Maprotiline - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Tabletanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Maprotiline

Maprotiline: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Maprotiline

ATX-kode: N06AA21

Aktiv ingrediens: Maprotiline (Maprotiline)

Producent: JSC "Borisov-anlæg med medicinske præparater" (JSC "BZMP") (Hviderusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-09-07

Maprotilin er et antidepressivt middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - overtrukne tabletter: runde, bikonvekse, hvide (i en papæske 3 cellekonturpakninger med 10 tabletter og instruktioner til brug af Maprotiline).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: maprotilinhydrochlorid - 25 mg;
• hjælpekomponenter: gelatine, vandfrit kolloid siliciumdioxid, calciumhydrogenphosphatdihydrat, majsstivelse, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, talkum, Opadray II (polyvinylalkohol, talkum, macrogol 3350, titandioxid E171).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Maprotilin er et tetracyklisk antidepressivt middel, en ikke-selektiv monoamin-genoptagelsesinhibitor, der også har de samme terapeutiske egenskaber som tricykliske antidepressiva.

Lægemiddelets virkningsmekanisme skyldes dets evne til at udøve en udtalt hæmmende virkning på genoptagelsen af noradrenalin af presynaptiske neuroner i hjernebarken. Samtidig er hæmningen af serotoninoptagelse ekstremt ubetydelig.

Maprotilin har en svag eller moderat affinitet for centrale alfa1-adrenerge receptorer. Det hæmmer signifikant histamin H1-receptorer. Det har en moderat antikolinerg virkning.

Ved langvarig brug af lægemidlet kan dets virkningsmekanisme påvirkes af ændringer i det neuroendokrine systems funktionelle tilstand (melatonin, væksthormon, endorfinerge system) og / eller systemet af neurotransmittere (serotonin, noradrenalin, gamma-aminosmørsyre).

Farmakokinetik

Efter en enkelt oral administration af maprotilin absorberes hydrochlorid fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Absolut biotilgængelighed er i gennemsnit 66-70%.

Den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) efter indtagelse af en dosis på 50 mg opnås inden for 8 timer og er 48-150 nmol / l. Ved langtidsadministration i en daglig dosis på 150 mg nås ligevægtskoncentrationen i den anden uge og er 320-1270 nmol / l, uanset om hele dosis tages på én gang eller opdeles i 3 doser. Værdierne for ligevægtskoncentrationen har en lineær afhængighed af den modtagne dosis af lægemidlet, mens de hos individuelle patienter kan variere markant.

Fordelingskoefficienten for maprotilin mellem plasma og blod er 1,7. Den gennemsnitlige værdi af det tilsyneladende fordelingsvolumen er 23-27 l / kg. Plasmaproteiner binder ca. 88-90%.

Maprotilin gennemgår intensivt stofskifte; kun 2-4% udskilles uændret i urinen. Hovedmetabolitten er et desmethylderivat med farmakologisk aktivitet. Andre metabolitter dannes på grund af methoxylering og / eller hydroxylering og udskilles som konjugater i urinen.

Halveringstiden (T _1/2) af lægemidlet er 43-45 timer. Den gennemsnitlige samlede clearance er 510-570 ml / min.

Efter at have taget en enkelt dosis udskilles lægemidlet fra kroppen inden for 21 dage: ⅔ - med urin (i form af konjugater og uændret), ⅓ - med afføring.

Farmakokinetik i særlige tilfælde:

• alderdom (over 60 år): ligevægtskoncentrationen af lægemidlet i blodet og halveringstiden øges, derfor bør dosis af Maprotilin reduceres med 2 gange;
• nyrefunktion: hos patienter med kreatininclearance (CC) 24–37 ml / min og normal leverfunktion ændres nyreudskillelse og T _1/2 let. Udskillelsen af metabolitter i nyrerne falder også, men dette kompenseres af en stigning i udskillelsen i galden.

Indikationer til brug

Maprotilin bruges til behandling af depressive lidelser.

Kontraindikationer

Absolut:

• sygdomme ledsaget af krampesyndrom eller et fald i anfaldstærsklen (for eksempel hjerneskade af forskellige etiologier, alkoholisme);
• akut alkoholforgiftning, psykotrope eller hypnotiske stoffer;
• mani, akut delirium
• forsinket udstrømning af urin (for eksempel med sygdomme i prostata)
• alvorlige ubehandlede lidelser i blodforsyningen
• svær nyre- / leverdysfunktion
• paralytisk tarmobstruktion
• pylorisk stenose;
• glaukom med vinkellukning
• intrakardiale ledningsforstyrrelser (blokade), akut stadium af myokardieinfarkt;
• samtidig anvendelse af antiarytmika (f.eks. kinidin, propafenon);
• samtidig administration af monoaminoxidaseinhibitorer (MAO);
• amningsperiode
• alder op til 18 år
• krydsfølsomhed over for tricykliske antidepressiva;
• overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Relativt (Maprotiline tabletter kan bruges efter vurdering af fordele og risici):

• den kombinerede anvendelse af lægemidler, der sænker tærsklen for anfaldsaktivitet (for eksempel phenothiaziner);
• hjerte-kar-sygdomme (arytmi, koronar hjertesygdom, historie med myokardieinfarkt);
• øget intraokulært tryk
• graviditet;
• ældre alder.

Maprotiline, brugsanvisning: metode og dosering

Maprotilintabletter skal tages oralt og sluges hele med tilstrækkeligt vand.

Anbefalede doseringsregimer:

• moderat til moderat depression (især hos ambulante patienter): 25 mg 1-3 gange dagligt eller 25-75 mg 1 gang dagligt, afhængigt af symptomer og respons på behandlingen;
• svær depression (især hos indlagte patienter): 25 mg 3 gange dagligt eller 75 mg 1 gang dagligt. Om nødvendigt øges den daglige dosis gradvist til maksimalt 150 mg (i en eller flere doser);
• andre depressive lidelser: 10 mg 3 gange dagligt eller 25 mg 1 gang dagligt. Desuden øges dosis om nødvendigt gradvist til 25 mg 3 gange dagligt eller 75 mg 1 gang dagligt.

Den maksimale daglige dosis Maprotiline er 150 mg.

Korrektion af dosisregimen anbefales til ældre patienter. Behandlingen begynder med en dosis på 10 mg 3 gange dagligt eller 25 mg 1 gang dagligt. Endvidere øges dosis efter behov gradvist til 25 mg 3 gange dagligt eller 75 mg 1 gang dagligt.

I løbet af behandlingsperioden kan lægen ændre dosis Maprotiline afhængigt af patientens tilstand og individuelle respons på lægemidlet. F.eks. Kan et fald i den daglige dosis og en stigning i aftendosis eller udnævnelsen af en samlet daglig dosis i 1 dosis anbefales.

Efter en betydelig forbedring af tilstanden kan der forsøges at reducere dosis. I tilfælde af gentagen forværring af symptomerne bør dosis dog øges til den oprindelige.

Målet med behandlingen er at opnå den maksimale terapeutiske effekt, mens du tager den laveste dosis. Dette er især vigtigt hos ældre patienter, da de normalt har ustabilitet i det autonome nervesystem og en mere udtalt reaktion på Maprotiline.

Den beroligende effekt vises allerede i de første behandlingsdage. Det tager dog 1-3 uger at opnå den forventede antidepressive virkning.

Du må ikke reducere dosis kraftigt eller afbryde Maprotiline fuldstændigt. En gradvis ændring i dosis mod et fald er påkrævet, indtil en fuldstændig ophør med optagelse.

Bivirkninger

• fra det centrale og perifere nervesystem: meget ofte - hovedpine, myoklonus, svimmelhed, rysten, døsighed; ofte - nedsat opmærksomhed, hukommelsestab, dysartri, paræstesi, sedation; sjældent - ataksi, akatisi, kramper meget sjældent - nedsat koordination af bevægelser og ændringer i smag, dyskinesi, besvimelse
• fra siden af psyken: ofte - agitation, søvnforstyrrelse, angst, angst, mareridt, søvnløshed, maniske lidelser, øgede symptomer på depression, nedsat libido; sjældent - vrangforstyrrelser, hyperexcitabilitet, depression i bevidsthed i varierende grad, hallucinationer (hovedsageligt hos ældre patienter); meget sjældent - depersonalisering, aktivering af psykosesymptomer;
• fra det kardiovaskulære system: ofte - en følelse af hjertebanken, sinustakykardi, ortostatisk hypotension, en følelse af varme (hedeture); sjældent - arytmier; meget sjældent - ventrikulær takykardi, øget QT-interval, ventrikelflimmer, purpura, tovejs fusiform ventrikulær takykardi, intrakardiel ledningsforstyrrelse (herunder ændringer i PQ-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset, grenblok);
• fra mave-tarmkanalen: meget ofte - mundtørhed; ofte - ubehag i maven, kvalme, forstoppelse, opkastning sjældent diarré meget sjældent - stomatitis, hepatitis (inklusive ledsaget af gulsot);
• på den del af huden: ofte - udslæt, allergisk dermatitis, urticaria, hyperhidrose, fotosensibilisering; meget sjældent - kløe, alopeci, kutan vaskulitis, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme;
• fra luftvejene: meget sjældent - allergisk alveolitis (kan ledsages af eosinofili, næsestop, bronkospasme);
• fra det endokrine system og stofskifte: ofte - øget appetit; undertiden - øget kropsvægt meget sjældent - syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon;
• fra sansernes side: ofte - forstyrrelser i boligen, sløret syn; meget sjældent - tinnitus;
• fra det hæmatopoietiske system: meget sjældent - agranulocytose, trombocytopeni, eosinofili, leukopeni;
• fra bevægeapparatet: ofte - muskelsvaghed;
• fra det udskillende og reproduktive system: ofte - urinveje, erektil dysfunktion; meget sjældent - galactorrhea, brysthypertrofi, urinretention
• andre: meget sjældent - karies.

I tilfælde af hurtig dosisreduktion eller pludselig tilbagetrækning af Maprotilin kan følgende symptomer udvikles: mavesmerter, kvalme, diarré, opkastning, hovedpine, angst, øget angst, søvnløshed, øget eller tilbagefald af depressive stemningsforstyrrelser.

Overdosis

Symptomerne ligner symptomerne på en overdosis af tricykliske antidepressiva. Neurologiske lidelser og lidelser i det kardiovaskulære system dominerer. Lægemidlet bruges ikke i pædiatri, derfor betragtes tilfælde af indtagelse af Maprotiline af børn som en alvorlig og dødelig ulykke, uanset dosis.

Tegn på en overdosis udvikler sig normalt inden for 4 timer og når maksimal sværhedsgrad på en dag. I betragtning af den forsinkede absorption (antikolinerg effekt), hepatoenterisk recirkulation og den lange halveringstid af maprotilin, fortsætter risikoen for patientens liv i 4-6 dage.

Symptomer på overdosering med maprotilin:

• fra centralnervesystemet: angst, døsighed, agitation, ataksi, muskelstivhed, kramper, choreoathetoid bevægelser, øgede reflekser, bedøvelse, koma;
• fra det kardiovaskulære system: et markant fald i blodtryk, arytmi, takykardi, nedsat ledning i hjertet, hjertesvigt, chok; meget sjældent - hjertestop;
• andre: cyanose, feber, overdreven svedtendens, mydriasis, opkastning, anuri eller oliguri, respirationsdepression.

Der er ingen specifik modgift mod maprotilin. Behandlingen sigter mod at eliminere udviklingsforstyrrelser og opretholde kroppens vitale funktioner. Patienten er indlagt på hospitalet og overvåges nøje i mindst 72 timer.

Som førstehjælpsforanstaltning skal du skylle maven hurtigst muligt, fremkalde opkastning og tage aktivt kul. Hvis patienten er bevidstløs, er trakealintubation og gastrisk skylning indikeret.

Behandlingen inkluderer moderne metoder til intensiv pleje med konstant overvågning af hjertefunktion, elektrolyt og blodgassammensætning. Hvis det er angivet, udføres kunstig lungeventilation, antikonvulsiv terapi og andre genoplivningsmetoder. Physostigmin anbefales ikke, da det kan forårsage asystol, svær bradykardi og krampeanfald. Hæmodialyse og peritonealdialyse er ineffektive.

specielle instruktioner

Ved langvarig brug af Maprotiline i høje doser er det nødvendigt at overvåge elektrokardiogrammet og andre funktionelle parametre i hjertet, især hos patienter med hjerte-kar-problemer og ældre. Hvis der er en tendens til ortostatisk hypotension, er regelmæssig blodtryksovervågning indikeret.

Maprotilin kan have en negativ effekt på mentale reaktioner, især ved samtidig brug af stoffer, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet (CNS) eller alkohol.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I behandlingsperioden bør man ikke køre køretøjer og udføre potentielt farligt arbejde, der kræver nøjagtighed af bevægelser, øget opmærksomhed og reaktionshastighed.

Påføring under graviditet og amning

I eksperimentelle undersøgelser blev det fundet, at maprotilinhydrochlorid ikke har teratogene og mutagene virkninger, ikke forringer fertiliteten og ikke skader fosteret. Erfaringen med at bruge stoffet under graviditeten er dog ikke nok. Der er isolerede rapporter om mulige uønskede lidelser hos gravide kvinder, der fik maprotilin. I denne henseende er lægemidlet kontraindiceret under graviditet undtagen i tilfælde, hvor fordelene ved terapi bestemt er højere end de potentielle risici.

Hos nyfødte, hvis mødre fik maprotilin under graviditeten, er det muligt at udvikle åndenød, irritabilitet, sløvhed, et markant fald i blodtryk, takykardi, hypotermi, nervøs spænding, krampeanfald. I denne henseende skal lægemidlet annulleres mindst 7 uger før den forventede leveringsdato (hvis patientens tilstand tillader det).

Maprotilin overføres til modermælk. Efter at have taget stoffet i en daglig dosis på 150 mg i 5 dage i modermælk, overstiger koncentrationen af det aktive stof 1,3-1,5 gange koncentrationen i plasma. Selvom der ikke er nogen information, der indikerer udviklingen af bivirkninger hos spædbørn, anbefales det at afstå fra at tage Maprotiline under amning eller at nægte amning.

Pædiatrisk anvendelse

Hos børn under 18 år er sikkerhed og virkning af Maprotiline ikke undersøgt, derfor er udnævnelsen af lægemidlet kontraindiceret i denne aldersgruppe.

Med nedsat nyrefunktion

I alvorlige funktionelle lidelser i nyrerne er et antidepressivt middel kontraindiceret. Ved milde til moderate lidelser er der ikke behov for at ændre behandlingsregimen.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved alvorlige funktionelle lidelser i leveren er et antidepressivt middel kontraindiceret. Ved milde til moderate lidelser er der ikke behov for at ændre behandlingsregimen.

Brug til ældre

Ældre patienter skal behandles med forsigtighed. Korrektion af dosisregimen er påkrævet.

Lægemiddelinteraktioner

Maprotilin bør ikke anvendes sammen med MAO-hæmmere, da en sådan kombination øger risikoen for tremor, hyperpyreksi, delirium, generaliserede kloniske anfald og endda død. Intervaller på mindst 14 dage skal overholdes mellem at tage disse lægemidler.

Maprotilin bør ikke anvendes i kombination med antiarytmika som quinidin og propafenon. Når man bruger sådanne kombinationer, er gensidig forbedring af lægemidlets virkning mulig.

Virkningen af Maprotiline på samtidig anvendte stoffer:

• forstærker de kardiovaskulære virkninger af sympatomimetiske midler, såsom efedrin, isoprenalin, phenylephrin, epinephrin og norepinephrin, herunder når de er inkluderet i næsedråber og lokalbedøvelsesmidler (f.eks. anvendt i tandpleje). I sådanne situationer kræver patienter omhyggelig udvælgelse af dosis af lægemidler og overvågning, herunder kontrol af blodtryk og puls;
• kan reducere og endda eliminere den hypotensive virkning af adrenerge lægemidler, såsom reserpin, alfa-methyldopa, betanidin, guanethidin. I denne henseende til behandling af arteriel hypertension skal lægemidler af andre klasser ordineres, for eksempel betablokkere, vasodilatorer, diuretika. Derudover skal man huske på, at pludselig tilbagetrækning af Maprotiline kan forårsage et markant fald i blodtrykket;
• forstærker effekten på pupillen i øjet, blæren, tarmene og centralnervesystemet af lægemidler med antikolinerge egenskaber, såsom atropin, phenothiaziner, biperiden, antihistaminer og antiparkinson-lægemidler;
• kan øge koncentrationen af carbamazepin og phenytoin, øge deres bivirkninger;
• forbedrer den antikoagulerende virkning af coumarinderivater, hvilket kræver omhyggelig overvågning af niveauet af protrombin i plasmaet og om nødvendigt justerer dosis af det antikoagulerende middel;
• forstærker den hypoglykæmiske virkning af insulin og sulfonylurinstofderivater, derfor bør blodsukkerniveauet monitoreres omhyggeligt hos patienter med diabetes mellitus både i løbet af brugen af maprotilin og efter dets tilbagetrækning;
• forbedrer effekten af lægemidler, der har en deprimerende virkning på centralnervesystemet, herunder barbiturater og ethanol.

Virkning af andre lægemidler på maprotilin:

• de vigtigste beroligende midler kan øge plasmakoncentrationen, sænke anfaldstærsklen og forårsage udvikling af anfald;
• inducere af mikrosomale leverenzymer (orale svangerskabsforebyggende midler, barbiturater, carbamazepin, phenytoin) øger dets metabolisme, hvilket kan reducere den antidepressive virkning. Dosisjusteringer bør foretages om nødvendigt
• methylphenidat og betablokkere, som er karakteriseret ved signifikant biotransformation (for eksempel propranolol), kan øge plasmakoncentrationen og forbedre dens virkninger. Når en sådan kombination ordineres, skal koncentrationen af maprotilin overvåges og dosis justeres om nødvendigt;
• det antipsykotiske thioridazin kan øge risikoen for svære arytmier;
• fluoxetin og fluvoxamin kan øge plasmakoncentrationen betydeligt og som et resultat forårsage udvikling af uønskede reaktioner;
• benzodiazepiner øger sedationen;
• cimetidin kan øge koncentrationen i blodet og øge hyppigheden af bivirkninger (mundtørhed, synshandicap), hvilket kræver en reduktion i dosis af maprotilin.

Analoger

Maprotilinanaloger er Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et tørt, mørkt sted ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Maprotiline

Patienter efterlader for det meste positive anmeldelser om Maprotiline: lægemidlet øger vitaliteten, eliminerer symptomer på depression og tolereres godt. Bivirkninger nævnes sjældent, normalt en stigning i kropsvægt.

Ulemperne indikerer en lang periode med effekt af effekten, op til 2 måneder.

Pris for Maprotiline på apoteker

Afhængigt af salgsregionen og apoteknetværket kan prisen for Maprotiline for en pakke med 30 tabletter være 852-1108 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!