Onglisa
Ongliza: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Onglyza
ATX-kode: A10BH03
Aktiv ingrediens: Saxagliptin (Saxagliptin)
Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-24
Priser på apoteker: fra 1666 rubler.
Købe
Onglisa er et lægemiddel med hypoglykæmisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform for frigivelse Ongliza - filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, påskrifterne påføres med blåt farvestof; 2,5 mg - fra lys til lysegul farve, på den ene side påskriften "2.5" på den anden - "4214"; 5 mg - lyserød, på den ene side påskriften "5", på den anden - "4215" (10 stk. I blisterpakninger, i en papæske 3 blisterpakninger).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: saxagliptin (i form af saxagliptinhydrochlorid) - 2,5 eller 5 mg;
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat - 99 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 90 mg; croscarmellosenatrium - 10 mg; magnesiumstearat - 1 mg; 1M saltsyreopløsning - i tilstrækkelig mængde;
- skal: Opadry II hvid (polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%) - 26 mg; Opadry II gul (til 2,5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; farvestof jernoxid gul (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II pink (til 5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; jernfarvestofoxid rød (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- blæk: Opacode blue - (45% shellak i ethylalkohol - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminiumpigment - 16%; n-butylalkohol - 15%; propylenglycol - 10,5%; isopropylalkohol - 3%; 28% ammoniumhydroxid - 0,1%) - i tilstrækkelig mængde.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Saxagliptin er en potent selektiv, reversibel, konkurrencedygtig hæmmer af dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Ved type 2-diabetes mellitus fører dets indtagelse til undertrykkelse af aktiviteten af DPP-4-enzymet i 24 timer. Efter indtagelse af glukose fører inhibering af DPP-4 til en 2-3 gange stigning i koncentrationen af glukoseafhængigt insulinotropisk polypeptid (GIP) og glukagonlignende peptid-1 (GLP-1), en stigning i glukoseafhængigt respons af beta-celler og et fald i koncentrationen af glukagon, hvilket er årsagen til en stigning i koncentrationen C-peptid og insulin.
Et fald i frigivelsen af glucagon fra alfa-celler i bugspytkirtlen og frigivelsen af insulin fra betacellerne i bugspytkirtlen fører til et fald i postprandial og fastende glykæmi.
Som et resultat af placebokontrollerede undersøgelser viste det sig, at indtagelse af Onglisa fortsætter med en statistisk signifikant forbedring i fastende blodplasmaglucose (FPG), glykosyleret hæmoglobin (HbA 1c) og postprandial glukose (PPG) i blodplasma sammenlignet med kontrol.
Patienter, der ikke nåede det glykæmiske målniveau, mens de tog saxagliptin som monoterapi, ordineres desuden metformin, thiazolidindioner eller glibenclamid. Ved indtagelse af 5 mg saxagliptin blev der observeret et fald i HbA 1c efter 4 uger, HPN - efter 2 uger. Patienter, der fik saxagliptin i kombination med metformin, thiazolidindioner eller glibenclamid, viste et lignende fald i ydeevne.
Mens du tager Onglisa, er der ingen stigning i kropsvægt. Effekten af saxagliptin på lipidprofilen svarer til placebo.
Farmakokinetik
Hos raske frivillige og hos patienter med type 2-diabetes mellitus bemærkes lignende parametre for saxagliptins farmakokinetik og dets vigtigste metabolit.
Stoffet absorberes hurtigt efter oral administration på tom mave. Opnåelse af C max (maksimal koncentration af et stof) af saxagliptin og hovedmetabolitten i plasma sker inden for henholdsvis 2 timer og 4 timer. Med stigende dosis er der en proportional stigning i Cmax og AUC (areal under koncentration-tidskurven) af både stoffet og dets vigtigste metabolit. Efter en enkelt dosis på 5 mg saxagliptin hos raske frivillige var middelværdierne af C max for saxagliptin og dets vigtigste metabolit i plasma 24 ng / ml og 47 ng / ml, AUC-værdierne var henholdsvis 78 ng × h / ml og 214 ng × h / ml.
Den gennemsnitlige varighed af den endelige T 1/2 (halveringstid) af saxagliptin og dets hovedmetabolit er henholdsvis 2,5 timer og 3,1 timer. Den gennemsnitlige værdi af plasma DPP-4- inhiberingen T 1/2 er 26,9 timer. 4 i plasma i mindst 24 timer efter indtagelse af saxagliptin er forbundet med dets høje affinitet for DPP-4 og langvarig binding til det. En mærkbar kumulation af stoffet og dets hovedmetabolit i en lang periode med en frekvens på 1 gang om dagen observeres ikke. Afhængigheden af clearance af saxagliptin og dets vigtigste metabolit af den daglige dosis og behandlingsvarighed, når man tager lægemidlet en gang dagligt i dosisintervallet 2,5-400 mg i 14 dage, blev ikke afsløret.
Efter oral administration absorberes mindst 75% af den tages dosis. Madindtagelse påvirker ikke saxagliptins farmakokinetik signifikant. Fødevarer med et højt fedtindhold har ingen effekt på stoffets Cmax, men AUC-værdier stiger med 27% sammenlignet med faste. Når du tager stoffet sammen med mad, stiger tiden til at nå C max sammenlignet med at tage på tom mave med ca. 30 minutter. Disse ændringer har ingen klinisk betydning.
Saxagliptin og dets vigtigste metabolit binder kun let til serumproteiner. I denne henseende kan det antages, at fordelingen af saxagliptin ikke ændres væsentligt med ændringer i blodets serumproteinsammensætning, observeret ved nyre- eller leversvigt.
Stoffet metaboliseres hovedsageligt med deltagelse af cytochrom P450 3A4 / 5-isoenzymer (CYP 3A4 / 5). I dette tilfælde dannes den vigtigste aktive metabolit, hvis inhiberende virkning i forhold til DPP-4 er 2 gange svagere end saxagliptin.
Saxagliptin udskilles i galden og urinen. Den gennemsnitlige renale clearance af stoffet er ca. 230 ml / min., Den gennemsnitlige værdi af glomerulær filtrering er ca. 120 ml / min. Renal clearance for hovedmetabolitten er sammenlignelig med den gennemsnitlige glomerulære filtreringshastighed.
AUC-værdien af saxagliptin og dets vigtigste metabolit ved mild nyresvigt er henholdsvis 1,2 og 1,7 gange højere end hos patienter med intakt nyrefunktion. Denne stigning i AUC-værdier er ikke klinisk signifikant, og dosisjusteringer bør ikke foretages.
Ved moderat / svær nyresvigt såvel som hos patienter i hæmodialyse er AUC-værdierne for stoffet og dets vigtigste metabolit henholdsvis 2,1 og 4,5 gange højere. I denne henseende bør den daglige dosis for denne patientgruppe ikke overstige 2,5 mg pr. Dosis. Ved nedsat leverfunktion blev klinisk signifikante ændringer i parametrene for farmakokinetikken for Saxagliptin ikke identificeret, og der er derfor ikke behov for dosisjustering.
Der var ingen klinisk signifikante forskelle i parametrene for farmakokinetikken for Saxagliptin hos patienter i alderen 65-80 år sammenlignet med yngre patienter. På trods af at dosisjustering ikke er nødvendig i denne patientgruppe, er det nødvendigt at tage højde for den høje sandsynlighed for nedsat nyrefunktion.
Indikationer til brug
Onglisa ordineres til behandling af type 2-diabetes som et supplement til motion og diæt for at forbedre glykæmisk kontrol.
Lægemidlet kan administreres som følger:
- monoterapi;
- start af kombinationsbehandling med metformin;
- ud over monoterapi med thiazolidindioner, metformin, sulfonylurinstofderivater i tilfælde af mangel på tilstrækkelig glykæmisk kontrol under sådan behandling.
Kontraindikationer
Absolut:
- type 1 diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidose;
- medfødt galactoseintolerance, nedsat absorption af galactose og glucose- og lactasemangel;
- kombineret brug med insulin;
- graviditet og amning
- alder op til 18 år
- individuel intolerance over for nogen af stoffets komponenter.
Relativ (Ongliza ordineres under lægeligt tilsyn):
- moderat / alvorlig nedsat nyrefunktion
- kombineret anvendelse med sulfonylurinstofderivater;
- ældre alder.
Brugsanvisning til Ongliza: metode og dosering
Ongliza tages oralt, uanset måltidet.
Den anbefalede dosis er 5 mg i 1 dosis.
Ved udførelse af kombinationsbehandling anvendes Onglisa sammen med metformin, sulfonylurinstofderivater eller thiazolidindioner.
Når kombinationsbehandling med metformin påbegyndes, er den indledende daglige dosis 500 mg. I tilfælde af utilstrækkelig reaktion kan den øges.
Hvis en dosis Ongliza er gået glip af, skal den tages hurtigst muligt, men en dobbelt dosis bør ikke tages inden for 24 timer.
Den daglige dosis til patienter med moderat / svær nyresvigt (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min) såvel som til patienter i hæmodialyse er 2,5 mg i 1 dosis. Onglisa skal tages efter afslutningen af hæmodialysesessionen. Brug af lægemidlet til patienter i peritonealdialyse er ikke undersøgt. Det anbefales at vurdere nyrefunktionen før / under behandlingen.
Den anbefalede daglige dosis Ongliza kombineret med indinavir, nefazodon, ketoconazol, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, telithromycin og andre kraftige hæmmere af CYP 3A4 / 5 er 2,5 mg i 1 dosis.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger under monoterapi og tilsætning af Onglisa til behandling med metformin, glibenclamid eller thiazolidindion (> 10% - meget ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01 % - sjældent):
- nervesystem: ofte - hovedpine;
- fordøjelsessystemet: ofte - opkastning
- infektioner og invasioner: ofte - infektioner i urinvejene og øvre luftveje, bihulebetændelse, gastroenteritis.
Overfølsomhedsreaktioner blev observeret i 1,5% af tilfældene. De blev vurderet til ikke at udgøre en trussel mod livet og krævede ikke indlæggelse.
I en undersøgelse af den kombinerede anvendelse af Onglisa med thiazolidindioner blev udviklingen af perifert ødem observeret. De var svage eller moderat udtrykt og krævede ikke seponering af behandlingen. Tilfælde af hovedpine og nasopharyngitis er ofte rapporteret ved indledende kombinationsbehandling med metformin.
Under undersøgelsen efter registrering blev følgende overtrædelser registreret: overfølsomhedsreaktioner (inklusive anafylaksi, angioødem, urticaria og udslæt) og akut pancreatitis.
Overdosis
Symptomer på forgiftning ved langvarig brug af Ongliza i doser op til 80 gange højere end anbefalet er ikke beskrevet.
I tilfælde af overdosering er symptomatisk behandling indiceret. Saxagliptin og dets vigtigste metabolit kan fjernes fra kroppen ved hæmodialyse (eliminationshastighed: 23% af dosis på 4 timer).
specielle instruktioner
Kombineret brug med insulin såvel som at tage Onglyza som en del af tredobbelt terapi (metformin og thiazolidindioner eller metformin- og sulfonylurinstofderivater) er ikke undersøgt.
Før behandling / regelmæssigt under behandling påbegyndes hos patienter med nedsat funktionsnedsættelse i nyrerne, anbefales det at vurdere nyrefunktionen.
Da sulfonylurinstofderivater kan føre til udvikling af hypoglykæmi, kombineret med Onglisa, for at reducere risikoen for at udvikle denne lidelse, anbefales det at reducere dosis af sulfonylurinstofderivater.
Ongliza bør ikke ordineres til patienter med en historie med alvorlige overfølsomhedsreaktioner, når de bruger andre DPP-4-hæmmere.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Under kørsel skal patienter tage højde for, at det at tage Onglisa kan føre til svimmelhed.
Påføring under graviditet og amning
Ifølge instruktionerne ordineres Ongliza ikke til gravide og ammende kvinder, da lægemidlets virkning på kvindens krop og fosteret / barnet ikke er undersøgt.
Pædiatrisk anvendelse
For patienter under 18 år er lægemidlet ikke ordineret (effekten af Onglisa i denne patientgruppe er ikke undersøgt).
Med nedsat nyrefunktion
Ved moderat / svær nyresvigt (kreatininclearance <50 ml / min) såvel som hos patienter i hæmodialyse ordineres Onglisa med forsigtighed i en reduceret dosis.
Brug til ældre
Terapi hos ældre patienter kræver forsigtighed, hvilket er forbundet med en øget risiko for nedsat nyrefunktion.
Lægemiddelinteraktioner
Som et resultat af analysen af data fra kliniske studier kan det antages, at risikoen for klinisk signifikante interaktioner mellem Ongliza og andre lægemidler / stoffer, når de anvendes i kombination, er ubetydelige.
Rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, dexamethason, phenytoin og andre inducere af CYP 3A4 / 5-isoenzymer reducerer plasmakoncentrationen af saxagliptin og øger koncentrationen af dets vigtigste metabolit.
Analoger
Onglizas analoger er: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 30 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Onglize
Ifølge anmeldelser er Onglisa et effektivt lægemiddel, der giver mulighed for effektiv kontrol af glukoseniveauer i type 2-diabetes. Et praktisk doseringsregime og en sjælden udvikling af bivirkninger bemærkes. Resultatet af behandlingen bør vurderes tidligst efter 2-4 ugers indlæggelse. Ulemperne angiver normalt de høje omkostninger ved lægemidlet.
Pris for Onglisa på apoteker
Den omtrentlige pris for Ongliza (i en pakke med 30 tabletter på 5 mg) er 1.752-2039 rubler.
Onglisa: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Onglisa 5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1666 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
