Sinoflurin
Sinoflurin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Sinoflurin
ATX-kode: R01AD08
Aktiv ingrediens: fluticason (Fluticason)
Producent: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (Indien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-09-01
Sinoflurin - GCS (glukokortikosteroid) til topisk brug.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - doseret næsespray, som er en suspension af hvid eller næsten hvid farve [120 doser (12 ml) hver i en mørk glasflaske udstyret med en dispenseringsanordning, adapter og beskyttelseshætte; i en papæske 1 flaske i en plastbakke og instruktioner til brug af Sinoflurin].
En spraydosis indeholder:
- aktiv ingrediens: fluticasonpropionat (mikroniseret) - 50 μg;
- Yderligere ingredienser: vandfri dextrose - 5000 μg, Avicel RC-591 (natriumcarmellose, mikrokrystallinsk cellulose) - 1250 μg, phenylethanol - 250 μg, polysorbat-80-100 μg, benzalkoniumchlorid - 10 μg, renset vand - 0,1 ml.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Den aktive komponent i Sinoflurin, fluticasonpropionat, har en stærk antiinflammatorisk virkning. Med indførelsen af en suspension af intranasalt udtrykt systemisk virkning og hæmning af det hypothalamus-hypofyse-binyresystem blev ikke registreret.
Indførelsen af fluticasonpropionat i en daglig dosis på 200 mcg fører ikke til en signifikant ændring i AUC (areal i henhold til den farmakokinetiske kurve "koncentrationstid") af serumkortisol i 24 timer sammenlignet med placebo [forholdet er 1,01; 90% CI (konfidensinterval) varierede fra 0,9 til 1,14].
Den antiinflammatoriske virkning af Sinoflurin skyldes dets interaktion med GCS-receptorer. Stoffet i den tidlige og sene fase af en allergisk reaktion reducerer produktionen af inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer, såsom cytokiner, prostaglandiner, leukotriener, histamin; hæmmer spredning af mastceller, makrofager, eosinofiler, neutrofiler, lymfocytter.
Den antiinflammatoriske virkning af fluticasonpropionat på næseslimhinden manifesterer sig hurtigt, og allerede efter 2-4 timer fra tidspunktet for den første påføring er den antiallergiske virkning af lægemidlet også synlig. Symptomer som næsestop, løbende næse, nysen, kløende næse, sinus ubehag og tryk omkring næse og øjne er reduceret. Det hjælper også med at lindre øjensymptomer forbundet med allergisk rhinitis.
Sværhedsgraden af symptomerne på allergisk rhinitis, især næsestop, forbliver reduceret i løbet af dagen fra øjeblikket af en enkelt injektion af sprayen i en dosis på 200 μg.
Takket være Sinoflurins virkning forbedres patienternes livskvalitet, deres fysiske og sociale aktivitet øges.
Farmakokinetik
Farmakokinetiske parametre for fluticasonpropionat:
- absorption: Den intranasale metode til lægemiddeladministration tillader ikke kvantitativ bestemmelse af den maksimale ligevægtskoncentration af det aktive stof (Css max). Efter administration af en daglig dosis fluticasonpropionat (200 μg) Css max efter de fleste patienterer mindre end 0,01 ng / ml. Den højeste registrerede plasmakoncentration var 0,017 ng / ml. Absorption af fluticasonpropionat direkte fra næsehulen er usandsynlig på grund af dens lave vandopløselighed og også på grund af det faktum, at det meste af lægemidlet sluges, når det injiceres. Kombinationen af aktivt stofskifte under den første passage gennem leveren og delvis absorption fra mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen) forårsager en lav absolut biotilgængelighed af stoffet (mindre end 1%) og som følge heraf en meget lav total systemisk absorption;
- fordeling: V d (distributionsvolumen) ved ligevægt er ~ 318 liter. Plasmaproteinbinding er 91%;
- metabolisme: hurtig eliminering af fluticasonpropionat fra den systemiske cirkulation tilvejebringes hovedsageligt på grund af metaboliske processer i leveren, hvorunder en inaktiv metabolit, carboxylsyre, dannes gennem isoenzymet i cytokrom P450 CYP3A4-systemet. Tilsvarende under den første passage gennem leveren er den slugede fraktion af fluticasonpropionat biotransformeret;
- udskillelse: er lineær i dosisområdet 250-1000 mcg og har en høj plasmaclearance (1,1 l / min). C max (maksimal koncentration) i plasma inden for 3-4 timer falder til ~ 98%, den endelige T 1/2 (halveringstid) er 7,8 timer (kun observeret ved meget lave plasmakoncentrationer). Renal clearance af fluticasonpropionat overstiger ikke 0,2%, carboxylsyre (en inaktiv metabolit af stoffet) - 5%. Både hovedstoffet og dets metabolitter udskilles hovedsageligt med galde gennem tarmene.
Indikationer til brug
Sinoflurin bruges til behandling og forebyggelse af allergisk rhinitis, som manifesterer sig på et bestemt tidspunkt af året (sæsonbetinget rhinitis) eller hele året rundt (kronisk rhinitis).
Kontraindikationer
Absolut:
- børn under 4 år
- overfølsomhed over for den aktive komponent i Sinoflurin eller over for yderligere stoffer i dets sammensætning.
Relativ (brug sprayen med forsigtighed):
- infektioner i næsehulen eller paranasale bihuler (det er ikke en kontraindikation for brugen af sprayen, men patienten i nærværelse af en sådan infektiøs sygdom skal gennemgå passende behandling);
- nylig nasalt traume eller sårdannelse i næseslimhinden
- kombineret indtagelse af andre kortikosteroider (i andre doseringsformer);
- samtidig brug af lægemidler, der er stærke hæmmere af CYP3A4-isoenzymet (for eksempel ketoconazol og ritonavir), da dette kan føre til en stigning i plasmakoncentrationen af fluticasonpropionat.
Sinoflurin, brugsanvisning: metode og dosering
Spray Sinoflurin anvendes udelukkende intranasalt.
Den fulde terapeutiske virkning af lægemidlet sikres ved regelmæssig brug, det maksimale opnås efter 3-4 dages behandling.
Patienter rådes til at overholde følgende doseringsregime afhængigt af alder:
- voksne og børn over 12 år: til behandling og forebyggelse af allergisk rhinitis året rundt / sæsonbetinget - en gang dagligt (helst om morgenen), 2 injektioner i hvert næsebor. Dette doseringsregime giver patienten en daglig dosis Sinoflurin - 200 μg. Hos hotelpatienter kan det være berettiget at fordoble den daglige dosis (op til 400 mcg) for at opnå symptomkontrol. I dette tilfælde fordobles hyppigheden af brugen. En øget dosis skal bruges i kort tid; når den ønskede effekt er nået, skal den reduceres til den anbefalede dosis (200 mcg pr. Dag). Den maksimale dosis til voksne patienter og børn over 12 år bør ikke overstige 400 mcg pr. Dag (højst 4 injektioner i hvert næsebor);
- børn i alderen 4 til 12 år: til behandling og forebyggelse af allergisk rhinitis året rundt / sæsonbetinget - en gang dagligt (helst om morgenen), 1 injektion (50 μg) i hvert næsebor. For at opnå kontrol over symptomerne hos hotelpatienter kan det være berettiget at fordoble den daglige dosis (op til 200 μg), i hvilket tilfælde hyppigheden af brugen fordobles. Den maksimale daglige dosis til børn i alderen 4-12 år bør ikke overstige 200 mcg (højst 2 injektioner i hvert næsebor).
Ældre patienter ordineres den sædvanlige dosis Sinoflurin til voksne.
Brug af inhalatoren:
- Tag flasken, placer dine pegefinger og langfingre på hver side af spidsen, og tommelfingeren under bunden, og ryst den forsigtigt.
- Hvis stoffet bruges første gang, eller der er gået mere end 7 dage siden dets sidste brug, er det nødvendigt at kontrollere forstøverens funktionsevne: Ved at rette spidsen væk fra dig skal du trykke flere gange, indtil en lille sky vises fra spidsen.
- Ryd næsepassagerne. Luk det ene næsebor og indsæt spidsen i det andet.
- Mens flasken holdes oprejst, skal du vippe hovedet lidt fremad, og mens du indånder gennem næsen, skal du injicere agenten ved at trykke en gang på dispenseren på flasken. Udånder gennem munden.
- Gentag proceduren, hvis der kræves en anden spray i samme næsebor.
- Følg ovenstående procedure for det andet næsebor.
Efter brug af Sinoflurin skal du lukke spidsen med en hætte efter at have blottet den med en ren klud. Sprøjten rengøres en gang om ugen (i det mindste). Til dette fjernes spidsen forsigtigt og skylles i varmt vand. Yderligere rystes det overskydende vand af og tørrer det på et varmt sted. Det er vigtigt at undgå overophedning. Efter tørring placeres spidsen på det originale sted i den øverste del af flasken, og en beskyttelseshætte sættes på. Hvis hullet er tilstoppet, skal spidsen fjernes som beskrevet ovenfor og efterlades i varmt vand i et stykke tid. Placer derefter under rindende koldt vand, tør og sæt flasken på igen. Det er strengt forbudt at rengøre det tilstoppede hul i spidsen med en stift eller andre skarpe genstande.
Bivirkninger
Bivirkningerne af Sinoflurin, der er anført nedenfor, er grupperet i henhold til den anatomiske og fysiologiske klassificering og hyppigheden af forekomst, defineret som følger: meget ofte - mere end 1/10; ofte - fra 1/100 til 1/10; sjældent - fra 1/1000 til 1/100; sjældent - fra 1/10 000 til 1/1000; ekstremt sjælden - mindre end 1/10 000, inklusive isolerede tilfælde.
Hyppigheden af bivirkninger, der forekommer sjældent, ofte og meget ofte, fastlægges hovedsageligt på baggrund af information opnået under kliniske forsøg. Hyppigheden af de sjældne og ekstremt sjældne forekomster er baseret på spontane rapporteringsdata. Basisværdierne i placebogruppen blev ikke taget i betragtning ved dannelsen af forekomsten af bivirkninger, da de generelt var sammenlignelige med den aktive behandlingsgruppe.
Bivirkninger fra systemer og organer, der kan opstå, når du bruger Sinoflurin-spray:
- åndedrætsorganer, bryst- og mediastinumorganer: meget ofte - næseblod; ofte - irritation / tørhed af slimhinden i næsehulen og svælget (der er rapporter om udvikling af lignende bivirkninger ved brug af andre intranasale lægemidler); ekstremt sjældent - perforering af næseseptum (der er oplysninger om tilfælde af udvikling af dette uønskede fænomen, når du tager intranasale kortikosteroider);
- nervesystem: ofte - en følelse af ubehagelig smag og lugt, hovedpine (lignende bivirkninger er også rapporteret med andre næsesprayer);
- immunsystem: ekstremt sjældent - anafylaktoide reaktioner, overfølsomhed (inklusive anafylaktiske reaktioner, hævelse af ansigt og tunge, bronkospasme, udslæt);
- synsorgan: ekstremt sjældent - grå stær, øget intraokulært tryk, glaukom (i løbet af kliniske studier, der varede op til 1 år, kunne en årsagsforbindelse mellem disse fænomener og intranasal indtagelse af fluticasonpropionat ikke identificeres).
Overdosis
Der er ingen oplysninger om kronisk eller akut overdosis af Sinoflurin.
Når intranasalt blev administreret til raske frivillige, blev 2 mg fluticasonpropionat (en dosis 20 gange højere end den terapeutiske dosis) to gange dagligt i en uge registreret ingen effekt på funktionen af hypothalamus-hypofyse-binyresystemet.
Overskridelse af dosen af Sinoflurin i en lang periode kan forårsage midlertidig undertrykkelse af binyrefunktionen. Hos disse patienter skal fluticasonpropionatbehandling fortsættes i doser, der er nødvendige for at kontrollere symptomerne. genopretning af binyrefunktionen tager flere dage og overvåges ved at måle plasmacortisolniveauer.
specielle instruktioner
Spray Sinoflurin anvendes udelukkende intranasalt.
Kontinuerlig brug af næsespray uden lægeligt tilsyn bør ikke overstige 6 måneder.
Langvarig behandling med fluticason kræver regelmæssig overvågning af binyrebarkens funktion.
Anvendelsen af høje doser af nasale kortikosteroider i lang tid kan føre til manifestation af systemiske effekter, som imidlertid forekommer meget sjældnere end ved brug af orale former for kortikosteroider. Variationen i udviklingen af disse virkninger er tilladt både ved brug af forskellige glukokortikosteroide lægemidler og hos individuelle patienter.
Potentielle systemiske effekter kan omfatte glaukom, grå stær, undertrykkelse af binyrefunktionen, Itsenko-Cushings syndrom og i ekstremt sjældne tilfælde mentale eller adfærdsmæssige lidelser (herunder angst, psykomotorisk hyperaktivitet, aggression, depression, søvnforstyrrelser).
Hos børn, der fik intranasal GCS, blev der observeret et fald i vækstraten. I denne henseende blev de som en vedligeholdelsesdosis ordineret den laveste dosis, der kunne give tilstrækkelig kontrol med symptomerne på sygdommen.
Den fulde effekt af brugen af næsespray forekommer kun efter flere dages behandling.
Den maksimale terapeutiske virkning skyldes regelmæssig brug af Sinoflurin i henhold til det skema, der anbefales i denne instruktion.
Overførsel af patienter fra systemisk GCS-behandling til behandling med en næsespray indeholdende fluticasonpropionat bør udføres med yderst forsigtighed, hvis der er mistanke om, at de har binyredysfunktion.
Sinoflurin næsespray lindrer symptomer på sæsonbetinget allergisk rhinitis hos de fleste patienter. I tilfælde, hvor koncentrationen af luftbårne allergener er meget høj, kan der dog kræves yderligere behandling. Kompleks behandling kan også være nødvendig til lindring af oftalmiske manifestationer på baggrund af vellykket behandling af sæsonbetinget allergisk rhinitis.
Observationer efter registrering afslørede episoder med systemiske virkninger af kortikosteroider, nemlig hæmning af binyrefunktionen og Itsenko-Cushings syndrom som et resultat af den kombinerede anvendelse af ritonavir og fluticasonpropionat. Af denne grund bør den kombinerede brug af disse midler undgås. En undtagelse kan være tilfælde, hvor den potentielle fordel for patienten opvejer den mulige risiko for at udvikle bivirkninger af kortikosteroider.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Der er ingen oplysninger om virkningen af Sinoflurin på menneskelige kognitive funktioner. Men når du kører køretøjer og udfører arbejde forbundet med en øget risiko for personskade, er det nødvendigt at tage højde for de bivirkninger, der kan opstå under brugen af stoffet.
Påføring under graviditet og amning
Brug af Sinoflurin under graviditet og amning er tilladt, men kun efter vurdering af de forventede fordele for moderen og mulige risici for fosteret og babyen.
Pædiatrisk anvendelse
I pædiatri anvendes Sinoflurin i henhold til det anbefalede doseringsregime:
- børn over 12 år: en gang dagligt (helst om morgenen), 2 spray i hvert næsebor. For nogle patienter, for at opnå kontrol over symptomer, kan det være berettiget at fordoble den daglige dosis (op til 400 μg), i hvilket tilfælde hyppigheden af anvendelsen fordobles. Den maksimale daglige dosis er ikke mere end 400 mcg;
- børn i alderen 4–12 år: en gang dagligt (helst om morgenen), 1 injektion (50 mcg) i hvert næsebor. For nogle patienter, for at opnå kontrol over symptomer, kan det være berettiget at fordoble den daglige dosis (op til 200 μg), i hvilket tilfælde anvendelsesfrekvensen fordobles. Den maksimale daglige dosis er ikke mere end 200 mcg.
Sinoflurin spray er kontraindiceret til børn under 4 år.
Med nedsat nyrefunktion
Der er ingen specielle instruktioner til brug af lægemidlet til patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Der er ingen specielle instruktioner til brug af Sinoflurin til patienter med nedsat leverfunktion.
Brug til ældre
Ældre personer ordineres Sinoflurin i doser, der er sædvanlige for voksne patienter.
Lægemiddelinteraktioner
Klinisk signifikante interaktioner mellem fluticasonpropionat og andre stoffer er usandsynlige, da plasmakoncentrationen af det aktive stof efter brug af næsespray er meget lav.
Ritonavir, der er en meget aktiv hæmmer af coenzymet CYP3A4 i cytochrom P450-enzymsystemet, kan øge plasmakoncentrationen af fluticasonpropionat signifikant, hvilket forårsager et kraftigt fald i serumcortisolniveauer og forekomsten af systemiske bivirkninger, især binyreundertrykkelse og Itsenko-Cushings syndrom. Af denne grund bør den kombinerede brug af disse lægemidler undgås med undtagelse af tilfælde, hvor den potentielle fordel for patienten opvejer den mulige risiko for at udvikle bivirkninger af kortikosteroider.
Erythromycin, ketoconazol og andre hæmmere af CYP3A4-isoenzymet i cytochrom P450-enzymsystemet forårsager en så ubetydelig stigning i plasmakoncentrationer af fluticasonpropionat, at der ikke er noget mærkbart fald i serumcortisolkoncentrationer. Ikke desto mindre skal der med den kombinerede brug af lægemidler fra denne gruppe (for eksempel ketoconazol) og fluticasonpropionat tages forsigtighed på grund af en mulig stigning i sidstnævnte plasmakoncentration.
Analoger
Analogerne til Sinoflurin er Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevaringstemperatur bør ikke overstige 25 ° C. Lægemidlet må ikke fryses.
Holdbarheden er 3 år.
Det er forbudt at bruge sprayen efter den anbefalede opbevaringsperiode.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Sinoflurin
I øjeblikket er der sjældent anmeldelser om Sinoflurin. I dem karakteriserer brugerne stoffet som en mere overkommelig, men ikke mindre effektiv erstatning for andre midler til lignende handlinger. Anvendelsen af sprayen kan forbedre patienternes livskvalitet markant. Det giver dem mulighed for at gøre deres sædvanlige ting uden at være opmærksomme på sygdommen. Blandt de positive aspekter bemærkes også bekvemmeligheden ved at bruge Sinoflurin og en lille liste over bivirkninger. Der er ingen klager i netværket over udviklingen af negative fænomener under lægemiddelterapi.
Nogle patienter anser prisen for produktet for at være for dyrt, men de er klar til at købe det, fordi de er sikre på dets effektivitet.
Pris for Sinoflurin på apoteker
I apotekskæder varierer prisen på Sinoflurin, næsespray, til 1 flaske 12 ml (120 doser) mellem 398-417 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
