o. 60 stk. 659 r Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!