Lerkamen 20 - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger Af Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 20

Lerkamen 20: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lerkamen 20

ATX-kode: C08CA13

Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)

Producent: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Tyskland)

Beskrivelse og foto opdateret: 29-07-2019

Priser på apoteker: fra 545 rubler.

Købe

Lerkamen 20 er et antihypertensivt lægemiddel, der selektivt blokerer for langsomme calciumkanaler, der overvejende påvirker blodkar.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: rød-lyserøde, bikonvekse, runde, på den ene side er der en skillelinje, lysegul ved pausen (en papæske kan indeholde: 1 blisterpakning med 7 eller 14 tabletter; 2, 3, 4 eller 7 blisterpakninger med 14 tabletter; 5 blisterkort med 7 eller 10 tabletter; 6, 9 eller 10 blisterkort med 10 tabletter; også hver pakning indeholder instruktioner til brug af Lerkamen 20).

Sammensætning til 1 filmovertrukken tablet:

• aktivt stof: lercanidipinhydrochlorid - 20 mg;
• hjælpekomponenter: magnesiumstearat - 2 mg; povidon (gennemsnitlig molekylvægt 30) - 9 mg; natriumcarboxymethylstivelse (type A) - 31 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 78 mg; lactosemonohydrat - 60 mg;
• skal: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; hypromellose - 3,825 mg; jernoxid (III) - 0,075 mg; titandioxid - 1,2 mg; talkum - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Lercanidipin tilhører gruppen af selektive blokkere med langsomme calciumkanaler, det er et dihydropyridinderivat. Lægemidlet hæmmer transmembranstrømmen af calciumioner i vaskulære glatte muskelceller. Den antihypertensive effekt af lercanidipin skyldes en direkte afslappende virkning på vaskulære glatte muskelceller, hvilket bidrager til et fald i den samlede perifere modstand.

På grund af det faktum, at lercanidipin har en høj membranfordelingskoefficient, selv med en relativt kort halveringstid fra blodplasma, forlænges dets antihypertensive virkning. På grund af dets høje vaskulære selektivitet har stoffet ingen negative inotrope egenskaber. På baggrund af administrationen på grund af den gradvise udvikling af vasodilatation bemærkes kun i sjældne tilfælde udseendet af akut arteriel hypotension med refleks takykardi.

Lægemidlet er en racemisk blanding af (+) R- og (-) S- enantiomerer, men dets hypotensive virkning skyldes primært S-enantiomeren.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lercanidipin fuldt ud. Dens maksimale koncentration i blodplasma (_Cmax) nås efter en periode på 1,5 til 3 timer, og efter indtagelse af 10 og 20 mg af lægemidlet er 3,3 ± 2,09 ng pr. Ml og 7,66 ± 5,90 ng i henholdsvis 1 ml.

Enantiomererne af lercanidipin (+) R- og (-) S- viser en lignende farmakokinetisk profil. Tiden til at nå den maksimale koncentration (T _Cmax) og halveringstiden (T _1/2) er den samme for dem, og værdierne for C _max og areal under koncentrationstidskurven (AUC) for (-) S enantiomeren er 1,2 gange højere.

I de gennemførte studier in vivo blev interkonvertering af enantiomerer ikke observeret. I tilfælde af oral administration af lercanidipin efter et måltid er dets absolutte biotilgængelighed under den indledende passage gennem leveren ca. 10%, på tom mave falder det med 1/3, når det tages senest to timer efter et fedtet måltid, det stiger 4 gange. I denne henseende anbefales det ikke at tage stoffet efter måltider.

Koncentrationen af lægemidlet til oral administration i blodplasma er ikke direkte proportional med den dosis, der er taget (ikke-lineær kinetik). Det præsystemiske stofskifte mættes gradvist. Således øges biotilgængeligheden med stigende dosis. Fra blodplasma til organer og væv distribueres lercanidipin omfattende og hurtigt. Dens forbindelse med plasmaproteiner er over 98%. På grund af et fald i koncentrationen af protein i blodplasmaet ved lever- og / eller nyresvigt kan den frie fraktion af stoffet stige. Det metaboliseres med deltagelse af CYP3A4-isoenzymet med dannelsen af inaktive metabolitter. Næsten halvdelen af den dosis, der tages, udskilles gennem nyrerne, resten gennem tarmene. Dens eliminering udføres hovedsageligt gennem biotransformation.

I gennemsnit varierer T _1/2- værdien fra 8 til 10 timer. Den terapeutiske virknings varighed er 24 timer. Ved gentagen oral administration observeres ikke kumulation af lercanidipin. Det er vist, at hos ældre patienter såvel som ved mild / moderat lever- og nyresvigt [kreatininclearance (CC)> 30 ml pr. Minut] er lægemidlets farmakokinetik den samme som i den almindelige patientpopulation.

Koncentrationen af lægemidlet i blodplasmaet ved svær nyresvigt (CC <30 ml på 1 min) og hos patienter i hæmodialyse var højere (ca. 70%). Dens systemiske biotilgængelighed ved moderat / svær leverinsufficiens vil sandsynligvis stige, da lercanidipin hovedsageligt metaboliseres i leveren.

Indikationer til brug

Lerkamen 20 ordineres til behandling af essentiel hypertension af I og II sværhedsgrad.

Kontraindikationer

Absolut:

• svær nyre (CC <30 ml pr. minut) / nedsat leverfunktion;
• ubehandlet hjertesvigt
• ustabil angina;
• forhindring af blodkar, der stammer fra hjertets venstre ventrikel;
• en periode på en måned efter at have fået et hjerteinfarkt
• mangel på lactase, glucose-galactose malabsorptionssyndrom, lactoseintolerance;
• fertil alder hos patienter, der ikke bruger pålidelige præventionsmetoder;
• kombineret indtagelse med grapefrugtjuice, cyclosporin, CYP3A4-hæmmere (troleandomycin, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, erythromycin)
• graviditet og amning
• alder under 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter og andre derivater af dihydropyridin-serien.

Relativ (Lerkamen 20 tabletter bruges under lægeligt tilsyn):

• ældre alder
• dysfunktion i venstre hjertekammer;
• mild og moderat lever- / nyresvigt (CC> 30 ml pr. minut) svigt;
• hjerte-iskæmi;
• syg sinussyndrom (uden pacemaker).

Lerkamen 20, brugsanvisning: metode og dosering

Lerkamen 20 tabletter tages oralt, helst om morgenen, en gang dagligt, mindst 15 minutter før måltider uden at tygge og drikke vand (i tilstrækkelig mængde). Det anbefales at tage en halv tablet (10 mg) dagligt. Afhængigt af lægemidlets individuelle tolerance kan dosis fordobles (op til 1 tablet om dagen).

Da den maksimale antihypertensive effekt af lægemidlet udvikler sig cirka efter 14 dage fra begyndelsen af dets anvendelse, vælges den terapeutiske dosis gradvist. Det er usandsynligt, at effektiviteten af Lerkamen 20 vil stige med en stigning i dosis på mere end 1 tablet (20 mg) om dagen, mens sandsynligheden for at udvikle bivirkninger vil stige.

Ifølge kliniske studier og farmakokinetisk profil er dosisjustering ikke nødvendig hos ældre patienter. Der skal dog udvises forsigtighed i starten af behandlingen hos patienter i denne aldersgruppe.

Når Lerkamen 20 ordineres på baggrund af mild til moderat lever- / nyresvigt, er det vigtigt at være forsigtig. Den indledende dosis er i sådanne tilfælde en halv tablet om dagen med yderligere forsigtig stigning til 1 tablet om dagen. Ved mild eller moderat leverinsufficiens kan den antihypertensive effekt af lægemidlet øges, hvilket kan kræve en korrektion (nedsættelse) af dets dosis.

Hos patienter med nyre (CC <30 ml pr. 1 minut) og svær leverinsufficiens er udnævnelsen af Lerkamen 20 kontraindiceret.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger [> 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01%, inklusive isolerede meddelelser - meget sjældent]:

• CNS (centralnervesystemet): sjældent - svimmelhed og / eller hovedpine; sjældent - døsighed;
• kardiovaskulært system: sjældent - takykardi, blodstrøm til ansigtets hud, en følelse af flagring / pulsation i hjertet; sjældent - angina pectoris, brystsmerter; meget sjældent - besvimelse på baggrund af angina pectoris kan hyppigheden, varigheden og sværhedsgraden af angreb øges;
• mave-tarmkanalen: sjældent - kvalme / opkastning, smerter i den epigastriske region, dyspepsi, diarré
• hud og subkutant fedt: sjældent - hududslæt;
• muskel- og bindevæv: sjældent - myalgi;
• urinvejene: sjældent - polyuri;
• generelle lidelser: sjældent - perifert ødem; sjældent - øget træthed, astenisk syndrom;
• immunsystem: meget sjældent - overfølsomhedsreaktioner.

Meget sjældne (<1/10000) tilfælde af udvikling af sådanne bivirkninger som brystsmerter, myokardieinfarkt, pollakiuri, tandkødshyperplasi, et markant fald i blodtryk, en reversibel stigning i aktiviteten af levertransaminaser er blevet registreret.

Overdosis

De vigtigste symptomer: formodentlig ved en overdosis af Lerkamen 20, udvikler de samme manifestationer sig som ved en overdosis af andre dihydropyridinderivater - perifer vasodilatation med refleks takykardi og et udtalt fald i blodtrykket.

Terapi: symptomatisk behandling; i tilfælde af bevidsthedstab eller et markant fald i blodtrykket er kardiovaskulær terapi indiceret i tilfælde af bradykardi - introduktion af atropin intravenøst.

Der har været rapporter om tre tilfælde af overdosering af lercanidipin, når de blev brugt til selvmord i doser på 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Patienter i alle disse tilfælde overlevede.

Når man tager 0,15 g af lægemidlet kombineret med alkohol (i en ukendt mængde), blev der observeret døsighed; gastrisk skylning blev udført, blev aktivt kul anvendt.

I tilfælde af indtagelse af 0,28 g af lægemidlet i kombination med 0,0056 g moxonidin blev der observeret manifestationer som nyresvigt af mild sværhedsgrad, svær myokardieiskæmi og kardiogent shock; hjerteglykosider, furosemid (diuretika), catecholaminer i høje doser, blev plasmasubstitutter ordineret.

Ved anvendelse af 0,8 g lercanidipin var der et markant fald i blodtryk og kvalme; der blev anvendt et afføringsmiddel og aktivt trækul, og intravenøs dopamin blev administreret.

Der er ingen data om effektiviteten af dialyse til eliminering af lercanidipin. Det antages, at dialyse kan være ineffektiv på grund af stoffets høje binding med blodplasma-proteiner.

specielle instruktioner

Inden du bruger Lerkamen 20, skal du konsultere din læge.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Brug af Lerkamen 20 kan forårsage træthed, asteni, svimmelhed og døsighed (i sjældne tilfælde). I denne henseende er det i løbet af behandlingsperioden vigtigt at være forsigtig, når du kører køretøjer og udfører potentielt farlige aktiviteter, hvis implementering kræver øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

Lerkamen 20 under graviditet / amning samt patienter i den reproduktive alder, der ikke bruger pålidelige præventionsmetoder, er ikke ordineret.

I løbet af prækliniske studier blev den teratogene effekt af lægemidlet hos kaniner og rotter ikke afsløret, rotternes reproduktive funktion forblev uændret. Da der ikke er nogen klinisk erfaring med brugen af lercanidipin under graviditet og amning, men det er kendt, at andre dihydropyridinderivater har en teratogen effekt hos dyr, anbefales det ikke at tage lægemidlet under graviditet såvel som hos kvinder i den fødedygtige alder, der ikke bruger pålidelige prævention.

Det antages, at lercanidipin på grund af dets høje lipofilicitet kan passere i modermælken. I denne forbindelse stoppes amning, hvis det er nødvendigt at tage Lerkamen 20 under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Lerkamen 20 er ikke ordineret til patienter under 18 år, da der ikke er data om sikkerheden og effektiviteten af brugen af den hos patienter i denne aldersgruppe.

Med nedsat nyrefunktion

• brugen af Lerkamen 20 er kontraindiceret: svær nyresvigt (CC <30 ml på 1 min);
• brug kræver forsigtighed: nyresvigt af mild og moderat sværhedsgrad (CC> 30 ml på 1 min).

Til krænkelser af leverfunktionen

• brug af Lerkamen 20 er kontraindiceret: alvorligt nedsat leverfunktion;
• brug kræver forsigtighed: mild til moderat nedsat leverfunktion.

Brug til ældre

At ordinere Lerkamen til 20 ældre patienter kræver forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner mellem lercanidipin og andre stoffer:

• metoprolol: lægemidlets biotilgængelighed falder med 50%. Dette fænomen er sandsynligvis også ved den kombinerede anvendelse af lercanidipin med andre β-blokkere, hvilket kan kræve en dosisjustering af førstnævnte for at opnå en terapeutisk virkning, når man bruger en sådan kombination;
• hæmmere og inducere af CYP3A4: Da lægemidlet metaboliseres med deres deltagelse, kan der være en effekt på dets metabolisme og udskillelse. Kombineret anvendelse med troleandomycin, erythromycin, ritonavir, itraconazol eller ketoconazol er kontraindiceret;
• cyclosporin: øger koncentrationen af begge lægemidler i blodplasmaet. Samtidig administration af stoffer anbefales ikke;
• andre substrater CYP3A4 [quinidin, amiodaron (klasse III antiarytmika), astemizol, terfenadin]: kombineret brug kræver forsigtighed;
• midazolam: den kombinerede administration af 20 mg lercanidipin til ældre patienter kan øge dets biotilgængelighed med næsten 40%;
• CYP3A4-inducere [antikonvulsiva (carbamazepin, phenytoin) og rifampicin]: lægemidlets antihypertensive effekt kan falde. Ved kombineret brug skal der udvises forsigtighed, og blodtrykket skal overvåges regelmæssigt;
• cimetidin (i en dosis på op til 0,8 g): der observeres ingen signifikante ændringer i koncentrationen af lercanidipin i blodplasma; højere doser cimetidin kan øge biotilgængeligheden og den antihypertensive effekt af Lerkamen 20;
• simvastatin (i en dosis på 0,04 g): samtidig indgivelse af 0,02 g lercanidipin øger AUC for simvastatin med 56% og dets aktive metabolit (β-hydroxy syre) med 28%. Dette uønskede fænomen kan undgås ved at tage lercanidipin om morgenen og simvastatin om aftenen.
• grapefrugtjuice: kan forbedre lægemidlets antihypertensive virkning;
• ethanol: kan forstærke den antihypertensive effekt af Lerkamen 20.

Lercanidipin kan administreres i kombination med angiotensinkonverterende enzyminhibitorer, diuretika eller β-blokkere.

Det kombinerede indtag af 0,02 g af lægemidlet hos patienter, der konstant får β-methyldigoxin, forårsager ikke farmakokinetisk interaktion. Samtidig stiger C _max hos raske frivillige, der tager digoxin, med et gennemsnit på 33% efter at have taget 0,02 g lercanidipin på tom mave, og AUC og nyreclearance ændres lidt. Tilstedeværelsen af symptomer på digoxinforgiftning hos patienter, der tager denne kombination, skal overvåges.

Hos raske frivillige, der fik 0,02 g lercanidipin med warfarin, var der ingen ændringer i farmakokinetikken for sidstnævnte. I kombination med fluoxetin (en hæmmer af CYP2D6 og CYP3A4) hos ældre patienter blev der ikke påvist nogen klinisk signifikante ændringer i farmakokinetikken for lercanidipin.

Analoger

Analogerne til Lerkamen 20 er Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Lerkamen 20

Ifølge anmeldelser er Lerkamen 20 et sikkert, overkommeligt og effektivt lægemiddel, der anvendes til behandling af essentiel hypertension af klasse I og II.

Blandt manglerne bemærker patienter ofte udviklingen af bivirkninger fra mave-tarmkanalen og centralnervesystemet såvel som i form af svær ødem, arytmier, svaghed, svær døsighed og øget takykardi.

Pris for Lerkamen 20 på apoteker

Den omtrentlige pris for Lerkamen 20: i en pakke med 28 filmovertrukne tabletter varierer den fra 535 til 571 rubler.

Lerkamen 20: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Lerkamen 20 tabletter p.p. 28 stk. RUB 545 Købe

Lerkamen 20 20 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. RUB 545 Købe

Lerkamen 20 20 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 900 RUB Købe

Lerkamen 20 tabletter p.p. 60 stk. 957 r Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!