Loperamidhydrochlorid
Loperamidhydrochlorid: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Loperamid
ATX-kode: A07DA03
Aktiv ingrediens: loperamid (loperamid)
Producent: JSC "Borisov-anlæg med medicinske præparater" (JSC "BZMP") (Hviderusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-09-07
Loperamidhydrochlorid er et middel mod diarré.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - kapsler: cylindrisk med halvkugleformede ender, fast, gelatinøs, hvid eller hvid med et gulligt skær; indhold - granulater af hvid eller hvid med en gullig farvetone (i en papkasse 1–2 cellekonturemballage med 10 kapsler og brugsanvisning til Loperamidhydrochlorid).
Sammensætning af 1 kapsel:
- aktivt stof: loperamidhydrochlorid - 2 mg;
- hjælpekomponenter: magnesiumstearat, majsstivelse, lactosemonohydrat;
- sammensætning af kapselskallen: gelatine, natriumlaurylsulfat, glycerol, propylparahydroxybenzoat E 216, methylparahydroxybenzoat E 218, titandioxid E 171, renset vand.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Loperamid er en perifer opioidreceptoragonist. Dens antagonist er naloxon.
Virkningsmekanismen for loperamidhydrochlorid skyldes evnen til at undertrykke frigivelsen af acetylcholin og prostaglandiner, reducere fremdrivende peristaltik, reducere den tid det tager for indholdet at passere gennem tarmen og øge tarmvæggens evne til at absorbere væske.
Ved at øge tonen i den anale lukkemuskel reducerer lægemidlet trangen til afføring og fækal inkontinens.
Loperamid er meget specifik for tarmvæggen. Systemisk cirkulation når en begrænset mængde. Trænger praktisk talt ikke ind i blod-hjerne-barrieren.
Den maksimale dosis af loperamidhydrochlorid, der udviser en antidiarréeffekt, er langt under den centrale virkningstærskel.
Farmakokinetik
En gang i tarmen absorberes det meste af loperamidhydrochlorid. Lægemidlet gennemgår intensiv metabolisme under den første passage gennem leveren, derfor er den systemiske biotilgængelighed ca. 0,3%, og plasmakoncentrationen er meget lav.
I studier på rotter blev det fundet, at loperamid har en høj affinitet for tarmvæggen og binder hovedsageligt til receptorer i det langsgående muskellag. Ifølge prækliniske data er loperamid et substrat for P-glycoprotein.
Cirka 95% af dosis binder til plasmaproteiner (hovedsageligt albumin). Loperamid trænger ikke gennem BBB (blod-hjerne-barrieren).
Loperamidhydrochlorid metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren ved konjugering og udskilles derefter i galden. Den vigtigste metaboliske vej er oxidativ N-demethylering med deltagelse af hovedsageligt CYPZA4- og CYP2C8-isoenzymer.
Loperamid og dets metabolitter udskilles hovedsageligt i fæces. Halveringstiden er 9-14 timer.
De farmakokinetiske parametre for loperamid hos børn er ikke undersøgt. Det forventes, at egenskaberne ved loperamid, herunder når de interagerer med andre lægemidler, vil være de samme som hos voksne.
Indikationer til brug
Loperamidhydrochlorid er indiceret til symptomatisk behandling af diarré (akut, kronisk af forskellige etiologier og rejsendes diarré).
Kontraindikationer
- diarré med blod i afføringen og høj feber;
- akut ulcerøs colitis;
- tarmobstruktion
- tilstande, hvor undertrykkelse af peristaltik er kontraindiceret;
- divertikulose;
- pseudomembranøs enterocolitis (diarré forårsaget af at tage antibiotika);
- akut dysenteri og andre infektioner i mave-tarmkanalen (inklusive dem, der er forårsaget af Campylobacter spp., Salmonella spp. og Shigella spp.);
- sjælden medfødt galactoseintolerans, lactasemangel, glukose / galactosemalabsorptionssyndrom;
- børn under 6 år
- Jeg graviditet trimester;
- amningsperiode
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.
Med forsigtighed bør Loperamidhydrochlorid i kapsler anvendes til leversvigt i II og III trimester af graviditeten.
Loperamidhydrochlorid, brugsanvisning: metode og dosering
Loperamidhydrochloridkapsler tages oralt, sluges hele og skylles ned med vand.
Anbefalede doser til voksne:
- akut diarré: første dosis - 2 kapsler, derefter - 1 kapsel efter hver afføring i tilfælde af løs afføring;
- kronisk diarré: den indledende dosis er 2 kapsler, derefter vælges dosis, så afføringsfrekvensen er 1-2 gange om dagen. Dette kræver, at du tager Loperamidhydrochlorid 1–6 kapsler om dagen.
Den maksimale daglige dosis for voksne med akut og kronisk diarré er 8 kapsler.
Anbefalede doser af Loperamidhydrochlorid til børn 6-17 år:
- akut diarré: startdosis - 1 kapsel, derefter - 1 kapsel efter hver afføring i tilfælde af løs afføring
- kronisk diarré: 1 kapsel 1 gang om dagen.
Den maksimale dosis til børn med akut og kronisk diarré beregnes efter kropsvægt: 6 mg (3 kapsler) pr. 20 kg kropsvægt, men den bør ikke overstige 16 mg (8 kapsler) pr. Dag.
Terapien slutter efter udseendet af normal afføring eller i fravær af afføring i mere end 12 timer.
Hvis tilstanden ikke forbedres med akut diarré efter 48 timer, skal Loperamidhydrochlorid seponeres og en læge konsulteres.
Væske- og elektrolytpåfyldning er en vigtig betingelse for behandling, især hos børn.
Bivirkninger
Bivirkninger i henhold til udviklingshyppigheden er klassificeret som følger: meget ofte -> 10%, ofte - fra> 1% til 0,1% til 0,01% til <0,1%, meget sjældent - <0,01%, inklusive enkelt sager.
Bivirkninger ved både akut og kronisk diarré:
- fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, anafylaktiske reaktioner (inklusive anafylaktisk shock)
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed; sjældent - døsighed; sjældent - tab af bevidsthed, bedøvelse, depression af bevidsthed, nedsat koordination, øget muskeltonus;
- fra synsorganet: sjældent - miosis;
- fra mave-tarmkanalen: ofte - flatulens, kvalme, forstoppelse sjældent - mundtørhed, ubehag og smerter i maven, opkastning, dyspepsi; sjældent - oppustethed, glossalgi, tarmobstruktion (inklusive paralytisk ileus), megacolon (inklusive giftig);
- fra nyrerne og urinvejene: sjældent - urinretention;
- fra huden og subkutant væv: sjældent - udslæt; sjældent - kløe, urticaria, angioødem, bulløs udslæt (inklusive erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom);
- andre: sjældent - træthed.
Overdosis
En overdosis af loperamid forårsager urinretention, tarmobstruktion og depression af centralnervesystemet (CNS), hvilket manifesteres af døsighed, nedsat koordinering af bevægelser, dumhed, muskelhypertension, miose og respirationsdepression.
Førstehjælpsforanstaltninger (senest 3 timer efter at have taget en overdreven dosis Loperamidhydrochlorid): gastrisk skylning, idet man tager aktivt kul. Yderligere behandling er symptomatisk. Ved respirationsdepression udføres kunstig ventilation. Modgiften mod loperamid er naloxon, som har en kortere virkningstid end loperamid og muligvis kræver genindgivelse. I mindst 48 timer skal patienten være under lægeligt tilsyn for at opdage mulig depression i centralnervesystemet.
specielle instruktioner
Hvis forstoppelse, abdominal distention eller tarmobstruktion vises, mens du tager loperamid, skal lægemidlet seponeres straks.
Hvis der ikke er nogen forbedring i deres tilstand efter 48 timer hos patienter med akut diarré, er det nødvendigt at stoppe med at tage Loperamidhydrochlorid og konsultere en læge. Yderligere undersøgelse er påkrævet for at udelukke infektiøs dannelse af diarré.
Behandling med lægemidlet er symptomatisk, derfor anbefales det samtidig at bruge etiotropiske midler for at eliminere årsagen til lidelsen.
Diarré, især hos børn, kan forårsage hypovolæmi og nedsat elektrolytniveau. Som et resultat er væske- og elektrolytpåfyldning en vigtig behandling. Kost anbefales.
Patienter med erhvervet immundefektsyndrom (AIDS) skal stoppe behandlingen straks ved det første tegn på oppustethed. I infektiøs og bakteriel colitis hos sådanne patienter kan der i nogle tilfælde udvikles toksisk ekspansion af tyktarmen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Loperamidhydrochlorid kan forårsage bivirkninger fra centralnervesystemet (inklusive døsighed og svimmelhed), og det anbefales derfor at afstå fra potentielt farlige aktiviteter i behandlingsperioden.
Påføring under graviditet og amning
I første trimester af graviditeten er Loperamidhydrochlorid kontraindiceret. På trods af manglen på data om teratogene og embryotoksiske virkninger kan lægemidlet kun anvendes i tilfælde II og III i trimesterne i tilfælde, hvor den forventede fordel er højere end de mulige risici.
Loperamid overføres til modermælk. Hvis behandling er nødvendig under amning, bør amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Loperamidhydrochlorid er kontraindiceret til børn under 6 år på grund af det høje indhold af det aktive stof og doseringsformens egenskaber.
Med nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering af Loperamidhydrochlorid er påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Loperamidhydrochlorid bør anvendes med forsigtighed ved leversvigt, da sådanne patienter kan have et fald i første gangs metabolisme af loperamid, hvorfor der er risiko for relativ overdosering og som et resultat udviklingen af toksiske virkninger fra centralnervesystemet.
Brug til ældre
Ingen dosisjustering er påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
Det forventes, at det med samtidig brug af lægemidler med lignende farmakologiske egenskaber er muligt at øge effekten af loperamidhydrochlorid og lægemidler, der forbedrer bevægelsen i mave-tarmkanalen - et fald i dens virkning.
Samtidig administration af quinidin eller ritonavir, som er hæmmere af P-glycoprotein, øger plasmakoncentrationen af loperamid, der anvendes i en enkelt dosis på 16 mg, 2-3 gange. Når lægemidlet tages i anbefalede doser, er den kliniske betydning af denne interaktion ukendt.
Ved samtidig anvendelse af loperamidhydrochlorid i en enkelt dosis på 16 mg og ketoconazol, som er en hæmmer af enzymet CYP3A4 og P-glycoprotein, var der en femdobling af plasmakoncentrationen af loperamid, men dette blev ikke ledsaget af en stigning i dets farmakodynamiske virkning.
Ved samtidig anvendelse af loperamid i en enkelt dosis på 4 mg og itraconazol, som er en hæmmer af enzymet CYP3A4 og P-glycoprotein, blev der observeret en 3-4 gange stigning i plasmakoncentrationen af loperamid. I den samme undersøgelse øgede gemfibrozil (en hæmmer af CYP2C8) plasmaniveauerne af loperamid ca. 2 gange. Ved samtidig brug af itraconazol og gemfibrozil steg de maksimale plasmakoncentrationer af loperamid 4 gange, og den samlede plasmaeksponering steg 13 gange. Resultaterne af psykomotoriske tests (test af substitution af digitale symboler og test af subjektiv følelse af søvnighed) viste imidlertid ikke en stigning i effekten af kombinationen af disse stoffer på centralnervesystemet.
Loperamidhydrochlorid tredobler plasmaindholdet af desmopressin (sandsynligvis på grund af hæmning af gastrointestinal motilitet), når det anvendes sammen.
Loperamid bør ikke anvendes til børn i kombination med lægemidler, der kan undertrykke centralnervesystemet.
Analoger
Loperamidhydrochloridanaloger er Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid, Superilop osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt uden for børns rækkevidde ved en temperatur på 15-25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Fås uden recept.
Anmeldelser af Loperamidhydrochlorid
Ifølge anmeldelser er Loperamidhydrochlorid et effektivt, billigt og veltolereret middel. Diarré er et problem, som enhver person står over for på et eller andet tidspunkt, så dette lægemiddel skal ifølge de fleste altid være til stede i hjemmemedicinskabet.
Loperamidhydrochloridpris på apoteker
I øjeblikket er prisen på Loperamidhydrochlorid i kapsler ukendt på grund af manglen på lægemidlet på markedet.
De omtrentlige omkostninger ved populære analoger:
- Vero-loperamid - 19-22 rubler. til en pakke med 20 tabletter på 2 mg;
- Imodium - 269-395 rubler. pr. pakke med 10 pastiller, 2 mg;
- Lopedium - 26–31 rubler. pr. pakke med 10 kapsler på 2 mg.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
