Orlistat - Brugsanvisning, Anmeldelser, Pris, Kapselanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Orlistat

Orlistat: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Orlistat

ATX-kode: A08AB01

Aktiv ingrediens: orlistat (orlistat)

Producent: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusland), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Kina)

Beskrivelse og foto opdateret: 2018-11-26

Priser på apoteker: fra 582 rubler.

Købe

Orlistat er en gastrointestinal lipasehæmmer.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af kapsler: størrelse nr. 1, hård gelatinøs, kroppen og hætten er blå, indholdet af kapslerne er næsten hvide eller hvide granulater (7 eller 21 stykker i en blisterstrimmel, i en papæske 1, 2, 3, 4, 6, 12 pakker).

1 kapsel indeholder:

• aktivt stof: orlistat - 120 mg;
• yderligere komponenter: natriumcarboxymethylstivelse (natriumstivelsesglycolat), mikrokrystallinsk cellulose, povidon, talkum, natriumlaurylsulfat;
• skal: titandioxid (E171), gelatine, patenteret blåt farvestof.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Orlistat er en specifik hæmmer af gastrointestinale lipaser. Mekanismen for dets aktive stof skyldes dannelsen i lumen i tyndtarmen og maven af en kovalent binding med det aktive serincenter i bugspytkirtel- og gastrisk lipaser. Som et resultat er enzymet, der har mistet sin aktivitet, ikke i stand til at nedbryde fedt fra mad i form af triglycerider (TG). Til gengæld kan ubrudte TG'er ikke absorberes, hvilket fører til et fald i antallet af kalorier, der forbruges af kroppen, og bidrager til et fald i patientens kropsvægt.

Under virkningen af lægemidlet, 24–48 timer efter administrationen, øges koncentrationen af fedt i afføringen. Ved at reducere fedtlageret giver produktet kontrol over kropsvægt.

For den effektive virkning af lægemidlet er dets absorption i den systemiske cirkulation ikke påkrævet. Når du tager orlistat 3 gange dagligt ved 120 mg, er absorptionen af fedt fra mad blokeret med ca. 30%.

Farmakokinetik

Produktet er kendetegnet ved lav absorption. Efter 8 timer efter oral administration kan uændret orlistat ikke bestemmes i plasma, da plasmaniveauet ikke overstiger 5 ng / ml. Systemisk eksponering for stoffet er minimal. Efter oral administration af radioaktivt mærket ¹⁴ C-orlistat i en dosis på 360 mg blev den maksimale radioaktivitet i plasma observeret efter ca. 8 timer. Indholdet af uændret orlistat var tæt på detektionsgrænsen (mindre end 5 ng / ml).

I løbet af terapeutiske undersøgelser, der omfattede kontrol med patientplasmaprøver, blev uændret orlistat påvist uregelmæssigt i plasma og ved lave koncentrationer - mindre end 10 ng / ml. Ingen tegn på lægemiddelakkumulering blev fundet, hvilket bekræfter dets minimale absorption. Det aktive stof binder sig til plasmaproteiner in vitro med mere end 99%, hovedsageligt til albumin og lipoproteiner. Lægemidlet er i stand til at trænge ind i erytrocytter i minimale mængder.

Stoffets biotransformation forekommer hovedsageligt i væggen i mave-tarmkanalen (GIT) med dannelsen af to metabolitter - M1 (hydrolyseret firleddet lactonring) og M3 (M1 med en afskåret N-formylleucinrest), som er farmakologisk inaktive. I løbet af undersøgelser på baggrund af oral administration af ¹⁴ C-orlistat tegnede disse 2 metabolitter sig for ca. 42% af den totale radioaktivitet i plasma. Da M1 og M3 har en åben beta-lactonring i deres struktur, udviser de meget svag hæmmende aktivitet mod lipaser - henholdsvis mindre end 1000 og 2500 gange sammenlignet med orlistat.

På grund af den meget lave koncentration af M1 og M3 i plasma (2-4 timer efter indtagelse af terapeutiske doser af orlistat, henholdsvis ca. 26 og 108 ng / ml) og ekstrem svag aktivitet klassificeres disse metabolitter som farmakologisk ubetydelige.

Halveringstiden (T _½) for hovedmetabolitten (M1) er ca. 3 timer, den anden metabolit (M3) - 13,5 timer. Hos overvægtige patienter stiger ligevægtskoncentrationen af substansen (C _ss) i M1-metabolitten i forhold til dosis af orlistat. Efter en enkelt oral dosis ¹⁴C-orlistat i en dosis på 360 mg af personer med normal kropsvægt og fedme, blev ikke-absorberet orlistat udskilt hovedsageligt gennem tarmene. Det uændrede basiske stof og dets metabolitter kan også udskilles i galden. Cirka 97% af dosis af det radioaktivt mærkede lægemiddel blev udskilt i fæces, inklusive i uændret form - 83%, renal udskillelse af alle stoffer oversteg ikke 2%. Perioden med fuldstændig eliminering med afføring og urin er 3-5 dage. Processen med eliminering af midlet hos patienter med normal kropsvægt og fedme er ens. Ifølge begrænsede data kan T _{½ af} absorberet orlistat være 1-2 timer.

Indikationer til brug

• fedme terapi, herunder levering af vægttab og vedligeholdelse, i kombination med en hypokalorisk diæt;
• reducere truslen om genvægtning efter at have nået den oprindelige reduktion.

Lægemidlet anbefales til overvægtige patienter med et body mass index (BMI) ≥ 30 kg / m² eller patienter med BMI ≥ 28 kg / m² i nærvær af fedme-associerede risikofaktorer såsom arteriel hypertension, dyslipidæmi, diabetes mellitus.

Beregningen af BMI udføres efter følgende formel: M (M - legemsvægt i kg) / P ² (P - højde i m).

Kontraindikationer

Absolut:

• kolestase;
• malabsorptionssyndrom;
• alder op til 18 år
• graviditet og amning;
• samtidig anvendelse med cyclosporin;
• overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.

Relativ (tag løsningen med forsigtighed):

• nefrolithiasis (tilstedeværelse af calciumoxalatsten);
• en historie med hyperoxaluria.

Instruktioner til brug af Orlistat: metode og dosering

Lægemidlet anvendes oralt 3 gange om dagen, 1 kapsel (120 mg) under hvert hovedmåltid eller senest 1 time efter måltiderne. Hvis maden ikke indeholder fedt, kan du springe over at tage Orlistat.

Bivirkninger

• Mave-tarmkanalen: meget ofte - ubehag / smerter i maven, luft i maven, løs afføring, presserende trang til afføring, gas med en vis udflåd, steatorrhea, olieagtig udledning fra endetarmen, øget hyppighed af afføring (disse uønskede virkninger observeres i de tidlige stadier af behandlingen, i den første 3 måneder, er milde og forbigående; hyppigheden af disse reaktioner stiger med en stigning i koncentrationen af fedt i mad, i forbindelse med hvilken en diæt er påkrævet, især i forhold til mængden af forbrugt fedt); ofte - skader på tandkød / tænder, oppustethed, blød afføring, fækal inkontinens, ubehag / smerter i endetarmen;
• lever og galdeveje: ekstremt sjældent - øget aktivitet af transaminaser og alkalisk phosphatase, hepatitis;
• immunsystem: sjældent - udslæt, kløe, urticaria, bronkospasme, angioødem, anafylaksi;
• åndedrætsorganer, bryst- og mediastinumorganer: meget ofte - øvre luftvejsinfektioner; ofte - infektioner i nedre luftveje
• nyrer og urinveje: ofte - infektiøse sygdomme i urinvejen;
• nervesystem: meget ofte - hovedpine;
• andre: meget ofte - influenza; ofte - angst, dysmenoré, svaghed.

Overdosis

Der er ikke registreret tilfælde af overdosering.

Med en enkelt dosis Orlistat i en dosis på 800 mg eller ved brug 3 gange dagligt i en dosis på op til 400 mg i 15 dage blev der ikke observeret signifikante bivirkninger hos personer med normal kropsvægt og fedme.

Hvis der er konstateret en alvorlig overdosering af orlistat, anbefales lægekontrol i 24 timer. Ifølge forskningsdata er systemiske reaktioner på grund af agentens lipasehæmmende handlinger hurtigt reversible.

specielle instruktioner

Under behandlingen er det nødvendigt at overholde en afbalanceret diæt med lavt kalorieindhold, der ikke indeholder mere end 30% kalorier i form af fedt samt beriget med grøntsager og frugter.

Før du tager Orlistat, er det nødvendigt at udelukke muligheden for en organisk årsag til fedme, såsom hypothyroidisme.

Med et højt fedtindhold i mad (over 30% af det daglige kalorieindhold) forværres truslen om udvikling af bivirkninger fra mave-tarmkanalen. Det daglige indtag af protein, kulhydrater og fedt bør fordeles jævnt mellem de tre hovedmåltider.

I lyset af det faktum, at lægemidlet reducerer absorptionen af nogle fedtopløselige vitaminer, bør der i behandlingsperioden anvendes præparater indeholdende disse vitaminer for at sikre et tilstrækkeligt indtag af sidstnævnte i kroppen.

Også hos overvægtige patienter kan koncentrationen af beta-caroten og D-vitamin være lavere end hos dem, der ikke er overvægtige. Det anbefales at tage multivitaminpræparater 2 timer før eller 2 timer efter indtagelse af Orlistat (for eksempel inden sengetid). Patienter, der ikke fik vitamintilskud i det første og andet behandlingsår, viste et fald i plasmavitaminkoncentrationen.

Patienter, der gennemgår behandling med orlistat på baggrund af konstant og langvarig brug af warfarin, har brug for at overvåge blodkoagulationsparametre, da denne kombination kan reducere absorptionen af vitamin K.

I nogle patienter er det muligt under indlæggelsesperioden at øge indholdet af oxalater i urinen.

Hvis du har anorexia nervosa eller bulimia nervosa, forværres risikoen for Orlistat-misbrug.

Brug af lægemidlet i doser over 120 mg 3 gange dagligt fører ikke til en yderligere terapeutisk virkning.

Hvis faldet i kropsvægt efter de første 12 uger af behandlingen er mindre end 5% af initialet, er det nødvendigt at konsultere en læge om tilrådeligheden af at tage medicinen yderligere.

Orlistat-behandling bør ikke fortsættes i mere end 2 år.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Lægemidlet påvirker ikke evnen til at køre bil eller arbejde med andre komplekse og potentielt farlige maskiner.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet er indtagelse af Orlistat kontraindiceret, da der ikke er pålidelige kliniske data, der bekræfter sikkerheden ved anvendelse af det hos gravide kvinder.

Det vides ikke, om lægemidlet udskilles i modermælken, derfor er det kontraindiceret at tage stoffet under amning.

Pædiatrisk anvendelse

I henhold til instruktionerne er Orlistat ikke beregnet til brug i børns praksis.

Med nedsat nyrefunktion

I nærværelse af nefrolithiasis anbefales det at tage lægemidlet med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

• phenytoin, amitriptylin, digoxin, sibutramin, fluoxetin, losartan, pravastatin, atorvastatin, p-piller, glibenclamid, furosemid, nifedipin, ethanol, atenolol, captopril - ingen klinisk signifikante interaktioner med eller
• ethanol, phenytoin (i en dosis på 300 mg), digoxin (anvendes i en enkelt dosis) - farmakokinetikken af disse stoffer ændres ikke; der bemærkes ingen virkning af ethanol på systemisk eksponering og farmakodynamik (udskillelse af fedt med afføring) af orlistat;
• nifedipin (i form af depottabletter) - lægemidlets biotilgængelighed ændres ikke;
• cyclosporin - dets plasmaniveau falder, du bør ikke tage disse lægemidler på samme tid; om nødvendigt anbefales den kombinerede anvendelse af cyclosporin at blive brugt 2 timer før eller efter indtagelse af orlistat (konstant monitorering af plasmakoncentrationen af cyclosporin er nødvendig)
• acarbose - der er ingen data om farmakokinetisk interaktion, samtidig brug anbefales ikke;
• amiodaron - med denne kombination er der et fald i indholdet af amiodaron i plasma; kombineret modtagelse med orlistat er kun mulig som ordineret af en læge;
• indirekte antikoagulantia (inklusive warfarin) - et fald i niveauet af protrombin og en ændring i værdien af indikatoren for det internationale normaliserede forhold (INR) er mulig, som et resultat heraf kræves INR-kontrol;
• beta-caroten - dets absorption reduceres med 30%;
• pravastatin - plasmakoncentrationen af dette stof stiger (med 30%) og biotilgængelighed, hvilket fører til en stigning i den lipidsænkende effekt;
• vitamin E (i form af tocopherolacetat) - dets absorption falder med ca. 60%;
• orale antidiabetika (sulfonylurinstof / metforminderivater), insulin - det kan være nødvendigt at reducere doseringen af disse lægemidler på grund af den mulige forbedring i stofskiftet hos patienter med diabetes mellitus;
• orale svangerskabsforebyggende midler - deres biotilgængelighed kan falde (på grund af den indirekte virkning af orlistat) på baggrund af akut diarré anbefales det at bruge yderligere former for prævention.

Analoger

Orlistats analoger er: Listata Mini, Orsoten, Listata, Xenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod lys og fugt, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Orlistat

Patienter, der tager stoffet, efterlader for det meste positive anmeldelser om Orlistat. Mange mennesker bemærker, at de efter et behandlingsforløb formåede at tabe sig betydeligt, mens der ikke var nogen specielle manifestationer af lægemidlets bivirkninger. Lægemidlet fungerer ifølge anmeldelser langsomt men støt, så du kan tabe 10 kg i vægt på cirka seks måneder. Patienter anbefaler også, at det i behandlingsperioden er bydende nødvendigt at korrigere spiseadfærd og vælge det rigtige program til at bekæmpe fedme under opsyn af en erfaren specialist.

Der er dog også anmeldelser og utilfredse patienter, der indikerer den utilstrækkelige virkning af lægemidlet eller det fuldstændige fravær af et positivt resultat fra behandlingen. Der er også en hel del klager over udviklingen af uønskede virkninger af orlistat, normalt i form af ubehag i maven, luft i maven, løs ukontrolleret afføring og overdreven svaghed. Det bemærkes, at forekomsten af alvorlige bivirkninger i nogle tilfælde var årsagen til tilbagetrækningen af lægemidlet.

Orlistat-pris på apoteker

Der er ingen pålidelige oplysninger om prisen på Orlistat, da stoffet i øjeblikket ikke er tilgængeligt på apoteker.

Orlistat: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Orlistat kapsler 60 mg 42 stk. 582 r Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!