Ursodex
Ursodex: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Ursodex
ATX-kode: A05AA02
Aktiv ingrediens: Ursodeoxycholsyre (Ursodeoxycholsyre)
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-24
Ursodex er en hepatoprotektor, der også har immunmodulatoriske, koleretiske, hypolipidæmiske, cholelitholytiske og hypokolesterolæmiske virkninger.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen af Ursodex er filmovertrukne tabletter: brunrød, bikonveks, rund, på den ene side af risikoen; farven på kernen ved pausen er hvid (10 stk. i blisterpakninger, i en papkasse 1, 5 eller 10 pakker).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: ursodeoxycholsyre - 150 eller 300 mg;
- hjælpekomponenter (150/300 mg): oprenset talkum - 6,4 / 20 mg; lactose - 43,5 / 87 mg; stivelse - 9/18 mg; natriumlaurylsulfat - 3/6 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 22/44 mg; magnesiumstearat - 3/6 mg; povidon K-30 - 10/10 mg; kolloid siliciumdioxid - 1,5 / 3 mg; natriumcarboxymethylstivelse - 13/26 mg;
- filmcoating (150/300 mg): macrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromellose E5 - 4,8 / 9,6 mg; titandioxid - 0,48 / 0,96 mg; jernoxid rød - 0,09 / 0,18 mg; jernoxid gul - 0,08 / 0,16 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Ursodex er en hepatoprotektor med koleretiske, kolelitholytiske, hypolipidæmiske, hypocholesterolæmiske og immunmodulatoriske egenskaber.
Som et resultat af stabiliseringen af membranerne i cholangiocytter og hepatocytter har ursodeoxycholsyre en direkte cytobeskyttende virkning. Under indflydelse af lægemidlet på den gastrointestinale cirkulation af galdesyrer falder indholdet af hydrofobe syrer (de er potentielt giftige). Det har en kolesterolsænkende virkning (på grund af et fald i absorptionen af kolesterol i tarmen og nogle andre biokemiske effekter). Undertrykker celledød forårsaget af giftige galdesyrer.
Ursodeoxycholsyre har høje polære egenskaber, hvilket resulterer i dannelsen af ikke-toksiske blandede miceller med toksiske (apolare) galdesyrer, hvilket fører til et fald i gastrisk refluksions evne til at beskadige cellemembraner hos patienter med refluxøsofagitis og galde reflux gastritis. Derudover danner ursodeoxycholsyre dobbeltmolekyler, der kan inkorporeres i sammensætningen af cellemembraner, stabiliserer dem og gør dem immune over for virkningerne af cytotoksiske miceller.
Andre virkninger af stoffet:
- et fald i mætning af galden med kolesterol (på grund af hæmning af dets absorption i tarmen, undertrykkelse af syntese i leveren og et fald i sekretion til galden);
- en stigning i opløseligheden af kolesterol i galden med dannelsen af flydende krystaller med det;
- fald i det litogene indeks for galde.
Som et resultat af brugen af Ursodex opløses kolesterolgaldesten (på grund af en ændring i forholdet mellem galdesyrer / kolesterol i galden). At tage stoffet forhindrer også dannelsen af nye calculi, hvilket sikres ved et fald i indholdet af kolesterol i galden. Det inducerer kolerese rig på bicarbonater, dette fører til en stigning i galdens passage og stimulerer udskillelsen af giftige galdesyrer gennem tarmen.
Den immunmodulerende virkning af Ursodex skyldes hæmning af ekspressionen af HLA-antigener (humane leukocytantigener - vævskompatibilitetsantigener) på membranerne af cholangiocytter og hepatocytter og normaliseringen af den naturlige dræberaktivitet af lymfocytter. Ifølge undersøgelserne forsinker ursodeoxycholsyre udviklingen af fibrose i primær galde cirrose, cystisk fibrose og alkoholisk steatohepatitis, reducerer sandsynligheden for esophageal åreknuder.
Farmakokinetik
Absorption af ursodeoxycholsyre fra jejunum sker gennem passiv diffusion, fra ileum gennem aktiv transport. Plasmakoncentration til oral administration af 500 mg af stoffet er 3,8; 5,5 og 3,7 mmol / l (opnået efter henholdsvis 30, 60, 90 minutter).
Fordelingen af stoffet er kendetegnet ved en høj grad af binding til plasmaproteiner (fra 96 til 99%). Trænger ind i placentabarrieren.
Ursodeoxycholsyre gennemgår presystemisk eliminering med dannelsen af glycin- og taurinkonjugater, som udskilles i galden. Cirka 50-70% af den samlede administrerede dosis udskilles i galden.
Den resterende del af den ikke-absorberede fraktion gennemgår bakteriel nedbrydning i tyktarmen, hvor dannelsen af lithocholsyre forekommer, som delvist absorberes fra tarmen, biotransformeres i leveren til sulfolitocholyltaur- og sulfolitocholylglycin-konjugater og derefter udskilles.
Indikationer til brug
- primær biliær cirrose hos patienter uden tegn på dekompensation (symptomatisk behandling)
- biliær refluks gastritis;
- små / mellemstore kolesterolsten hos patienter uden galdeblære dysfunktion (at opløse).
Kontraindikationer
- galdesten med højt calciumindhold (røntgenpositiv)
- ikke-fungerende galdeblære
- pancreatitis;
- inflammatoriske sygdomme i galdeblæren, galdegangene og tarmene i akut forløb;
- alvorlig nedsat nyre- / leverfunktion
- levercirrhose i dekompensationsstadiet
- lactoseintolerans, lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption;
- vægt op til 34 kg;
- graviditet og amning
- individuel intolerance over for enhver komponent i Ursodex.
Instruktioner til brug af Ursodex: metode og dosering
Ursodex tages oralt uden at tygge, med lidt vand, helst om aftenen.
Anbefalet doseringsregime:
- opløsning af kolesterolgaldesten: 10 mg / kg pr. dag, løbetid - fra 6 til 12 måneder; efter opløsning af stenene er fortsættelsen af terapien indikeret i flere måneder med et forebyggende formål;
- biliær reflux gastritis: en gang dagligt, 250 mg, kursusvarighed - fra 10 dage til 6 måneder, om nødvendigt kan det være længere - op til 2 år;
- primær biliær cirrose: 10 til 15 mg / kg pr. dag.
Bivirkninger
- fordøjelsessystemet: mavesmerter, kvalme, diarré, øget aktivitet af levertransaminaser, forkalkning af galdesten; hos patienter med primær biliær cirrose - reversibel forbigående dekompensation af levercirrhose;
- andre: allergiske reaktioner (herunder nældefeber).
Overdosis
Der er ingen data om tilfælde af overdosering af Ursodex.
specielle instruktioner
For at stenene kan opløses med succes, skal flere betingelser være opfyldt:
- ren kolesterolstruktur af sten;
- sten op til 1,5-2 cm;
- fylde galdeblæren med sten ikke mere end halvdelen;
- fuldstændig bevarelse af galdekanalens funktion.
Under behandling til opløsning af galdesten skal patienterne være under lægeligt tilsyn med følgende indikatorer: aktiviteten af levertransaminaser og alkalisk phosphatase, gamma-glutamyltransferase, bilirubinkoncentration. Hvis de øgede priser fortsætter, annulleres behandlingen.
De første 3 måneder af anvendelse af Ursodex skal kolecystografi udføres en gang om måneden og derefter en gang hver 3. måned. Mindst en gang hver sjette måned skal effektiviteten af behandlingen vurderes (ved hjælp af ultralyd). Efter bekræftelse af opløsningen af calculi skal lægemidlet fortsættes i mindst 3 måneder. Dette vil yderligere opløse små sten, der ikke registreres ved ultralyd.
Hvis der ikke har fundet sted delvis opløsning af calculi efter 6-12 måneders behandling, anses sandsynligheden for succes for at være minimal.
Påvisning af en ikke-afbildet galdeblære i behandlingsperioden er et tegn på, at kalksten ikke er opløst, og Ursodex skal annulleres. Annullering af behandlingen er også påkrævet i følgende tilfælde: forkalkning af galdesten, nedsat kontraktilitet i galdeblæren eller hyppige angreb af galdekolik.
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne er Ursodex kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet er ikke ordineret til patienter, der vejer op til 34 kg.
Med nedsat nyrefunktion
Det er kontraindiceret at tage Ursodex til patienter med alvorlig nyreinsufficiens.
Til krænkelser af leverfunktionen
Kontraindikationer for at tage Ursodex er levercirrhose og svær leversvigt.
Lægemiddelinteraktioner
Mulige interaktioner:
- østrogener, gestagener, neomycin, lipidsænkende lægemidler: en stigning i mætning af galde med kolesterol, hvilket kan forårsage et fald i evnen hos ursodeoxycholsyre til at opløse kolesterolgaldesten;
- antacida indeholdende aluminium og ionbytterharpikser: kombinationen er kontraindiceret, da kombinationsbehandling kan føre til nedsat absorption af ursodeoxycholsyre;
- cyclosporin: en stigning i dets absorption fra tarmen (dets koncentration i blodet bør overvåges; om nødvendigt kan lægen justere sin dosis).
Analoger
Analogerne til Ursodex er: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Ursodex
Ifølge anmeldelser bruges Ursodex hovedsageligt til opløsning af sten såvel som med øgede leverparametre. I nogle tilfælde er terapien yderst effektiv hos både voksne og børn. Der er dog anmeldelser, der indikerer, at lægemidlet måtte opgives på grund af udviklingen af bivirkninger eller på grund af utilstrækkelig terapeutisk virkning.
Pris for Ursodex på apoteker
Den omtrentlige pris for Ursodex (50 eller 100 tabletter på 300 mg) er 420 eller 1100-1150 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
