Noradrenalin - Brugsanvisning, Analoger, Virkningsmekanisme

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Noradrenalin

Noradrenalin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug til ældre
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Noradrenalin

ATX-kode: C01CA03

Aktiv ingrediens: noradrenalin (noradrenalin)

Producent: LLC "Ellara" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019

Noradrenalin er en alfa-adrenerg agonist.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fremstilles i form af et koncentrat til fremstilling af en opløsning til intravenøs (i / v) administration: en klar, farveløs eller let gullig væske (4 ml i en neutral glasampulle, 5 ampuller i en blisterstrimmel, 1 eller 2 pakninger i en papæske eller 5 eller 10 ampuller med en ampulskærmaskine; 8 ml i en ampul af neutralt glas, i en blisterstrimmel 5 ampuller, i en papæske 1 eller 2 pakninger med en ampulskærmaskine; hvis ampullerne har en spids eller en brudring, indsættes ikke scarifieren; til hospitaler: i pappakninger på 4, 5 eller 10 blisterpakninger med ampuller eller i papkasser med 50 eller 100 pakker. Hver pakning indeholder også instruktioner til brug af noradrenalin).

1 ml koncentrat indeholder:

• aktive stoffer: noradrenalin-bitartratmonohydrat (i form af noradrenalin-bitartrat) - 2 mg (svarer til noradrenalinbase i en mængde på 1 mg);
• yderligere komponenter: natriummetabisulfit (natriumdisulfid), 1 M saltsyreopløsning eller 1 M natriumhydroxidopløsning, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Noradrenalin tilhører gruppen af biogene aminer og er en neurotransmitter. Det aktive stof er kendetegnet ved en kraftig stimulerende virkning på a-adrenerge receptorer og en moderat stimulerende effekt på p ₁ -adrenerge receptorer. Hvis det kommer ind i blodbanen, selv i små koncentrationer, fører lægemidlet til generaliseret vasokonstriktion, med undtagelse af koronarkarrene, hvor det forårsager ekspansion som et resultat af indirekte handling (på grund af mere intens iltforbrug). Takket være denne effekt øger midlerne styrken og (i fravær af vagotoni) hyppigheden af myokardial sammentrækning, hvilket forårsager en stigning i slagtilfælde og hjertevolumen.

Virkningsmekanismen for noradrenalin tilvejebringer en stigning i både systolisk og diastolisk blodtryk (BP) såvel som centralt venetryk og total perifer modstand (OPSS). Den cardiotropic virkning af stoffet er forbundet med dets aktivitet over for β _l -adrenerge receptorer i hjertet.

Farmakokinetik

Efter intravenøs administration vises effekten af noradrenalin temmelig hurtigt, men det observeres i en kort periode. Halveringstiden (T _½) for det aktive stof er i gennemsnit 1–2 minutter. Midlet udskilles hurtigt fra plasma som et resultat af genoptagelse og metabolisk transformation, passerer svagt gennem blod-hjerne-barrieren.

Biotransformation af noradrenalin udføres i leveren og andre væv ved methylering ved hjælp af catechol-O-methyltransferase og deaminering med monoaminoxidase (MAO). Den endelige metabolit af stoffet er 4-hydroxy-3-methoxymanic syre. Mellemprodukter til metabolisk transformation inkluderer 3,4-dihydroxymandelinsyre og normetanephrin. Metabolitter elimineres hovedsageligt sammen med urin, for det meste i form af sulfatkonjugater og i mindre grad - i form af glucuronider.

Indikationer til brug

Brug af noradrenalin anbefales til hurtig genopretning af blodtrykket i tilfælde af et akut fald.

Kontraindikationer

Absolut:

• arteriel hypotension på grund af hypovolæmi, undtagen tilfælde, hvor lægemidlet bruges til at opretholde koronar og cerebral blodgennemstrømning indtil slutningen af behandlingen for at genopbygge det cirkulerende blodvolumen (BCC);
• planlagt cyclopropan og halothan generel anæstesi (på grund af den øgede risiko for hjertearytmier);
• svær hypoxi og hyperkapni
• overfølsomhed over for enhver komponent i produktet.

Relativt (i betragtning af norepinephrins virkningsmekanisme skal lægemidlet ordineres med ekstrem forsigtighed):

• nylig myokardieinfarkt
• akut hjertesvigt
• svær venstre ventrikulær svigt
• Prinzmetals angina;
• krænkelse af hjerterytmen under infusionen af lægemidlet;
• utilstrækkelig blodcirkulation
• trombose i koronar, perifere eller mesenteriske kar (på grund af den øgede trussel om en stigning i infarktzonen og udviklingen af iskæmi);
• diabetes mellitus eller hyperthyreoidisme;
• graviditet og ammeperioden
• ældre alder.

Noradrenalin, brugsanvisning: metode og dosering

Noradrenalin er kun til intravenøs administration.

Dosis af lægemidlet bestemmes af lægen individuelt under hensyntagen til patientens kliniske tilstand.

For at reducere risikoen for ekstravasation og yderligere nekrose bør noradrenalinopløsning administreres ved hjælp af centrale venøse adgangsanordninger. Før behandling eller under implementeringen påbegyndes, er det nødvendigt at korrigere hypoxi, hypovolæmi, hyperkapni, acidose.

Den anbefalede startdosis af midlet og indgivelseshastigheden varierer fra 0,1 til 0,3 μg / kg pr. Minut. Infusionshastigheden øges gradvist trin for trin ved titrering på 0,05-0,1 μg / kg pr. Minut i henhold til den observerede pressoreffekt, indtil den ønskede normotoni er nået. For at opnå og vedligeholde sidstnævnte er individuelle dosisforskelle mulige. Målet med behandlingen er at opnå den nedre grænse for det normale systoliske blodtryk - 100-120 mm Hg. Kunst. under hensyntagen til patientens kliniske tilstand. Den individuelle dosis bestemmes også afhængigt af patientens tilstand på grund af den store variation i reaktionen på behandlingen.

Brug af lægemiddelopløsningen er påkrævet i kombination med tilstrækkelig genopfyldning af BCC. Det er nødvendigt at passe på at injicere lægemidlet i musklerne og under huden på grund af truslen om nekrose.

Koncentratet skal fortyndes i en 5% dextroseopløsning; det kan ikke blandes med andre lægemidler. Afhængigt af indgivelsesmetoderne til opløsningen anbefales det at fortynde noradrenalin som følger:

• dråber: 20 ml af koncentratet opløses i 480 ml dextroseopløsning;
• sprøjteinfusionspumpe: 2 ml af koncentratet opløses i 48 ml dextroseopløsning.

Som et resultat af begge varianter af fortynding i den fremstillede opløsning til intravenøs administration er den endelige koncentration af noradrenalinbitartrat 0,08 mg / ml, hvilket svarer til noradrenalinbase - 0,04 mg / ml.

Når den er fortyndet, skal infusionsopløsningen anvendes inden for 12 timer.

Hvis det er nødvendigt at indføre et stort volumen væske, er det nødvendigt at tilsætte en stor mængde dextrose til koncentratet og derfor bruge en opløsning med en lavere koncentration af aktivt stof til indgivelse. Hvis der ikke ønskes et stort volumen væske, skal der tilsættes mindre dextrose til koncentratet for at fremstille en mere koncentreret opløsning.

Medikamentets infusionshastighed beregnes under hensyntagen til patientens vægt, dosering og mængde noradrenalinbitartrat.

Beregningen af infusionshastigheden af en opløsning af noradrenalin med en koncentration på 0,08 mg / ml * [angav infusionshastigheden (ml / t) / dosering (μg / kg / min) / mængde noradrenalinbitartrat (mg / t)]:

• vægt 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• vægt 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7.2;
• vægt 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• vægt 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Hvis der anvendes en anden fortynding af koncentratet, er det nødvendigt at ændre koncentrationen af opløsningen i den anvendte formel: infusionshastighed (ml / t) = dosis (μg / kg / min) × patientvægt (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

For at undgå forekomsten af arteriel hypertension indstilles opløsningsdosis, varighed og hastighed for indgivelse baseret på data fra kontrol af hjerteaktivitet og under obligatorisk omhyggelig kontrol af blodtryk (indtil normotoni nås hvert andet minut og derefter hvert 5. minut gennem hele infusionen).

Behandling med lægemidlet bør afbrydes gradvist, da pludselig seponering øger risikoen for akut hypotension. Behandlingsforløbet er fra flere timer til 6 dage.

Bivirkninger

• centralnervesystemet: hovedpine, svaghed, søvnløshed, angst, opkastning, kvalme, nedsat opmærksomhed, forvirring, rysten, psykotiske tilstande, anoreksi;
• kardiovaskulært system: vævshypoxi og arteriel hypertension; takykardi, bradykardi (formodentlig refleksivt på grund af et forhøjet blodtryk), iskæmiske lidelser (forbundet med svær vasokonstriktion, som kan forårsage bleghed og forkølelse i ansigt og lemmer); en følelse af hjertebanken, arytmier, øget myokardiets kontraktilitet på grund af lægemidlets β-adrenerge virkning på hjertet (kronotrop og inotrop), akut hjertesvigt; i tilfælde af hurtig intravenøs infusion - kulderystelser, afkøling af ekstremiteter, hovedpine, takykardi;
• immunsystem: på baggrund af overfølsomhed over for enhver komponent i noradrenalin - vejrtrækningsbesvær, allergiske reaktioner;
• åndedrætsorganer: smerter i mediastinum og brystbenet, vejrtrækningsbesvær, åndenød, åndedrætssvigt;
• synsorgan: akut glaukom (i nærvær af anatomisk disposition - lukning af vinklen på øjeæblets forreste kammer);
• urinvejene: urinretention;
• lokale reaktioner: irritation på injektionsstedet eller udvikling af nekrose.

Langvarig administration af lægemidlet for at opretholde blodtrykket i fravær af genopretning af BCC kan fremkalde følgende uønskede reaktioner:

• nedsat nyreblodgennemstrømning
• udtalt visceral og perifer angiospasme;
• vævshypoxi;
• nedsat urinproduktion
• forhøjede serumlaktatniveauer i blodet.

På baggrund af overfølsomhed over for virkningerne af noradrenalin (især med hyperthyreoidisme), i tilfælde af høje / sædvanlige doser, kan dyspeptiske symptomer og en signifikant stigning i blodtrykket forekomme, hvilket kan ledsages af fotofobi, hovedpine, bleghed i huden, øget svedtendens, stikkende brystsmerter, opkastning.

Overdosis

Symptomer på overdosering med noradrenalin inkluderer: en signifikant stigning i blodtrykket, vasospasme i huden, anuri, kollaps. Med udviklingen af sådanne bivirkninger forbundet med en overdosis anbefales det at reducere dosis, hvis det er muligt.

specielle instruktioner

Den fortyndede noradrenalinopløsning skal være klar. Hvis der blev fundet et bundfald, uklarhed eller misfarvning i opløsningen før infusionen, er introduktion forbudt.

Ved et langt behandlingsforløb kan der være et fald i plasmavolumen. For at forhindre udvikling af tilbagevendende arteriel hypotension på baggrund af tilbagetrækning af lægemiddel er korrektion nødvendig.

Hvis en hjerterytmeforstyrrelse opstår under infusionen af lægemidlet, er det nødvendigt at reducere dosis.

Samtidig anvendelse af noradrenalin med MAO-hæmmere og antidepressiva af triptyline- og imipramintyper anbefales ikke på grund af risikoen for en langvarig og signifikant stigning i blodtrykket.

For at reducere truslen om ekstravasation, som kan føre til vævsnekrose, er det nødvendigt konstant at overvåge nålens position i venen, når opløsningen injiceres. Desuden skal injektionsstedet med noradrenalin ofte kontrolleres for infiltration (fri strømning). På grund af vasokonstriktionen i venen med øget væggennemtrængelighed er der en risiko for, at opløsningen strømmer ind i vævet ved siden af venen. I dette tilfælde anbefales det at ændre infusionsstedet for at svække effekten af lokal vasokonstriktion.

Når lægemidlet strømmer fra karet eller injiceres uden for venen, kan der opstå blanchering og senere på grund af lægemidlets vasokonstriktoreffekt på blodkarrene, vævsdestruktion. Hvis opløsningen kommer forbi den venøse blodgennemstrømning til injektionsstedet, skal phentolamin injiceres i en dosis på 5-10 ml, fortyndet i 10-15 ml saltvand.

Påføring under graviditet og amning

Lægemidlet kan bidrage til krænkelse af placentablodcirkulationen og udviklingen af bradykardi hos fosteret. Også på baggrund af brugen af noradrenalin er en sammentrækning af livmoderen mulig, hvilket kan forårsage fostrets kvælning i slutningen af graviditeten.

I ammeperioden skal stoffet anvendes med forsigtighed, da der ikke er data om dets evne til at udskilles i modermælk.

Under graviditet / amning, før infusionen starter, skal den forventede fordel ved brugen af lægemidlet til moderen og den mulige trussel mod fosteret / barnet afvejes nøje.

Brug til ældre

Noradrenalin bør anvendes med forsigtighed hos ældre patienter, da de ældre kan være særligt følsomme over for dens virkninger.

Lægemiddelinteraktioner

• alfa-adrenerge blokkere (prazosin, doxazosin, thalazosin, phenoxybenzamin, terazosin, labetalol, phentolamin) og andre lægemidler, der udviser alfa-adrenerg blokerende aktivitet (thioxanthenes, phenothiaziner, loxapin, haloperidol): der er en anti-vasoconstr;
• hjerteglykosider, tricykliske antidepressiva, kinidin: truslen om arytmier forværres;
• maprotilin, tricykliske antidepressiva: der er risiko for øget trykvirkning, kardiovaskulære effekter, arytmier og takykardi;
• medicin til inhalation generel anæstesi (cyclopropan, chloroform, methoxyfluran, halothan, isofluran, enfluran): truslen om ventrikulær arytmi øges;
• linezolid, procarbazin, furazolidon, selegilin, MAO-hæmmere: pressoreffekten er forlænget og forstærket;
• antihypertensive lægemidler og diuretika: den terapeutiske virkning af noradrenalin falder;
• nitrater: den antianginale virkning er svækket;
• β-blokkere: der er et gensidigt fald i effekten;
• oxytocin, ergotalkaloider: øget vasopressor og vasokonstriktor handling;
• skjoldbruskkirtelhormoner: risikoen for koronar insufficiens på baggrund af angina pectoris forværres;
• doxapram, kokain: den hypertensive effekt forstærkes gensidigt.

Analoger

Noradrenalinanaloger er: Noradrenalin Kaby, Noradrenalin, Noradrenalin Agetan, Noradrenalin, Levarterenol, Norexadrin osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys uden for børns rækkevidde ved en temperatur på højst 25 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept

Anmeldelser af noradrenalin

Der er praktisk talt ingen anmeldelser af noradrenalin, der er tilbage af patienter på medicinske steder, da dette middel normalt bruges i kritiske, livstruende tilfælde. I sådanne situationer kan patienter ikke tilstrækkeligt vurdere effekten af lægemidlet, og nogle gange ved de ikke engang, at det blev brugt i terapien. Effektiviteten af behandling med en alfa-adrenerg agonist afhænger af professionalisme og erfaring hos læger, der yder tilstrækkelig intensivbehandling.

Pris for noradrenalin på apoteker

Der er ingen pålidelige data om prisen for noradrenalin, da lægemidlet i øjeblikket ikke er tilgængeligt i apoteksnetværket. Omkostningerne ved en analog af lægemidlet Noradrenaline Agetan, et koncentrat til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration (2 mg / ml), er i gennemsnit: 10 ampuller på 4 ml - 1400 rubler, 8 ml - 1850 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!