Tasigna - Brugsanvisning, 200 Mg, Anmeldelser, Lægemiddelpris

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Tasigna

Tasigna: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Tasigna

ATX-kode: L01XE08

Aktiv ingrediens: nilotinib (Nilotinib)

Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Schweiz)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-09-07

Tasigna er et antineoplastisk middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform af Tasigna - hårde gelatinekapsler (indeholder næsten hvidt eller hvidt pulver):

• dosering 150 mg: størrelse nr. 1, rødbrun, uigennemsigtig, aksialt mærket "NVR" og "BCR" med sort blæk;
• dosering 200 mg: størrelse # 0, lysegul, uigennemsigtig, aksialt mærket "NVR" og "TKI" med rødt blæk.

Emballage: 4 stk. i en blister, 7 blærer i en papkasse (det er muligt at pakke 4 papkasser i en papkasse); 8 stk. i en blister, 5 blærer i en papkasse (det er muligt at pakke 3 papkasser i en papkasse). Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Tasigna.

Sammensætning af 1 kapsel:

• aktivt stof: nilotinib (i form af monohydrathydrochlorid) - 150 eller 200 mg;
• hjælpekomponenter: kolloid siliciumdioxid, crospovidon, magnesiumstearat, poloxamer 188, lactosemonohydrat;
• kapselskal: 150 mg kapsler - gelatine, titandioxid (E171), jernfarvestof rød oxid (E172), jernfarvestof gul oxid (E172); kapsler 200 mg - gelatine, titandioxid (E171), jernfarvestof gul oxid (E172);
• blæksammensætning: kapsler 150 mg - shellak (E904), vand, butanol, isopropanol, denatureret ethanol (methyleret alkohol), makrogol, jernfarvestof sort oxid (E172); kapsler 200 mg - shellak (E904), vand, propylenglycol, kaliumhydroxid, jernfarvestof rød oxid (E172).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Nilotinib er en proteintyrosinkinasehæmmer, et lægemiddel mod kræft. Dens virkningsmekanisme skyldes evnen til at undertrykke tyrosinkinaseaktiviteten af Bcr-Abl-oncoproteinet fra cellelinier og leukæmiceller primært positive på Philadelphia-kromosomet (Ph +).

Den udtalt inhiberende virkning på Bcr-Abl-vildtype-oncoproteinet forklares med den høje affinitet for bindingsstederne med adenosintriphosphat (ATP). Lægemidlet er også aktivt mod imatinib-resistente 32 og 33 mutante former for Bcr-Abl tyrosinkinase, bortset fra T315I-mutationen.

Hos patienter med kronisk myeloid leukæmi (CML) inducerer nilotinib apoptose i cellelinier og Ph-positive leukæmiceller og hæmmer selektivt spredning.

Tasigna har ringe eller ingen effekt på andre kendte proteinkinaser (inklusive kinase af proteiner fra Src-familien), med undtagelse af kinaser, der har receptorer for blodpladevækstfaktorer (PDGRF), DDR-receptorer samt Kit- og ephrin-receptorer - de hæmmes ved koncentrationer af nilotinib inden for de terapeutiske doser (til oral administration), der anbefales til behandling af CML.

I den kroniske fase af Ph + CML tillader behandling med lægemidlet i en dosis på 400 mg 2 gange dagligt med ineffektivitet eller intolerance over for tidligere behandling (inklusive imatinib), at der opnås en større cytogenetisk respons (52% af tilfældene). Samtidig opnås responsen hurtigt (i gennemsnit inden for 2,8 måneder), og ved fortsat behandling (i 2 år) vedvarer 77% af patienterne. Den samlede overlevelsesrate for patienter efter 24 måneders behandling med nilotinib er 87%.

I fasen af acceleration af Ph + CML, behandling med lægemidlet i en dosis på 400 mg 2 gange dagligt med ineffektiviteten af tidligere behandling (inklusive imatinib) eller udviklingen af resistens over for det, opnås det hæmatologiske respons i 55% af tilfældene. I dette tilfælde opnås responsen hurtigt (inden for 1 måned) og ved fortsat behandling (i 2 år) vedvarer 49% af patienterne. En større cytogenetisk respons opnås hos 32% af patienterne og ved fortsat behandling vedvarer i 66% af tilfældene.

Farmakokinetik

Efter oral administration af Tasigna absorberes ca. 30% af lægemidlet. Den maksimale koncentration (C _max) nås inden for ca. 3 timer. Hos raske frivillige, der tog stoffet sammen med mad, var der en stigning i C _max og AUC (areal under koncentrationstidskurven) med henholdsvis 112 og 82% sammenlignet med individer der fik kapsler på tom mave.

I tilfælde af at tage Tasigna 30 minutter og 2 timer efter måltiderne observeres en stigning i henholdsvis 29 og 15% biotilgængelighed af nilotinib. Hos patienter, der gennemgår delvis eller total gastrektomi, falder absorptionen af lægemidlet (relativ biotilgængelighed) med henholdsvis ca. 22 og 48%.

Biotilgængeligheden af lægemidlet opløst i æbleauce ændres ikke sammenlignet med at tage hele kapsler.

Koncentrationsforholdet mellem nilotinib i blod og plasma er 0,71. In vitro er ca. 98% af dosis bundet til plasmaproteiner.

I ligevægtstilstand var lægemidlets systemiske eksponering dosisafhængig. I tilfælde af at tage en daglig dosis på mere end 400 mg er afhængigheden af stigningen i eksponering af dosis imidlertid mindre udtalt.

Den daglige ligevægtskoncentration (_Css) i plasma er 35% højere med en dosis på 400 mg 2 gange dagligt end med en dosis på 800 mg 1 gang dagligt. AUC efter en dosis på 400 mg 2 gange dagligt er ca. 13,4% højere end efter en dosis på 300 mg 2 gange dagligt. På baggrund af terapi, der varer 12 måneder, blev der ved en anvendelse af lægemidlet i en dosis på 400 mg 2 gange dagligt sammenlignet med en dosis på 300 mg 2 gange dagligt noteret en stigning i henholdsvis 15 _{min og} minimum C-koncentration og C _max med 15,7 og 14,8% … Med en stigning i en enkelt dosis fra 400 mg til 600 mg (med en to-gangsdosis pr. Dag) _{blev der} ikke observeret en signifikant stigning i _Css.

C _{ss er} nået frem til 8. dag for at tage Tasigna. Plasmaeksponering af nilotinib i perioden mellem brug af den første dosis og opnåelse af _Css, når du tager stoffet en gang dagligt, øges med ca. 2 gange, når det tages to gange dagligt - 3,8 gange.

I blodplasma cirkulerer nilotinib hovedsageligt uændret. I undersøgelser med raske frivillige blev det aktive stof hovedsageligt metaboliseret ved oxidation og hydroxylering med dannelsen af metabolitter med ubetydelig farmakologisk aktivitet.

Efter at have taget en enkelt dosis af lægemidlet udskiltes mere end 90% hos raske frivillige inden for 7 dage, hovedsageligt med afføring. På samme tid udskiltes 69% uændret.

Halveringstiden (T _½) efter gentagen administration af Tasigna er ca. 17 timer.

I tilfælde af leverdysfunktion blev der ikke observeret signifikante ændringer i nilotinibs farmakokinetiske egenskaber. Sammenlignet med personer uden leverdysfunktion blev der observeret et fald i AUC for nilotinib med henholdsvis 35, 35 og 19% hos patienter med mild, moderat og svær funktionel leverdysfunktion med en enkelt dosis af lægemidlet. C _max i ligevægt med 29, 18 og 22%.

Individuelle forskelle i farmakokinetiske parametre blandt befolkningen generelt var moderate til signifikante.

Indikationer til brug

• nydiagnosticeret Ph + CML i den kroniske fase;
• Ph + CML i den kroniske fase og i accelerationsfasen i tilfælde af intolerance over for tidligere behandling (inklusive imatinib) eller resistens over for det.

Kontraindikationer

Absolut:

• arvelig intolerance over for galactose, nedsat absorption af glucose / galactose, lactasemangel
• alder op til 18 år
• periode med graviditet og amning
• samtidig anvendelse af kraftige hæmmere af isoenzymet CYP3F4 (lægemidler og mad inklusive grapefrugtjuice);
• fælles administration af lægemidler, der forlænger QT-intervallet, især med samtidig hypokalæmi eller hypomagnesæmi;
• overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Relativ (Tasigna kapsler anvendes med forsigtighed efter vurdering af fordele og risici):

• pancreatitis (inklusive historie)
• leverdysfunktion
• tilstedeværelsen af risikofaktorer for forlængelse af QT-intervallet (medfødt forlængelse af QT-intervallet, alvorlig eller medikamentinduceret ukontrolleret hjertesygdom, herunder klinisk signifikant bradykardi, ustabil angina, kronisk hjertesvigt, hjerteinfarkt).

Tasigna, applikationsinstruktion: metode og dosering

Tasigna skal tages oralt mellem måltiderne - ikke tidligst to timer efter et måltid og ikke senere end en time før det næste måltid. Kapslerne sluges hele med rigeligt vand. Patienter, der har svært ved at synke, har lov til at åbne kapslerne umiddelbart inden de tager og blande indholdet med 1 tsk (ikke mere) æbleauce.

Den anbefalede dosis er 400 mg (2 kapsler Tasigna 200 mg) 2 gange dagligt.

Hvis du går glip af den næste aftale, behøver du ikke tage en dobbelt dosis, du skal overholde standardbehandlingsregimen.

Lægemiddelterapi udføres, så længe den kliniske effekt vedvarer.

Før ordination af lægemidlet skal hypokalæmi / hypomagnesæmi, øget urinsyrekoncentration og klinisk signifikant dehydrering (hvis nogen) korrigeres. Inden du tager Tasigna, efter 7 dage og med jævne mellemrum under behandlingen, er et elektrokardiogram (EKG) -kontrol indikeret. Under behandlingen er det også nødvendigt at overvåge niveauet af magnesium og kalium i blodserumet, især hos patienter med risiko for at udvikle metaboliske lidelser.

Dosisjustering for neutropeni og trombocytopeni

Med Ph + CML i den kroniske fase, i tilfælde af et fald i det absolutte antal neutrofiler <1 × 10 ⁹ / L og / eller antallet af blodplader <50 × ¹⁰⁹ / L, bør Tasigna annulleres, og kliniske blodprøver skal udføres. Hvis antallet af neutrofiler> 1 × ¹⁰⁹ / l og / eller blodplader> 50 × ¹⁰⁹ / l stiger inden for 2 uger, genoptages behandlingen med den dosis, der blev brugt før afbrydelsen af behandlingen. Hvis cytopeni vedvarer, kan det være nødvendigt med en dosisreduktion til 400 mg en gang dagligt.

Med Ph + CML i accelerationsfasen, i tilfælde af et fald i det absolutte antal neutrofiler <0,5 × ¹⁰⁹ / L og / eller antallet af blodplader <10 × ¹⁰⁹ / L, bør Tasigna annulleres, og kliniske blodprøver skal udføres. Hvis inden for 2 uger antallet af neutrofiler forøges> 1 × 10 ⁵ / l og / eller blodplader> 20 × 10 ⁹ / l, er behandlingen genoptaget den anvendte dosis inden afbrydelsen af behandlingen. Hvis cytopeni vedvarer, kan det være nødvendigt med en dosisreduktion til 400 mg en gang dagligt.

Dosisjusteringer for ikke-hæmatologiske bivirkninger

I tilfælde af moderate eller svære ikke-hæmatologiske reaktioner annulleres Tasigna.

Behandlingen kan genoptages efter forsvinden af uønskede lidelser, men i en dosis på 400 mg 1 gang dagligt. I fremtiden er det muligt at øge administrationsfrekvensen op til 2 gange dagligt ved 400 mg.

I tilfælde af overskridelse af den øvre grænse for normal (UHN) aktivitet af lipase i blodet 2 gange, koncentrationen af bilirubin 3 gange eller levertransaminaser 5 gange, bør dosis af Tasigna reduceres til 400 mg 1 gang dagligt, eller lægemidlet bør midlertidigt afbrydes.

Bivirkninger

Tasigna kan forårsage følgende bivirkninger (alt efter hyppigheden af forekomsten er de klassificeret som følger: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10, sjældent - fra ≥ 1/1000 til <1/100, frekvensen er ukendt - nogle uønskede reaktioner med en ukendt frekvens):

• godartede og ondartede neoplasmer: ofte - papilloma i huden; ukendt frekvens - papilloma i mundslimhinden
• infektioner: ofte - folliculitis; sjældent - candidiasis (inklusive oral), herpesinfektion, urinvejsinfektioner, gastroenteritis, øvre luftvejsinfektioner (inklusive rhinitis, faryngitis, nasopharyngitis), bronkitis, lungebetændelse ukendt frekvens - furunkel, subkutan byld, abscess i perianal regionen, sepsis, mykose af glat hud på fødderne;
• fra det hæmatopoietiske system: meget ofte - trombocytopeni, neutropeni, anæmi; ofte - lymfopeni, pancytopeni, febril neutropeni; ukendt frekvens - leukocytose, trombocytæmi, eosinofili;
• fra siden af stofskiftet: ofte - anoreksi, nedsat appetit, hyperkolesterolæmi, hyperglykæmi, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, elektrolytforstyrrelser (hypokalæmi, hyperkalæmi, hypocalcæmi, hypercalcemia, hyperphosphatemia, hypophosphatemia, hyponatremia, hypomagnesemia); sjældent - øget appetit, dehydrering; ukendt frekvens - dyslipidæmi, hyperurikæmi, hypoglykæmi, gigt;
• fra det kardiovaskulære system: ofte - en følelse af hjertebanken, hedeture, forlængelse af QT-intervallet på elektrokardiogrammet, angina pectoris, forhøjet blodtryk, arytmier (inklusive bradykardi, takykardi, ekstrasystol, atriefladder, atrieflimren, AV-blok); sjældent - cyanose, hypertensiv krise, udseendet af en murring i hjertet, iskæmisk hjertesygdom, perikardial effusion, hjertesvigt, dannelsen af hæmatomer, okklusion af perifere arterier; ukendt frekvens - sænkning af blodtryk, dysfunktion i ventriklerne, nedsat udstødningsfraktion, perikarditis, trombose, hæmoragisk chok, hjerteinfarkt;
• fra fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme, opkastning, forstoppelse, diarré ofte - mavesmerter (inklusive i det epigastriske område), flatulens, oppustethed, ubehag i maven, dyspepsi, leverdysfunktion, pancreatitis; sjældent - mundtørhed, sårdannelse i mundslimhinden, stomatitis, spiserør i spiserøret, gastroøsofageal refluks, melena, gastrointestinal blødning, toksisk leverskade, gulsot, hepatitis; ukendt frekvens - øget følsomhed af tandemalje, gingivitis, enterocolitis, gastritis, retroperitoneal blødning, opkastning med blod, perforering af gastrointestinale sår, gastrisk mavesår, delvis tarmobstruktion, hiatal brok, ulcerøs esophagitis, hepatomegali, kolangitis;
• fra luftvejene: ofte - næseblod, dysfoni, hoste, åndenød i hvile og under træning; sjældent - irritation af svælgslimhinden, smerter i svælget og / eller strubehovedet, brystsmerter, interstitiel lungesygdom, pleurisy, pleural smerte, pleural effusion, lungeødem; ukendt frekvens - hvæsen, pulmonal hypertension
• fra nervesystemet: meget ofte - hovedpine; ofte - en krænkelse af smag, paræstesi, hypæstesi, perifer neuropati, svimmelhed sjældent - nedsat koncentration, migræne, hyperæstesi, rysten, bevidsthedstab, intrakraniel blødning; ukendt frekvens - dysæstesi, sløvhed, optisk neuritis, rastløse bens syndrom, hjerneødem;
• fra psyken: ofte - angst, søvnløshed, depression; ukendt frekvens - forvirring, dysfori, desorientering, amnesi;
• fra det endokrine system: sjældent - hypo- eller hyperthyreoidisme; ukendt frekvens - thyroiditis, sekundær hyperparathyroidisme;
• fra immunsystemet: ukendt frekvens - overfølsomhed;
• fra urinsystemet: ofte - pollakiuria; sjældent - en presserende trang til at urinere, dysuri, nokturi; ukendt frekvens - urininkontinens, hæmaturi, kromaturi, nyresvigt;
• fra reproduktionssystemet: sjældent - erektil dysfunktion, gynækomasti, smerter i brystkirtlen; ukendt frekvens - menorragi, hævelse af brystvorter, brystklumper
• fra bevægeapparatet: meget ofte - myalgi; ofte - knoglesmerter, muskelspasmer, smerter i ekstremiteterne, artralgi, smerter i bevægeapparatet (inklusive i brystet), smerter i iliac-regionen, smerter i siden; sjældent - muskelsvaghed, stivhed, hævelse af leddene; frekvens ukendt - gigt;
• fra høreorganet: ofte - svimmelhed; ukendt frekvens - støj / smerter i ørerne, høretab
• fra synsorganet: ofte - tørt øjensyndrom, kløende øjne, periorbital ødem, intraokulær blødning, konjunktivitis; sjældent - øjenirritation, øjenlågsødem, forringelse / sløret syn, hyperæmi (bindehinde, sclera, øjeæble), fotopsi, nedsat synsstyrke; ukendt hyppighed - smerter i øjet, hævelse af øjenlågene, diplopi, blefaritis, ødem i synsnervenhovedet, blødning i bindehinden, chorioretinopati, fotofobi, sygdomme i slimhinden i øjet, allergisk konjunktivitis;
• dermatologiske reaktioner: meget ofte - udslæt, kløe; ofte - tør hud, urticaria, acne, hyperhidrose, øget svedtendens om natten, dermatitis (allergisk og akneform), erytem, eksem, subkutan blødning; sjældent - ømhed i huden, hævelse i ansigtet, eksfolierende udslæt, ecchymosis, lægemiddeludslæt; ukendt hyppighed - hudafskalning, misfarvning af huden, hudpigmentering, hudatrofi / hypertrofi, hudcyster, blærer, hyperplasi i talgkirtlerne, sår i huden, petechiae, palmar-plantar erythrodysesthesia syndrom, øget lysfølsomhed, erythema nodosum, erythema multiforme;
• laboratorieparametre: ofte - stigning / fald i kropsvægt, fald i hæmoglobin, stigning i plasma alkalisk phosphatase, kreatinfosfokinase, amylase og gamma-glutamyl transpeptidaseaktivitet; sjældent - en stigning i koncentrationen af urinstof og aktiviteten af lactatdehydrogenase i blodplasmaet; frekvensen er ukendt - en stigning i blodplasmaniveauet af parathyroideahormon, koncentrationen af troponin, insulin, ukonjugeret bilirubin, lipoproteiner med meget lav densitet og lipoproteiner med høj densitet;
• andre: meget ofte - øget træthed; ofte - væskeretention og ødem, asteni, generel utilpashed, feber, ubehag i brystet, nakke- og rygsmerter, brystsmerter (inklusive ikke-hjertesmerter), alopeci; sjældent - en ændring i kropstemperaturen (skiftevis følelse af varme og kulde), kulderystelser, influenzalignende syndrom, ansigtsødem, perifert ødem; hyppigheden er ukendt - lokaliseret ødem såvel som tumorlysesyndrom (forbindelsen med brugen af nilotinib er ikke etableret).

Overdosis

Der er isolerede rapporter om tilfælde af overdosering. Patienterne tog et uspecificeret antal kapsler sammen med andre stoffer og alkohol. Symptomer som opkastning, døsighed og neutropeni blev bemærket. Tegn på giftig leverskade og EKG-ændringer blev ikke observeret.

I tilfælde af at tage en overdreven dosis Tasigna er det nødvendigt at etablere nøje overvågning af patientens tilstand. Behandling er symptomatisk.

specielle instruktioner

Behandling med Tasigna kan kun udføres af medicinske specialister med passende erfaring i behandling af CML. Leverfunktion (bilirubin og transaminase niveauer) bør monitoreres månedligt.

På baggrund af anticancerbehandling kan anæmi, trombocytopeni og neutropeni udvikles (især hos patienter med CML i accelerationsfasen), derfor bør der udføres en klinisk blodprøve regelmæssigt: i de første to måneder - hver anden uge, derefter - en gang om måneden eller i tilfælde af klinisk behov … Den myelosuppression, der opstår, er normalt kontrollerbar og reversibel. For at normalisere antallet af blodplader og neutrofiler er en reduktion i dosis af Tasigna eller en midlertidig seponering af lægemidlet ofte tilstrækkelig.

I tilfælde af en stigning i lipasens plasmaaktivitet ledsaget af abdominale symptomer, skal du midlertidigt stoppe med at tage stoffet og foretage en yderligere undersøgelse for at udelukke pancreatitis.

Biotilgængeligheden af nilotinib kan være reduceret hos patienter, der har gennemgået gastrektomi, så behandlingen bør udføres under tæt lægeligt tilsyn.

Cirka 0,1-1% af patienter med hjertesygdomme eller høj risiko for hjerte-kar-komplikationer har rapporteret pludselige dødsfald i kliniske forsøg. Alle patienter havde samtidige sygdomme eller fik samtidig behandling med andre lægemidler. En yderligere risikofaktor kan være nedsat ventrikulær repolarisering. Ifølge forskningsdata efter markedsføring var hyppigheden af spontane rapporter om tilfælde af pludselig død pr. År pr. Patient 0,02%.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med kræftbehandling kan der opstå bivirkninger (for eksempel synshandicap, svimmelhed), som kan have en negativ effekt på koncentrationsevnen og reaktionshastigheden. I denne henseende tilrådes patienter, der får Tasigna, at udvise forsigtighed, når de kører og deltager i potentielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Tasigna er kontraindiceret under graviditet og amning.

I perioden med lægemiddelbehandling bør mænd og især kvinder bruge pålidelige præventionsmetoder.

Pædiatrisk anvendelse

Tasigna er ikke ordineret til børn og unge under 18 år, da der ikke er nogen erfaring med behandling af patienter i denne aldersgruppe med lægemidlet.

Med nedsat nyrefunktion

Nilotinib og dets metabolitter udskilles ikke af nyrerne, og det forventes derfor ikke et fald i den totale clearance af Tasigna hos patienter med nyreinsufficiens.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke påkrævet, men Tasigna bør anvendes med forsigtighed.

Brug til ældre

Der er ikke behov for at justere lægemiddelterapiregimen for ældre patienter.

Lægemiddelinteraktioner

Når nilotinib blev kombineret med ketoconazol (en stærk hæmmer af isoenzymet CYP3A4) hos raske frivillige, blev der observeret en 3 gange stigning i biotilgængeligheden af nilotinib. I denne henseende anbefales det at undgå samtidig administration af stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4 (inklusive ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telithromycin, clarithromycin, ritonavir). Overvej om nødvendigt muligheden for at udføre alternativ behandling med lægemidler, der ikke hæmmer eller svagt hæmmer det specificerede isoenzym. Hvis brugen af disse lægemidler er nødvendig, anbefales det at afbryde behandlingen med Tasigna. Hvis midlertidig tilbagetrækning ikke er mulig, skal mulig forlængelse af QTcF-intervallet overvåges nøje.

I perioden med behandling med nilotinib bør du undgå brugen af grapefrugtjuice og andre fødevarer, der er kendte hæmmere af isoenzymet CYP3A4.

Induktorer af CYP3A4-isoenzymet (inklusive perikon, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, rifampicin) kan øge metabolismen af nilotinib og som et resultat reducere plasmakoncentrationen. For eksempel reducerer rifampicin (anvendt i 12 dage ved 600 mg pr. Dag) systemisk eksponering af nilotinib med 80%. Det anbefales at overveje muligheden for at ordinere andre lægemidler, der har mindre inducerende virkning på det specificerede isoenzym.

Lægemidler, der påvirker P-glycoproteinet og / eller CYP3A4-isoenzymet, er i stand til at påvirke absorptionen og øge koncentrationen af nilotinib i blodplasmaet. I kliniske studier af den kombinerede anvendelse af nilotinib og imatinib blev der observeret en stigning i AUC for nilotinib med 18-40%, og AUC for imatinib med 18-39%.

Tasigna bør ikke anvendes sammen med antiarytmika (såsom disopyramid, sotalol, quinidin, procainamid, amiodaron) og andre lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet (såsom haloperidol, clarithromycin, halofantrin, bepridil, pimozid, moxifloxacin, methadon), chlor.

Ved en enkelt dosis Tasigna med midazolam hos raske individer blev der observeret en stigning i koncentrationen af sidstnævnte med 30%, men graden af dets metabolisme til hovedmetabolitten (1-hydroxyimidazolam) ændrede sig ikke.

Opløseligheden af nilotinib afhænger af pH-niveauet, så når det stiger, falder lægemidlets opløselighed. Hos raske frivillige med en markant stigning i pH på grund af indtagelse af esomeprazol (i 5 dage, 40 mg en gang dagligt) var faldet i absorptionen af nilotinib moderat (et fald i C _max og AUC med henholdsvis 27 og 34%). Om nødvendigt kan Tasigna bruges i kombination med protonpumpehæmmere.

Der var ingen lægemiddelinteraktioner med samtidig anvendelse af hæmatopoietiske stimulanser (såsom erythropoietiner og granulocytkolonistimulerende faktor), anagrelid, hydroxycarbamid.

Hos raske frivillige havde nilotinib ingen klinisk signifikant effekt på warfarins farmakologiske egenskaber.

Når Tasigna tages sammen med mad, øges absorptionen af lægemidlet, hvilket resulterer i, at dets plasmakoncentration øges.

Analoger

Tasignas analoger er: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Tasigna

Anmeldelser om Tasigna er få, hvilket sandsynligvis skyldes specifikationerne for applikationen. Læger indikerer, at nilotinib er det valgte lægemiddel til behandling af kronisk myeloid leukæmi, især i tilfælde af ineffektivitet ved tidligere behandling med Glivec. Tasigna er effektiv selv ved langvarig brug, men det er generelt svært at tolerere. Forskellige bivirkninger er nævnt, herunder kvalme, manglende appetit, svimmelhed, hovedpine, smerter i led og knogler, hævelse osv.

Pris for Tasigna på apoteker

Omkostningerne ved lægemidlet afhænger af doseringen, antallet af kapsler i pakken såvel som apotekskæden og salgsområdet. Den omtrentlige pris for Tasigna 150 mg er 153 708 rubler. pr. pakke med 112 kapsler. En pakke med 120 200 mg Tasigna kapsler kan købes for RUB 163.062. bag.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!