Orgasporin

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Orgasporin: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. For krænkelser af leverfunktionen
13. Lægemiddelinteraktioner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. Anmeldelser
18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Orgasporin

ATX-kode: L04AD01

Aktiv ingrediens: cyclosporin (Ciclosporin)

Producent: LLC Pharmasintez-Tyumen (Rusland); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 23-10-2019

Orgasporin er et immunsuppressivt lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af kapsler: gelatinøs, med en gennemsigtig blød skal, fra lysegul til brun, i en dosis på 25 mg - sfærisk, i en dosis på 50 mg og 100 mg - aflang; indholdet af kapslerne er en olieagtig gennemsigtig flydende masse af lysegul farve (10 stk. i blisterpakninger, i et papbundt med 1 eller 5 pakker; 10 eller 50 stk. i polymerdåser, en kartonpakning med 1 dåse. Hver pakning indeholder også instruktioner om brugen af Orgasporin).

En kapsel indeholder:

aktivt stof: cyclosporin - 25, 50 eller 100 mg;
hjælpekomponenter: propylenglycol caprylat (propandiol monocaprylat), glyceryl monocaprylat (caprylsyre monoglycerid), propylenglycol, macrogol glyceryl hydroxystearat 40 (hydrogeneret ricinusolie polyoxyl 40), alfa-tocopherol glycerol og acetatolie, makrogol
kapselskal: gelatine, methylparahydroxybenzoat, glycerol, propylparahydroxybenzoat, renset vand.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Orgasporin er et immunsuppressivt lægemiddel, der som en aktiv komponent indeholder cyclosporin, som er et cyklisk polypeptid bestående af 11 aminosyrer.

Lægemiddelets virkningsmekanisme er associeret med cyclosporins evne på celleniveau til at blokere lymfocytter, der hviler i G0- eller G1-fasen af cellecyklussen, og til at undertrykke antigen-udløst produktion og sekretion af interleukin-2, T-lymfocytvækstfaktor og andre cytokiner aktiveret af T-lymfocytter. Stoffet virker reversibelt på lymfocytter.

Undertrykker udviklingen af celletypereaktioner såsom immunitet mod allotransplantat, forsinket kutan overfølsomhed, allergisk encefalomyelitis, graft-versus-host-reaktion (GVHD) forårsaget af administration af Freunds adjuvans-adjuvansinducerede arthritis, T-lymfocytafhængig dannelse af ikke-antistoffer hæmmer hæmatopoiesis og påvirker ikke funktionen af fagocytiske celler.

Farmakokinetik

Efter oral administration nås den maksimale plasmakoncentration af cyclosporin efter 1,5-3,5 timer. Dens biotilgængelighed forbliver i gennemsnit 30% og stiger med stigende dosis såvel som behandlingsforløbet. Hos patienter efter levertransplantation med leversygdom eller patologier i mave-tarmkanalen (opkastning, diarré, paralytisk tarmobstruktion) falder absorptionen af lægemidlet.

Plasmaproteinbinding (hovedsagelig lipoproteiner) ved 90%. På grund af den intense forbindelse med proteiner og blodlegemer er koncentrationen af cyclosporin i fuldblod 2-9 gange højere end i plasma. Det fordeles hovedsageligt uden for blodbanen. Plasma indeholder 33 til 47% af dosis, lymfocytter 4-9%, erytrocytter 41-58%, granulocytter 5-12%.

Det metaboliseres med deltagelse af isoenzymer CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7, hovedsagelig i leveren, en lille del i væggen i mave-tarmkanalen og nyrerne.

Uanset dosis eller administrationsvej er halveringstiden (T _1/2) af cyclosporin hos voksne i gennemsnit 19 timer hos børn - fra 7 til 19 timer. 6% af den modtagne orale dosis udskilles gennem nyrerne, resten udskilles i galden. Cyclosporin udskilles i modermælken. Ved hæmodialyse vises den ikke.

Indikationer til brug

Ved transplantation anvendes Orgasporin til transplantation af faste organer såsom nyrer, lever, hjerte, kombineret kardiopulmonal transplantation, lunger eller bugspytkirtel for at forhindre afstødning af allotransplantat. Lægemidlet ordineres også til behandling af afstødning af transplantation hos patienter, der tidligere har modtaget andre immunsuppressiva.

Ved knoglemarvstransplantation er indikationen til brug af Orgasporin:

perioden efter knoglemarvstransplantation - til forebyggelse af afstødning af transplantation
GVHD (graft-versus-host sygdom) - til terapi og forebyggelse.

Autoimmune sygdomme, der ikke er relateret til organtransplantation, som det anbefales at tage Orgasporin for:

uveitis: endogen uveitis (aktiv fase af synstruende uveitis i det midterste eller bageste område af øjet af ikke-infektiøs etiologi) - hvis der ikke er nogen terapeutisk virkning fra konventionelle behandlinger, eller hvis de forårsager alvorlige bivirkninger hos patienten; Behcets uveitis (med tilbagefald af betændelse, der påvirker nethinden)
psoriasis: de mest alvorlige former, der ikke reagerer på traditionel systemisk terapi, eller når den ikke er effektiv nok;
nefrotisk syndrom: steroidafhængig og steroidresistent hos voksne og børn (på grund af minimal forandring nefropati, fokal og segmental glomerulosklerose, membranøs glomerulonephritis, hvilket fører til glomerulær patologi), forudsat at tidligere behandling med cytostatika ikke var effektiv nok eller førte til udvikling af alvorlige bivirkninger reaktioner. Ordineres udelukkende til behandling af patienter, hvis nyrefunktionsindikatorer er mindst 50% af normen. Orgasporin bruges til at inducere / vedligeholde remission såvel som til at opretholde remission induceret ved brug af glukokortikosteroider for at sikre muligheden for deres annullering;
reumatoid arthritis: svære former for aktiv reumatoid arthritis, hvis tidligere behandling med basale DMARDs (sygdomsmodificerende antireumatiske lægemidler) var ineffektiv eller førte til udvikling af alvorlige bivirkninger;
atopisk dermatitis: alvorlige former for sygdommen, når tidligere behandling ikke var effektiv nok eller forårsagede alvorlige bivirkninger, der kræver systemisk behandling.

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer for udnævnelsen af Orgasporin:

malabsorption af saccharose-isomaltose, madintolerance over for fruktose, galactosæmi (sorbitol er inkluderet i kapslerne);
amningsperiode
børns alder op til tre år (denne doseringsform)
etableret intolerance over for polyoxyethyleret ricinusolie, overfølsomhed over for cyclosporin og / eller enhver anden ingrediens i lægemidlet.

Absolutte kontraindikationer til behandling af tilstande / sygdomme, der ikke er relateret til transplantation:

nedsat nyrefunktion (undtagen patienter med moderat nefrotisk syndrom)
NCAG (ukontrolleret arteriel hypertension);
infektiøse sygdomme, der er resistente over for passende terapi;
ondartede tumorer, precancerøse hudsygdomme.

Yderligere absolutte kontraindikationer til psoriasisbehandling:

alvorlig nedsat leverfunktion
langvarig methotrexatbehandling;
samtidig PUVA (psoralen-ultraviolet) terapi eller ultraviolet terapi (også kontraindiceret ved atopisk dermatitis);
den kombinerede anvendelse af andre immunsuppressiva (retinoider, methotrexat osv.).

Orgasporin bør anvendes med forsigtighed til patienter med skoldkopper (herunder nylig eller kontakt med en patient), Varicella zoster og andre virale eller infektiøse sygdomme, nyre- og / eller leversvigt, arteriel hypertension, hyperkalæmi, malabsorptionssyndrom under graviditet.

Orgasporin, brugsanvisning: metode og dosering

Orgasporin kapsler tages oralt.

Dosisområderne for cyclosporin, der er angivet nedenfor, skal betragtes som omtrentlige. Med henblik på deres korrektion forsynes patienter med kontrol af plasmakoncentrationen af cyclosporin ved hjælp af et enzymbundet immunosorbentassay under anvendelse af monoklonale antistoffer.

Anbefalet dosering:

transplantation af faste organer hos voksne: monoterapi - Orgasporin bør startes 12 timer før operationen i en dosis på 10-15 mg pr. 1 kg patientvægt (mg / kg), opdelt i 2 doser. Efter operationen fortsættes behandlingen i samme dosis og tager den dagligt i 7-14 dage. Derefter begynder de gradvist (med 5% på 7 dage) at reducere det, indtil vedligeholdelsesdosis er nået - 2–6 mg / kg dagligt. Som en del af kombinationsbehandling med andre immunsuppressiva eller GCS - i den indledende behandlingsfase er brugen af en reduceret dosis Orgasporin indiceret - 3-6 mg / kg dagligt;
knoglemarvstransplantation: ved en daglig dosis på 12,5-15 mg / kg starter indtagelsen dagen før transplantationen og fortsætter i 14 dage efter den. Derefter overføres patienten til understøttende terapi, dosis vælges individuelt under hensyntagen til den subjektive grad af absorption af lægemidlet. Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er ca. 12,5 mg / kg pr. Dag. Hos patienter med nedsat absorption er det muligt at bruge højere doser cyclosporin eller skifte til doseringsformer til intravenøs (IV) administration. Varigheden af vedligeholdelsesbehandlingen skal være mindst 90 dage, optimalt 180 dage. Derefter reduceres vedligeholdelsesdosis gradvist med en hastighed, der vil sikre, at Orgasporin seponeres ved udgangen af det første år efter transplantationen. Hvis patienten efter seponering af cyclosporin udvikler en afvisningsreaktion,behandlingen skal genoptages
endogen uveitis: induktion af remission - fra 5 til 7 mg / kg pr. dag (en gang eller opdelt i flere doser) i en periode, der er tilstrækkelig til at lindre betændelse og forbedre synsstyrken. Vedligeholdelsesbehandling skal udføres med den laveste effektive dosis, der kan opnås ved gradvist at reducere startdosis. I perioden med remission af sygdommen bør dosis ikke overstige 5 mg / kg pr. Dag;
nefrotisk syndrom: induktion af remission - 5 mg / kg pr. dag, inklusive patienter med proteinuri. Den indledende daglige dosis for nedsat nyrefunktion er ikke mere end 2,5 mg / kg dagligt. Hvis monoterapi med Orgasporin ikke tillader opnåelse af den ønskede terapeutiske effekt, er den kombinerede anvendelse af lægemidlet med små doser af orale former for GCS indikeret. I mangel af en positiv effekt efter 90 dages indtagelse af lægemidlet, bør behandlingen afbrydes. Brug den mindst effektive dosis til vedligeholdelsesbehandling;
reumatoid arthritis: 1,5 mg / kg 2 gange dagligt i de første 42 dage. I mangel af tilstrækkelig effekt vises patienter med tilfredsstillende tolerance en gradvis stigning i den daglige dosis, som ikke bør overstige 5 mg / kg pr. Dag. Varigheden af behandlingsforløbet er op til 84 dage. Dosen af vedligeholdelsesbehandling vælges individuelt under hensyntagen til Orgasporins tolerabilitet. Måske udnævnelsen af cyclosporin i kombination med lave doser af GCS og / eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er);
psoriasis: induktion af remission - 2,5 mg / kg pr. dag, opdelt i 2 doser. I alvorlige tilfælde af sygdommen kan du hurtigt øge den indledende daglige dosis til 5 mg / kg for hurtigt at opnå effekten. Hvis behandling i en daglig dosis på 5 mg / kg i 42 dage ikke giver tilstrækkelig respons, bør brugen af Orgasporin seponeres. Dosen af vedligeholdelsesbehandling bør være den mindst effektive og ikke mere end 5 mg / kg pr. Dag;
atopisk dermatitis (voksne og børn over tre år): startdosis er 2,5 mg / kg pr. dag, i alvorlige tilfælde op til 5 mg / kg pr. dag. Efter at have opnået et positivt resultat, sænkes det gradvist, indtil det er helt annulleret.

Hvis doseringsregimen med Orgasporin med at tage kapsler om morgenen og om aftenen i lige store doser ikke er effektiv nok, især hos patienter med lav kropsvægt, er det muligt:

Om morgenen og aftenen skal du tage forskellige doser af lægemidlet.
Skift doseringsform af lægemidlet ved hjælp af cyclosporin i form af en oral opløsning.

Bivirkninger

fra det kardiovaskulære system: forhøjet blodtryk (BP), arytmier;
fra urinsystemet: nefropati, funktionelle lidelser i nyrerne, hæmaturi, interstitiel fibrose;
fra nervesystemet: søvnforstyrrelser, hovedpine, sløvhed, agitation, paræstesi, hyperæstesi, desorientering, epileptisk syndrom, nedsat bevidsthed, rysten, bevægelsesforstyrrelser, synsforstyrrelser, ødem på optiske nerveskiver, encefalopati;
fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, tandkødshyperplasi, mavesmerter, diarré, anoreksi, leverdysfunktion, pancreatitis, øget levertransaminaseaktivitet, hyperbilirubinæmi;
fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, anæmi;
fra siden af stofskiftet: hyperkaliæmi, hyperlipidæmi, hyperurikæmi, hypomagnesæmi, hyperglykæmi;
fra muskuloskeletalsystemets side: muskelsvaghed, kortvarige muskelspasmer, myopati;
fra det endokrine system: gynækomasti, hypertrichose, dysmenoré, amenoré;
fra immunsystemet: allergiske reaktioner, herunder hududslæt, åndedrætssyndrom; med overfølsomhed over for polyoxyethyleret ricinusolie - bronkospasme, blodstrøm til huden i overkroppen og ansigtet, sænkning af blodtrykket, takykardi, op til chok;
andre: træthed, svaghed, vægtøgning, ødemsyndrom, brændende fornemmelse i hænder og fødder; på baggrund af nyresvigt og mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi - udviklingen af hæmolytisk-uræmisk syndrom;
lymfoproliferative patologier (hos patienter, der gennemgik transplantation): ondartede hudsygdomme, lymfom.

Overdosis

En overdosis af cyclosporin kan resultere i nedsat nyrefunktion.

I denne tilstand anbefales udnævnelse af symptomatisk behandling. Anvendelsen af hæmodialyse og hæmoperfusion ved hjælp af aktivt kul til eliminering af cyclosporin fra kroppen er praktisk talt ineffektiv. Hvis der under behandlingen er en stigning i blodtrykket, hypercreatininemia (overskridelse af den oprindelige værdi med mere end 30%), er det nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet med 25-50%. I tilfælde af alvorlig nyrefunktion eller manglende evne til at kontrollere bivirkningen annulleres Orgasporin.

specielle instruktioner

Orgasporin skal ordineres af en læge med erfaring i immunsuppressiv behandling. Behandlingen skal ledsages af nøje overvågning af patientens tilstand, herunder måling af blodtryk, regelmæssig fuldstændig fysisk undersøgelse og overvågning af laboratorieparametre. Systematisk overvågning af den funktionelle tilstand i lever og nyrer, kalium- og magnesiumioner i plasma (især med nedsat nyrefunktion), niveauet af serumkoncentration af urinstof, urinsyre, kreatinin, bilirubin, leverenzymer, amylase og lipider er vist. Det skal startes inden brug af lægemidlet og fortsættes efter 1 måneds behandling. Hvis der er en vedvarende stigning i koncentrationen i blodet af kreatinin, lipider, urinstof, bilirubin eller leverenzymer, skal dosis af lægemidlet reduceres. Med udviklingen af arteriel hypertension er det nødvendigt at starte behandlingen.

I tilfælde af anvendelse af Orgasporin til forskellige indikationer er spektret af uønskede virkninger generelt det samme, kun deres hyppighed og sværhedsgrad kan variere afhængigt af dosis og behandlingsvarighed. Derfor er bivirkninger efter transplantation mere udtalt og forekommer oftere end ved brug af lægemidlet til andre indikationer.

På baggrund af brugen af Orgasporin er patienter mindre modtagelige for infektioner sammenlignet med behandling med andre antidepressiva.

Til dosisvalg hos patienter, der gennemgår levertransplantation, anbefales det at bruge specifikke monoklonale antistoffer eller at udføre parallel bestemmelse ved hjælp af specifikke og ikke-specifikke monoklonale antistoffer.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med behandling med Orgasporin skal patienter være forsigtige, når de deltager i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, herunder kørsel og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet er brugen af cyclosporin tilladt i undtagelsestilfælde, når den forventede terapeutiske virkning for moderen fuldt ud berettiger den potentielle trussel mod fosteret.

Brug af Orgasporin kapsler under amning er kontraindiceret, og hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet, bør amning seponeres.

Pædiatrisk anvendelse

Det er kontraindiceret at ordinere Orgasporin til børn under tre år samt til behandling af psoriasis og reumatoid arthritis hos børn over tre år.

For børn over tre år ordineres cyclosporin i doser som for voksne patienter beregnet til 1 kg kropsvægt.

Med nedsat nyrefunktion

Orgasporin bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.

Til krænkelser af leverfunktionen

Orgasporin bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig anvendelse af Orgasporin med andre medicinske stoffer / præparater er deres farmakologiske interaktion med cyclosporin mulig:

kinidin, theophyllin, valproinsyre: når de interagerer med cyclosporin, øges effektiviteten af disse midler;
kaliumbesparende diuretika, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, kaliumpræparater og kaliumholdige midler (kardiale glycosider, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, betablokkere, heparin, kaliumholdige penicilliner, kaliumbesparende diuretika bør undgås i kroppen fra kaliumioner og kaliumbesparende ioner: med de anførte lægemidler
GCS, azathioprin, chlorambucil, mercaptopurin, cyclophosphamid: Samtidig behandling med andre immunsuppressiva bidrager til udviklingen af overdreven immunsuppression, hvilket kan resultere i øget følsomhed over for infektioner og forekomsten af lymfoproliferative sygdomme;
NSAID'er, aminoglycosider, amphotericin B, melphalan, colchicin, fluoroquinoloner, trimethoprim: når de kombineres med disse lægemidler, øges sandsynligheden for at udvikle deres nefrotoksicitet, derfor er det nødvendigt at reducere dosis af begge lægemidler;
prednisolon: clearance af prednisolon falder, muligvis en stigning i koncentrationen af cyclosporin i blodet, når det kombineres med høje doser prednisolon;
allopurinol, bromocriptin, clarithromycin, cimetidin, androgener, østrogener, diltiazem, danazol, nogle antibiotika af makrolidklassen (inklusive erythromycin, josamycin), orale svangerskabsforebyggende midler, doxycyclin, propafenon, langsom calciumkanalblokkere (inklusive diltiazemiltiazem, naazat, miconazol, itraconazol, HIV-proteasehæmmere (human immundefektvirus), metoclopramid såvel som grapefrugtjuice: man skal huske på, at når det kombineres med hvert af disse midler, øges risikoen for øget plasmakoncentration af cyclosporin og forekomsten af nefro- og hepatotoksicitet;
metamizol-natrium, barbiturater, phenytoin, carbamazepin, benzodiazepinderivater, aminoglutethimid, progesteron, østrogen-progestin-lægemidler, isoniazid, rifampicin, nafcillin, trimethoprim, sulfadimidin: som inducere af isoenzym CYP3A, cytochrom ₄₅₀ lægemidler fremrykkes, de anførte cytochrom isoenzym CYP3A korrektion midler; dosering af sidstnævnte
lovastatin, simvastatin: kombinationen med disse statiner øger risikoen for akut nyresvigt og rabdomyolyse;
colchicin: samtidig behandling med colchicin øger sandsynligheden for at udvikle svaghed og myalgi;
nifedipin: risikoen for at udvikle tandkødshyperplasi øges, når cyclosporin kombineres med nifedipin;
indomethacin, naproxen, diclofenac: disse lægemidler øger risikoen for nyresvigt og hyperkalæmi. Det skal huskes, at kombinationen med NSAID'er potentielt kan forårsage et fald i værdien af glomerulær filtrering, og derfor er det nødvendigt, når man tilføjer eller øger deres dosis, omhyggeligt at overvåge nyrefunktionen, især i den indledende fase af behandlingen;
trioxalen, methoxalen, aktivt kul, PUVA-terapi: risikoen for at udvikle maligne hudopløsninger øges.

Derudover er vaccination mindre effektiv i perioden med Orgasporin; det anbefales at undgå brugen af levende svækkede vacciner.

Analoger

Orgasporinanaloger er Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C, beskyttet mod fugt og lys.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Orgasporin

I øjeblikket er der ikke nok anmeldelser om Orgasporin fra patienter og specialister til at vurdere dets sikkerhed og effektivitet.

Lægemidlet er et generisk lægemiddel fra en indenlandsk produktion af et velkendt originalt lægemiddel udviklet af et udenlandsk farmaceutisk firma. Det findes sjældent til salg (i Moskva apoteker er der fra 10 til 100 forslag). Patienter foretrækker oftest ikke at tage risici og foretrækker originalen på trods af de højere omkostninger, hvis de har mulighed for det.

Prisen på Orgasporin på apoteker

Registrerede priser for Orgasporin, inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler (VED), kapsler på 50 stk. pakket:

dosering 25 mg - 770 rubler;
dosering på 50 mg - 1500 rubler;
dosering 100 mg - 2915 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!