Maxigra
Maxigra: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Brug i barndommen
- 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Maxigra
ATX-kode: G04BE03
Aktiv ingrediens: sildenafil (sildenafil)
Producent: Polfarma S. A., Polen Farmaceutisk fabrik (Polen)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-26
Priser på apoteker: fra 226 rubler.
Købe
Maxigra er et lægemiddel, der anvendes til behandling af erektil dysfunktion.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen for Maxigra er filmovertrukne tabletter: blå, rund bikonveks (1 blister i en papæske indeholdende 1 eller 4 tabletter).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: sildenafil - 25, 50 eller 100 mg (i form af sildenafilcitrat - 35,12; 70,24 eller 140,48 mg);
- hjælpekomponenter (25/50/100 mg): natriumlaurylsulfat - 1/2/4 mg; kolloid siliciumdioxid - 1/2/4 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 3/6 mg; mannitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; majsstivelse - 5/10/20 mg; crospovidon - 3/6/12 mg; povidon - 3/6/12 mg;
- skal: talkum - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titandioxid - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromellose - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Maxigra er et af de lægemidler, der anvendes til behandling af erektil dysfunktion.
Sildenafil er en potent selektiv hæmmer af cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP) -specifik phosphodiesterase type 5 (PDE5). Ved at øge blodgennemstrømningen til penis under seksuel stimulering hjælper det med at genoprette nedsat erektilfunktion. Sildenafil har ikke en direkte afslappende virkning på den isolerede corpora cavernosa, men ved at hæmme PDE5 forbedrer den aktivt den afslappende virkning af nitrogenoxid (NO). Som et resultat af brugen af lægemidlet i corpus cavernosum øges blodgennemstrømningen og glat muskelvæv slapper af. I forhold til PDE5 er aktiviteten af sildenafil 10-10.000 gange højere end aktiviteten i forhold til andre PDE-isoenzymer (1–11).
Lægemidlets farmakologiske virkning observeres kun i nærværelse af seksuel stimulering.
Ifølge kliniske undersøgelser er den gennemsnitlige tid til at opnå en erektion, der er tilstrækkelig til samleje (resistens - 60%), i området 12-37 minutter (gennemsnit - 25 minutter).
Hos nogle patienter blev der registreret en let og forbigående overtrædelse af evnen til at skelne farver (blå / grøn), 60 minutter efter at have taget 100 mg Maxigra ved hjælp af Farnsworth-Munsell 100-testen, efter 120 minutter var disse ændringer fraværende. Sildenafil påvirker ikke opfattelsen af kontrast, synsstyrke, electroretinogram, pupildiameter eller intraokulært tryk.
Farmakokinetik
Sildenafil absorberes hurtigt efter oral administration. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 41% (fra 25 til 63%). Efter en enkelt dosis på 100 mg Maxigra inde på tom mave er Cmax (maksimal koncentration af stoffet) 18 ng / ml, den gennemsnitlige tid til at nå det er 60 minutter (fra 30 til 120 minutter).
Cmax reduceres med 20-40%, når du tager Maxigra i kombination med fede fødevarer, tiden til at nå Cmax er 90-180 minutter.
Vd (distributionsvolumen) af sildenafil ved ligevægt er ca. 105 liter. Plasmaproteinbinding af stoffet og dets vigtigste cirkulerende N-desmethylmetabolit er ca. 96% (det afhænger ikke af den samlede koncentration af sildenafil).
Hos raske frivillige blev mindre end 0,000 2% af den administrerede dosis bestemt i sæd efter en enkelt dosis på 100 mg Maxigra efter 90 minutter.
Metabolisme forekommer hovedsageligt i leveren. Processen involverer mikrosomale isoenzymer CYP3A4 (hovedvej) og CYP2C9 (undervej). Den vigtigste cirkulerende metabolit dannes ved N-desmethylering. Metabolitten med hensyn til virkningens selektivitet på PDE er sammenlignelig med sildenafil, dens aktivitet i forhold til PDE5 er ca. 50% af stoffets aktivitet, plasmakoncentrationen er ca. 40% af koncentrationen af sildenafil. N-desmethylmetabolitten gennemgår yderligere metabolisme, T 1/2 (halveringstid) er ca. 4 timer.
Den samlede clearance af sildenafil er 41 l / h, den sidste T 1/2 er fra 3 til 5 timer. Efter oral administration udskilles stoffet i form af metabolitter, hovedsageligt gennem tarmene (ca. 80% af dosis), gennem nyrerne - i mindre grad (ca. 13% af dosis).
Clearance af sildenafil hos ældre patienter (over 65 år) reduceres, plasmakoncentrationen af det frie aktive stof er ca. 40% højere end hos unge patienter (18-45 år).
Ændringer i de farmakokinetiske parametre for sildenafil efter en enkelt oral dosis på 50 mg ved nedsat nyrefunktion af mild og moderat sværhedsgrad (med kreatininclearance på 30-80 ml / min) forekommer ikke. Med kreatininclearance ≤ 30 ml / min (svær nyresvigt) falder sildenafil-clearance, hvilket fører til en signifikant stigning i AUC (areal under koncentrationstidskurven) og Cmax (med henholdsvis 100 og 88%) sammenlignet med dem i ingen nedsat nyrefunktion.
Hos patienter med mild / moderat levercirrhose (på Child - Pugh skala - klasse A og B) falder clearance af sildenafil, hvilket fører til en stigning i AUC og Cmax (henholdsvis 84 og 47%) sammenlignet med indikatorer i fravær af nedsat leverfunktion. De farmakokinetiske processer af sildenafil ved svær leverdysfunktion er ikke undersøgt.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne ordineres Maxigra til behandling af organisk, psykogen, blandet erektil dysfunktion, som er karakteriseret ved manglende evne til at opnå / vedligeholde en erektion af penis, der er tilstrækkelig til tilfredsstillende samleje.
Lægemidlet er kun effektivt til seksuel stimulering.
Kontraindikationer
Absolut:
- kombineret anvendelse med donorer af nitrogenoxid eller nitrater i enhver form;
- alder op til 18 år
- individuel intolerance over for enhver komponent i lægemidlet.
Relativ (Maxigra ordineres under lægeligt tilsyn):
- sygdomme, der prædisponerer for forekomsten af priapisme, herunder seglcelleanæmi, multipelt myelom, leukæmi, trombocytopeni;
- anatomisk deformitet af penis (inklusive med Peyronies sygdom, vinkling eller kavernøs fibrose);
- mavesår i mave og tolvfingertarm i det akutte stadium;
- sygdomme ledsaget af blødning
- nogle lidelser i det kardiovaskulære system, herunder hjertesvigt, ustabil angina pectoris, myokardieinfarkt, slagtilfælde, svær, livstruende arytmier, arteriel hypertension eller hypotension med blodtryk (arterielt tryk) mere end 170/100 eller mindre end 90/50 mm i de sidste 6 måneder rt. Art.;
- arvelig retinitis pigmentosa.
Instruktioner til brug af Maxigra: metode og dosering
Maxigra tabletter tages oralt, fortrinsvis på tom mave, da lægemidlets begyndelse af virkning, når det tages samtidigt med fede fødevarer, kan være forsinket.
Den anbefalede tid til at tage stoffet er ca. 60 minutter før den planlagte seksuelle aktivitet.
Den gennemsnitlige enkeltdosis er 50 mg en gang dagligt. Afhængig af effektiviteten / tolerabiliteten kan dosis reduceres til 25 mg eller fordobles (maksimum).
Den indledende dosis til kreatininclearance <30 ml / min og / eller nedsat leverfunktion er 25 mg. Om nødvendigt kan det øges til 50 eller 100 mg.
Maxigra i en reduceret dosis på 25 mg ordineres i tilfælde af kombineret brug med CYP3A4-hæmmere (undtagen ritonavir anbefales kombinationen med dette lægemiddel ikke).
For at reducere sandsynligheden for at udvikle ortostatisk hypotension hos patienter, der bruger alfablokkere, skal Maxigra tages efter hæmodynamisk stabilisering ved en indledende dosis på 25 mg.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01%, inklusive individuelle meddelelser - meget sjældne; med en ukendt frekvens - overtrædelser registreret i overvågningsperioden efter markedsføring):
- sanseorganer: ofte - en ændring i farveopfattelse, synshandicap; undertiden - ringe i ørerne, tåreforstyrrelser, konjunktivsygdomme, andre øjenlidelser; sjældent - døvhed; med en ukendt frekvens - okklusion af retinale kar, anterior iskæmisk neuropati af den optiske nerve af ikke-inflammatorisk etiologi, synsfeltdefekt;
- hud / subkutant væv: undertiden - hududslæt;
- nervesystem: meget ofte - hovedpine; ofte - svimmelhed undertiden - hypæstesi, døsighed; sjældent - besvimelse, akutte lidelser i hjernecirkulationen med en ukendt frekvens - kramper, forbigående iskæmisk angreb, gentagne kramper
- åndedrætsorganer: ofte - næsestop sjældent - næseblod;
- hjerte-kar-system: ofte - rødmen i ansigtet undertiden - takykardi, hjertebanken; sjældent - atrieflimren, arteriel hypotension / hypertension, myokardieinfarkt; med en ukendt frekvens - ustabil angina pectoris, ventrikulær arytmi, pludselig hjertedød;
- reproduktionssystem: med en ukendt frekvens - langvarig erektion, priapisme;
- fordøjelsessystemet: ofte - dyspeptiske lidelser; undertiden - kvalme, opkastning, xerostomi
- immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktioner
- bevægeapparatet: undertiden - myalgi;
- andre: sjældent - træthed, brystsmerter.
Overdosis
Når der blev gennemført undersøgelser, blev det fundet, at bivirkninger som et resultat af en enkelt dosis Maxigra i en dosis på 800 mg er sammenlignelige med bivirkningerne, når de tager lavere doser af lægemidlet, men deres sværhedsgrad og hyppighed øges.
Brug af Maxigra i en dosis på 200 mg fører ikke til en øget effektivitet, mens hyppigheden af bivirkninger manifesteret i form af hovedpine, rødmen i ansigtet, svimmelhed, dyspepsi, næsestop og synsforstyrrelser øges.
I tilfælde af overdosering ordineres symptomatisk behandling. Sildenafil udskilles ikke under hæmodialyse.
specielle instruktioner
For at diagnosticere erektil dysfunktion og bestemme de mulige årsager til dens forekomst, inden udnævnelsen af Maxigra, skal en medicinsk historie indsamles og en fysisk undersøgelse af patienten skal udføres.
Da seksuel aktivitet er en vis risiko i hjertesygdomme, er det nødvendigt at undersøge tilstanden for patientens kardiovaskulære system, før behandlingen påbegyndes.
Som et resultat af virkningen af sildenafil, som har egenskaberne af en vasodilator, observeres et forbigående fald i blodtrykket under dets anvendelse. I tilfælde af visse samtidige sygdomme, især i kombination med seksuel aktivitet, før du bruger Maxigra, er det nødvendigt at vurdere risikoen for bivirkninger af vasodilaterende virkning. Der observeres øget modtagelighed med obstruktion af venstre ventrikulære udstrømningskanal (for eksempel med aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati) såvel som hos patienter med det sjældne syndrom af multipel systemisk atrofi, hvilket manifesteres ved alvorlige overtrædelser af blodtryksreguleringen af det autonome nervesystem.
I sjældne tilfælde blev der med kombineret anvendelse af sildenafil og andre PDE5-hæmmere observeret udviklingen af synshandicap og anterior iskæmisk neuropati af den optiske nerve i ikke-inflammatorisk etiologi. I tilfælde af pludselig synshandicap skal du stoppe med at tage Maxigra og søge råd fra en specialist.
Forsigtighed er påkrævet ved kombineret brug af Maxigra med alfablokkere, da der i dette tilfælde kan udvikles klinisk udtalt hypotension hos nogle følsomme patienter. Udseendet af denne effekt er sandsynligvis inden for fire timer efter indtagelse af stoffet. For at reducere sandsynligheden for denne lidelse skal Maxigra i denne gruppe patienter ordineres efter hæmodynamisk stabilisering. Det er nødvendigt at overveje muligheden for at ordinere lægemidlet i en startdosis på 25 mg.
At ordinere Maxigra til patienter, for hvem seksuel aktivitet er uønsket, bør ikke være.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af sandsynligheden for at udvikle nogle bivirkninger, især svimmelhed og synshandicap, bør patienter være forsigtige, når de kører bil.
Pædiatrisk anvendelse
Patienter under 18 år får ikke ordineret Maxigra-tabletter.
Med nedsat nyrefunktion
Når kreatininclearance er <30 ml / min, bør startdosen af Maxigra ikke overstige 25 mg.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af nedsat leverfunktion anbefales terapi at starte med en dosis på 25 mg.
Lægemiddelinteraktioner
Sildenafil metabolisme forekommer hovedsageligt i leveren under påvirkning af isoenzymer CYP3A4 og CYP2C9 (større og mindre veje), hvorfor hæmmere af disse isoenzymer kan reducere dets clearance.
Ved samtidig brug med CYP3A4-hæmmere (erythromycin, ketoconazol, cimetidin) observeres et fald i clearance af sildenafil.
Hæmmere af CYP2C9 (warfarin, tolbutamid, phenytoin), CYP2D-hæmmere (tricykliske antidepressiva, selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer), betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, thiazider og thiaziddiuretika, diuretinsyrelignende og diuretase-lignende diurase barbiturater, rifampicin) har ingen effekt på de farmakokinetiske processer af sildenafil.
Effekt af Maxigra på andre lægemidler:
- nitrater: øget hypotensiv virkning; kombineret anvendelse med nitrogenoxiddonorer eller enhver form for nitrat er kontraindiceret;
- alfablokkere: udvikling af symptomatisk hypotension hos udvalgte følsomme patienter.
Analoger
Analogerne til Maxigra er Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF og andre.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevaringstid (afhængig af dosis): 25 mg - 3 år; 50 og 100 mg - 4 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Maxigre
Ifølge anmeldelser er Maxigra et sikkert og effektivt lægemiddel, der anvendes til behandling af erektil dysfunktion. I nogle tilfælde indikerer de dens høje pris i sammenligning med analoger såvel som en utilstrækkelig terapeutisk virkning. Udviklingen af bivirkninger rapporteres sjældent.
Pris for Maxigra på apoteker
Den omtrentlige pris for Maxigra er:
- 50 mg (i en pakke med 1 eller 4 stk.): 297-317 eller 592-601 rubler;
- 100 mg (i en pakke med 1 eller 4 stk.): 336-359 eller 763-774 rubler.
Maxigra: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Maxigra 50 mg filmovertrukne tabletter 1 stk. 226 r Købe |
|
Maxigra 100 mg filmovertrukne tabletter 1 stk. 377 r Købe |
|
Maxigra piller p.o. 50 mg 1 stk. RUB 380 Købe |
|
Maxigra piller p.o. 100 mg 1 stk. 381 r Købe |
|
Maxigra 50 mg filmovertrukne tabletter 4 stk. 579 r Købe |
|
Maxigra piller p.o. 50mg 4 stk. RUB 619 Købe |
|
Maxigra piller p.o. 100 mg 4 stk. 768 RUB Købe |
|
Maxigra 100 mg filmovertrukne tabletter 4 stk. 768 RUB Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
