Nolodatak
Nolodatak: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Nolodatac
ATX-kode: N02BG07
Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)
Producent: Akrikhin, JSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 22.11.2018
Nolodatak er et smertestillende middel, der ikke er narkotisk.
Frigør form og sammensætning
Nolodatak produceres i form af kapsler: brunt, gelatinøst fast stof, størrelse nr. 1; indholdet af kapslerne er pulver fra hvid til hvid med en grå eller gul farvetone (10 stk. i en blisterstrimmel, i en papæske med 1, 3 eller 5 pakker).
1 kapsel indeholder:
- aktivt stof: flupirtinmaleat - 100 mg (udtrykt som 100% stof);
- yderligere stoffer: natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, copovidon, kolloid siliciumdioxid;
- kapselskal: titandioxid, gelatine, farvestoffer - jernoxider rød, gul og sort.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Flupirtin er et centralt virkende ikke-opioid smertestillende middel og tilhører klassen af selektiv neuronal kaliumkanalåbner (SNEPCO). Det aktive stof Nolodataka fører ikke til afhængigheds- og abstinenssyndrom og udviser også en muskelafslappende virkning.
På grund af flupirtins evne til at aktivere neuronale kaliumkanaler til intern rektifikation forbundet med G-protein frigøres kaliumioner, hvilket fører til stabilisering af hvilepotentialet og et fald i neuronale membraners ophidselse. Denne proces tilvejebringer inhibering af aktiviteten af NMDA (N-methyl-D-aspartat) -receptorer på grund af det faktum, at blokaden af NMDA-receptorer med magnesiumioner fortsætter inden depolarisering af cellemembranen (indirekte antagonisme mod NMDA-receptorer).
Flupirtin ved terapeutiske koncentrationer viser ikke en forbindelse med alfa1-, alfa2-adrenerge receptorer, serotonin 5HT1-, 5HT2-receptorer, benzodiazepin, dopamin, opioid, centrale muscarin- og nikotinfølsomme kolinerge receptorer (m- og n-kolinerge receptorer).
Den centrale virkning af det aktive stof Nolodataka realiseres på grund af tre hovedeffekter:
- smertestillende virkning: flupirtin, som et resultat af aktivering af spændingsuafhængige kaliumkanaler, stabiliserer nervecellens membranpotentiale; dette ledsages af undertrykkelse af aktiviteten af NMDA-receptorer og forårsager blokade af neuronale calciumionkanaler og et fald i strømmen af calciumioner inde i cellen; på grund af den opståede hæmning af neuron excitation som reaktion på nociceptive stimuli (hæmning af nociceptiv aktivering) opstår en analgetisk virkning, og der observeres en afmatning i neurons respons på gentagen eksponering for smerte stimuli, hvilket forhindrer intensivering af smerte og dens overgang til en kronisk form, og i nærvær af kronisk smertesyndrom giver det sin svækkelse intensitet;afslørede også flupirtins evne til at påvirke opfattelsen af smerte gennem det nedadgående noradrenerge system;
- muskelafslappende virkning: den antispastiske virkning af stoffet på muskler skyldes hæmning af transmission af impulser til motoneuroner og interkalære neuroner, som et resultat af hvilken muskelspænding lindres; denne egenskab ved flupirtin demonstrerer på baggrund af mange kroniske sygdomme, der forekommer med smertefulde muskelspasmer (fibromyalgi, spændingshovedpine, arthropatier, muskuloskeletale smerter i nakke og ryg);
- virkningen af kroniseringsprocesser: kroniseringsprocesser betragtes som processer for impulsledning af neuroner forbundet med sidstnævntes evne til at regenerere og skabe nye neurale forbindelser (elasticitet af neuronale funktioner); ved at aktivere intracellulære processer tilvejebringer plasticiteten af neuronale funktioner betingelser for udløsende mekanismer såsom inflation, hvor en stigning i responsen på hver efterfølgende smerteimpuls bemærkes, NMDA-receptorer spiller en vigtig rolle i implementeringen af sådanne ændringer (genekspression); på grund af flupirtins indflydelse forekommer en indirekte blokering af disse receptorer og undertrykkelse af deres handling; således forhindrer lægemidlet processen med overgang af smerte til en kronisk form, og i tilfælde af allerede eksisterende kronisk smerte hjælper det med at slette smertehukommelse ved at stabilisere membranpotentialet,hvilket fører til et fald i smertefølsomhed.
Farmakokinetik
Efter oral administration af Nolodatak absorberes flupirtin hurtigt og næsten fuldstændigt (90%) fra mave-tarmkanalen, niveauet af det aktive stof i blodplasmaet er proportionalt med dosis.
I leveren gennemgår op til 75% af den indtagne dosis af stoffet metabolisk transformation med dannelsen af en aktiv metabolit M1 og en inaktiv metabolit M2. Metabolitten M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin] dannet ved hydrolyse af urethanstrukturen (reaktionens fase I) og yderligere acetylering (reaktionens fase II) tilvejebringer ca. 25% af flupirtins analgetiske virkning. Den anden metabolit M2 dannes som et resultat af oxidationsreaktionen (fase I) af p-fluorbenzyl efterfulgt af konjugering (fase II) af p-fluorbenzoesyre med glycin.
Hvilke af isoenzymerne, der overvejende er involveret i den oxidative destruktionsvej, er ikke blevet fastslået. Det antages, at flupirtin kun har en lille evne til at interagere med andre lægemidler.
Halveringstiden (T1 / 2) fra blodplasma er ca. 7 timer (10 timer for M1-metabolitten og flupirtin), hvilket er en tilstrækkelig betingelse for at give en smertestillende effekt, når lægemidlet tages i overensstemmelse med det anbefalede doseringsregime.
Ca. 69% af den administrerede dosis udskilles af nyrerne: i form af M1-metabolitten (acetylmetabolit) - 28%, i form af M2-metabolitten (p-fluorhydrapurinsyre) - 12%, uændret - 27%, den resterende del (1/3) udskilles i form af metabolitter, hvis struktur endnu ikke er afklaret. En lille del af dosen udskilles i tarmene med galden.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne anbefales Nolodatak til behandling af akut smerte med let til moderat intensitet hos voksne.
Kontraindikationer
Absolut:
- tilstedeværelsen af en risiko for at udvikle hepatisk encefalopati og kolestase (encefalopati kan forekomme, eller forløbet af en allerede eksisterende encefalopati eller ataksi kan være kompliceret);
- myasthenia gravis (på grund af den muskelafslappende virkning af flupirtin);
- samtidig leversygdom
- alkoholisme;
- alder op til 18 år
- eksisterende eller for nylig helet tinnitus (på grund af en høj risiko for øget aktivitet af leverenzymer);
- kombineret brug med andre lægemidler, der kan have en hepatotoksisk virkning;
- overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.
Relativ (kræver brug af Nolodatak med forsigtighed):
- avanceret alder (over 65 år)
- hypoalbuminæmi;
- Nyresvigt.
Instruktioner til brug af Nolodatak: metode og dosering
Nolodatak tages oralt. Kapslen sluges hel med 100 ml væske uden at tygge. Det tilrådes at tage medicinen mens du sidder eller står.
Hvis det er nødvendigt, kan du i nogle tilfælde åbne kapslen og kun bruge pulveret i den og opløse den i vand. For at neutralisere den meget bitre smag af den resulterende opløsning anbefales det at spise.
Dosen vælges under hensyntagen til graden af smerteintensitet og patientens individuelle følsomhed over for flupirtin. Det anbefales at tage Nolodatak 1 kapsel (100 mg) 3-4 gange om dagen med lige store intervaller mellem doser. Ved svær smerte syndrom ordineres 2 kapsler (200 mg) 3 gange om dagen. Den maksimalt tilladte daglige dosis bør ikke overstige 6 kapsler (600 mg). Behandlingens varighed fastlægges af den behandlende læge efter vurdering af smertesyndromets dynamik og afhængigt af lægemidlets tolerance. På baggrund af langvarig brug er det nødvendigt at overvåge aktiviteten af levertransaminaser for at opdage mulige tidlige tegn på levertoksicitet. Behandlingsforløbet bør ikke overstige 14 dage.
Hos patienter med hypoalbuminæmi ordineres Nolodatak i en daglig dosis på højst 3 kapsler (300 mg). Hvis det er nødvendigt at tage højere doser, er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand.
Bivirkninger
- nervesystem: ofte - svimmelhed, søvnforstyrrelse, hovedpine, rysten, angst / nervøsitet, depression; sjældent - forvirret bevidsthed;
- lever og galdeveje: meget ofte - øget aktivitet af levertransaminaser; med en ukendt frekvens - leversvigt, hepatitis;
- stofskifte: ofte - manglende appetit;
- Mave-tarmkanalen: ofte - kvalme, smerter i den epigastriske region, dyspepsi, opkastning, mavesmerter, forstoppelse, flatulens, tørhed i mundslimhinden, diarré;
- immunsystem: sjældent - allergiske reaktioner (undertiden manifesteret af hududslæt, kløe, nældefeber, feber), overfølsomhed over for lægemidlet;
- hud og subkutant væv: ofte - svedtendens;
- synsorgan: sjældent - synshandicap;
- andre: meget ofte - træthed / svaghed (hos 15% af patienterne), i de fleste tilfælde i starten af kurset.
Bivirkninger afhænger som regel af dosis af flupirtin (med undtagelse af allergiske reaktioner) og forsvinder i mange tilfælde alene med yderligere behandling eller efter afslutningen.
Overdosis
Der er isolerede tilfælde af overdosering med Nolodatak med det formål at begå selvmord. På samme tid blev følgende reaktioner observeret, mens man tog flupirtin i en dosis på 5 g: mundtørhed, kvalme, tåreværd, en tilstand af nedbrydning, bedøvelse, forvirring, takykardi. Efter tvungen diurese eller opkastning, indførelsen af elektrolytter og indtagelsen af aktivt kul blev forbedringen i trivsel bemærket efter 6-12 timer. Der var ingen rapporter om udviklingen af livstruende symptomer.
Man skal huske på, at der på baggrund af en overdosis eller når der opstår tegn på forgiftning, kan forekomme uønskede virkninger fra centralnervesystemet og manifestationen af toksiske virkninger på leveren ved den type forværring af metaboliske lidelser i leveren. I dette tilfælde ordineres symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift.
specielle instruktioner
Nolodatak anbefales kun at tages, når behandling med anden smertestillende medicin, herunder ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) eller opioider, er kontraindiceret.
Mens du tager stoffet, skal du være opmærksom på symptomer, der er karakteristiske for leverskade (for eksempel følelse af træthed, kvalme, appetitløshed, opkastning, mavesmerter, mørk urin, kløe, gulsot). Hvis nogen af disse overtrædelser opstår, skal du stoppe med at tage Nolodatak og straks konsultere en læge.
I løbet af terapiperioden er falske positive resultater af etablering af koncentrationen af urobilinogen, bilirubin og protein i urinen mulige, når der udføres en test med diagnostiske strimler. Der er sandsynlighed for en lignende reaktion ved kvantificering af plasmabilirubin.
På baggrund af brugen af flupirtin i høje doser kan urinen i nogle tilfælde blive grøn; dette fænomen gælder ikke for kliniske tegn på nogen lidelse.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af den mulige forekomst af døsighed og svimmelhed, når de bruger Nolodatak under behandlingen, bør patienter afstå fra at føre køretøjer og andre potentielt farlige og komplekse mekanismer. Det er bydende nødvendigt at huske dette, mens du drikker alkohol.
Påføring under graviditet og amning
Der er utilstrækkelig information om brugen af flupirtin under graviditet. I eksperimentelle undersøgelser på dyr viste det aktive stof reproduktionstoksicitet, men der blev ikke påvist nogen teratogen effekt. Den potentielle trussel mod mennesker er ukendt.
Brug af Nolodatak under graviditet er kun tilladt i ekstreme tilfælde, når de tilsigtede fordele ved terapi for moderen væsentligt opvejer den mulige risiko for fosteret.
Flupirtin findes ifølge forskningsresultater i små mængder i modermælk. Som et resultat er det umuligt at tage stoffet under amning, undtagen i tilfælde, hvor dets udnævnelse er yderst nødvendigt, under løbet er det nødvendigt at stoppe amningen.
Pædiatrisk anvendelse
Nolodatak er kontraindiceret hos patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
I nærvær af nyresvigt i perioden med lægemiddelterapi er det nødvendigt at kontrollere niveauet af kreatinin i blodplasmaet. Ingen dosisjustering af Nolodatak er påkrævet til patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion.
Patienter med alvorlig nyresvigt har brug for at ændre dosis af lægemidlet, den maksimale daglige dosis i denne kategori af patienter bør ikke være mere end 3 kapsler (300 mg). Hvis det er nødvendigt at ordinere Nolodatak i en højere dosis, har patienter brug for omhyggelig lægebehandling.
Til krænkelser af leverfunktionen
I betragtning af risikoen for øget aktivitet af levertransaminaser såvel som forekomsten af leversvigt og hepatitis under behandling med Nolodatak anbefales det at overvåge leverfunktionens tilstand en gang om ugen.
Hvis resultaterne af undersøgelsen af leveraktivitet afviger fra normen eller manifestationen af kliniske symptomer, der er karakteristiske for leversygdomme, bør lægemidlet seponeres.
Hvis patienten har nedsat leverfunktion, skal lægemidlet tages i en daglig dosis, der ikke overstiger 2 kapsler (200 mg).
Brug til ældre
Sammenlignet med unge patienter blev der observeret en stigning i T1 / 2 af flupirtin hos ældre (med en enkelt dosis - op til 14 timer, når det blev brugt i 12 dage - op til 18,6 timer) og den maksimale plasmakoncentration i henholdsvis blod i 2 –2,5 gange.
Patienter over 65 år anbefales at tage Nolodatak i begyndelsen af behandlingen, 1 kapsel (100 mg) 2 gange dagligt - om morgenen og om aftenen. Afhængigt af sværhedsgraden af smerten og lægemidlets tolerance er det muligt at øge dosis til 3 kapsler.
Lægemiddelinteraktioner
- beroligende midler, muskelafslappende midler, ethanol: effekten af disse lægemidler forbedres;
- benzylpenicillin, glibenclamid, acetylsalicylsyre, digoxin, clonidin, propranolol, diazepam, warfarin: en stigning i aktiviteten af disse lægemidler forårsaget af flupirtin, når de forskydes fra forbindelsen med proteiner er mulig (dette gælder især for warfarin og diazepam);
- coumarinderivater (inklusive warfarin): det er muligt at ændre protrombinindekset (øge den antikoagulerende virkning), det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge denne indikator for den rette passende justering af coumarindosis; der er ingen oplysninger om interaktionen mellem lægemidlet og andre antikoagulantia / blodplademidler.
- lægemidler, hvis metabolisme forekommer i leveren: en stigning i leverenzymernes aktivitet er mulig, regelmæssig overvågning af deres niveau er påkrævet;
- medicin, der indeholder carbamazepin og paracetamol: denne kombination anbefales ikke.
Analoger
Analoger af Nolodatak er Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Nolodatak
Ifølge adskillige anmeldelser er Nolodatak et effektivt værktøj, der bruges til at lindre smertesyndrom af mild til moderat sværhedsgrad af forskellig oprindelse. Patienter bemærker, at lægemidlet effektivt og hurtigt lindrer hovedpine, tandpine og muskelsmerter, smerter i ryggen, nedre ryg og bagdel på baggrund af intervertebral brok, smerter efter brud og ikke forårsager afhængighed og afhængighed.
Samtidig under indtagelsen er der en hyppig udvikling af uønskede virkninger, såsom kvalme, mavesmerter, halsbrand, diarré, hovedpine, svimmelhed, nervøsitet.
Pris for Nolodatak på apoteker
Den anslåede pris for Nolodatak er (kapsler 100 mg): 10 stk. i pakken - 300-380 rubler, 30 stk. - 570-680 rubler, 50 stk. - 1.080-1140 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
