Ro-statin - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger, Kapsler 10 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Ro-statin

Ro-statin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Ro-statin

ATX-kode: C10AA07

Aktiv ingrediens: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Producent: Ozone LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Priser på apoteker: fra 389 rubler.

Købe

Ro-statin er et hypolipidæmisk middel, der hører til gruppen af statiner, en hæmmer af HMG-CoA-reduktase.

Frigør form og sammensætning

Ro-statin produceres i form af kapsler: hård gelatinøs, uigennemsigtig; dosering 5 mg - størrelse nr. 2, låg og krop er lysegrå; dosering 10 mg - størrelse nr. 2, gul hætte med lysebeige farvetone, lysegrå krop; dosering 20 mg - størrelse nr. 2, låget er lysegult med en beige farvetone, kroppen er lysegrå; dosering 40 mg - størrelse nr. 0, mørkebrun hætte, brun krop; indholdet af kapslerne er mikrogranulært pulver eller en blanding af pulver og granulater af hvidt med en gul nuance eller hvid, indholdet kan komprimeres til klumper i form af en kapsel, der smuldrer med let tryk (5, 6, 7 eller 10 stk. i en blisterstrimmel lavet af aluminiumsfolie og polyvinylchloridfilm; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 eller 100 stk.i en dåse fremstillet af polyethylenterephthalat eller polymer fremstillet af polypropylen; i en karton (pakning) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 eller 10 pakker eller 1 dåse og instruktioner til brug af Ro-statin; det komplette sæt med 2–3 kartonpakker i gruppepakning er mulig).

1 kapsel indeholder:

• aktivt stof: rosuvastatin calcium - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, hvilket svarer til indholdet af rosuvastatin - 5/10/20/40 mg;
• yderligere stoffer: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat (mælkesukker), croscarmellosenatrium, kolloid siliciumdioxid, povidon-K25, magnesiumstearat;
• komponenter i kapsellegemet: gelatine, titandioxid, jernfarvestof sort oxid; derudover for 40 mg - farvestoffer jernoxid rød og jernoxid gul;
• komponenter i kapselhætten: gelatine, titandioxid, sort jernoxidfarvestof (5/40 mg), gult jernoxidfarvestof (10/20/40 mg), rødt jernoxidfarvestof (40 mg).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Rosuvastatin tilhører selektive og konkurrerende hæmmere af hydroxymethylglutaryl-CoA-reduktase (HMG-CoA-reduktase), et enzym, der er ansvarlig for omdannelsen af 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A til mevalonat, hvilket er en forløber for cholesterol. Rosuvastatin demonstrerer sin virkning hovedsageligt i leveren, hvor kolesterol (Xc) -produktion og lavdensitetslipoprotein (LDL) katabolisme udføres.

Rosuvastatin fremmer en stigning i antallet af hepatiske LDL-receptorer på celleoverfladen, øger optagelsen og katabolismen af LDL og undertrykker derfor produktionen af lipoproteiner med meget lav densitet (VLDL) og reducerer derved det samlede antal LDL og VLDL. Rosuvastatin tilvejebringer et fald i forhøjede niveauer af LDL-kolesterol (LDL-C), triglycerider (TG), total kolesterol og øger niveauet af lipoproteinkolesterol med høj densitet (HDL-C). En hæmmer af HMG-CoA-reduktase sænker også niveauet af apolipoprotein B (ApoB), VLDL-C, ikke-HDL-C, TG-VLDL og øger koncentrationen af apolipoprotein AI (ApoA-I), reducerer forholdet mellem totalt kolesterol / kolesterol-HDL og kolesterol / ikke-HDL-kolesterol -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL og forholdet mellem ApoV / ApoA-1.

Den hypolipidemiske terapeutiske virkning observeres allerede efter 1 uge fra starten af behandlingsforløbet med Ro-statin, efter 2 ugers behandling når den 90% af det maksimale mulige. Den fulde maksimale effekt fra brugen af lægemidlet registreres som regel 4 uger efter behandlingsstart og opretholdes yderligere med regelmæssig administration af rosuvastatin. Det viser et godt behandlingsresultat hos voksne patienter med hyperkolesterolæmi (HCS) med eller uden hypertriglyceridæmi og afhænger ikke af patientens køn, alder eller race, inklusive familiær hyperkolesterolæmi (FHC) og diabetes mellitus.

Ved behandling med rosuvastatin i en dosis på 10 mg til 80% af patienterne med HCS type IIa og IIb i henhold til Fredrickson-klassifikationen (det gennemsnitlige baseline niveau af LDL-C er ca. 4,8 mmol / l), når LDL-C mindre end 3 mmol / l. I nærværelse af en heterozygot form af CGHS tilvejebragte brugen af rosuvastatin i en dosis på 20-80 mg en positiv dynamik af lipidprofilindikatorer. Efter 12 ugers indtagelse og titrering af dosis til 40 mg pr. Dag blev der registreret et fald på 53% i LDL-C. Hos patienter med en homozygot form af FHC med regelmæssig brug af rosuvastatin i en dosis på 20 og 40 mg var det gennemsnitlige fald i indholdet af LDL-C 22%.

Når det kombineres med fenofibrat, observeres en additiv virkning i forhold til niveauet af TG og med nikotinsyre, når det tages i lipidsænkende daglige doser over 1000 mg, i forhold til niveauet af HDL-kolesterol.

Farmakokinetik

Den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) af rosuvastatin i blodet observeres ca. 5 timer efter oral administration af ro-statin. Den absolutte biotilgængelighed er i gennemsnit 20%. Den metaboliske transformation af det aktive stof finder for det meste sted i leveren, som er det vigtigste sted for cholesterolproduktion og omdannelse af LDL-C. Fordelingsvolumen (V _d) af midlet er cirka 134 liter. Cirka 90% af den aktive komponent binder til blodplasma-proteiner, hovedsageligt albumin.

Ca. 10% af produktet metaboliseres. Rosuvastatin er et svagt ikke-kernesubstrat for metabolisme med deltagelse af isoenzymer i cytochrom P _450- systemet. Det vigtigste isoenzym, der er involveret i stofskiftet, er isoenzymet CYP2C9, i mindre grad er isoenzymer CYP2C19, CYP2D6 og CYP3A4 også involveret i denne proces.

De vigtigste etablerede metabolitter af rosuvastatin er lactonmetabolitter og N-dysmethylmetabolit. Lactonmetabolitter er klassificeret som farmakologisk inaktive, aktiviteten af N-dismethyl er ca. 50% svagere end den, der er påvist af det aktive stof. Mere end 90% af aktiviteten til at hæmme cirkulerende HMG-CoA-reduktase falder på rosuvastatin, resten - på dets metabolitter.

I gennemsnit udskilles 90% af dosis af det administrerede lægemiddel uændret med afføring (både absorberet og ikke-absorberet form). Resten udskilles af nyrerne. T _1/2 (halveringstid) af rosuvastatin fra plasma er ca. 19 timer og ændres ikke med stigende dosis. Geometrisk gennemsnitlig plasmaclearance ~ 50 l / h (med en variationskoefficient på 21,7%). Ligesom andre HMG-CoA-reduktasehæmmere er en membran-cholesterol-transporter involveret i leveroptagelsen af rosuvastatin, som spiller en vigtig rolle i hepatisk eliminering af lægemidlet.

Systemisk eksponering af lægemidlet stiger i forhold til dosis. Ved daglig brug forbliver de farmakokinetiske parametre uændrede.

Alder og køn har ikke en klinisk signifikant effekt på Ro-statins farmakokinetik.

Ifølge farmakokinetiske undersøgelser registreres en gennemsnitlig to gange stigning i C _max og værdien af området under den farmakokinetiske kurve (AUC) af rosuvastatin i sammenligning med europæere ifølge farmakokinetiske undersøgelser (kinesisk, japansk, filippinsk, koreansk og vietnamesisk). Indiske patienter viste en 1,3 gange stigning i C _max og median AUC. Analysen af farmakokinetik afslørede ikke klinisk signifikante forskelle i de tilsvarende indikatorer mellem individer af de kaukasiske og negroid race.

Indikationer til brug

• homozygot form af FHC - som et supplement til diæt og andre lipidsænkende terapier (inklusive LDL-aferese) eller hvis effekten af en sådan behandling er utilstrækkelig;
• primær HCS ifølge Fredricksons klassifikation (type IIa, inklusive den heterozygote form for CHC) eller blandet HCS IIb-type - som en tilføjelse til kosten, i det tilfælde hvor diæt, motion, vægttab og andre ikke-medikamentelle behandlingsmetoder er utilstrækkelig;
• hypertriglyceridæmi (type IV i henhold til Fredricksons klassifikation) - en tilføjelse til kosten;
• aterosklerose for at bremse progressionen - en tilføjelse til kosten i det tilfælde, hvor behandling er indiceret til at reducere niveauet af total kolesterol og LDL-kolesterol;
• arteriel revaskularisering, hjerteanfald, slagtilfælde og andre alvorlige kardiovaskulære komplikationer - til primær forebyggelse hos voksne patienter uden kliniske tegn på koronar hjertesygdom (CHD), men med en skærpende risiko for dens udvikling (alder efter 60 år for kvinder og efter 50 år for mænd, C-reaktivt proteinkoncentration ≥ 2 mg / L, med mindst en af de yderligere risikofaktorer til stede, såsom lav HDL-C, arteriel hypertension, familiehistorie af tidlig begyndelse af koronararteriesygdom, rygning).

Kontraindikationer

Absolut for alle doser:

• aktiv fase af leversygdom, herunder en jævn stigning i serumaktiviteten af transaminaser og enhver forøgelse af sidstnævntes aktivitet i serum, der overstiger mere end 3 gange den øvre normalgrænse (UHN);
• alvorlig nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC) under 30 ml / min;
• sjældne genetiske sygdomme: glukose-galactosemalabsorptionssyndrom, hypolactasi eller lactasemangel (da det lipidsænkende middel indeholder lactose);
• børn og unge under 18 år
• graviditet, amningstid
• mangel på effektive præventionsmetoder hos kvinder i den reproduktive alder
• kombinationsbehandling med cyclosporin (med denne kombination øges rosuvastatins AUC ca. 7 gange);
• myopati, disposition for forekomsten af myotoksiske komplikationer - for en dosis på 5/10/20 mg;
• overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i Ro-statin.

Yderligere absolutte kontraindikationer for 40 mg kapsler:

• tilstedeværelsen af risikofaktorer for forekomst af myopati / rabdomyolyse, især: hypothyroidisme, nyresvigt af moderat sværhedsgrad (CC under 60 ml / min), personlig / familiehistorie af muskellæsioner, en historie med myotoksicitet på baggrund af brugen af andre HMG-CoA reduktasehæmmere, eller fibrater;
• tilstande, der kan forårsage en stigning i plasmaniveauet af rosuvastatin;
• alkohol misbrug;
• kombineret modtagelse med fibrater;
• tilhører det mongoloid race.

Relativt for alle doser (Ro-statin kapsler skal tages med ekstrem forsigtighed):

• sepsis
• arteriel hypotension;
• omfattende kirurgiske indgreb, traumer;
• anamnestiske data om leversygdom
• alvorlige endokrine, metaboliske, elektrolytforstyrrelser, ukontrollerede anfald
• avanceret alder over 65 år
• mild nedsat nyrefunktion (CC over 60 ml / min) - til 40 mg kapsler.

Yderligere relative kontraindikationer for Ro-statin 10 mg, 20 mg og 5 mg kapsler:

• tendens til at udvikle myopati / rabdomyolyse, nemlig tilstedeværelsen af faktorer såsom hypothyroidisme, nyresvigt; personlig / familiehistorie af arvelige muskellæsioner og en tidligere historie med myotoksicitet ved administration af andre HMG-CoA reduktasehæmmere eller fibrater;
• tilstande, der kan forårsage en stigning i plasmakoncentrationen af lægemidlet i blodet;
• tilhører den mongoloid race;
• overdreven alkoholforbrug
• kombineret brug med fibrater.

Ro-statin, brugsanvisning: metode og dosering

Ro-statinkapsler skal tages oralt: sluges hele uden at åbne eller tygge med vand.

Lægemidlet kan tages når som helst på dagen, uanset måltider. Før starten af terapiforløbet og under dets varighed er det nødvendigt at overholde en standard kolesterolsænkende diæt. Dosen af Ro-statin vælges af lægen individuelt under hensyntagen til behandlingsmålene og det terapeutiske respons i overensstemmelse med de nuværende anbefalinger for mållipidkoncentrationen.

For patienter, der ikke tidligere har modtaget lægemidlet, samt overført fra brugen af andre HMG-CoA-reduktasehæmmere, er den anbefalede startdosis 5 eller 10 mg, taget 1 gang dagligt. Ved oprettelse af startdosis er det nødvendigt at tage højde for det individuelle niveau af Xc-indhold og den potentielle risiko for kardiovaskulære komplikationer samt sandsynligheden for at udvikle uønskede virkninger. Om nødvendigt kan dosis af Ro-statin øges 4 uger efter kursets start.

Da bivirkninger kan forekomme oftere ved brug af 40 mg kapsler end ved lavere doser Ro-statin, kan titrering af dosis op til 40 mg efter yderligere indtagelse i 4 uger af en dosis af lægemidlet, der overstiger den anbefalede startdosis, kun udføres hos patienter med svær HCS, hvor det ønskede behandlingsresultat ikke blev opnået, når en dosis på 20 mg blev ordineret. Desuden har sådanne patienter normalt en betydelig risiko for at udvikle hjerte-kar-komplikationer (især hos patienter med FHC). Når du bruger Ro-statin i en dosis på 40 mg, skal du være under nøje overvågning af en specialist.

Patienter, der ikke tidligere har konsulteret en læge, anbefales ikke at tage Ro-statin i en dosis på 40 mg. Når dosis øges eller 2-4 uger efter starten af behandlingsforløbet, er det nødvendigt at overvåge lipidmetabolismen og om nødvendigt justere dosis.

Da der blev observeret en stigning i den systemiske koncentration af lægemidlet hos patienter af mongoloid race, når Ro-statin ordineres til denne gruppe af patienter, bør dets indledende dosis være 5 mg.

Hvis der er en disposition for myopati, er den anbefalede startdosis også 5 mg.

Ro-statin 40 mg er kontraindiceret hos patienter af asiatisk oprindelse og patienter med tendens til at udvikle myopati.

I bærere af ABCG2 (BCRP) c.421AA og SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC genotyper blev der observeret en stigning i AUC for rosuvastatin sammenlignet med bærere af ABCG2 c.421CC og SLCO1B1 c.521TT genotyper. Den maksimale dosis Ro-statin til patienter med c.421AA- eller c.521CC-genotyper bør ikke overstige 20 mg en gang dagligt.

Bivirkninger

Bivirkninger observeret under indtagelse af Ro-statin er som regel milde og forsvinder alene. Hyppigheden af disse fænomeners udvikling er dosisafhængig:

• centralnervesystemet (CNS): ofte - svimmelhed, hovedpine;
• bevægeapparatet: ofte - myalgi; sjældent - myopati (inklusive myositis), rabdomyolyse (med eller uden akut nyresvigt) øget aktivitet af kreatinfosfokinase (CPK), normalt ubetydelig, asymptomatisk og midlertidig; med en stigning i CPK mere end 5 gange i sammenligning med VGN, er terapi suspenderet;
• endokrine system: ofte - type 2 diabetes mellitus;
• fordøjelseskanalen: ofte - mavesmerter, forstoppelse, kvalme; sjældent - pancreatitis;
• urinveje: rørformet proteinuri, når man tager 10 og 20 mg - hos mindre end 1% af patienterne, når man tager 40 mg - hos ca. 3%; når man tager 20 mg, registreres en lille ændring i proteinindholdet i urinen; generelt faldt / forsvandt proteinuria under behandlingen og var ikke forbundet med forekomsten af akut eller progressiv nyreskade;
• hud: sjældent - udslæt, kløe i huden, urticaria;
• hepatobiliært system: hos et lille antal patienter - en reversibel forbigående dosisafhængig stigning i aktiviteten af levertransaminaser;
• allergiske reaktioner: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem;
• laboratorieparametre: en stigning i koncentrationen af bilirubin, glucose, aktiviteten af gamma-glutamyl-transpeptidase (GGTP), alkalisk phosphatase; dysfunktion i skjoldbruskkirtlen
• andre reaktioner: ofte - astenisk syndrom.

Overtrædelser registreret under anvendelse af Ro-statin efter markedsføring:

• CNS: ekstremt sjælden - polyneuropati, hukommelsestab;
• hæmatopoietisk system: sjældent - trombocytopeni;
• bevægeapparatet: ekstremt sjældent - artralgi; med ukendt frekvens - immunmedieret nekrotiserende myopati (IONM);
• fordøjelseskanalen: sjældent - øget aktivitet af levertransaminaser; ekstremt sjælden - hepatitis, gulsot; med en uspecificeret hyppighed - diarré
• urinveje: ekstremt sjælden - hæmaturi;
• åndedrætsorganer: med en ukendt frekvens - åndenød, hoste;
• reproduktionssystem: med en ukendt frekvens - gynækomasti;
• hud og subkutant fedt: med en ukendt frekvens - Stevens-Johnson syndrom;
• andre: med en ukendt frekvens - perifert ødem.

Ved brug af nogle statiner er følgende bivirkninger observeret: søvnforstyrrelser (inklusive søvnløshed og mareridt), depression, seksuel dysfunktion; i isolerede tilfælde - interstitiel lungesygdom (ILD), især ved langvarig lægemiddelbehandling (symptomer på denne komplikation kan omfatte uproduktiv hoste, åndenød, generel sundhed, vægttab, svaghed, feber). Hvis du har mistanke om udvikling af IDL, bør statinbehandling afbrydes.

Overdosis

Ved samtidig administration af flere daglige doser ændres de farmakokinetiske parametre for rosuvastatin ikke. I tilfælde af en overdosis af Ro-statin anbefales det at udføre symptomatisk behandling og foranstaltninger, der tager sigte på at opretholde aktiviteten af vitale organer, der er ingen specifik terapi for denne tilstand. Overvågning af leverfunktion og CPK-niveauer er nødvendig. Hæmodialyse er formodentlig ineffektiv.

specielle instruktioner

Det anbefales ikke at bestemme aktiviteten af CPK efter intens fysisk anstrengelse eller med andre tilgængelige faktorer, der kan forårsage en stigning i aktiviteten af dette enzym, da de kan komplicere fortolkningen af resultaterne. Hvis det oprindelige CPK-aktivitetsniveau øges markant - 5 gange højere end det for VGN, kræves en anden analyse efter 5-7 dage. Det er ikke nødvendigt at starte behandlingen, når resultaterne af den gentagne test bekræfter den indledende CPK-aktivitet (mere end 5 gange højere end ULN).

Før behandling med ro-statin påbegyndes hos patienter med en tendens til myopati / rabdomyolyse, er det nødvendigt nøje at vurdere forholdet mellem den potentielle risiko og den forventede fordel ved at tage lægemidlet og etablere klinisk observation for dem.

Hvis muskelsmerter / svaghed eller spasmer opstår uventet under behandlingen, især når de ledsages af utilpashed og feber, skal du straks konsultere en læge. Sådanne patienter er presserende nødt til at etablere aktiviteten af CPK, og i tilfælde af at overskride den sidste VGN mere end 5 gange, skal behandlingen suspenderes. Hvis muskelsymptomer er alvorlige og forårsager daglig ubehag, selv i fravær af en femdobling af CPK VGN-niveauer, bør lægemidlet seponeres. Efter opløsning af symptomer og normalisering af CPK-aktivitet kan Ro-statin ordineres igen i en lavere dosis og under nøje overvågning. I mangel af symptomer er udnævnelsen af rutinemæssig overvågning af CPK-aktivitet upassende.

I løbet af terapiperioden eller efter afslutningen var tilfælde af IONM-udvikling ekstremt sjældne, hvis kliniske manifestationer var vedvarende svaghed i de proksimale muskler og en stigning i serum-CPK-aktivitet. Hvis der er mistanke om denne komplikation, kan yderligere studier af muskelsystemet, serologiske undersøgelser og om nødvendigt også immunsuppressive lægemidler ordineres.

Hos patienter med HCS forårsaget af hypothyroidisme eller nefrotisk syndrom, bør behandling af de underliggende sygdomme udføres inden behandling med Ro-statin påbegyndes.

Hos personer med glukoseniveauer fra 5,6 til 6,9 mmol / L var indtagelse af rosuvastatin forbundet med en øget risiko for type 2-diabetes. Ro-statin kan, som andre HMG-CoA-reduktasehæmmere, øge koncentrationen af glukose i blodet.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Rosuvastatins virkning på evnen til at køre bil og andre bevægelige, potentielt farlige og komplekse mekanismer er ikke undersøgt. Da svimmelhed kan forekomme i perioden med ro-statin, er det dog nødvendigt med forsigtighed, når du udfører typer arbejde, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

Ro-statinbehandling er kontraindiceret under graviditet og amning.

På baggrund af behandlingen skal kvinder i den fødedygtige alder bruge pålidelig prævention. På grund af det faktum, at kolesterol og andre produkter fra dets biosyntese er af stor betydning for fostrets udvikling, opvejer den mulige risiko for undertrykkelse af HMG-CoA-reduktase fordelene ved lægemiddelbehandling hos gravide kvinder. Hvis graviditet blev diagnosticeret under behandlingen, skal Ro-statin annulleres med det samme.

Der er ingen oplysninger om udskillelsen af lægemidlet med modermælk, hvilket resulterer i, at det under amning skal seponeres.

Pædiatrisk anvendelse

Der er ingen data, der bekræfter sikkerheden og effekten af lægemiddelbehandling for børn og unge. Erfaringen med at bruge produktet i pædiatrisk praksis er begrænset. Brug af ro-statin er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

På baggrund af mild til moderat nyresvigt ændres plasmaniveauet af rosuvastatin eller N-dysmethylmetabolit ikke signifikant. Det blev konstateret, at plasmaniveauet af rosuvastatin og N-dysmethylmetabolit i blodet hos patienter med svær nyresvigt (CC under 30 ml / min) er henholdsvis 3 og 9 gange højere end hos raske frivillige. Hos patienter, der gennemgår hæmodialysebehandling, var lægemidlets plasmaindhold ca. 50% højere end hos raske frivillige.

Anvendelsen af Ro-statin i alle doser er kontraindiceret ved svær nyresvigt (CC under 30 ml / min). Patienter med moderat nedsat nyrefunktion (CC under 60 ml / min) er kontraindiceret til at tage 40 mg kapsler, den anbefalede startdosis af lægemidlet til sådanne patienter er 5 mg.

Patienter, der får ro-statin i en dosis på 40 mg, skal monitoreres for nyrefunktion under behandlingen.

Til krænkelser af leverfunktionen

Med varierende grader af nedsat leverfunktion blev der ikke registreret en stigning i T _{1/2 af} rosuvastatin hos patienter med en score på 7 og lavere på Child-Pugh-skalaen, men en stigning i T _1/2 blev fundet mindst 2 gange hos to patienter, hvis tilstand blev estimeret til 8 og 9 point på Child-Pugh-skalaen. Hos patienter med en score på over 9 på Child-Pugh-skalaen er der ingen erfaring med brugen af rosuvastatin.

I nærværelse af leversygdomme i den aktive fase, herunder en vedvarende stigning i serumaktiviteten af transaminaser og enhver stigning i sidstnævntes aktivitet i serum, der overstiger ULN mere end 3 gange, er brugen af ro-statin kontraindiceret. Før kursets start og 3 måneder efter behandlingsstart anbefales det at overvåge leverfunktionsindikatorer.

Brug til ældre

Ro-statin bør anvendes med forsigtighed til personer over 65 år. Hos patienter over 70 år bør den indledende dosis rosuvastatin ikke overstige 5 mg.

Lægemiddelinteraktioner

• lægemidler relateret til hæmmere af transportproteiner (især BCRP og OATP1B1): en stigning i niveauet af rosuvastatin i plasma og en forværring af truslen om udseendet af myopati er mulig, da rosuvastatin er i stand til at binde til proteiner fra transportørerne OATP1B1 og BCRP;
• lipidsænkende midler (inklusive gemfibrozil, fibrater, nikotinsyre i lipidsænkende doser): en stigning i AUC og plasma C _{max for} rosuvastatin i blodet blev registreret, når det blev kombineret med gemfibrozil; en farmakokinetisk signifikant interaktion mellem rosuvastatin og fenofibrat forventes ikke, men der er en mulighed for farmakodynamisk interaktion; ved samtidig brug af disse lægemidler med HMG-CoA-reduktasehæmmere forværres truslen om myopati sandsynligvis på grund af disse stoffers evne til at forårsage udvikling af myopati, når de administreres i monoterapi den indledende dosis rosuvastatin, når den anvendes samtidigt med nikotinsyre (1000 eller mere mg dagligt), fibrater, gemfibrozil skal være 5 mg; at tage lægemidlet i en dosis på 40 mg med fibrater er kontraindiceret;
• proteasehæmmere af humant immundefektvirus (HIV), herunder kombinationer som atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir og andre: Den nøjagtige mekanisme for denne interaktion er ikke blevet undersøgt, men det blev fundet, at den kombinerede anvendelse af rosuvastatin med disse stoffer forårsagede en signifikant stigning i dets eksponering og en stigning i antallet af tilfælde af myopati og myosit hos patienter; disse kombinationer er kontraindiceret;
• indirekte antikoagulantia (inklusive warfarin): en stigning i det internationale normaliserede forhold (INR) (protrombintid) er mulig i begyndelsen af behandlingsforløbet med ro-statin eller på baggrund af en stigning i dets dosis og med et fald i dosis eller afslutning af behandlingen, et fald i INR; ved justering af doser af rosuvastatin såvel som i begyndelsen og ved afslutningen af dets administrationsforløb er det nødvendigt at overvåge INR;
• ezetimibe (i en dosis på 10 mg): der var en stigning i AUC for rosuvastatin i kombination med dette lægemiddel hos patienter med HCS; truslen om bivirkninger kan øges på grund af farmakodynamisk interaktion mellem disse stoffer;
• erythromycin: med den kombinerede anvendelse af C _{max af} rosuvastatin faldt med 30%, og AUC - med 20%, kan disse fænomener skyldes øget tarmmotilitet forbundet med brugen af erythromycin;
• antacida indeholdende aluminium og magnesiumhydroxid: når en suspension af disse midler kombineres med rosuvastatin, blev der observeret et fald i koncentrationen af sidstnævnte i plasma med ca. 50%; denne effekt var mindre udtalt, da antacida blev taget 2 timer efter brug af rosuvastatin; betydningen af denne interaktion er ikke blevet undersøgt;
• orale svangerskabsforebyggende midler / hormonbehandling: Når rosuvastatin kombineres med orale svangerskabsforebyggende midler, steg AUC med ethinyløstradiol med 26%, og norgestrel AUC steg med 34%, skal disse virkninger tages i betragtning ved bestemmelse af doserne af orale svangerskabsforebyggende midler. lignende ændringer kan ikke udelukkes ved samtidig administration af hormonbehandling og anvendelse af ro-statin, da der ikke er nogen farmakokinetiske data om deres kombinerede anvendelse; denne kombination blev imidlertid meget anvendt i kliniske forsøg og blev veltolereret;
• fluconazol (hæmmer af CYP2C9 og CYP3A4 isoenzymer), ketoconazol (hæmmer af CYP2A6 og CYP3A4 isoenzymer): Der blev ikke påvist nogen signifikant interaktion mellem rosuvastatin og disse stoffer;
• isozymer af cytochrom P ₄₅₀: interaktion mellem ro-statin og andre lægemidler på det metaboliske niveau med deltagelse af disse isoenzymer forventes ikke, da rosuvastatin hverken tilhører hæmmere eller inducere af cytochrom P ₄₅₀ isoenzymer og er et ikke-kernesubstrat for dem.

Analoger

Ro-statin-analoger er Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod indtrængning af lys, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Ro-statin

Ifølge anmeldelser af Ro-statin, der findes på medicinske hjemmesider og specialiserede fora, normaliserer stoffet hurtigt og effektivt kolesterolniveauer og hjælper med at bekæmpe aterosklerotiske plaques. Patienter bemærker, at et positivt resultat af behandlingen observeres efter regelmæssig indtagelse af Ro-statin i 1 måned i kombination med en korrekt og afbalanceret diæt, der anbefales af den behandlende læge. Fordelene ved et lipidsænkende middel inkluderer også dets tilgængelighed og bekvem doseringsregime.

Ulemperne ved dette lægemiddel, mange overvejer tilstedeværelsen af et stort antal kontraindikationer og bivirkninger.

Ro-statin-pris på apoteker

For en pakke, der indeholder 30 kapsler, kan prisen på Ro-statin 10 mg være 1200 rubler, 5 mg - 900 rubler.

Ro-statin: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Ro-statin 10 mg kapsel 30 stk. 389 r Købe

Ro-statin 5 mg kapsler kombinationspakke 1 + 1 30 stk. 415 RUB Købe

Ro-statin 5 mg kapsler 30 stk. 439 r Købe

Ro-statin 20 mg kapsel 30 stk. 449 r Købe

Ro-statin kapsler 10 mg 30 stk. (kombipakning 1 + 1) RUB 538 Købe

Ro-statin 10 mg kapsler kombinationspakke 1 + 1 30 stk. RUB 550 Købe

Ro-statin kapsler 20 mg 30 stk. RUB 680 Købe

Ro-statin 20 mg kapsler kombinationspakke 1 + 1 30 stk. 695 RUB Købe

Se alle tilbud fra apoteker

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!