Neurodolon
Neurodolon: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Neurodolon
ATX-kode: N02BG07
Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)
Producent: Kanonpharma produktion, CJSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 22.11.2018
Neurodolon er et smertestillende middel, der ikke er narkotisk.
Frigør form og sammensætning
Neurodolon fås i form af kapsler: størrelse nr. 0, gelatinøs, fast, orange krop og hætte, inde i kapslerne - hvidt pulver med små indeslutninger i form af en komprimeret masse eller en komprimeret masse med næsten hvid farve, der smuldrer, når den trykkes let (i blærer): 10 stk., I en papkasse 1, 3 eller 5 pakker, 15 stk., I en papkasse 1, 2, 3 eller 4 pakker).
1 kapsel indeholder:
- aktivt stof: flupirtinmaleat - 100 mg;
- hjælpekomponenter: forgelatineret stivelse, calciumhydrogenphosphatdihydrat, magnesiumstearat, talkum;
- sammensætning af kapsellegeme og hætte: gelatine, titandioxid, solnedgangsgult farvestof.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Flupirtin er et ikke-opioid smertestillende middel, der hører til selektive aktivatorer af neuronale kaliumkanaler. Som et resultat af aktivering af G-proteinbundne neuronale K + (kalium) kanaler til intern rektifikation forårsager frigivelse af kaliumioner stabilisering af hvilepotentialet og et fald i neuronmembraners ophidselse, hvilket fører til indirekte inhibering af ionotrope glutamatreceptorer, der selektivt binder N-methyl-D-aspartat (NMDA). Magnesiumioner kan blokere aktiviteten af NMDA-receptorer, indtil depolarisering af cellemembranen opstår.
Den manglende binding af flupirtin i klinisk signifikante koncentrationer med alpha1- og alfa2-, 5HT 1 (5-hydroxytrnptophan) - og 5HT 2 opioid, centrale, serotonin m- og n-kolinerge receptorer giver den en central virkning og realiseringen af tre væsentlige virkninger.
Selektiv åbning af spændingsafhængige kaliumkanaler i neuroner med samtidig frigivelse af kaliumioner stabiliserer neuronets hvilepotentiale, det bliver mindre spændende. Den indirekte antagonistiske virkning af flupirtin på NMDA-receptorer hjælper med at beskytte neuroner mod indtrængen af calciumioner (Ca2 +) og dæmpe den sensibiliserende virkning af en stigning i niveauet af intracellulære calciumioner. Den smertestillende virkning af flupirtin forekommer som et resultat af inhibering af transmission af stigende nociceptive impulser ved neuron excitation.
Ved terapeutisk signifikante koncentrationer er der en stigning i absorptionen af calciumioner af mitokondrier. Som et resultat af den samtidig hæmning af impulsoverførsel til motorneuroner og virkningerne af interkalære neuroner opstår en muskelafslappende virkning, som manifesterer sig i forhold til individuelle muskelspasmer uden at påvirke hele musklerne generelt.
Effekten af kroniske processer skyldes plasticiteten af neuronale funktioner, som gennem induktion af intracellulære processer skaber betingelser for implementeringen af en mekanisme, der forbedrer responsen for hver efterfølgende impuls. Undertrykkelse af disse virkninger forekommer som et resultat af indirekte blokering af NMDA-receptorer. Oprettelse af ugunstige forhold for den kliniske betydning af smertekronik og sletning af smertehukommelse af tidligere tilstedeværende kronisk smerte giver et fald i smertefølsomhed.
Farmakokinetik
Efter indtagelse af Neurodolon er der hurtig og næsten fuldstændig (90%) absorption af flupirtin i mave-tarmkanalen.
I leveren metaboliseres op til 75% af den indtagne dosis af lægemidlet til dannelse af to metabolitter. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin, en aktiv metabolit af M1, dannes som et resultat af to reaktionsfaser: den første er hydrolyse af urethanstrukturen, den anden er acetylering. Metabolit M 1 giver omkring 25% af den analgetiske virkning af flupirtin. Den anden metabolit M 2 (konjugat af p-fluorbenzoesyre med glycin) er biologisk inaktiv. Da isoenzymet i den oxidative nedbrydningsvej for flupirtin ikke er etableret, antages det, at det vil have et lille interaktionspotentiale.
T1 / 2 for hovedstoffet og metabolitten M 1 - 10 timer, hvilket giver en tilstrækkelig smertestillende virkning. T1 / 2 af flupirtin - ca. 7 timer.
Plasmaniveauet af flupirtin er proportionalt med den indtagne dosis.
T1 / 2 hos patienter over 65 år er 14 timer med en enkelt dosis og mere end 18 timer, når det tages inden for 12 dage. Følgelig er den maksimale koncentration af flupirtin i deres blodplasma 2-2,5 gange højere.
69% af lægemidlet udskilles gennem nyrerne: uændrede - 27%, i form af en acetyl metabolit (M 1) - 28%, i form af p-fluorohydrogen syre (M 2) - 12%. I form af metabolitter med ukendt struktur - 1/3 af dosis.
En lille del af lægemidlet udskilles med galde og afføring.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne er Neurodolon indiceret til behandling af akut smertesyndrom med let til moderat sværhedsgrad hos voksne.
Kontraindikationer
- kolestase og risikoen for at udvikle hepatisk encefalopati (på grund af mulig udvikling af encefalopati eller forværring af forløbet af eksisterende encefalopati eller ataksi);
- lever sygdom;
- alkoholisme;
- myasthenia gravis (gravis);
- samtidig brug af lægemidler med hepatotoksiske virkninger;
- For nylig helet eller eksisterende ringe i ørerne (på grund af en høj risiko for leverenzymaktivitet);
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Der skal udvises forsigtighed med at ordinere neurodolon til nyresvigt, hypoalbuminæmi, patienter over 65 år.
Under graviditet er brugen af lægemidlet kun mulig i undtagelsestilfælde, når den forventede terapeutiske virkning for moderen overstiger den potentielle trussel mod fosteret.
Instruktioner til brug af Neurodolon: metode og dosering
Neurodolon kapsler tages oralt, sluges hele og skylles ned med rigeligt vand. Det tilrådes at tage stoffet i oprejst stilling.
Det er kun tilladt at tage indholdet af kapslen, også hvis det er nødvendigt at administrere lægemidlet gennem et rør. I dette tilfælde kan du kombinere det med et måltid (inklusive en banan) for at neutralisere pulverets bitre smag.
Dosen skal vælges individuelt under hensyntagen til lægemidlets tolerabilitet og intensiteten af smertesyndromet og ordinere den mindste effektive dosis til det kortest mulige behandlingsforløb. Neurodolon kapsler skal tages med jævne mellemrum.
Anbefalet dosis: 100 mg (1 kapsel) 3-4 gange om dagen. For at lindre svær smerte er lægemidlet indiceret til en dosis på 200 mg 3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 600 mg, den maksimale varighed af behandlingsforløbet er 14 dage.
Patienter over 65 år har brug for dosisjustering. I begyndelsen af behandlingen skal de ordineres 100 mg 2 gange dagligt (morgen og aften), og om nødvendigt og veltolereret kan den daglige dosis øges til 300 mg.
Ved svær nyresvigt kan Neurodolon tages, hvis behandlingen ledsages af regelmæssig overvågning af koncentrationen af kreatinin i blodplasmaet. Den maksimale daglige dosis er 300 mg.
Ingen dosisjustering af Neurodolon er nødvendig i tilfælde af mild til moderat nyresvigt.
Bivirkninger
- fra immunsystemets side: ofte - overfølsomhedsreaktioner, allergiske reaktioner (inklusive feber, kløe, udslæt, urticaria);
- fra nervesystemet: ofte - svimmelhed, depression, søvnforstyrrelse, angst, nervøsitet, hovedpine, rysten; sjældent - forvirring af bevidsthed;
- fra siden af stofskiftet: ofte - manglende appetit;
- fra mave-tarmkanalen: ofte - tørhed i mundslimhinden, kvalme, opkastning, flatulens, dyspepsi, mavesmerter, mavesmerter, diarré, forstoppelse;
- fra det hepatobiliære system: meget ofte - øget aktivitet af levertransaminaser; hyppighed ikke fastslået - leversvigt, hepatitis;
- dermatologiske reaktioner: ofte - svedtendens;
- fra synsorganet: ofte - synshandicap;
- andre: meget ofte - en følelse af svaghed og / eller træthed (normalt i begyndelsen af behandlingen).
Overdosis
Symptomer: på baggrund af 5 g flupirtin - kvalme, mundslimhudens tørhed, tåreværd, takykardi, nedbrydning, dumhed, forvirring. I nogle tilfælde selvmordsforsøg.
Behandling: ingen specifik modgift; kræver øjeblikkelig gastrisk skylning eller induktion af opkastning, indtagelse af aktivt kul. Udnævnelse af tvungen diurese, introduktion af elektrolytter, omhyggelig overvågning af patientens tilstand (inklusive leverfunktion), symptomatisk behandling er nødvendig.
specielle instruktioner
Neurodolon ordineres til patienter, hvor brugen af smertestillende midler såsom milde opioider eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er kontraindiceret.
Bivirkninger er hovedsageligt dosisafhængige bortset fra allergiske reaktioner. Under behandlingen eller efter afslutningen forsvinder symptomerne i mange tilfælde af sig selv.
Behandlingen skal ledsages af regelmæssig (en gang om ugen) overvågning af leverfunktionen. Hvis der er abnormiteter eller klinisk manifestation af symptomer, der indikerer leverskade, skal kapslerne seponeres.
Symptomer på leverskader inkluderer følgende tilstande: manglende appetit, mavesmerter, kvalme, opkastning, mørk urin, træthed, gulsot, kløe. Når de dukker op, skal patienter straks konsultere en læge for undersøgelse og stoppe med at tage Neurodolon.
Flupirtin kan give en falsk positiv reaktion på bilirubin, urobilinogen og protein i urinen ved brug af en striptest eller ved kvantificering af koncentrationen af bilirubin i blodplasma.
I nogle tilfælde kan høje doser Neurodolon få urinen til at blive grøn. Dette bør ikke være skræmmende for patienterne, da denne ændring ikke er et klinisk tegn.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Det er kontraindiceret at udføre potentielt farlige aktiviteter i behandlingsperioden, herunder kørsel, da Neurodolons virkning svækker patientens opmærksomhed og nedsætter hastigheden af hans psykomotoriske reaktioner.
Påføring under graviditet og amning
Du kan ikke bruge Neurodolon under graviditet, undtagen i tilfælde, hvor fordelene ved terapi for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret efter lægens opfattelse.
Recept på lægemidlet under amning er kontraindiceret, da flupirtin passerer i modermælken. Hvis det er nødvendigt, skal du tage ammende kapsler.
Pædiatrisk anvendelse
Brug af Neurodolon er kontraindiceret til behandling af børn under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Neurodolon bør anvendes med forsigtighed ved nyresvigt, behandling skal ledsages af overvågning af kreatininniveauet i blodplasmaet. Ved svær nyresvigt og hypoalbuminæmi er den maksimale daglige dosis 300 mg. Hvis der kræves en højere dosis af lægemidlet for at opnå den ønskede terapeutiske virkning, skal patienten have lægeligt tilsyn.
Ved mild til moderat nyresvigt er dosisjustering ikke påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Det er kontraindiceret at bruge Neurodolon til behandling af patienter med leversygdom.
Brug til ældre
Det anbefales at bruge flupirtin med forsigtighed til behandling af patienter over 65 år.
Den anbefalede dosis Neurodolon: den indledende dosis er 100 mg 2 gange dagligt (morgen og aften). Med god tolerance for lindring af intens smerte kan den daglige dosis øges til 300 mg.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af Neurodolon:
- beroligende midler, ethanol, muskelafslappende midler: øger deres virkning;
- verapamil, diazepam: øge deres aktivitet;
- warfarin, acetylsalicylsyre, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamid, propranolol, clonidin: interagerer ikke med flupirtin og ændrer ikke farmakologiske egenskaber;
- indirekte antikoagulantia (coumarinderivater): bør kun bruges under regelmæssig kontrol af protrombintid til rettidig dosisjustering;
- lægemidler, der metaboliseres i leveren: kræver regelmæssig overvågning af aktiviteten af leverenzymer;
- paracetamol, carbamazepin: bør ikke tages, mens du tager Neurodolon.
Analoger
Analoger af Neurodolon er Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C, beskyttet mod fugt og lys.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Neurodolone
De få anmeldelser om neurodolon giver en lav vurdering af lægemidlets terapeutiske virkning. Patienter indikerer, at indtagelse af høje doser af lægemidlet ikke lindrer smerter fuldstændigt. I nogle tilfælde måtte de kombinere kapslen med andre smertestillende midler for at opnå den ønskede kliniske effekt.
Fraværet af udtalt bivirkninger bemærkes.
Prisen på Neurodolone på apoteker
Prisen på Neurodolon for en pakke, der indeholder 15 kapsler, kan variere fra 287 rubler, 45 kapsler - fra 664 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
