Stalevo - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser Af Tabletter, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Stalevo

Stalevo: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Stalevo

ATX-kode: N04BA03

Aktive ingredienser: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Producent: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-01-03

Priser på apoteker: fra 2959 rubler.

Købe

Stalevo er et kombineret antiparkinsonlægemiddel (dopaminforløber + perifer decarboxylasehæmmer + catechol-O-methyltransferasehæmmer).

Frigør form og sammensætning

Doseringsform Stalevo - filmovertrukne tabletter: mørk grå-rød eller brun-rød, uden risiko, med prægning på den ene side: i en dosis på 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - runde bikonvekse tabletter, kode " LCE 50 "; i en dosis på 100 mg / 25 mg / 200 mg - ovale tabletter, kode "LCE 100"; i en dosis på 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - aflange ellipsoide tabletter, kode "LCE 150"; i en dosis på 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - aflange, ellipsoide, bikonvekse tabletter, kode "LCE 200" (i hætteglas med 10, 30, 100 eller 250 tabletter med en dosis på 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg eller 10, 30, 100, 130 eller 175 tabletter i en dosis på 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; i en pakning pap 1 flaske og instruktioner til brug af Stalevo).

Sammensætning til 1 tablet i en dosis på henholdsvis 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg eller 200 mg / 54,1 mg / 200 mg:

• aktive stoffer: levodopa - 50; 100; 150 eller 200 mg; carbidopa monohydrat - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg eller 54,1 mg (udtrykt i carbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg eller 50 mg; entacapon (til alle doser) - 200 mg;
• hjælpekomponenter: magnesiumstearat, povidon K-30, natriumcroscarmellose, mannitol, majsstivelse;
• filmskal: glycerin 85% (glycerol 85%); polysorbat 80, magnesiumstearat, rød jernoxid, gul jernoxid, titandioxid, saccharose, hypromellose (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tabletovertræk indeholder ikke jernoxidgult farvestof).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

I overensstemmelse med moderne begreber er manifestationer af Parkinsons sygdom forbundet med udtømning af dopamin i striatum. Dopamin krydser ikke blod-hjerne-barrieren, og dens forløber, levodopa, krydser blod-hjerne-barrieren og lindrer tegn på patologi.

Da levodopa metaboliseres aktivt i perifere organer, når det anvendes uden hæmmere af metaboliske enzymer, når kun en lille del af den ordinerede dosis centralnervesystemet.

Carbidopa er en perifer DOPA decarboxylasehæmmer, der nedsætter metabolismen af levodopa. Samtidig dannes dopamin i de perifere organer, som bliver mere tilgængelig for hjernen. Decarboxylering af levodopa reduceres, når det anvendes i kombination med en DOPA-decarboxylasehæmmer, så det kan ordineres i lavere doser, hvilket reducerer forekomsten af bivirkninger såsom kvalme.

På baggrund af undertrykkelse af decarboxylase af en DOPA-decarboxylasehæmmer bliver catechol-O-methyltransferase det vigtigste perifere metaboliske enzym. Det katalyserer omdannelsen af levodopa til dets potentielt skadelige metabolit, 3-O-methyldopa.

Entacapon er en specifik, reversibel og hovedsagelig perifer hæmmer af catechol-O-methyltransferase. Det er beregnet til kombineret brug med levodopa, nedsætter clearance fra blodbanen, hvilket øger området under koncentration-tidskurven, hvilket karakteriserer den farmakokinetiske profil af levodopa. På grund af dette forlænges og forbedres det kliniske respons på hver dosis af sidstnævnte.

Farmakokinetik

Absorptionen af entacapon, levodopa og carbidopa er karakteriseret ved signifikant intra- og intervariabilitet af individuelle værdier. Entacapon og levodopa gennemgår hurtig absorption og udskillelse, mens carbidopa absorberes og udskilles noget langsommere. Levodopas biotilgængelighed, når den anvendes separat uden de to andre aktive ingredienser i Stalevo, varierer fra 15 til 33%. Biotilgængeligheden af carbidopa er fra 40 til 70%, og entacapon i en dosis på 200 mg er 35%.

Fødevarer med høje neutrale aminosyrer kan forsinke og reducere absorptionen af levodopa. Regimen og diæt påvirker ikke absorptionen af entacapon.

Der er ingen data om distributionsvolumen af carbidopa. Distributionsmængderne for levodopa og entacapon er ret lave, de er henholdsvis 0,36-1,6 liter pr. 1 kg og 27 liter pr. 1 kg.

Forbindelsen med levodopaproteiner i blod er minimal (fra 10 til 30%), mens dette tal for carbidopa er næsten 36%. Entacapon binder i vid udstrækning til plasmaproteiner, næsten 98%, hovedsageligt med serumalbumin. Ved terapeutiske koncentrationer fortrænger entacapon ikke andre aktive komponenter, der er meget forbundet med protein (for eksempel diazepam, phenylbutazon, salicylsyre eller warfarin). Det fortrænges imidlertid ikke af disse stoffer, når det anvendes i terapeutiske doser eller højere koncentrationer.

Levodopa metabolisme er aktiv. I dette tilfælde dannes forskellige metabolitter. De vigtigste veje er O-methylering med catechol-O-methyltransferase og decarboxylering med DOPA decarboxylase.

Metabolismen af carbidopa finder sted med dannelsen af to metabolitter, der udskilles i urinen i form af ukonjugerede stoffer og glucuronider. Fra den samlede udskillelse af carbidopa i urinen er dens udskillelse i uændret form 30%.

Entacapon metaboliseres næsten fuldstændigt før udskillelse i urinen (10-20%) og afføring / galde (80-90%). Den vigtigste metaboliske vej er glukuronidering af både entacapon og dets aktive metabolit (cis-isomer). Indholdet af sidstnævnte i blodplasma er ca. 5% af den samlede entacapon. Den samlede clearance af entacapon er 0,7 liter pr. 1 kg i timen for levodopa - fra 0,55 til 1,38 liter pr. 1 kg i timen. Halveringstiden (taget separat): entacapon er fra 0,4 til 0, 7 timer; carbidoper - fra 2 til 3 timer; levodopa - fra 0,6 til 1,3 tsk.

Da entacapon og levodopa har en kort halveringstid, er der ingen ægte ophobning med gentagne doser.

Ifølge in vitro-undersøgelser, der anvender mikrosomale præparater af human lever, hæmmer entacapon enzymerne i cytochrom P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Andre isozymer af cytochrom P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A og CYP2C19) entacapon hæmmer svagt eller interagerer slet ikke med dem.

Levodopa-behandling hos ældre patienter uden entacapon og carbidopa øger absorptionen og nedsætter udskillelsen i sammenligning med yngre patienter. Imidlertid udføres absorptionen af den førstnævnte i kroppen af ældre og yngre patienter på en lignende måde i den kombinerede behandling med levodopa og carbidopa, men skønt hos ældre personer er området under koncentrationstidskurven 1,5 gange højere end hos unge patienter. Dette skyldes et fald i DOPA-decarboxylaseaktivitet og levodopaclearance med alderen. Der var ingen signifikante forskelle i området under koncentrationen-tidskurven for entacapon eller carbidopa hos ældre (65 til 75 år) og yngre (45 til 64 år) forsøgspersoner.

I mænds krop er levodopas biotilgængelighed betydeligt lavere end hos kvinder. I farmakokinetiske studier af Stalevo var biotilgængeligheden af levodopa hos mænd lavere end hos kvinder, hovedsageligt på grund af forskellen i vægt, mens der ikke var nogen kønsforskelle i biotilgængeligheden af entacapon og carbidopa.

Ved mild til moderat leversvigt (i henhold til Child-Pugh klassificering - klasse A og B) sænkes entacaponmetabolismen, hvilket ledsages af en stigning i dets indhold i plasma på absorptions- og udskillelsestrinet. Særlige undersøgelser af farmakokinetikken af levodopa og carbidopa ved leversvigt er ikke udført, dog skal Stalevo anvendes med forsigtighed til patienter med let til moderat leversvigt.

Farmakokinetikken for entacapon i nærvær af nyresvigt ændres ikke. Særlige undersøgelser af farmakokinetikken af levodopa og carbidopa ved nyresvigt er ikke udført, men det anbefales at overveje det tilrådeligt at øge intervallet mellem doser ved ordination af lægemidlet til patienter i dialyse.

Indikationer til brug

Stalevo ordineres til behandling af Parkinsons sygdom og parkinsonisme i tilfælde, hvor brugen af en kombination af levodopa med carbidopa er ineffektiv. En undtagelse er narkotika-parkinsonisme.

Kontraindikationer

Absolut:

• glaukom med vinkellukning
• alvorlig leversvigt
• neuroleptisk malignt syndrom og / eller nontraumatisk rabdomyolyse i historien;
• feokromocytom;
• glukose-galactosemalabsorption, fruktoseintolerance, sucrase / isomaltase-mangel;
• samtidig administration med selektive inhibitorer af monoaminoxidase-A og selektive inhibitorer af monoaminoxidase-B;
• graviditet (med undtagelse af individuelle situationer, hvor den forventede terapeutiske virkning for moderen opvejer den potentielle risiko for fosterudvikling)
• periode med amning
• børn under 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Stalevo-tabletter anvendes under lægeligt tilsyn):

• nyre- og leversygdomme;
• alvorlig lunge- og kardiovaskulær insufficiens;
• bronkial astma;
• en historie med kramper
• diabetes mellitus og andre dekompenserede endokrine patologier;
• erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen;
• en historie med myokardieinfarkt med resterende ventrikulær eller atriel (atriel) knudearytmi (gennem hele perioden med den indledende regulering af doseringsregimen for lægemidlet er det nødvendigt at overvåge hjertefunktionen);
• antisocial adfærd, depression med selvmordstendenser, en historie med psykose eller der opstod i perioden med at tage Stalevo;
• åbenvinklet glaukom (omhyggelig overvågning af det intraokulære tryk er påkrævet);
• samtidig anvendelse med antipsykotika, der blokerer dopaminreceptorer, især D2-receptorer (terapi skal udføres under tæt medicinsk overvågning for at stoppe lægemidlets antiparkinsoneffekt eller forbedre manifestationerne af patologi);
• kombinationsbehandling med lægemidler metaboliseret af catechol-O-methyltransferase (paroxetin), warfarin, venlafaxin, maprolitin, desipramin, tricykliske antidepressiva, stoffer, der kan forårsage ortostatisk hypotension.

Stalevo, brugsanvisning: metode og dosering

Stalevo tabletter tages oralt, uanset diæt. De kan ikke brydes eller opdeles i stykker.

Gennem omhyggelig udvælgelse på individuel basis for hver patient fastlægges den optimale daglige dosis af lægemidlet.

Det anbefales kun at tage 1 tablet i en hvilken som helst dosis som en enkelt dosis. Den maksimale daglige dosis af de aktive komponenter i lægemidlet er: levodopa - 1500 mg; entacapon - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (hvilket svarer til 7 Stalevo tabletter med en dosis på 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Patienter, der får entacapon og levodopa / carbidopa i standarddoseringsformer i doser svarende til dem, der findes i Stalevo-tabletter, kan straks skiftes til lægemidlet i den passende dosis. For eksempel, når man tager 1 tablet carbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg og 1 tablet entacapon 200 mg 4 gange dagligt, er det muligt at overføre patienten til brug af 1 tablet af et lægemiddel med en dosis på 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 gange dagligt. dag.

Hvis patienten tager entacapon og levodopa / carbidopa i doser, der ikke svarer til dem for de aktive ingredienser i Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg eller 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), skal dosis af sidstnævnte titreres omhyggeligt for at opnå et optimalt klinisk respons. Oprindeligt justeres det på en sådan måde, at der opnås maksimal korrespondance med den tidligere anvendte daglige dosis levodopa.

I tilfælde af tidligere administration af entacapon og levodopa / benserazid i standarddoseringsformer, bør brugen af levodopa / benserazid annulleres natten før. Det er nødvendigt at påbegynde brugen af Stalevo næste morgen, startende med tabletter, der indeholder en lignende mængde levodopa eller mere med 5-10%.

I tilfælde, hvor brugen af en kombination af levodopa med en DOPA-decarboxylasehæmmer er ineffektiv, kan muligheden for at bruge Stalevo i passende doser overvejes hos nogle patienter med Parkinsons sygdom og motoriske udsving i slutningen af dosis. Imidlertid anbefales direkte overførsel af patienter med dyskinesier (eller brug af levodopa i en daglig dosis på over 800 mg) fra en kombination af levodopa med en DOPA-decarboxylasehæmmer til lægemidlet. Hos sådanne patienter skal der udføres separat behandling med entacapon (i form af tabletter), og dosis af levodopa skal justeres, inden der skiftes til lægemidlet (om nødvendigt).

Effekten af levodopa forstærkes i nærvær af entacapon og kan derfor kræve (især med dyskinesier) et fald i dosis med 10-30% i de første par dage eller uger i begyndelsen af Stalevo-behandlingen.

Et fald i den daglige dosis af levodopa kan opnås ved at forlænge intervallet mellem at tage piller og / eller reducere en enkelt andel af stoffet i overensstemmelse med patientens kliniske tilstand.

Hvis det er nødvendigt at bruge en højere dosis levodopa, øges hyppigheden af brugen og / eller en anden dosis af lægemidlet ordineres, der indeholder det i det anbefalede dosisinterval. Hvis der tværtimod kræves lavere doser af levodopa, reduceres den samlede daglige dosis af stoffet ved at mindske hyppigheden af dets indgivelse eller nedsætte dosis.

Ved kombineret brug af Stalevo med andre levodopa-lægemidler er det vigtigt ikke at overskride den maksimale daglige dosis.

Hvis lægemidlet afbrydes, og patienten overføres til behandling med en kombination af levodopa med en DOPA-decarboxylasehæmmer uden entacapon, bør dosis af antiparkinsonmedicin, især levodopa, justeres til tilstrækkelig kontrol af manifestationerne af parkinsonisme.

Korrektion af doseringsregimen til ældre patienter udføres ikke.

Det er vigtigt at være forsigtig, når du bruger stoffet til let til moderat nedsat leverfunktion. I sådanne tilfælde kan en lavere dosis kræves.

Farmakokinetikken for entacapon er uafhængig af nyresvigt. Da der ikke er udført specielle undersøgelser af farmakokinetikken af carbidopa og levodopa ved nyresvigt, bør det antiparkinson-lægemiddel Stalevo administreres under medicinsk overvågning til patienter med svær nyresvigt, inklusive patienter i dialyse.

Bivirkninger

I perioden med Stalevo-terapi bemærkes ofte udviklingen af følgende uønskede fænomener:

• dyskinesi (ca. 19% af tilfældene)
• symptomer på patologier i mave-tarmkanalen, herunder diarré og kvalme (i 12 og 15% af tilfældene)
• smerter i bindevæv og muskler, muskuloskeletale smerter (i 12% af tilfældene)
• urinfarvning i rødbrun farve (i 10% af tilfældene).

Ifølge resultaterne af kliniske studier af lægemidlet eller indtagelse af entacapon med en kombination af levodopa og en DOPA-decarboxylasehæmmer blev der observeret alvorlige bivirkninger såsom Quinckes ødem (sjælden) og gastrointestinal blødning (sjælden).

På trods af manglen på beviser fra resultaterne af kliniske studier kan der under Stalevo-terapi forekomme malignt neuroleptisk syndrom, rhabdomyolyse og svære former for hepatitis, ofte kolestatisk.

Mulige bivirkninger [mere end 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; (<0,01%, inklusive isolerede rapporter) - meget sjældent], samlet fra samlede data fra 11 dobbeltblinde kliniske forsøg (3230 frivillige deltog i dem) og observationer efter markedsføring:

• blod og lymfesystem: ofte - anæmi; sjældent - trombocytopeni;
• stofskifte og ernæring: ofte - nedsat appetit ¹, vægttab ¹;
• psykiatriske lidelser: ofte - søvnløshed, angst, mareridt ¹, forvirring ¹, hallucinationer, depression; sjældent - agitation ¹, psykose; hyppighed ikke fastlagt - selvmordsadfærd;
• nervesystem: meget ofte - dyskinesi ¹; ofte - hovedpine, svimmelhed ¹, døsighed, hjernesygdomme (demens, amnesi), dystoni, on-off fænomen, tremor, forværring af tegn på parkinsonisme (for eksempel bradykinesi ¹); hyppighed ikke etableret - malignt neuroleptisk syndrom ¹;
• synsorganer: ofte - sløret syn
• hjerteaktivitet: ofte - en krænkelse af hjerterytmen, symptomer på iskæmisk hjertesygdom, undtagen hjerteinfarkt (angina pectoris ²); sjældent - myokardieinfarkt ²;
• kar: ofte - hypertension, ortostatisk hypotension; sjældent - gastrointestinal blødning
• åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: ofte - åndenød
• mave-tarmkanalen: meget ofte - kvalme ¹, diarré ¹; ofte - mundtørhed ¹, mavesmerter og smerter ¹, dyspepsi, opkastning ¹, forstoppelse ¹; sjældent - dysfagi, colitis ¹;
• hepatobiliary system: sjældent - unormale leverfunktionstest ¹; hyppighed ikke etableret - hepatitis, ofte kolestatisk ¹;
• hud og subkutant fedt: ofte - hyperhidrose, udslæt ¹; sjældent - farvning af sved ¹, hår, negle og hud (undtagen urinfarven); sjældent - Quinckes ødem; hyppighed ikke etableret - urticaria ¹;
• skeletmuskler og bindevæv: meget ofte - smerter i muskler og bindevæv, smerter i bevægeapparatet; ofte - ledsmerter ¹, muskelspasmer; hyppighed ikke etableret - rabdomyolyse ¹;
• nyrer og urinveje: meget ofte - kromaturi ¹; ofte - urinvejsinfektioner sjældent - urinretention
• generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: ofte - træthed, asteni, gangforstyrrelse, muligvis ledsaget af et fald, perifert ødem, brystsmerter; sjældent - utilpashed.

Bemærkninger

¹ Bivirkninger tilskrevet indflydelse af entacapon eller forekommer oftere (ifølge resultaterne af kliniske studier er forskellen i incidensen 1%) under behandling med entacapon sammenlignet med behandling kun med en kombination af levodopa med en DOPA-decarboxylasehæmmer.

² Forekomster af myokardieinfarkt - 0,43% og andre hjertesygdomme på grund af iskæmi - 1,54%, taget fra resultaterne af 13 dobbeltblinde undersøgelser, der involverede 2082 patienter, der tog entacapon til motoriske udsving forbundet med afslutningen af handlingen dosis.

Nogle af bivirkningerne ved Stalevo er forbundet med øget dopaminerg aktivitet (opkastning, dyskinesi, kvalme) og forekommer normalt i begyndelsen af behandlingen. Lavere doser levodopa reducerer graden og hyppigheden af disse dopaminerge reaktioner. Visse bivirkninger (herunder rødbrun urinfarvning, diarré) skyldes entacapons egenskaber. Der er rapporter om farvning af sved, hår, negle og hud med entacapon.

I nogle tilfælde ledsages behandling med carbidopa i kombination med levodopa af anfald. Imidlertid er der ikke etableret et årsagsforhold mellem disse fænomener.

I løbet af brugen af dopaminagonister og / eller dopaminerge lægemidler, som inkluderer levodopa, herunder Stalevo, kan der forekomme impulskontrolforstyrrelser som tvangsfuld sulttilfredshed, modighed, købs- og brugstrang, hyperseksualitet, øget libido eller spilafhængighed.

Der har været isolerede rapporter om ekstrem søvnighed i dagtimerne og episoder med pludselig søvnudbrud ved kombineret brug af entacapon og levodopa.

Overdosis

Ifølge data efter markedsføring er der rapporter om isolerede tilfælde af overdosering med Stalevo med maksimale doser levodopa og entacapon på henholdsvis mindst 10.000 mg og 40.000 mg dagligt. Overdoseringsmanifestationer og akutte symptomer omfattede i disse tilfælde kromaturi, farvning af bindehinde og tunge, bleghed i huden, Cheyne-Stokes vejrtrækning, ventrikulær takykardi, bradykardi, forvirret og ophidset bevidsthed, koma.

De foranstaltninger, der skal træffes i tilfælde af en akut overdosis af lægemidlet, svarer til dem for en akut overdosis af levodopa. Pyridoxin er ineffektiv som lægemiddel modgift.

I sådanne tilfælde er indlæggelse af patienten, generelle afgiftningsforanstaltninger, gastrisk skylning og gentagen brug af aktivt kul vigtig. Disse foranstaltninger er nødvendige for at fremskynde eliminering af entacapon fra kroppen, herunder ved at reducere absorptionen / reabsorptionen af stoffet fra mave-tarmkanalen.

Til gengæld anbefales det at udføre procedurer, der opretholder den normale funktion af det kardiovaskulære og respiratoriske system såvel som nyrerne. Om nødvendigt træffes der foranstaltninger til at understøtte disse kropssystemer. Ordinere overvågning af elektrokardiogrammet for at detektere arytmier. Antiarytmisk behandling startes om nødvendigt. Det er vigtigt at tage højde for muligheden for, at patienten kunne have taget andre lægemidler end Stalevo. Effektiviteten af brugen af dialyse til behandling af overdosering er ikke blevet fastslået.

specielle instruktioner

Lægemidlet anbefales ikke til behandling af ekstrapyramidale lægemiddelreaktioner. Det bruges med forsigtighed i tilfælde af krampeanfald, mavesår, nyrer eller det endokrine system, bronkialastma, svære former for lungesygdomme eller patologier i det kardiovaskulære system, iskæmisk hjertesygdom.

Patienter, der har haft hjerteinfarkt og har læsioner i atrialknudepunktet eller ventrikulære arytmier, skal tildeles til at overvåge hjertets arbejde, især når de vælger de indledende doser.

Alle patienter, der får Stalevo, skal monitoreres omhyggeligt for depression med selvmordstendenser, mentale ændringer og andre signifikante antisociale reaktioner. Lægemidlet bruges under lægeligt tilsyn til psykose (inklusive en historie).

Kombineret anvendelse med antipsykotika (dopaminreceptorblokkere, især D2-receptorantagonister) bør anvendes med forsigtighed. Patienter overvåges nøje for at identificere tabet af Stalevos antiparkinsoneffekt eller forværring af symptomerne på sygdommen.

Lægemidlet ordineres med forsigtighed mod baggrunden for kronisk åbenvinklet glaukom. I disse tilfælde er det nødvendigt med nøje overvågning af det intraokulære tryk og registrering af alle ændringer i blodtrykket.

Stalevo kan tjene udviklingen af ortostatisk hypotension. Det skal bruges under lægeligt tilsyn hos patienter, der får stoffer / lægemidler, der kan forårsage ortostatisk hypotension.

Entacapon i kombination med levodopa kan forårsage episodisk øjeblikkelig søvn og døsighed forbundet med Parkinsons sygdom.

Kliniske studier har bekræftet den hyppigere udvikling af dopaminerge bivirkninger (for eksempel dyskinesi), når de behandles med amantadin, selegilin, dopaminagonister (bromocriptin), kompleks terapi med entacapon sammenlignet med mennesker, der fik placebo i kombination med disse lægemidler.

Det kan være nødvendigt at justere doserne af alle antiparkinson-lægemidler taget af patienten, når de ordinerer lægemidlet til patienter, der ikke tidligere har taget entacapon.

I sjældne tilfælde har personer med Parkinsons sygdom rhabdomyolyse med dyskinesier eller malignt neuroleptisk syndrom. Det er vigtigt at kontrollere pludselig seponering af levodopa eller et kraftigt fald i dosis, især ved samtidig brug af antipsykotika.

Hypertermi, rabdomyolyse og malignt neuroleptisk syndrom er karakteriseret ved motoriske manifestationer (tremor, myoklonus, muskelstivhed), ændringer i mental tilstand (koma, forvirring, agitation), autonome dysfunktioner (blodtryksfald, takykardi) såvel som en stigning i serumkreatinfosfokinasekoncentration. Der er isolerede rapporter om udviklingen af disse symptomer og tegn. Tidlig påvisning af patologi er ekstremt vigtig for effektiv behandling af neuroleptisk malignt syndrom.

En tilstand svarende til neuroleptisk malignt syndrom er rapporteret, karakteriseret ved ændringer i mental sundhed, feber, muskelstivhed og en stigning i serumkreatinfosfokinase, også forbundet med pludselig tilbagetrækning af antiparkinsonmedicin.

Af de undersøgelser, der blev gennemført, hvor entacapon pludselig blev afbrudt, blev tilfælde af rabdomyolyse eller malignt neuroleptisk syndrom ikke identificeret. Siden fremkomsten af entacapon på markedet er der registreret isolerede episoder af malignt neuroleptisk syndrom, især når doserne af det og samtidig dopaminerge lægemidler reduceres, eller når lægemidlet pludselig trækkes tilbage. Baseret på dette, hvis det er nødvendigt at ændre lægemiddelterapiregimet til levodopa og DOPA-decarboxylasehæmmere, er det vigtigt at udføre det gradvist. En forhøjelse af levodopadosis er sandsynligvis nødvendig.

Når du planlægger generel anæstesi, anvendes Stalevo, så længe patienten har lov til at tage væsker og stoffer indeni. Genoptagelse af brugen af lægemidlet i de tidligere ordinerede doser er mulig efter generel anæstesi, så snart patienten er i stand til at tage pillerne alene.

Ved langvarig behandling anbefales det periodisk at overvåge nyrernes og leverens funktioner såvel som det kardiovaskulære og hæmatologiske system.

Når diarré opstår, er det vigtigt at overvåge patientens vægt for at undgå overskydende vægttab. Langvarig, vedvarende diarré forårsaget af entacaponbrug kan være et tegn på colitis. Langvarig vedvarende diarré er grundlaget for at afbryde behandlingen, ordinere passende behandling og identificere årsagen til dens forekomst.

Det er vigtigt at etablere nøje observation af patienterne for at identificere impulskontrolforstyrrelser. Patienter og dem, der er involveret i deres behandling, bør advares om mulige symptomer på impulskontrolforstyrrelser - tvangsmæssig sulttilfredshed, frådseri, spilafhængighed, hyperseksualitet, ønsket om at købe og bruge penge, øget libido. Disse manifestationer kan forekomme under behandling med dopaminagonister og / eller dopaminerge lægemidler, som inkluderer levodopa (inklusive Stalevo). Hvis der opdages sådanne patologier, bør behandlingsregimet revideres.

Leverfunktionstest og generelle medicinske undersøgelser er påkrævet hos patienter med asteni, progressiv anoreksi og vægttab, især på relativt kort tid.

Der kan være falske positive resultater på urinaceton teststrimler forårsaget af carbidopa og levodopa. I dette tilfælde ændrer den resulterende reaktion ikke urinanalysens kogning. Ved kontrol af glykosuri kan et falsk negativt resultat gives ved hjælp af glucoseoxidasemetoden.

Da sammensætningen af Stalevo-tabletter indeholder saccharose, er deres anvendelse kontraindiceret hos patienter med glucose-galactosemalabsorption, lactosemangel og galactoseintolerance.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Patienter i perioden med at tage Stalevo bør være forsigtige, når de kører i motorkøretøjer og udfører potentielt farlige aktiviteter, hvis ydeevne kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, da kombinationen af levodopa, carbidopa og entacapon kan forårsage svimmelhed og symptomatisk ortostatisk hypotension.

Hvis patienten har episoder med øjeblikkelig søvn og / eller døsighed, rådes han til at afstå fra at køre og udføre arbejde, der kræver øget opmærksomhed, for at undgå alvorlig personskade eller endda død (indtil disse symptomer er elimineret).

Påføring under graviditet og amning

Stalevo ordineres ikke under graviditet / amning.

Der er ingen tegn på behandling med levodopa / carbidopa / entacapon under graviditet. Dyreforsøg har afsløret toksiciteten af nogle komponenter i lægemidlet for fosteret. De mulige risici for menneskekroppen er ukendte. Stalevo anbefales ikke til brug under graviditet, medmindre fordelene for moderen er højere end de mulige risici for fosteret.

Det vides, at levodopa udskilles i modermælken, og der er også tegn på, at stoffet undertrykker amning. Carbidopa og entacapon udskilles i animalsk mælk, men der er intet bevis for, at disse stoffer udskilles i modermælk. Sikkerheden af levodopa, carbidopa og entacapon til ammende spædbørn er ukendt.

Prækliniske studier af anvendelsen af entacapon, carbidopa og levodopa afslørede ikke deres negative virkning på reproduktionssystemet. Der har ikke været nogen undersøgelser af effekten af en kombination af disse lægemidler på reproduktionsfunktionen hos dyr.

Pædiatrisk anvendelse

Stalevo er ikke ordineret til børn og unge under 18 år, da sikkerheden og effekten af dets anvendelse til patienter i denne aldersgruppe ikke er fastslået.

Med nedsat nyrefunktion

Lægemidlet Stalevo bruges med forsigtighed hos patienter med nyresygdom.

Til krænkelser af leverfunktionen

• brug er kontraindiceret: svær leversvigt;
• udnævnelsen kræver lægeligt tilsyn: leverpatologi.

Lægemiddelinteraktioner

I øjeblikket er der intet bevis for, at Stalevo er uforenelig med de sædvanlige antiparkinson-lægemidler. Det vides, at høje doser entacapon kan ændre absorptionen af carbidopa. Når det blev brugt som en del af det anbefalede behandlingsregime (0,2 g entacapon op til 10 gange om dagen), blev der imidlertid ikke fundet nogen interaktion med carbidopa. Ifølge undersøgelser af effekten af flere doser på patienter med Parkinsons sygdom, der bruger levodopa-lægemidler i kombination med DOPA-decarboxylasehæmmere, interagerer entacapon og selegilin ikke med hinanden. Dosen af selegilin til kombineret behandling med Stalevo bør ikke overstige 0,01 g.

Narkotika / stoffer, hvis anvendelse kombineres med levodopa kræver forsigtighed, omfatter:

• antihypertensive stoffer: terapi med disse lægemidler kan føre til symptomatisk ortostatisk hypotension. I sådanne tilfælde justeres dosen af det antihypertensive middel;
• antidepressiva: På baggrund af brugen af carbidopa / levodopa med tricykliske antidepressiva kan der opstå uønskede virkninger i form af dyskinesi og hypertension.

Farmakodynamiske interaktioner mellem entacapon og imipramin samt entacapon og moclobemid blev ikke identificeret i studier udført på raske frivillige.

Et betydeligt antal patienter med Parkinsons sygdom blev fulgt op under brugen af kombinerede præparater af levodopa, carbidopa og entacapon med forskellige aktive komponenter [noradrenalin-genoptagelsesinhibitorer (venlafaxin, maprotilin, desipramin), tricykliske antidepressiva, stoffer metaboliseret af methyl catechol-O- strukturelle forbindelser af catechol), monoaminoxidase-A-hæmmere]. Disse undersøgelser afslørede ikke farmakodynamiske interaktioner, men der tilrådes forsigtighed ved ordination af disse lægemidler i kombination med Stalevo.

Den terapeutiske virkning af levodopa kan reduceres, når den tages samtidigt med papaverin, phenytoin, dopaminreceptorantagonister, herunder nogle antiemetika og antipsykotika. Det er vigtigt nøje at overvåge tilstanden hos patienter, der får en sådan kombination, for et fald i respons på terapi.

På grund af affiniteten mellem cytochrom P450 CYP2C9-enzymet og entacapon in vitro kan lægemidlet potentielt interagere med aktive komponenter, hvis metabolisme afhænger af dette isoenzym, for eksempel med S-warfarin. De gennemførte studier af interaktionen mellem disse stoffer hos raske frivillige afslørede ikke virkningen af entacapon på ændringen i niveauerne af S-warfarin i blodplasmaet, mens linjen under "koncentrationstid" -kurven for R-warfarin steg i gennemsnit med 18%. De internationale normaliserede forholdsværdier steg i gennemsnit med 13%. Det anbefales at overvåge denne indikator hos patienter, der får Stalevo, mens de behandles med warfarin.

Da levodopa konkurrerer med nogle aminosyrer, kan absorptionen af lægemidlet blive nedsat, hvis en diæt med højt proteinindhold følges. Da levodopa og entacapon er i stand til at chelatere med jern i mave-tarmkanalen, skal medicin med jernholdige lægemidler tages med intervaller på 2 til 3 timer.

Ifølge in vitro-studier binder entacapon til et andet bindingssted for humant albumin, som også binder andre stoffer, herunder ibuprofen og diazepam. Væsentlige forskydninger i terapeutiske koncentrationer ved anvendelse af sådanne kombinationer er usandsynlige. Ifølge de aktuelle tilgængelige oplysninger er der ikke registreret sådanne interaktioner.

Analoger

Analogerne til Stalevo er Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Stalevo

Det beskrevne tre-komponentlægemiddel af en ny generation er blevet brugt til behandling af Parkinsons sygdom og parkinsonisme siden 2003, herunder mere end 10 år i Rusland. I løbet af denne tid, ifølge eksperter, på grund af den kombinerede sammensætning, herunder levodopa, carbidopa og catechol-O-methyltransferasehæmmeren entacapon, har lægemidlet vist sig fra den bedste side. Det giver en mere stabil, tæt på fysiologisk stimulering af dopaminreceptorer, så du kan opretholde det mest ensartede niveau af levodopa i blodplasmaet.

Ifølge resultaterne af internationale kontrollerede kliniske forsøg øger udnævnelsen af Stalevo til patienter med Parkinsons sygdom fra det øjeblik de første tegn på tidlige udsving opstår, øger effektiviteten af den nuværende behandling og kan have en positiv effekt på det efterfølgende sygdomsforløb.

Derudover er der få anmeldelser af Stalevo fra patienter, som også indikerer dets høje effektivitet.

Pris for Stalevo på apoteker

Den omtrentlige pris for Stalevo for en pakke med 30 tabletter, afhængigt af doseringen, er: 100 mg / 25 mg / 200 mg - fra 2982 til 3119 rubler; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - fra 2816 til 3119 rubler; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - fra 1753 til 3058 rubler.

Stalevo: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 2959 RUB Købe

Stalevo tabletter p.p. 150 mg + 37,5 mg + 200 mg 30 stk. RUB 3089 Købe

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 3089 Købe

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 3399 RUB Købe

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 3670 RUB Købe

Stalevo tabletter p.p. 100 mg + 25 mg + 200 mg 30 stk. 3761 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!