LOMUSTIN - Brugsvejledning, Pris, Anmeldelser, Analoger, 40 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

LOMUSTIN

LOMUSTIN: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lomustine

ATX-kode: L01AD02

Aktiv ingrediens: lomustin (lomustin)

Producent: FGBU NMITs onkologi opkaldt efter N. N. Blokhina, Ruslands sundhedsministerium (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-17-08

LOMUSTIN er et antineoplastisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af kapsler: størrelse nr. 2, hård gelatinøs, uigennemsigtig, krop og låg - hvid; indholdet af kapslerne er hvidt pulver med en gul farvetone (20 eller 50 stk. i en plastkrukke, lukket med et låg med et indbygget tørremiddel og kontrol af den første åbning, i en papkasse 1 krukke og brugsanvisning til LOMUSTIN).

1 kapsel indeholder:

• aktiv ingrediens: lomustin - 40 mg;
• yderligere komponenter: majsstivelse, lactosemonohydrat (mælkesukker), magnesiumstearat, talkum;
• hætte og kropssammensætning: gelatine, titandioxid (E171).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

LOMUSTIN er et alkylerende antitumormiddel, der hører til gruppen af nitrosureaderivater. Virkningen af lægemidlet er baseret på processen med alkylering af DNA og RNA samt undertrykkelse af individuelle trin i produktionen af nukleinsyrer og reparation af nogle brud i DNA-strengen. Hæmningen af syntesen af sidstnævnte skyldes carbamoylering af DNA-polymeraseenzymet og andre DNA-reparationsenzymer samt beskadigelse af DNA-matrixen.

Det aktive stof kan bremse løbet af centrale enzymatiske processer ved at forstyrre strukturen og funktionen af et stort antal enzymer og proteiner. Lægemidlet har en effekt i den sene G _1- fase og den tidlige S-fase af interfasen. Den maksimale følsomhed over for lomustin registreres i celler i den tredje (stationære) vækstfase - en faktor, der bestemmer lægemidlets aktivitet i solide tumorer med en lav proliferativ pool.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes stoffet hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen (GIT). Når en dosis på 30-100 mg / m² administreres, ca. 3 timer efter administration, noteres den maksimale koncentration af det aktive stof i blodplasmaet, som er 0,5-2 ng / ml. Lægemidlet binder sig til plasmaproteiner med 50%, krydser blod-hjerne-barrieren. Ved oral administration af radioisotopmærket lomustin er radioaktiviteten i cerebrospinalvæsken 15-30% af den målt i plasma.

Den alkylerende forbindelse biotransformeres hurtigt i leveren, hvilket resulterer i dannelsen af aktive metabolitter - isocyanat og oxymethyldiazonium. Sidstnævnte ioniseres og omdannes til methyldiazoniumion, der omdannes til diazomethan (en mere stabil tautomere form) eller henfalder til nitrogen og methylcarboniumion. Chlorethylgruppen elimineres fra plasma i en fase med en halveringstid (T _1/2) på 72 h. Udskillelse af cyclohexylgruppen er bifasisk med T _{1 / 2α} - 4 timer og T _{1 / 2β} - 50 timer. formen af metabolitter såvel som mindre end 5% - gennem tarmene. Den aktive form af lomustin blev ikke påvist i urinen.

Indikationer til brug

LOMUSTIN anbefales til monoterapi og som en del af den komplekse behandling af følgende sygdomme (inklusive i kombination med kirurgisk behandling og strålebehandling):

• lungekræft (især småceller)
• primære og metastatiske hjernetumorer;
• ondartet metastatisk melanom;
• ondartet granulom (Hodgkins sygdom) resistent over for standard kemoterapi.

LOMUSTIN kan også bruges til behandling af myelomatose, nyrekræft, tarm- og mavekræft.

Kontraindikationer

Absolut:

• signifikant undertrykkelse af knoglemarvsfunktion;
• tidligere opdaget tumorresistens over for lægemidler fra gruppen af nitrosurea-derivater;
• alvorlig nyresvigt
• fælles brug med en gul feber-vaccine eller andre levende vacciner mod en baggrund med nedsat immunstatus;
• graviditet og amning
• overfølsomhed over for en hvilken som helst af komponenterne i lægemidlet eller andre derivater af nitrosurea, inklusive indikationer i anamnesen.

Relativ (det er nødvendigt at bruge LOMUSTIN under lægeligt tilsyn):

• glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerans (lægemidlet inkluderer lactose);
• lever- og / eller nyresvigt
• forgiftning;
• kakeksi;
• skoldkopper, herunder en nylig sygdom eller en periode efter kontakt med en person med denne sygdom;
• myelosuppression og lave blodniveauer af leukocytter, blodplader, erythrocytter;
• åndedrætssvigt
• akutte infektiøse læsioner af svampe-, bakterie- eller viral art, herunder herpes zoster;
• strålebehandling og behandling med cytostatika i historien.

LOMUSTIN, brugsanvisning: metode og dosering

LOMUSTIN kapsler tages oralt om aftenen inden sengetid eller 3 timer efter måltider. Du kan ikke åbne og tygge kapslerne, det er nødvendigt at undgå kontakt med deres indhold med huden og slimhinderne.

For at forhindre forekomsten af kvalme og opkastning anbefales det at bruge lægemidlet i kombination med antiemetika, såsom chlorpromazin eller metoclopramid.

I tilfælde af normal knoglemarvsfunktion anbefales børn og voksne at bruge LOMUSTIN hver 6. - 8. uge i en dosis på 120-130 mg / m², som kan tages en gang eller opdeles i 3 doser i 3 på hinanden følgende dage.

Med nedsat knoglemarvsfunktion kan dosis reduceres til 100 mg / m² med et interval på 6 uger mellem doser. I tilfælde af kumulativ myelosuppression kan en længere pause mellem doserne af lægemidlet være nødvendig.

Det er nødvendigt at udføre en generel blodprøve før hver næste administration af lægemidlet og i tilfælde af behov for at justere dosen af lomustin.

Det er nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet i følgende tilfælde:

• anvendelse som en del af et terapiregime, der inkluderer andre lægemidler med myelosuppressive egenskaber;
• anvendelse på baggrund af trombocytopeni mindre end 75.000 / pi eller leukopeni mindre end 3000 / pi.

Hvis LOMUSTIN ordineres som en del af en kompleks behandling, er den anbefalede dosis 70-100 mg / m².

Inhiberingen af knoglemarvsfunktioner ved anvendelse af lomustin er længere end den som et resultat af den virkning, der udøves af trichlortriethylaminforbindelserne; gendannelse af antallet af blodplader og leukocytter kan fortsætte i 42 dage eller mere.

Gentagne kurser bør ikke udføres med et antal blodplader under 100.000 / pi og leukocytter under 4000 / pi.

Yderligere doser af LOMUSTIN skal vælges under hensyntagen til det hæmatologiske respons på administrationen af den foregående dosis. Valg af doser kan udføres baseret på følgende skema (minimumsindholdet af leukocytter og blodplader efter administration af den foregående dosis / den anbefalede dosis udtrykt i procent af den foregående):

• leukocytter - 3000-4000 / pi, blodplader - 75.000-100.000 / pi: 100%;
• leukocytter - 2000-2999 / pi, blodplader - 25.000 - 74.999 / pi: 70%;
• leukocytter - under 2000 / pi, blodplader under 25.000 / pi: 50%.

Bivirkninger

• åndedrætsorganer, bryst- og mediastinumorganer: sjældent (> 1/10 000, ≤ 1/1000) - lungefibrose, infiltrative processer, interstitiell lungebetændelse;
• blod og lymfesystem: meget ofte (> 1/10) - anæmi, hæmning af knoglemarvshæmatopoiesis, leukopeni, trombocytopeni;
• lever og galdeveje: ofte (> 1/100, ≤ 1/10) - nedsat leverfunktion (for det meste mild) sjældent - kolestatisk gulsot, leversvigt
• Mave-tarmkanalen: meget ofte - kvalme og opkastning (som regel forekommer de 4-6 timer efter at have taget en fuld enkelt dosis og varer 24-48 timer); anoreksi (varer i de fleste tilfælde 2-3 dage) det er muligt at reducere sværhedsgraden af disse bivirkninger ved at opdele den fulde enkeltdosis i 3 doser udført i de første 3 dage af hver 42-dages cyklus samt ved hjælp af antiemetiske lægemidler; sjældent - stomatitis, diarré
• ondartede, godartede og uspecificerede neoplasmer (inklusive polypper og cyster): med en ukendt frekvens (tilgængelige data tillader os ikke at bestemme forekomsten af bivirkninger) - udvikling af knoglemarvsdysplasi og akut leukæmi hos patienter, der tog nitrosureapræparater i en lang periode;
• synsorgan: ekstremt sjældent (≤ 1/10 000) - beskadigelse af optiske nerver (på baggrund af samtidig strålebehandling for hjernetumorer), irreversibelt synstab;
• nervesystem: sjældent - døsighed, apati, stamming, forvirring, lidelse i tale-artikulation, nedsat koordination (udviklingen af disse effekter blev registreret ved ordination af kombineret behandling med andre antineoplastiske midler og udførelse af strålebehandling);
• hud og subkutant væv: sjældent - alopeci;
• nyrer og urinveje: med en ukendt frekvens - progressiv azotæmi, nyresvigt, atrofi (fald i størrelse) af nyrerne; for at forhindre disse overtrædelser bør den maksimale samlede kumulative dosis ikke være højere end 1000 mg / m²; disse symptomer kan dog også forekomme hos patienter, der får lavere samlede doser;
• laboratorie- og instrumentstudier: med en ukendt frekvens - en stigning i aktiviteten af leverenzymer, såsom alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (ACT), alkalisk phosphatase (ALP), lactatdehydrogenase (LDH); en stigning i serum-bilirubinindholdet i blodet.

Den vigtigste bivirkning af LOMUSTIN er forsinket / langvarig myelotoksicitet, som er dosisafhængig og normalt manifesterer sig 4-6 uger efter indtagelse af lægemidlet. Trombocytopeni forekommer omkring 4 uger efter indtagelse (normalt ved 80.000-100.000 / pi), leukopeni forekommer efter 5-6 uger (gennemsnit 4.000-5.000 / pi), og begge vedvarer i 7-14 dage. Anæmi er mindre almindelig og mildere sammenlignet med ovenstående lidelser.

Hæmatologisk toksicitet kan være kumulativ; efter administration af gentagne doser af lægemidlet er en mere udtalt hæmning af knoglemarvsfunktion mulig. Hos ca. 65% af patienterne, der tog lomustin i en dosis på 130 mg / m², faldt antallet af leukocytter til niveauer under 5000 / pi. Hos 36% var denne indikator under 3000 / pi.

Overdosis

Mulige symptomer på overdosering med lomustin kan omfatte hoste, åndenød, døsighed, svimmelhed, kvalme, diarré, mavesmerter, opkastning, anoreksi, nedsat leverfunktion, hæmatologisk toksicitet, myelotoksicitet. Der er rapporteret om dødelig overdosering.

Behandling ordineres symptomatisk, inden det begynder, er det nødvendigt med en presserende gastrisk skylning. Ingen modgift er etableret. Med de tilgængelige kliniske indikationer bør der træffes foranstaltninger til at genopbygge manglen på blodlegemer.

specielle instruktioner

En onkolog, der har erfaring med kræftbehandling, skal gennemføre og ordinere behandling med LOMUSTIN.

Det skal huskes, at lægemidlet i en enkelt dosis skal tages en gang hver 6. uge, og i denne periode kan gentagne doser ikke administreres. Det er også forbudt at bruge LOMUSTIN i doser, der overstiger dem, der er ordineret af en læge.

Den mest alvorlige toksiske effekt af lægemidlet er en forsinket undertrykkelse af funktionerne i knoglemarven, hvis manifestationer inkluderer leukopeni og trombocytopeni, som kan forårsage infektiøse læsioner og blødning hos svækkede patienter. Som et resultat er det nødvendigt før du starter behandlingen og under dens gennemførelse (en gang hver 7. dag i mindst 6 uger efter indlæggelse) at foretage en detaljeret blodprøve.

Når man ordinerer behandling og vælger en dosis LOMUSTIN, skal man først og fremmest styres af værdierne af serumhæmoglobin, blodplader og leukocytter i blodet.

På baggrund af terapi er det nødvendigt periodisk at overvåge leverens og nyrernes funktion, da lægemiddelbehandling kan forårsage nedsat lever- og nyrefunktion.

Lungetoksiciteten af det antineoplastiske middel er dosisafhængig. Før du ordinerer LOMUSTIN og under brugen, er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge lungefunktionen. Ved særlig risiko er patienter med mindre end 70% reducerede basisværdier for tvungen vital kapacitet (FVC) samt diffus lungekapacitet til at absorbere kulilte (DLCO).

Der er rapporter om en mulig sammenhæng mellem forekomsten af sekundære maligne neoplasmer med en langvarig brug af nitrosureaderivater.

I behandlingsperioden og i mindst 6 måneder efter afslutningen skal mænd og kvinder i den reproduktive alder anvende passende præventionsmetoder.

Mandlige patienter bør informeres om truslen om irreversibel infertilitet på grund af lomustinbehandling.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

På baggrund af terapi kan kvalme og opkast forekomme, hvilket kan påvirke evnen til at køre bil eller arbejde med andre mekanismer negativt. Med udviklingen af uønskede reaktioner er det nødvendigt at nægte at udføre denne type aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

I løbet af prækliniske studier på dyr har lægemidlet vist embryotoksiske og teratogene virkninger.

Patienter, der får LOMUSTIN-behandling, skal være opmærksomme på den mulige trussel mod fosteret, hvis graviditet opdages i perioden med lægemiddelbehandling. Under indlæggelse kræves det, at kvinder i den reproduktive alder bruger pålidelig prævention. Ved diagnosticering af graviditet skal patienten kontakte sin behandlende læge.

Da lomustin er lipofil, antages det, at det udskilles i modermælk. I betragtning af faren for en negativ effekt på barnet er det nødvendigt nøje at vurdere de mulige fordele ved terapi for kvinden og graden af potentiel trussel mod barnet og beslutte, om at stoppe med at amme eller at nægte behandling med et kræftlægemiddel under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Det er nødvendigt kun at bruge LOMUSTIN til børn med kræft i specialiserede centre efter en grundig vurdering af forholdet mellem de forventede fordele ved behandling og den mulige risiko.

Med nedsat nyrefunktion

Ved alvorlig nedsat nyrefunktion er lægemiddelterapi kontraindiceret. I moderate eller milde tilfælde skal behandlingen udføres med forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

Brug LOMUSTIN med ekstrem forsigtighed i nærværelse af leversvigt.

Lægemiddelinteraktioner

• cimetidin (antagonist af H ₂ -receptorer), theophyllin: myelotoksiciteten af lomustin forhøjelser;
• andre derivater af nitrosourea: der er en krydsresistens af lægemidlet med disse midler;
• phenobarbital (aktiverer mikrosomale leverenzymer): stofskiftehastigheden øges, og udskillelsen af lomustin accelereres, hvilket fører til en svækkelse af sidstnævnte antitumoraktivitet, når phenobarbital administreres inden indtagelse af lomustin;
• antiepileptika: komplikationer kan forekomme på grund af mulige farmakokinetiske interaktioner mellem disse lægemidler;
• vaccine mod gul feber: truslen om systemiske komplikationer efter vaccination (inklusive dødsfald) forværres; kombinationen af lægemidlet med levende vacciner er kontraindiceret;
• andre cytostatika og strålebehandling: kan øge myelotoksiciteten af lomustin;
• amphotericin B: stoffets toksicitet øges.

Analoger

En analog af LOMUSTIN er Lomustin medak.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted, der er beskyttet mod lys, uden for børns rækkevidde, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om LOMUSTIN

På specialiserede websteder er der i øjeblikket ingen anmeldelser tilbage af patienter om LOMUSTIN, på baggrund af hvilke det ville være muligt objektivt at vurdere effektiviteten og ulemperne ved anticancerlægemidlet.

Pris for LOMUSTIN på apoteker

Der er ingen pålidelige oplysninger om prisen på LOMUSTIN 40 mg, da lægemidlet i øjeblikket ikke findes på apoteker. Omkostningerne ved en analog, Lomustin medak, i form af 40 mg kapsler, kan være 5500 rubler. til 20 stk.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!