Thiopental - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Thiopental

Thiopental: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Thiopental Sodium

ATX-kode: N01AF03

Aktiv ingrediens: thiopental natrium (thiopental natrium)

Producent: MedPro Inc. (Letland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019

Thiopental er et lægemiddel til ikke-inhalation generel anæstesi, har en udtalt hypnotisk, svag analgetikum og en vis muskelafslappende aktivitet.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen af Thiopental er et pulver (lyofilisat) til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration: gulhvid, hygroskopisk, krystallinsk (i flasker på 500 eller 1000 mg, i en papæske med 1, 25 eller 50 flasker).

Det aktive stof i 1 flaske frysetørret pulver: natriumthiopental - 500 eller 1000 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Thiopental - et derivat af thiobarbitursyre, et lægemiddel beregnet til ikke-inhalation generel anæstesi af ultrakort virkning, har en svag analgetisk, udtalt hypnotisk og en vis muskelafslappende aktivitet.

Thiopental virker på kroppen som følger:

• undertrykker den excitatoriske virkning af aminosyrer (glutamat, aspartat);
• aktiverer direkte GABA-receptorer og har en GABA-stimulerende virkning (i store doser);
• bremser åbningstiden for GABA-afhængige kanaler på den postsynaptiske membran af neuroner i hjernen;
• forlænger tiden for klorioner at komme ind i nervecellen;
• forårsager membran hyperpolarisering
• besidder antikonvulsiv aktivitet (ved at øge tærsklen for neuronal ophidselse og blokere processerne for ledning og udbredelse af en krampagtig impuls gennem hjernen);
• reducerer metabolisk hastighed i hjernen, udnyttelse af ilt og glukose i hjernen;
• fremmer muskelafslapning (ved at undertrykke polysynaptiske reflekser og bremse ledning af impulsen gennem rygmarvens interkalære neuroner);
• reducerer intrakranielt tryk.

I 30-40 s efter intravenøs administration af Thiopental sættes der en søvntilstand, hvis dybde kan øges i løbet af de næste 40 s. Varigheden af generel anæstesi er fra 5 til 10 minutter. Dette efterfølges af en periode med søvn efter lægemidlet, der varer fra 10 til 30 minutter. Den nyttige varighed af generel anæstesi (perioden med manipulation) er fra 5 til 8 minutter og er kendetegnet ved kort varighed (med indførelsen af en enkelt dosis, generel anæstesi kan vare fra 10 til 30 minutter) og opvågnen med retrograd amnesi og en del døsighed.

På det kirurgiske stadium af generel anæstesi observeres forsvinden eller formindskelsen af hornhinde- og senereflekser, bevarelse af normal størrelse eller let indsnævring af pupillerne, den ubevægelige eller "flydende" position af øjenkuglerne, afslapning af svælget muskler med tilbagetrækning af tungen, fald i blodtryk og fald i vejrtrækningsdybden. Ved generel anæstesi ophører den smertestillende virkning, når patienten vågner. Ved gentagen administration forlænges effekten af lægemidlet (kumulation finder sted).

Farmakokinetik

Efter intravenøs administration trænger Thiopental hurtigt ind i skeletmuskel, fedtvæv, lever, nyrer og hjerne. Den maksimale koncentration i hjernens væv nås inden for 30 s, i musklerne - 15-30 s. Koncentrationen af lægemidlet i fedtdepoter overstiger plasmakoncentrationen 6-12 gange. Distributionsvolumen er fra 1,7 til 2,5 l / kg hos overvægtige patienter - 7,9 l / kg, hos gravide - 4,1 l / kg. Forbindelsen med plasmaproteiner er 76-86%.

Thiopental trænger ind i organerne (hjerne, lunger, hjerte, lever) med intens blodgennemstrømning, hvorefter den hurtigt fordeles til muskelvæv. Ligevægt plasma-muskelkoncentrationer forekommer 15-30 minutter efter injektion. På grund af dårlig blodtilførsel til fedtvæv observeres en ligevægt mellem plasma-fedtvævskoncentrationer efter 1,5-2,5 timer.

Thiopental krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken. Efter intravenøs administration nås den maksimale koncentration af lægemidlet i navlestrengen på 2-3 minutter. Selv med høje doser er koncentrationen af thiopental i modermælk lav.

Stoffets stofskifte forekommer hovedsageligt i leveren med dannelsen af inaktive metabolitter. 3 til 5% af den modtagne dosis er afsvovlet til pentobarbital, hvilket også er et bedøvelsesmiddel. En lille del af lægemidlet inaktiveres i hjernen og nyrerne. Frekvensen af thiopental eliminering er begrænset af udvaskning fra fedtvæv.

Halveringstiden for en enkelt intravenøs dosis er fra 3 til 8 timer. Halveringstiden i fordelingsfasen er fra 5 til 9 minutter i eliminationsfasen - fra 3 til 8 timer (den kan forlænges til 10-12 timer hos overvægtige patienter - op til 27, 85 timer, hos gravide kvinder - op til 26,1 timer), hos børn - 6,1 timer. Clearance - fra 1,6 til 4,3 ml / kg / min, hos gravide - 286 ml / min. Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne ved glomerulær filtrering. Genindføring fører til kumulation (forbundet med ophobning i fedtvæv).

Indikationer til brug

• generel anæstesi til korte kirurgiske indgreb;
• grundlæggende generel og induktionsanæstesi (før brug af muskelafslappende midler og analgetika);
• lægemiddelsyntese / lægemiddelanalyse i psykiatri;
• store epileptiske anfald (til lindring), status epilepticus;
• krampeanfald observeret under / efter inhalationsanæstesi (til lindring)
• cerebral hypoxi på baggrund af kunstig cirkulation, carotis endarterektomi og neurokirurgiske operationer på hjernens kar (med et forebyggende formål).

Kontraindikationer

Absolut:

• akut forgiftning forårsaget af medicin til generel anæstesi, alkohol, narkotiske analgetika og hypnotika;
• porfyri, herunder akut intermitterende (inklusive en belastet personlig historie eller familiehistorie)
• astmatisk status
• sygdomme, der er kontraindiceret til generel anæstesi;
• ondartet hypertension
• chok;
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (brug af Thiopental kræver forsigtighed i nærvær af følgende sygdomme / tilstande):

• diabetes;
• nedsat nyre- / leverfunktion
• fedme
• kakeksi;
• binyreinsufficiens;
• kronisk obstruktiv lungesygdom;
• bronkial astma;
• myxedema;
• alvorlig kardiovaskulær insufficiens
• hypovolæmi;
• alvorlige overtrædelser af myokardiets kontraktile funktion
• arteriel hypotension;
• sygdomme i det kardiovaskulære system;
• bryder sammen;
• myasthenia gravis;
• overdreven præmedicinering
• muskeldystrofi;
• myotoni;
• inflammatoriske sygdomme i nasopharynx;
• sepsis
• anæmi
• feber;
• barndom;
• graviditet og amning (anvendelse af Thiopental er mulig i tilfælde, hvor de tilsigtede fordele er højere end den mulige skade; kvinder under amning efter brug af stoffet anbefales at afstå fra amning i 24 timer).

Instruktioner til brug af Thiopental: metode og dosering

Thiopental er udelukkende beregnet til intravenøs administration.

For at undgå et kraftigt fald i blodtrykket og forekomsten af kollaps anbefales det at injicere opløsningen langsomt.

Doseringsregimen vælges individuelt under hensyntagen til patientens vægt og tilstedeværelsen af samtidige sygdomme. Før introduktionen af Thiopental udføres præmedicinering med metacin eller atropin.

Den gennemsnitlige voksendosis til administration til generel anæstesi er 200-400 mg (50-100 mg med intervaller på 30-40 sekunder eller en enkelt administration med en hastighed på 3-5 mg / kg legemsvægt). For at vurdere individuel følsomhed skal der administreres en forsøgsdosis på 25-75 mg inden administration af hoveddosis Thiopental efterfulgt af overvågning af patientens tilstand i 1 minut. For at opretholde anæstesi injiceres 50-100 mg af opløsningen. Ved kortvarige operationer er den gennemsnitlige dosis 400-800 mg.

På grund af risikoen for kumulation bør den maksimale dosis på 1000 mg ikke overskrides.

Brug af Thiopental til andre indikationer:

• lindring af anfald: 75-125 mg i 10 minutter;
• Sekundære kramper under administration af lokalbedøvelsesmidler: 125-250 mg;
• narkose / lægemiddelanalyse: 100 mg i 1 minut. Patienten skal langsomt tælle ned, startende fra 100, introduktionen stoppes, når han begynder at falde i søvn. Patienter skal sove og være i stand til at besvare spørgsmål.

For børn til generel anæstesi injiceres opløsningen en gang med en hastighed på 3-5 mg / kg kropsvægt (i 3-5 minutter) med en kropsvægt på 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Vedligeholdelsesdosen er 25-50 mg.

Før du udfører inhalationsanæstesi uden forudgående præmedicinering, anvendes Thiopental i følgende doser:

• nyfødte: 3-4 mg / kg;
• 1–12 måneder: 5-8 mg / kg;
• 1–12 år: 5-6 mg / kg.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion med kreatininclearance op til 10 ml / min reduceres dosis med 25%.

Thiopental anvendes i form af en 2,5-5% opløsning i vand til injektionsvæsker, som fremstilles umiddelbart før administration. De forberedte løsninger skal være absolut gennemsigtige. Hvis der anvendes opløsninger med en koncentration på op til 2%, kan der udvikles hæmolyse (med hurtig administration).

Bivirkninger

• hjerte-kar-system: sænkning af blodtryk, arytmi, takykardi, kollaps (med hurtig administration af opløsningen);
• nervesystem: muskeltrækninger, hovedpine, epileptiske anfald, svimmelhed, sløvhed, anterograd amnesi, ataksi, døsighed i den postoperative periode, angst (især med smerter i den postoperative periode), øget vagusnervetone; sjældent - radial nerveparese, postoperativ delirisk psykose (i form af angst, rygsmerter, angst, hallucinationer, forvirring, agitation, rastløse bensyndrom);
• fordøjelsessystemet: hikke, hypersalivation, kvalme, mavesmerter (i den postoperative periode); sjældent - opkastning
• åndedrætsorganer: hoste, hypersekretion af bronkial slim, nysen, laryngospasme, bronkospasme, hypoventilation i lungerne, apnø og undertrykkelse af åndedrætscentret (hvis det administreres for hurtigt);
• lokale reaktioner: med intravenøs indgivelse - ømhed på injektionsstedet, tromboflebitis (med introduktion af høje koncentrationer), vaskulær spasme og trombose på injektionsstedet, nekrose, vævsirritation på injektionsstedet (i form af hyperæmi og afskalning af huden);
• allergiske reaktioner: hududslæt, rødmen i huden, kløe; sjældent - anafylaktisk chok, hæmolytisk anæmi med nedsat nyrefunktion (i form af smerter i maven, benene, lændeområdet, kvalme, opkastning, appetitløshed, usædvanlig svaghed, feber, bleghed i huden).

Overdosis

I tilfælde af en overdosis af Thiopental observeres følgende symptomer:

hyperreaktivitet, kramper, depression i centralnervesystemet, laryngospasme, respirationsdepression op til apnø, takykardi, markant blodtryksfald, vand-elektrolytforstyrrelser, post-anæstetisk delirium. Ved brug af meget store doser er det muligt at udvikle lungeødem, kredsløbssvigt, hjertestop.

Modgiften er bemegrid. Anbefalet behandling:

• åndedrætsstop - 100% ilt, kunstig lungeventilation
• laryngospasme - 100% ilt under tryk, muskelafslappende midler;
• kollaps med et markant fald i blodtrykket - introduktion af lægemidler med en positiv inotrop virkning og / eller vasopressorlægemidler, plasmasubstituerende opløsninger;
• kramper - intravenøs indgivelse af phenytoin eller diazepam, hvis de er ineffektive - muskelafslappende midler og kunstig ventilation.

Tvungen diurese, peritoneal eller hæmodialyse øger udskillelsen af thiopental.

specielle instruktioner

Thiopental bør kun bruges af anæstesilæger-genoplivningsapparater i en specialafdeling, hvis der er midler, der kræves for at opretholde hjerteaktivitet, sikre luftvejens åbenhed og sørge for mekanisk ventilation. Det skal tages i betragtning, at det er nødvendigt at tage hensyn til patientens individuelle følsomhed over for lægemidlets virkning for at opnå og vedligeholde generel anæstesi med den krævede varighed og dybde.

Forbehandling kan udføres på en hvilken som helst af de konventionelle måder bortset fra phenothiazinderivater.

I inflammatoriske sygdomme i de øvre luftveje skal det sikres, at de øvre luftveje er åben, indtil trakealintubation.

Dosis af Thiopental reduceres i følgende tilfælde:

• kombineret brug med digoxin, diuretika;
• præmedicinering med morfin;
• tidligere administration af diazepam, atropin.

For overvægtige patienter såvel som for patienter, der allerede har gennemgået generel anæstesi i løbet af de sidste 36 timer, kan brugen af lavere doser være tilstrækkelig til at opnå den ønskede bedøvelsesdybde.

Ved langvarig anæstesi, når den hypnotiske virkning forårsaget af Thiopental understøttes ved intravenøs brug af inhalationsanæstetika / langtidsvirkende anæstetika, anbefales det ikke at overskride dosis på 1000 mg (på grund af den nuværende sandsynlighed for en kumulativ effekt).

For at kunne påvise tegn på åndedrætsdepression, hæmolyse, sænke blodtrykket hos børn under 18 år med intravenøs jetinjektion kræves der omhyggelig overvågning af tilstanden.

Forudsat at der udføres kunstig ventilation, er kombineret brug med muskelafslappende midler mulig.

I nærvær af alvorlig alkohol- og stofafhængighed er det vanskeligt at opnå generel anæstesi med isoleret anvendelse af Thiopental, derfor kan brugen af yderligere midler til generel anæstesi være nødvendig.

Utilsigtet intra-arteriel injektion af lægemidlet kan føre til øjeblikkelig vasospasme ledsaget af nedsat cirkulation distalt til injektionsstedet (trombose i hovedkaret kan udvikles efterfulgt af koldbrand og nekrose). De første tegn på denne lidelse: klager over en brændende fornemmelse, der spreder sig langs arterien (hos bevidste patienter), forbigående blanchering, mørk hudfarve / plettet cyanose (hos patienter i generel anæstesi). Terapeutiske foranstaltninger: stop af administrationen af Thiopental, intra-arteriel injektion af en heparinopløsning i læsionsstedet efterfulgt af antikoagulantbehandling; introduktion af en glukokortikosteroidopløsning efterfulgt af systemisk terapi;udførelse af sympatisk blokade eller blokade af plexus brachiale (intra-arteriel injektion af procaine).

Under subkutan administration udvikler kemisk irritation af væv, som er forbundet med en høj pH-værdi af opløsningen (10-11), for hurtig resorption af infiltratet, en lokalbedøvelse injiceres og opvarmning udføres (for at aktivere lokal cirkulation). Subkutan hævelse er et tegn på ekstravasation.

Efter ambulant brug af Thiopental kan patienten kun gå ud med en ledsagende person; i 24 timer skal der udvises forsigtighed ved kørsel og udførelse af andre potentielt farlige typer arbejde.

Påføring under graviditet og amning

Udnævnelsen af Thiopental under graviditeten er kun mulig efter en nøje vurdering af de mulige fordele for moderen og potentiel skade for fosteret. Når du bruger stoffet under amning efter en dosis, er det nødvendigt at stoppe amningen i 24 timer.

Pædiatrisk anvendelse

I barndommen bruges thiopental som et middel til grundlæggende anæstesi, hovedsageligt med øget nervøs ophidselse.

Med nedsat nyrefunktion

Det er forbudt at bruge stoffet til organisk nyresygdom.

Til krænkelser af leverfunktionen

I henhold til instruktionerne er Thiopental forbudt at bruge til organiske leversygdomme.

Lægemiddelinteraktioner

Med den kombinerede anvendelse af Thiopental med visse stoffer / stoffer kan følgende virkninger udvikle sig:

• glukokortikosteroider, hormonelle svangerskabsforebyggende midler, indirekte antikoagulantia, griseofulvin, phenylbutazon, phenazon, phenytoin: et fald i deres aktivitet;
• methotrexat: øger dets toksicitet;
• bemegrid: udvikling af antagonisme;
• lægemidler, der bidrager til udseendet af hypotermi: øger deres virkning;
• ethanol, beroligende midler, antipsykotika, antihistaminer og andre lægemidler, der hæmmer funktionen af centralnervesystemet: gensidig forstærkning af handlingen;
• valproinsyre, monoaminoxidasehæmmere: forstærkning og forlængelse af handlingen;
• diuretika, lægemidler med antihypertensiv virkning: øget antihypertensiv virkning;
• lægemidler blokerer tubulær sekretion (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: styrkelse af virkningen af thiopental;
• diazoxid: øger sandsynligheden for at sænke blodtrykket;
• ketamin: en stigning i sandsynligheden for at sænke blodtrykket og undertrykke vejrtrækningen
• magnesiumsulfat (parenteral administration): øget hæmmende virkning på centralnervesystemet;
• opioide analgetika: fald i sværhedsgraden af den analgetiske virkning af Thiopental;
• opløsninger med lav pH-værdi, oxidationsmidler: kemisk uforenelighed;
• antibiotika (benzylpenicillin, amikacin, cephalosporiner), narkotiske analgetika (codein, morfin), atropin, phenothiazin, adrenalin, efedrin, muskelafslappende midler (suxamethonium, tubocurarin), beroligende midler, dipyridamol, chloropromoraminsyre, scoruba (du kan ikke blande medicin i en sprøjte);
• analeptika, aminophyllin, nogle antidepressiva: svækkelse af effekten af Thiopental;
• diazoxid: muligvis sænkning af blodtrykket.

Analoger

Analogen af Thiopental er Thiopental natrium.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt sted ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udgivet til hospitaler.

Anmeldelser om Thiopental

Anmeldelser af Thiopental indikerer, at brugen af lægemidlet ikke medfører udvikling af postoperative komplikationer med den korrekte dosis og efter instruktionerne.

Prisen på Thiopental på apoteker

Den omtrentlige pris for Thiopental er 250 rubler pr. 10 ml flaske.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!