Simvastatin
Simvastatin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Simvastatin
ATX-kode: C10AA01
Aktiv ingrediens: simvastatin (simvastatin)
Producent: ZENTIVA (Tjekkiet), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 2018-11-26
Priser på apoteker: fra 30 rubler.
Købe
Simvastatin er et lipidsænkende lægemiddel, en hæmmer af HMG-CoA-reduktase (3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA-reduktase).
Frigør form og sammensætning
Simvastatin fås i form af filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, fra gule til lysegule, kernen er hvid eller næsten hvid (i en dosis på 10 mg, 20 mg eller 40 mg - i blærer: 7, 10, 14, 20, 30 eller 50 stk., I en papæske 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 10 stk. I blisterpakninger, i en papæske 1, 3, 5 eller 10 blærer; i polymerbeholdere: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 stk., 1 dåse i en papæske; 20 eller 30 stk. i mørke glasburker i en papæske 1 dåse; 20 eller 30 stk. i polymerflasker, i en papæske 1 flaske; i en dosis på 10 mg eller 20 mg - i blisterpakninger: 15 stk., i en papæske 1 eller 2 pakker; 10 stk., I en papkasse 100, 200, 300, 400 eller 500 pakker; 500, 1000 eller 2000 stk.i polymerdåser, i en papkasse 1, 2, 3, 4, 5 eller 6 dåser).
1 overtrukket tablet indeholder:
- aktivt stof: simvastatin - 10 mg, 20 mg eller 40 mg;
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, ascorbinsyre, citronsyre, kartoffelstivelse, butylhydroxyanisol, mikrokrystallinsk cellulose, kolloid siliciumdioxid (aerosil), magnesiumstearat, talkum;
- skal sammensætning: opadry II - delvist hydrolyseret polyvinylalkohol, macrogol (polyethylenglycol 3350), titandioxid (E171), jernfarvestofoxid II gul (E172), aluminiumslak baseret på solnedgangsgult farvestof (E110), aluminiumslak baseret på kinolinfarvestof gul (E104), indigokarminbaseret aluminiumslak (E132), talkum.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Simvastatin er et hypolipidæmisk lægemiddel opnået som et resultat af en syntetisk transformation fra fermenteringsproduktet af Aspergillus terreus. Det aktive stof, der er en inaktiv lacton, omdannes i kroppen ved hydrolyse til et hydroxysyrederivat. Den aktive metabolit hæmmer enzymet HMG-CoA-reduktase, som katalyserer den indledende reaktion til dannelse af mevalonat fra HMG-CoA. Omdannelsen af HMG-CoA til mevalonat er et tidligt stadium i syntesen af kolesterol, så brugen af simvastatin bidrager ikke til ophobning af potentielt giftige steroler i kroppen. HMG-CoA metaboliseres let til acetyl-CoA, som er involveret i mange synteseprocesser i kroppen.
Virkningen af simvastatin hæmmer syntesen af kolesterol i leveren og forårsager, at der på overfladen af celler vises et øget antal LDL-receptorer (low density lipoprotein), dette giver en stigning i indfangning og katabolisme af LDL. Som et resultat falder niveauet af triglycerider (TG), LDL og lipoproteiner med meget lav densitet (VLDL), totalt kolesterol i blodplasma.
Mens du tager Simvastatin, øges indholdet af højdensitetslipoproteiner (HDL), hvilket reducerer forholdet: LDL og HDL, total kolesterol og HDL. Simvastatin forårsager ikke genmutation.
Den terapeutiske virkning begynder at dukke op efter 14 dages behandling, den maksimale effekt opnås efter 28-42 dage og varer i hele brugen af tabletterne. Efter afbrydelse af behandlingen vender kolesterolniveauet gradvist tilbage til baseline-niveauet.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes simvastatin næsten fuldstændigt. Perioden for at nå den maksimale koncentration i blodplasma er fra 1,3 til 2,4 timer. Efter 12 timer falder dets indhold i blodet med 90%.
Lægemidlets biotilgængelighed er mindre end 5%.
Plasmaproteinbinding er ca. 95%.
Det kommer ind i kroppen i en inaktiv form, i vævene hydrolyseres det til beta-hydroxysyre og inaktive metabolitter.
Det metaboliseres i leveren som et resultat af effekten af den første passage gennem leveren med deltagelse af isoenzymet CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (halveringstid) af aktive metabolitter - 1,9 timer.
Op til 60% af dosis udskilles gennem tarmen i form af metabolitter og 10-15% gennem nyrerne.
Indikationer til brug
- primær hyperkolesterolæmi: type IIa, type IIb eller blandet i henhold til Fredricksons klassificering, heterozygot familiær og ikke-familiær - i fravær af en klinisk effekt fra diætterapi med lave kolesterolniveauer, fysisk aktivitet og ikke-medikamentelle foranstaltninger til at reducere kropsvægt hos patienter med en øget risiko for koronar aterosklerose;
- en kombineret form for hyperkolesterolæmi og hypertriglyceridæmi, som ikke kan korrigeres med en særlig diæt og fysisk aktivitet;
- iskæmisk hjertesygdom - til sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt, nedsætter progressionen af koronar aterosklerose, reducerer risikoen for hjerte-kar-sygdomme (forbigående iskæmiske anfald eller slagtilfælde), død, revaskulariseringsprocedurer.
Kontraindikationer
- akut fase af leversygdom, vedvarende stigning i aktiviteten af levertransaminaser med ukendt etiologi;
- myopati og andre sygdomme i skeletmuskler;
- samtidig anvendelse af itraconazol, ketoconazol, HIV-proteasehæmmere, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodon og andre hæmmere af cytochrom P450 3A4 (isoenzym CYP3A4);
- lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom, lactoseintolerance;
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- en indikation i historien om etableret overfølsomhed over for statinlægemidler (HMG-CoA reduktasehæmmere);
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
I henhold til instruktionerne skal Simvastatin ordineres med forsigtighed i tilfælde af alkoholisme, en leversygdom, nedsat nyrefunktion, alvorlig nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 30 ml / min, ukontrolleret epilepsi, alvorlige overtrædelser af vand og elektrolytbalance, arteriel hypotension, udtalt endokrin og metaboliske lidelser, alvorlige akutte infektioner (sepsis), akut nekrose i skeletmuskler, myopati, større operationer, traumer, samtidig behandling med fibrater (undtagen fenofibrat), gemfibrozil, nikotinsyre (ved brug af lipidsænkende doser - mere end 1 g pr. dag) cyclosporin, amiodaron, diltiazem, verapamil, når det tages samtidigt med grapefrugtjuice, hvis patienten er over 65 år (især for kvinder).
Instruktioner til brug af Simvastatin: metode og dosering
Simvastatin-behandling skal udføres på baggrund af en standard hypocholesterol diæt under hele behandlingsforløbet.
Tabletterne tages oralt med rigeligt vand.
Brug af Simvastatin er ikke forbundet med fødeindtagelse.
Lægen ordinerer varigheden af behandlingsforløbet individuelt.
Anbefalet dosering:
- hyperkolesterolæmi: 5 til 80 mg. Den indledende dosis er 10 mg en gang dagligt (om aftenen) i 28 dage. På baggrund af forskningsresultaterne vælges den optimale dosis, hvorved startdosis reduceres til 5 mg eller øges. Hos de fleste patienter tilvejebringes den terapeutiske virkning ved at tage lægemidlet i en dosis på op til 20 mg. I mangel af en klinisk effekt, når du tager Simvastatin i en dosis på 40 mg, bør du overveje at skifte til et andet middel til lipidsænkende behandling, da doser på mere end 40 mg fører til en signifikant stigning i risikoen for myopati. En dosis på 80 mg kan kun bruges, hvis der ikke er nogen mål-LDL-koncentration med 40 mg simvastatin;
- homozygot arvelig hyperkolesterolæmi: 40 mg en gang dagligt (om aftenen) eller i en dosis på 80 mg dagligt, opdelt i 3 doser (Simvastatin 20 mg om morgenen, 20 mg om eftermiddagen og 40 mg om aftenen). Brug af lægemidlet anbefales i kombination med LDL-aferese eller anden lipidsænkende terapi;
- iskæmisk hjertesygdom (inklusive patienter med eller uden hyperlipidæmi): den første dosis er Simvastatin 20 mg en gang dagligt (om aftenen). Om nødvendigt kan dosis øges til 40 mg. For at ændre (vælge) dosis skal der overholdes et interval på 28 dages behandling. Grundlaget for at reducere dosis af lægemidlet er indholdet af LDL mindre end 75 mg / dl og totalt kolesterol - mindre end 140 mg / dl.
Anbefalet dosering til patienter i samtidig behandling med følgende lægemidler:
- cyclosporin, danazol, nikotinsyre i en lipidsænkende dosis (mere end 1000 mg pr. dag), gemfibrozil og andre fibrater (undtagen fenofibrat): den maksimale daglige dosis er 10 mg;
- diltiazem: ikke mere end 40 mg dagligt;
- amiodaron, verapamil: ikke mere end 20 mg dagligt.
For ældre patienter og med mild til moderat nyresvigt er dosisjustering ikke nødvendig.
Ved svær nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min) bør Simvastatin tages i en dosis på højst 10 mg dagligt. Hvis det er nødvendigt at tage stoffet i højere doser, skal det sikres nøje overvågning af patientens tilstand.
Bivirkninger
- fra centralnervesystemet og sensoriske organer: svaghed, søvnløshed, nedsat smag, hovedpine, hukommelsessvigt, asteni, paræstesi, svimmelhed, muskelkramper, perifer neuropati, myasthenia gravis, sløret synsopfattelse;
- fra fordøjelsessystemet: dyspepsi, mavesmerter, forstoppelse, diarré, flatulens, kvalme, opkastning, pancreatitis, hepatitis, kolestatisk gulsot, leverdysfunktion, øget aktivitet af alkalisk phosphatase, levertransaminaser, kreatinfosfokinase;
- fra bevægeapparatet: myalgi, myopati, rabdomyolyse, muskelkramper;
- dermatologiske reaktioner: kløe, udslæt, alopeci;
- allergiske og immunopatologiske reaktioner: omfattende overfølsomhedssyndrom - urticaria, dermatomyositis, åndenød, rødme i ansigtets hud, reumatisk polymyalgi, lupuslignende syndrom, vaskulitis, eosinofili, trombocytopeni, øget ESR (erytrocytsedimenteringshastighed, arthritis), artral
- andre: akut nyresvigt (på grund af rabdomyolyse), hjertebanken, anæmi, nedsat styrke.
Overdosis
Symptomer: De karakteristiske symptomer er ikke blevet fastslået, selv når du tager simvastatin i en enkelt dosis på 450 mg.
Behandling: der er ingen specifik modgift, og hvis en høj dosis af lægemidlet ved et uheld er blevet indtaget, skal maven straks skylles ud eller induceres opkastning for at forhindre absorption af simvastatin. Dernæst ordinerer de aktivt kul, afføringsmidler, symptomatisk terapi. Omhyggelig overvågning af nyre- og leverfunktion, serumkreatinfosfokinase-niveauer, generelle foranstaltninger, der sigter mod at opretholde vitale funktioner, monitorering af patientens tilstand skal sikres. I tilfælde af myopati med akut nyresvigt og rabdomyolyse kræves intravenøs (IV) dryp af natriumbicarbonat og et diuretikum. Med udviklingen af hyperkalæmi ordineres patienten intravenøs calciumchlorid eller calciumgluconat,i alvorlige tilfælde er brugen af hæmodialyse indikeret.
specielle instruktioner
Initiering af behandling med Simvastatin kan ledsages af en forbigående stigning i niveauet af leverenzymer.
Undersøgelsen af leverfunktion skal udføres inden påbegyndelse af brugen af lægemidlet, så regelmæssig overvågning af aktiviteten af leverenzymer er påkrævet. I løbet af de første tre måneder udføres undersøgelser med et interval på 1,5 måneder, derefter hver anden måned indtil udgangen af det første behandlingsår, derefter - en gang hver 6. måned. Leverfunktionens tilstand skal overvåges med hver stigning i dosis af lægemidlet. Ved anvendelse af 80 mg dagligt skal testen udføres med intervaller på 3 måneder. Hvis niveauet af transaminaseaktivitet er 3 gange højere end det oprindelige og forbliver stabilt, bør Simvastatin seponeres.
Det er vigtigt at tage i betragtning, at brugen af simvastatin til svær akut infektion, arteriel hypotension, alvorlige metaboliske lidelser, traumer og større kirurgiske indgreb øger risikoen for rhabdomyolyse og nyresvigt.
Hvis der observeres en stigning i kolesterolniveauer på baggrund af hypothyroidisme (nedsat skjoldbruskkirtelfunktion) eller nyresygdom (inklusive nefrotisk syndrom), bør primærbehandling involvere behandling af den underliggende sygdom.
Brug af simvastatin er forbundet med risikoen for at udvikle myopati, der fører til rabdomyolyse og nyresvigt. Sandsynligheden for myopati øges med svær nyresvigt eller samtidig brug af fibrater (gemfibrozil, fenofibrat), cyclosporin, nefazodon, makrolider (clarithromycin, erythromycin), azol antifungale midler (ketoconazol, itraconazol), ritonavir-hæmmere og andre. Derudover inkluderer de disponerende faktorer for udvikling af myopati patientens alder over 65 år, kvindeligt køn, nyresvigt og ukontrolleret hypothyroidisme. Patienter bør informeres om, at hvis de føler sig utilpas eller har feber ledsaget af uforklarlig smerte, ømhed og / eller svaghed i musklerne, skal de konsultere en læge.
Samtidig brug af grapefrugtjuice kan have en effekt på en stigning i sværhedsgraden af bivirkninger af simvastatin.
Ved hypertriglyceridæmi af type I, IV og V er brugen af lægemidlet ikke indiceret.
Til rettidig diagnose af udviklingen af myopati kræves regelmæssige studier for at bestemme serumkreatinfosfokinaseindekset; hvis det er mere end 10 gange den øvre grænse for normen, skal Simvastatin annulleres.
Lægemidlets kliniske virkning er blevet fastlagt både ved monoterapi og i kombination med galdesyresekvestranter.
Hvis du ved et uheld springer over at tage den aktuelle dosis, skal pillen tages så snart du husker det, hvis dette ikke svarer til at tage to doser på samme tid.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I behandlingsperioden anbefales det at være forsigtig, når du arbejder med komplekse mekanismer og kører køretøjer.
Påføring under graviditet og amning
Brug af Simvastatin er kontraindiceret under drægtighed og amning.
Annullering af et lipidsænkende middel under graviditet påvirker ikke signifikant resultaterne af langvarig behandling af primær hyperkolesterolæmi.
Brug af simvastatin til kvinder i den fødedygtige alder bør ske på baggrund af brugen af pålidelige præventionsmetoder. Undfangelse bør ikke tillades i perioden med lægemiddelbehandling.
Hvis graviditet opstår i løbet af perioden med indtagelse af lægemidlet, kræves øjeblikkelig annullering af simvastatin, kvinden skal informeres om risikoen for at udvikle fostrets abnormiteter.
Hvis det er nødvendigt at bruge simvastatin under amning, bør amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
På grund af manglende information om effektiviteten og sikkerheden ved brug af simvastatin til børn er ordination af lægemidlet til behandling af patienter under 18 år kontraindiceret.
Med nedsat nyrefunktion
Simvastatin bør anvendes med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion, alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min).
Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat nyrefunktion.
Ved svær nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min), bør du ikke tage mere end 10 mg simvastatin dagligt. Hvis det er nødvendigt at tage stoffet i højere doser, skal det sikres nøje overvågning af patientens tilstand.
Til krænkelser af leverfunktionen
Det er kontraindiceret at ordinere lægemidlet i den akutte fase af leversygdommen, en vedvarende stigning i aktiviteten af leverenzymer med ukendt etiologi.
Brug til ældre
Lægemidlet skal bruges med forsigtighed til behandling af patienter over 65 år, især kvinder.
Ældre patienter har ikke brug for dosisjustering.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af Simvastatin:
- fibrater (undtagen fenofibrat), nikotinsyre i en dosis på mere end 1000 mg dagligt, amlodipin: øge risikoen for myopati og rhabdomyolyse;
- ketoconazol, itraconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodon, HIV-proteasehæmmere (hæmmere af cytokrom CYP3A4-isoenzym): bidrager til en klinisk signifikant stigning i risikoen for myopati og rhabdomyolyse, bør ikke ordineres under behandling med simvastatin;
- cyclosporin, verapamil, diltiazem: bør anvendes med forsigtighed på grund af risikoen for myopati og rabdomyolyse;
- indirekte antikoagulantia coumarinderivater (inklusive warfarin): i en daglig dosis på 20-40 mg simvastatin forstærker virkningen af coumarin antikoagulantia, hvilket forårsager en forøgelse af protrombintid og internationalt normaliseret forhold (omhyggelig overvågning af disse parametre er påkrævet inden behandling påbegyndes, under hele perioden med lægemiddelbrug og efter dets tilbagetrækning);
- cholestyramin, colestipol: bidrager til et fald i simvastatins biotilgængelighed, derfor skal det tages 4 timer efter indtagelse af disse lægemidler, en additiv virkning er mulig;
- digoxin: koncentrationen af digoxin i blodplasmaet øges;
- grapefrugtjuice: At drikke mere end 1 liter juice om dagen kan forårsage en klinisk signifikant stigning i aktiviteten af HMG-CoA-reduktasehæmmere.
Analoger
Simvastatin-analoger er: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C, beskyttet mod lys og fugt.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Simvastatin
Anmeldelser af Simvastatin er for det meste positive. Patienter og nogle læger peger på lægemidlets effektivitet til at sænke kolesterolniveauer og forhindre åreforkalkning, en overkommelig pris, brugervenlighed og god tolerance.
En anden del af lægerne foretrækker lægemidler af ny generation, hvis bivirkninger er mindre markante.
Mens du tager stoffet i kronisk pancreatitis, er der en stigning i hyppigheden af sygdomsforværringer.
Pris for Simvastatin på apoteker
Prisen på Simvastatin for en pakke, der indeholder 30 tabletter i en dosis på 10 mg, kan variere fra 34 til 123 rubler i en dosis på 20 mg - fra 121 rubler. Du kan købe en pakke, der indeholder 20 tabletter i en dosis på 20 mg til 243 rubler.
Simvastatin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Simvastatin 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 30 Købe |
|
Simvastatin 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 34 rbl. Købe |
|
Simvastatin 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 44 Købe |
|
Simvastatin 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 50 Købe |
|
Simvastatin 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 55 RUB Købe |
|
Simvastatin 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 62 Købe |
|
Simvastatin 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 65 Købe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10 mg 30 stk. ALSI 73 rbl. Købe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 20 mg 30 stk. 79 RUB Købe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 20 mg 30 stk. 92 RUB Købe |
|
Simvastatin Alkaloid 20 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 92 RUB Købe |
|
Simvastatin 40 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 93 rbl. Købe |
|
Simvastatin 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 93 rbl. Købe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10 mg 30 stk. 94 r Købe |
|
Fanen Simvastatin. p.p. 10 mg 28 stk. RUB 97 Købe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 20 mg 30 stk. Ozon RUB 99 Købe |
|
Simvastatin 20 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 119 RUB Købe |
|
Simvastatin 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 120 RUB Købe |
|
Fanen Simvastatin. p.p. 20 mg 28 stk. 123 r Købe |
|
Simvastatin Alkaloid tabletter p.o. 10 mg 28 stk. 134 r Købe |
|
Simvastatin Alkaloid 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 134 r Købe |
|
Simvastatin 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 138 Købe |
|
Simvastatin 20 mg filmovertrukne tabletter 20 stk. 148 RUB Købe |
|
Simvastatin Zentiva 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. RUB 165 Købe |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10 mg 30 stk. RUB 186 Købe |
|
Simvastatin Zentiva 20 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 275 RUB Købe |
|
Simvastatin Zentiva 40 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 433 r Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
