Metoprolol-Akrikhin - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Metoprolol-Akrikhin

Metoprolol-Akrikhin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Metoprolol-Akrikhin

ATX-kode: C07AB02

Aktiv ingrediens: Metoprolol (Metoprolol)

Producent: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 09.10.2019

Priser på apoteker: fra 35 rubler.

Købe

Metoprolol-Akrikhin er en kardioselektiv β-adrenerg receptorblokker.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - tabletter: fladcylindrisk, hvid med en gullig eller grålig farve, med en skråkant (i en papæske er der 3 konturcellepakninger, der indeholder 10 tabletter hver, og instruktioner til brug af Metoprolol-Akrikhin).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: metoprololtartrat - 50 mg (udtrykt som 100% stof)
• hjælpekomponenter: magnesiumstearat, natriumcarboxymethylstivelse, povidon, kartoffelstivelse, kolloid siliciumdioxid, lactosemonohydrat.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Metoprolol-Akrikhin er en kardioselektiv β-adrenerg receptorblokker, der ikke har membranstabiliserende egenskaber og iboende sympatomimetisk aktivitet. Stoffets handlinger inkluderer antiarytmisk, antianginal og hypotensiv.

Ved at blokere β1-adrenerge receptorer i hjertet i lave doser forårsager lægemidlet:

• reduktion af catecholamin-stimuleret dannelse af cyklisk adenosinmonophosphat fra adenosintriphosphat;
• et fald i den intracellulære strøm af calciumioner;
• et fald i hjertefrekvens, et fald i myokardisk kontraktilitet, inhibering af ophidselse og ledning (har en negativ krono-, dromo-, batmo- og inotrop virkning).

I begyndelsen af behandlingen med β-blokkere i de første 24 timer efter oral administration på grund af den gensidige stigning i aktiviteten af α-adrenerge receptorer og eliminering af stimulering af β2-adrenerge receptorer, øges den samlede perifere resistens. Efter 1-3 dage vender den tilbage til den indledende, og i tilfælde af langvarig behandling falder den.

Refleksreduktion i reninsyntese og hjerte-output, hæmning af aktiviteten i centralnerven og renin-angiotensin-aldosteron-systemet (af særlig betydning i tilfælde af initial hypersekretion af renin), gendannelse af følsomheden af aortabue-baroreceptorerne (deres aktivitet stiger ikke som reaktion på et blodtryksfald) og som en konsekvens, fald i perifere sympatiske påvirkninger, forårsage metoprolols hypotensive virkning. Metoprolol-Akrikhin sænker højt blodtryk i hvile under fysisk stress og stress.

Lægemidlets antihypertensive effekt udvikler sig hurtigt og varer i 6 timer Systolisk blodtryk falder efter 15–120 minutter (maksimum), diastolisk skifter langsommere og falder støt over flere ugers regelmæssig brug af lægemidlet.

Et fald i myocardial følsomhed over for virkningerne af sympatisk innervering, et fald i myocardial oxygenbehov på grund af et fald i kontraktilitet og hjertefrekvens (forbedring af myocardial perfusion og forlængelse af diastol) bestemmer metoprolols antianginal virkning.

Brug af Metoprolol-Akrikhin reducerer sværhedsgraden og antallet af angina angreb, øger træningstolerancen.

Retardation af atrioventrikulær ledning (hovedsagelig i antegrad retning, i mindre grad i retrograd retning) gennem atrioventrikulær knude og langs yderligere veje, et fald i hastigheden af spontan excitation af ektopisk og sinus pacemakere og eliminering af arytmogene faktorer (arteriel hypertension, øget indhold af cyklisk adenosin aktivitet af det sympatiske nervesystem, takykardi) bestemmer lægemidlets antiarytmiske virkning.

Metoprolol-Akrikhin, med atrieflimren, supraventrikulær takykardi, sinustakykardi på baggrund af funktionelle hjertepatologier og hyperthyroidisme, nedsætter hjerterytmen og kan endda tjene til at gendanne sinusrytme.

At tage stoffet forhindrer forekomsten af migræne.

I modsætning til ikke-selektive β-blokkere påvirker brugen af lægemidlet i moderate terapeutiske doser kulhydratmetabolisme og organer, der indeholder β2-adrenerge receptorer (glatte muskler i livmoderen, bronchi og perifere arterier, skeletmuskler, bugspytkirtel) mindre udtalt.

Anvendelsen af stoffet i store doser (mere end 0,1 g pr. Dag) har en blokerende virkning på begge undertyper af β-adrenerge receptorer.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes metoprolol fuldstændigt (95%), og dets maksimale koncentration i blodplasmaet observeres efter 1-2 timer. Den gennemsnitlige halveringstid for lægemidlet er 3,5 timer (varierer fra 1 til 9 timer).

Stoffet gennemgår intensiv førstepassage metabolisme. Dens biotilgængelighed ved første indtagelse er 50%, og ved gentagen brug øges det til 70%. Biotilgængeligheden stiger med fødeindtagelse (med 20-40%) og på baggrund af levercirrhose.

Forbindelsen af metoprolol med blodplasma-proteiner er 10%. Det krydser placenta / blod-hjerne-barrieren såvel som i modermælk (i små mængder). Stoffets stofskifte udføres i leveren med deltagelse af isoenzymet CYP2D6 med dannelsen af 2 metabolitter med β-adrenerg blokerende aktivitet. Cirka 5% af stoffet udskilles uændret i nyrerne.

Dosisjustering er ikke nødvendig for patienter med nedsat nyrefunktion.

I tilfælde af nedsat leverfunktion sænkes stoffets stofskifte. Dosis reduceres i nærvær af leversvigt.

Metoprolol-Akrikhin fjernes ikke under hæmodialyse.

Indikationer til brug

• arteriel hypertension (som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensiva)
• koronar hjertesygdom - angina pectoris (til forebyggelse af anfald), myokardieinfarkt (til sekundær forebyggelse som en del af kompleks terapi);
• hjerterytmeforstyrrelser (ventrikulære for tidlige slag, supraventrikulær takykardi);
• hyperthyreoidisme (som en del af kompleks behandling);
• migræne (til forebyggelse af angreb).

Kontraindikationer

Absolut:

• kronisk hjertesvigt i dekompensationsstadiet
• atrioventrikulær blok II og III grad;
• svær bradykardi;
• syg sinus syndrom
• Prinzmetals angina;
• kardiogent shock;
• sinoatriel blokade;
• arteriel hypotension (ved ordination af et lægemiddel til sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt - systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg, hjertefrekvens mindre end 45 slag pr. minut)
• glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel eller lactoseintolerance;
• kombinationsbehandling med monoaminoxidasehæmmere, kombineret intravenøs administration af verapamil;
• periode med amning
• alder under 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter og andre β-blokkere.

Relativ (Metoprolol-Akrikhin ordineres under lægeligt tilsyn):

• kronisk nyre- og / eller leversvigt
• metabolisk acidose;
• kronisk obstruktiv lungesygdom (kronisk obstruktiv bronkitis, lungeemfysem);
• bronkial astma;
• diabetes;
• myasthenia gravis;
• udslettende sygdomme i perifere kar (Raynauds syndrom, periodisk claudicering);
• feokromocytom (med kombineret behandling med α-blokkere);
• thyrotoksikose;
• atrioventrikulær blok I grad;
• depression, inklusive en historie
• psoriasis;
• graviditet;
• ældre alder.

Metoprolol-Akrikhin, brugsanvisning: metode og dosering

Metoprolol-Akrikhin tabletter tages oralt, samtidig med mad eller umiddelbart efter indtagelse, ikke tygges og skylles ned med en væske (en lille mængde).

Anbefalet doseringsregime:

• arteriel hypertension: startdosis - 1-2 tabletter om dagen i 1 eller 2 doser (om morgenen og aftenen). Hvis den terapeutiske virkning er utilstrækkelig, kan dosis gradvist øges til 2-4 tabletter om dagen, og / eller andre antihypertensive lægemidler kan yderligere ordineres. Den maksimale dosis er 4 tabletter om dagen;
• migræne (forebyggelse af anfald), arytmi, angina pectoris: 2 til 4 tabletter om dagen, opdelt i 2 doser (om morgenen og aftenen);
• myokardieinfarkt (til sekundær forebyggelse): 4 tabletter om dagen, opdelt i 2 doser (om morgenen og aftenen);
• hypertyreose: 1 tablet 2 gange om dagen (om morgenen og aftenen).

Korrektion af doseringsregimen under hæmodialyse på baggrund af nedsat nyrefunktion og for ældre patienter udføres ikke.

I tilfælde af leverdysfunktion reduceres dosen af Metoprolol-Akrikhin afhængigt af patientens kliniske tilstand.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger af Metoprolol-Akrikhin [> 10% - meget ofte; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <(0,01%, inklusive isolerede meddelelser) - meget sjældent]:

• centralnervesystemet: sænker hastigheden af motoriske og mentale reaktioner, hovedpine, svaghed, øget træthed; sjældent - muskelsvaghed, paræstesi i lemmerne (med intermitterende claudicering og Raynauds syndrom), kortvarig hukommelsessvigt eller forvirring, mareridt, søvnløshed, døsighed, nedsat opmærksomhed, angst, depression;
• sanseorganer: sjældent - tinnitus, konjunktivitis, ømhed og tørhed i øjnene, nedsat sekretion af tårevæske, nedsat syn;
• kardiovaskulært system: ortostatisk hypotension (svimmelhed, undertiden bevidsthedstab), nedsat blodtryk, hjertebanken, sinusbradykardi; sjældent - nedsat myocardial ledning, manifestation af angiospasme (Raynauds syndrom, forkølelse i underekstremiteterne, øget forstyrrelse af perifer cirkulation), arytmi, midlertidig forværring af manifestationer af kronisk hjertesvigt (åndenød, ødem, hævelse af underben og / eller fødder), nedsat myokardial kontraktilitet;
• fordøjelsessystemet: ændring i smag, forstoppelse, diarré, mundtørhed, mavesmerter, kvalme, opkastning;
• hud: reversibel alopeci, øget svedtendens, fotodermatose, eksanthem, rødmen i huden, psoriasislignende hudreaktioner, forværring af psoriasis, urticaria, hududslæt, kløe;
• åndedrætsorganer: åndenød, udåndingsbesvær (bronkospasme ved administration i høje doser - tab af selektivitet og / eller til disponible patienter), næsestop
• endokrin system: hypoglykæmi (hos patienter, der får insulin); sjældent - hyperglykæmi (med insulinafhængig diabetes mellitus)
• laboratorieparametre: sjældent - en stigning i aktiviteten af leverenzymer, leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning); ekstremt sjælden - hyperbilirubinæmi;
• effekt på fosteret: bradykardi, hypoglykæmi, intrauterin væksthæmning;
• andre: ryg eller ledsmerter i isolerede tilfælde kan indtagelse af metoprolol, ligesom andre β-blokkere, føre til let vægtforøgelse, nedsat styrke og / eller libido.

Overdosis

De vigtigste symptomer på en overdosis af Metoprolol-Akrikhin: kvalme, opkastning, besvimelse, svimmelhed, bronkospasme, ventrikulære for tidlige slag, arytmi, markant blodtryksfald, cyanose, svær sinusbradykardi. I tilfælde af akut overdosering, kardialgi, atrioventrikulær blokade (op til udviklingen af komplet tværgående blokade og hjertestop) er bevidsthedstab, kardiogent shock og koma mulig. De første manifestationer af metoprololforgiftning bemærkes efter en periode på 20 til 120 minutter efter indtagelse.

Terapi: udnævnelse af adsorberende medicin, gastrisk skylning, symptomatisk behandling. Hvis patienten har et markant fald i blodtrykket, skal han tage Trendelenburg-stillingen.

Med et overdrevent fald i blodtryk, bradykardi og hjertesvigt injiceres β-adrenerge agonister intravenøst med intervaller på 2–5 minutter, indtil den ønskede effekt er opnået eller fra 0,5 til 2 mg atropinsulfat. Hvis der ikke er nogen positiv effekt, ordineres noradrenalin (noradrenalin), dobutamin eller dopamin.

Som opfølgning er det tilladt at installere en transvenøs intrakardiel elektrostimulator, introduktion af 1-10 mg glucagon. Med udviklingen af bronkospasme injiceres patienten intravenøst med β2-adrenerge agonister.

Gennem hæmodialyse fjernes lægemidlet dårligt.

specielle instruktioner

Monitorering af patienter, der får β-blokkeringsbehandling, inkluderer regelmæssig monitorering af blodtryk, puls, glukosekoncentration hos patienter med diabetes mellitus. På individuel basis, hvis nødvendigt, med diabetes mellitus, vælges en dosis insulin eller hypoglykæmiske lægemidler til oral administration.

Patienten skal trænes i metoden til beregning af hjertefrekvensen og instrueres i at søge lægehjælp, hvis indikatoren er mindre end 50 slag i minuttet. Doser på over 4 tabletter om dagen reducerer kardioselektivitet. I tilfælde af hjertesvigt startes Metoprolol-Akrikhin først, når kompensationsfasen er nået.

Der skal tages højde for sandsynligheden for øget sværhedsgrad af overfølsomhedsreaktioner (med en belastet historie) og den manglende effekt fra indførelsen af adrenalin (adrenalin) i sædvanlige doser.

Metoprolol-Akrikhin kan forstærke manifestationerne i nedsat perifer arteriel cirkulation.

Annullering af lægemidlet skal udføres gradvist og reducere dosis over 10 dage. Brat ophør af behandlingen kan føre til udvikling af et abstinenssyndrom (stigning i blodtryk, øget angina-angreb). Der bør lægges særlig vægt på patienter med angina pectoris i perioden med seponering af metoprolol.

I tilfælde af anstrengende angina bør den ordinerede dosis Metoprolol-Akrikhin give en puls i hvile i området fra 55 til 60 slag i minuttet og med belastninger - ikke mere end 110 slag i minuttet.

Når du bruger kontaktlinser, er det vigtigt at huske på, at indtagelse af betablokkere kan reducere produktionen af tårevæske.

Lægemidlet kan maskere nogle af de kliniske symptomer på hyperthyreoidisme (fx takykardi). Pludselig seponering af behandlingen er kontraindiceret hos patienter med tyrotoksikose, da det kan forværre symptomerne.

På baggrund af diabetes mellitus kan Metoprolol-Akrikhin maskere takykardi forårsaget af hypoglykæmi. Sammenlignet med ikke-selektive β-blokkere øger lægemidlet praktisk talt ikke insulininduceret hypoglykæmi og forsinker ikke genoprettelsen af blodsukker til normale værdier.

Hvis Metoprolol-Akrikhin er nødvendigt for feokromocytom, anvendes α-adrenerge blokkere som samtidig behandling, og β2-adrenerge agonister anvendes til bronchial astma.

Hvis det er nødvendigt med en operation, skal anæstesilægen informeres på forhånd om behandlingen med metoprolol, så han vælger et middel til generel anæstesi med en minimal negativ inotrop effekt. Annullering af stoffet i sådanne tilfælde anbefales ikke.

Det er muligt at styrke β-blokkere med kombineret administration af lægemidler, der reducerer reserverne af catecholaminer (for eksempel reserpin). I denne henseende bør der etableres konstant medicinsk overvågning for patienter, der får en sådan kombination, for at detektere bradykardi og et overdrevent fald i blodtrykket.

Hos ældre patienter anbefales det regelmæssigt at overvåge leverfunktionen. Hvis der er ventrikulær arytmi, atrioventrikulær blokering, stigende bradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut), bronkospasme, et markant fald i blodtrykket (systolisk blodtryk under 100 mm Hg) eller svær leverdysfunktion, justeres doseringsregimen. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at annullere behandlingen.

Ved svær nyresvigt er det vigtigt at overvåge nyrefunktionen.

Patienter med depressive lidelser, der får Metoprolol-Akrikhin, skal overvåges. Med udviklingen af depression forårsaget af brugen af β-blokkere afbrydes behandlingen.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Indledningen af lægemiddelterapi kan ledsages af udviklingen af træthed og svimmelhed. I sådanne tilfælde bør patienter afstå fra at føre køretøjer og udføre potentielt farlige aktiviteter, hvis ydeevne kræver hastigheden af psykomotoriske reaktioner og øget opmærksomhedskoncentration. I fremtiden bestemmes sikkerheden ved dosis af Metoprolol-Akrikhin på individuel basis.

Påføring under graviditet og amning

Metoprolol-Akrikhin under graviditet ordineres med forsigtighed i tilfælde, hvor den potentielle fordel ved terapi for moderen er højere end de estimerede risici for hypoglykæmi, arteriel hypotension eller bradykardi hos fosteret. I dette tilfælde skal der udføres omhyggelig medicinsk kontrol, især for fostrets udvikling. Tæt overvågning af det nyfødte er også nødvendigt i 48 til 72 timer efter fødslen.

Da effekten af metoprolol på en ammende nyfødt ikke er undersøgt, bør amning afbrydes, mens den bruges.

Pædiatrisk anvendelse

Metoprolol-Akrikhin er ikke ordineret til børn og unge under 18 år, da sikkerheden og effektiviteten af dets anvendelse hos patienter i denne aldersgruppe ikke er fastslået.

Med nedsat nyrefunktion

Ved kronisk nyresvigt ordineres Metoprolol-Akrikhin med forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

Brug af lægemidlet til patienter med kronisk leverinsufficiens kræver lægeligt tilsyn.

Brug til ældre

Ældre patienter skal være forsigtige med lægemiddelterapi.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner mellem Metoprolol-Akrikhin og andre stoffer / lægemidler:

• monoaminoxidasehæmmere: dets hypotensive virkning kan forbedres betydeligt. Brug af kombinationen anbefales ikke; der skal iagttages en pause på mindst 14 dage mellem indtagelse af lægemidlerne;
• verapamil til intravenøs administration: hjertestop er mulig;
• nifedipin: signifikant reduktion i blodtrykket;
• lægemidler til inhalationsanæstesi (carbonhydridderivater): en stigning i sandsynligheden for undertrykkelse af myokardiefunktion og forekomst af arteriel hypotension;
• østrogener, kokain, theophyllin, β-adrenomimetika (natriumretention), indomethacin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (blokering af syntesen af prostaglandin i nyrerne, natriumretention): svækkelse af dets hypotensive virkning;
• ethanol: øget hæmmende virkning på centralnervesystemet, øget risiko for et markant fald i blodtrykket;
• lægemidler til anæstesi: opsummering af den kardiodepressive virkning;
• ergotalkaloider: øget risiko for perifere kredsløbssygdomme;
• hypoglykæmiske midler til oral administration: deres terapeutiske virkning kan falde;
• insulin: øger risikoen for hypoglykæmi, øger dens sværhedsgrad og forlængelse, maskerer nogle manifestationer af patologi (øget blodtryk, svedtendens, takykardi);
• blokkere af langsomme calciumkanaler, nitroglycerin, diuretika, antihypertensive stoffer: et kraftigt fald i blodtrykket er muligt. Der skal udvises særlig forsigtighed, når der anvendes en kombination med prazosin;
• hjerteglykosider, midler til generel anæstesi, guanfacin, clonidin, methyldopa, reserpin, amiodaron (antiarytmika), diltiazem, verapamil: øger sværhedsgraden af et fald i hjertefrekvens, hæmning af atrioventrikulær ledning;
• clonidin: Tilbagetrækning kan udvikle sig. I denne forbindelse annulleres klonidinbehandling efter flere dage efter ophør af metoprololterapi;
• induktorer af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, rifampicin): øget stofskifte, nedsat plasmakoncentration og nedsat terapeutisk virkning;
• hæmmere (phenothiaziner, p-piller, cimetidin): en stigning i dets koncentration i blodplasma;
• allergener ordineret til immunterapi, allergeneekstrakter til hudtest: øger sandsynligheden for at udvikle systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi;
• jodholdige røntgenkontrastmidler til intravenøs administration: øget risiko for anafylaktiske reaktioner;
• xanthiner (undtagen diphyllin): fald i clearance af metoprolol, især i tilfælde af en indledende stigning i clearance af theophyllin under påvirkning af rygning;
• lidokain: et fald i clearance af metoprolol og en stigning i dets koncentration i blodplasma;
• antidepolariserende muskelafslappende midler: forlængelse og forbedring af deres handling;
• coumariner: forlænger deres antikoagulerende virkning.

Analoger

Analogerne af Metoprolol-Akrikhin er Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Metoprolol-Akrikhin

Ifølge anmeldelser er Metoprolol-Akrikhin et sikkert, overkommeligt og effektivt lægemiddel, der anvendes til behandling af migræne og takykardi. I nogle tilfælde er lægemidlet vanedannende ved langvarig behandling - efter annullering vises åndenød og hjertefrekvensen stiger.

Pris for Metoprolol-Akrikhin på apoteker

Den omtrentlige pris for Metoprolol-Akrikhin, 50 mg tabletter, i en pakke med 30 tabletter, er 58 rubler.

Metoprolol-Akrikhin: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Metoprolol-Akrikhin 50 mg tabletter 30 stk. 35 RUB Købe

Metoprolol-Akrikhin tabletter 50 mg 30 stk. RUB 61 Købe

Metoprolol-Akrikhin 50 mg tabletter 60 stk. RUB 76 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!