Pregabalin-Richter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Pregabalin-Richter: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. For krænkelser af leverfunktionen
13. Brug til ældre
14. Lægemiddelinteraktioner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. Anmeldelser
19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Pregabalin-Richter

ATX-kode: N03AX16

Aktiv ingrediens: pregabalin (pregabalin)

Producent: Gedeon Richter JSC (Ungarn), Gedeon Richter-RUS CJSC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-11-21

Priser på apoteker: fra 282 rubler.

Købe

Pregabalin-Richter er et antiepileptisk middel, smertestillende og krampestillende.

Frigør form og sammensætning

Pregabalin-Richter produceres i form af kapsler - hårdt, gelatinøst, Coni-Snap, indholdet er næsten hvidt eller hvidt krystallinsk pulver:

25 mg: størrelse nr. 4, krop og hue er gule;
50 mg: størrelse nr. 3, krop - gul, låg - lysebrun;
75 mg: størrelse 4, krop og låg er lysebrune;
100 mg: størrelse nr. 3, krop - gul, låg - brun;
150 mg: størrelse 2, brun krop og låg;
200 mg: størrelse nr. 1, krop - gul, kasket - mørkebrun;
300 mg: størrelse nr. 0, krop og hue er mørkebrune.

Kapsler er pakket i 14 stk. i blærer, i en papkasse - 1 eller 4 blærer.

Sammensætning til 1 kapsel:

aktivt stof: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 eller 300 mg;
hjælpekomponenter: majsstivelse, lactosemonohydrat, talkum; derudover for 25 og 50 mg - forgelatineret majsstivelse;
kapsellegeme: gelatine; 25, 50, 75, 100, 150 og 200 mg - titandioxid; 25, 50, 100 og 200 mg - farvestoffer quinolinegult og solnedgangsgult; 75, 150 og 300 mg - farvestoffer af jernoxid rød og jernoxid sort; 75 og 150 mg - jernoxid gul oxid;
kapselhætte: gelatine; 25, 50, 75, 100 og 150 mg - titandioxid; 25 mg - farvestoffer quinolingult og solnedgangsgult; 50, 75, 100, 150, 200 og 300 mg - farvestoffer af jernoxid rød og jernoxid sort; 50, 75, 100, 150 - jernoxidgult farvestof.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Pregabalin, det aktive stof Pregabalin-Richter, er en analog af γ-aminosmørsyre [(S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexansyre]. Ved binding til en yderligere underenhed (α ₂ -delta protein) af spændingsstyrede calciumkanaler i centralnervesystemet (CNS), pregabalin irreversibelt erstatter [3H] -gabapentin. Formentlig kan et sådant forhold bidrage til manifestationen af stoffets antikonvulsive og smertestillende virkning.

Pregabalin er effektivt hos patienter med postherpetisk neuralgi og diabetisk neuropati. Det blev fundet, at på baggrund af indtagelse af stoffet 2 gange om dagen i ikke mere end 13 uger og 3 gange om dagen i ikke mere end 8 uger var truslen om udviklingen af uønskede virkninger identisk. Ved anvendelse af lægemidlet i løbet af op til 13 uger blev der observeret et fald i smertesyndrom i løbet af den første uge, og effekten vedvarede gennem hele behandlingsperioden.

Et 50% fald i smerteindeks blev registreret hos 35% af patienterne, der tog pregabalin, og 18% af dem, der fik placebo. I gruppen af patienter, der fik pregabalin, som ikke oplevede søvnighed, blev der observeret et fald på 50% i smerteindekset hos 33% og i gruppen, der fik placebo - hos 18%. Der blev rapporteret om døsighed hos 48% af patienterne, der tog pregabalin, og hos 16% af dem, der fik placebo.

En signifikant reduktion i smerte blev observeret ved behandling af fibromyalgi med pregabalin i en daglig dosis på 300-600 mg. Effekten af doser på 450 og 600 mg pr. Dag var ens, men den daglige dosis på 600 mg tolereredes generelt dårligere. På baggrund af brugen af stoffet blev der også observeret et fald i sværhedsgraden af søvnforstyrrelser og en forbedring af patientens funktionelle aktivitet. At tage lægemidlet til behandling af fibromyalgi i en daglig dosis på 600 mg forårsagede en mere markant forbedring af søvn sammenlignet med en daglig dosis på 300-450 mg.

På baggrund af behandlingen af epilepsi, når pregabalin blev taget 2 eller 3 gange om dagen i løbet af 12 uger, var dets virkning og truslen om bivirkninger med disse doseringsregimer identiske. Et fald i hyppigheden af anfald blev registreret allerede i den første uge, hvor Pregabalin-Richter blev brugt.

I behandlingen af generaliseret angst blev der observeret et fald i symptomerne i kursets første uge. Efter 8 uger blev der observeret en 50% reduktion i symptomer på Hamilton Angstskala (HAM-A) hos 52% af patienterne, der tog pregabalin, og 38% af dem, der fik placebo.

Farmakokinetik

De farmakokinetiske parametre for det aktive stof i ligevægtstilstand, når de blev taget af raske frivillige, patienter med epilepsi, der fik antiepileptisk behandling, og patienter med kronisk smerte var ens.

Efter oral administration på tom mave absorberes pregabalin hurtigt. Ved en enkelt såvel som gentagen brug nås den maksimale koncentration af stoffet (Cmax) i blodplasmaet efter en time. Oral biotilgængelighed er mindst 90% og afhænger ikke af dosis. Den steady-state koncentration af pregabalin i blodet (Css) observeres efter 24-48 timer. I tilfælde af samtidig indtagelse med mad falder Cmax af lægemidlet med ca. 25-30%, mens tiden til at nå denne indikator øges til ca. 2,5 timer. Ved anvendelse af Pregabalin-Richter til måltider blev der ikke fundet nogen klinisk signifikant ændring i absorptionsgraden.

Det tilsyneladende distributionsvolumen (Vd) af lægemidlet efter oral indgivelse er ca. 0,56 l / kg. Det aktive stof binder ikke til blodplasma-proteiner og gennemgår praktisk talt ikke metabolisk transformation. Efter indtagelse af uændret mærket pregabalin blev ca. 98% af det radioaktive mærke påvist i urinen. Ingen tegn på racemisering af S-enantiomeren af pregabalin i R-enantiomeren blev observeret.

Midlet udskilles hovedsageligt i urinen uændret, halveringstiden (T½) er 6,3 timer. Renal og plasmaclearance af pregabalin er direkte proportional med kreatininclearance (CC).

Lægemidlets farmakokinetik, når det anvendes i intervallet af anbefalede daglige doser, er lineært, den interindividuelle farmakokinetiske variation er lav - mindre end 20%. Ved gentagen anvendelse kan pregabalins farmakokinetiske parametre forudsiges ud fra de tilsvarende enkeltdosishastigheder. Som et resultat er der ikke behov for regelmæssig overvågning af plasmakoncentrationen af stoffet i blodet.

Indikationer til brug

generaliseret angstlidelse
neuropatisk smerte;
epilepsi (som en supplerende behandling hos patienter med partielle krampeanfald, inklusive dem ledsaget af sekundær generalisering);
fibromyalgi.

Kontraindikationer

Absolut:

alder op til 17 år inklusive
sjældne arvelige fordøjelsespatologier, herunder glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, galactoseintolerance;
overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.

I henhold til instruktionerne skal Pregabalin-Richter anvendes med forsigtighed i nærvær af følgende sygdomme / tilstande: hjertesvigt; nedsat nyrefunktion en historie med lægemiddelafhængighed (sådanne patienter kræver tæt medicinsk tilsyn under lægemiddelbehandling).

Brugsanvisning Pregabalin-Richter: metode og dosering

Pregabalin-Richter tages oralt, uanset fødeindtagelse, i en daglig dosis på 150-600 mg fordelt på 2 eller 3 doser.

Anbefalet doseringsregime:

epilepsi, neuropatisk smerte: den indledende dosis er 150 mg pr. dag under hensyntagen til det terapeutiske respons og tolerabilitet 7 dage efter kursets start (til lindring af neuropatisk smerte - 3-7 dage), kan den daglige dosis øges til 300 mg og efter yderligere 7 dage om nødvendigt op til en maksimalt tilladt dosis på 600 mg pr. dag
generaliseret angstlidelse, fibromyalgi: startdosis - 150 mg dagligt (ved fibromyalgi - Pregabalin-Richter 75 mg 2 gange dagligt), afhængigt af patientens individuelle respons på terapi og lægemiddeltolerance efter 7 dage (ved fibromyalgi - 3-7 dage), kan du øge den daglige dosis til 300 mg, og i fravær af den ønskede effekt - op til 450 mg; om nødvendigt efter yderligere 7 dage kan en maksimal daglig dosis på 600 mg ordineres.

Hvis det er nødvendigt at stoppe behandlingen med pregabalin, anbefales det at gøre det gradvist over en periode på mindst 7 dage.

Hvis du glemmer en anden dosis Pregabalin-Richter, skal den næste dosis tages hurtigst muligt, men en dobbelt dosis pregabalin bør ikke anvendes. I fremtiden anbefales det, at lægemidlet tages i henhold til den sædvanlige ordning.

Bivirkninger

nervesystem: meget ofte - døsighed, svimmelhed; ofte - ubalance / koordination, nedsat hukommelse, nedsat opmærksomhed, rysten, paræstesi, dysartri, ataksi, sløvhed, sedation, amnesi; sjældent - brændende fornemmelse på huden og slimhinderne, smagstab, myokloniske kramper, taleforstyrrelse, nystagmus, hypæstesi, kognitive lidelser, psykomotorisk agitation, dyskinesi, hyporefleksi, hyperæstesi, forsætlig tremor, postural svimmelhed, besvimelse, dumhed; sjældent - dysgrafi, parosmi, hypokinesi; med en ukendt frekvens - kognitiv svækkelse, hovedpine, kramper, bevidstløshed
psykiske lidelser: ofte - irritabilitet, søvnløshed, desorientering, forvirring, eufori, nedsat libido; sjældent - angst, agitation, deprimeret humør, apati, humørsvingninger, vanskeligheder med at vælge ord, depression, usædvanlige drømme, øget søvnløshed, hallucinationer, depersonalisering, panikanfald, øget libido, anorgasmia; sjældent - høj stemning, disinhibition
kardiovaskulært system: sjældent - hudhyperæmi, hedeture, kolde ekstremiteter, stigning / fald i blodtryk (BP), atrioventrikulær blok (AV-blok) i 1. grad, takykardi; sjældent - sinusbradykardi, sinusarytmi, sinustakykardi; med en ukendt frekvens - kronisk hjertesvigt (CHF), forlængelse af QT-intervallet;
fordøjelsessystemet: ofte - forstoppelse, flatulens, mundtørhed, oppustethed, opkastning sjældent - øget spyt, hypestesi i mundslimhinden, gastroøsofageal refluks; sjældent - dysfagi, ascites, pancreatitis; med en ukendt hyppighed - diarré, kvalme, hævelse af tungen;
åndedrætsorganer, brystorganer og mediastinum: sjældent - tørhed i næseslimhinden, hoste, åndenød sjældent - en følelse af stramhed i halsen, blødning fra næsen, næsestop, snorken, rhinitis; med en ukendt frekvens - lungeødem;
reproduktionssystem og mælkekirtler: ofte - erektil dysfunktion; sjældent - seksuel dysfunktion, forsinket ejakulation; sjældent - udslip fra brystkirtlerne, smerter i brystkirtlerne, forstørrelse af brystkirtlerne i volumen, amenoré, dysmenoré; med en ukendt frekvens - gynækomasti;
høreorgan og labyrint: ofte - svimmelhed; sjældent - hyperacusis;
synsorgan: ofte - diplopi, sløret syn; sjældent - øget lakrimation, hævelse af øjnene, tørre / smertefulde øjne, astenopi, nedsat synsstyrke eller indsnævring sjældent - øjenirritation, flimring af gnister foran øjnene, mydriasis, øget lysstyrke af visuel opfattelse, tab af perifer syn, nedsat opfattelse af visuel dybde, strabismus, oscillopsi (subjektiv følelse af vibration / bevægelse af de pågældende genstande); med en ukendt frekvens - keratitis, synstab
nyrer og urinveje: sjældent - urininkontinens, dysuri sjældent - nyresvigt, oliguri med en ukendt frekvens - urinretention
stofskifte og ernæringsforstyrrelser: ofte - øget appetit; sjældent - hypoglykæmi, anoreksi;
bevægeapparatet: sjældent - smerter i ryg og / eller lemmer, hævelse af led, muskelspasmer, muskeltrækninger / stivhed, artralgi, myalgi; sjældent - nakkesmerter, krampe i livmoderhalsen, rabdomyolyse;
immunsystem: med en ukendt frekvens - overfølsomhed, allergiske reaktioner, angioødem;
blod og lymfesystem: sjældent - neutropeni;
hud og subkutant fedt: sjældent - papulært udslæt, sved; sjældent - koldsved, urticaria; med en ukendt frekvens - kløe, ansigtsødem, Stevens-Johnson syndrom;
infektioner og invasioner: sjældent - nasopharyngitis;
laboratorieindikatorer: sjældent - en stigning i aktiviteten af kreatinfosfokinase (CPK), aspartataminotransferase (AST), alaninaminotransferase (ALT), et fald i antallet af blodplader; sjældent - et fald i niveauet af kalium, antallet af leukocytter i blodet, en stigning i koncentrationen af glukose og kreatinin;
andre: ofte - en følelse af forgiftning, træthed, gangforstyrrelse, ødem (inklusive perifer), vægtøgning; sjældent - tørst, kulderystelser, tæthed i brystet, fald, smerte, asteni, patologiske fornemmelser, generaliseret ødem; sjældent - vægttab, hypertermi.

De førnævnte bivirkninger kan også skyldes den underliggende sygdom og / eller samtidig behandling.

Overdosis

Overdoseringssymptomer, der hyppigst blev observeret under anvendelse af pregabalin efter markedsføring, var angst, agitation, depression, døsighed, forvirring og humørsvingninger. På baggrund af en overdosis (op til 15 mg) blev der ikke registreret nogen uventede uønskede virkninger.

I denne tilstand anbefales det at udføre gastrisk skylning, vedligeholdelsesbehandling og om nødvendigt hæmodialyse.

specielle instruktioner

Pregabalin-Richter kan, som andre antiepileptika, forværre risikoen for selvmordstanker og -tendenser. Derfor er det i løbet af behandlingsperioden påkrævet nøje at overvåge patienternes tilstand for rettidigt at opdage den mulige udvikling / forværring af depression, forekomsten af selvmordstanker eller adfærd.

Patienter med diabetes mellitus på grund af en stigning i kropsvægt under behandlingen kan kræve en ændring i doseringen af hypoglykæmiske lægemidler.

Hvis der vises tegn på angioødem (ødem i de øvre luftveje eller perioralt ødem, ansigtsødem), skal brugen af pregabalin stoppes med det samme.

Brug af Pregabalin-Richter kan forårsage døsighed og svimmelhed, hvilket øger forekomsten af utilsigtet skade (fald) hos ældre patienter. Efter brug af pregabalin efter markedsføring er der rapporteret tilfælde af forvirring, nedsat kognitiv funktion og bevidsthedstab. Derfor skal patienter være forsigtige, indtil de kan vurdere risikoen for bivirkninger.

Der er utilstrækkelige data om muligheden for seponering af samtidig antiepileptika efter anfaldsundertrykkelse med pregabalin og muligheden for at skifte til pregabalin monoterapi. Der har været registrerede episoder med krampeanfald, inklusive status epilepticus og mindre anfald i perioden med at tage pregabalin eller umiddelbart efter afslutning af behandlingen.

Der er også oplysninger om nyresvigt, der udvikler sig som et resultat af behandling med Pregabalin-Richter. Nogle gange efter seponering af lægemidlet blev nyrefunktionen genoprettet.

Med udviklingen af bivirkninger i form af synshandicap (inklusive sløret syn) på baggrund af behandlingen kan afvisning af yderligere anvendelse af stoffet hjælpe med at lindre disse symptomer.

Efter annullering af langvarig / kortvarig administration af pregabalin blev følgende bivirkninger bemærket: hovedpine, angst, søvnløshed, depression, kvalme, diarré, svedtendens, influenzalignende syndrom, kramper. Der er ingen oplysninger om sværhedsgraden og hyppigheden af abstinenssymptomer afhængigt af dosis af Pregabalin-Richter og behandlingsvarigheden.

I processen efter anvendelse af pregabalin efter markedsføring blev CHF noteret hos nogle patienter. Denne komplikation forekom hovedsageligt hos ældre med hjertedysfunktion, der tog pregabalin til neuropati. Derfor er det i denne kategori af patienter nødvendigt at bruge stoffet med ekstrem forsigtighed. Efter afslag på at tage Pregabalin-Richter kan manifestationerne af sådanne overtrædelser muligvis ikke længere observeres.

Under behandlingen af central neuropatisk smerte forårsaget af rygmarvsskade blev der observeret en stigning i forekomsten af døsighed. Dette kan skyldes den additive virkning på grund af kombinationen af pregabalin med andre lægemidler (inklusive antispastiske lægemidler). Ved behandling af central neuropatisk smerte med et lægemiddel skal denne kendsgerning tages i betragtning.

Tilfælde af afhængighedsudvikling er registreret ved anvendelse af pregabalin.

Udseendet af encefalopati blev bemærket, i de fleste tilfælde hos patienter med samtidig sygdomme, der bidrager til dets forekomst.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Pregabalin-Richter kan forårsage døsighed og svimmelhed og derved påvirke hastigheden af patientens psykomotoriske reaktioner og koncentrationsevnen negativt. Derfor er det i løbet af administrationsperioden nødvendigt at afstå fra at føre køretøjer og styre ethvert komplekst udstyr, indtil et individuelt svar på terapi er etableret.

Påføring under graviditet og amning

Der er utilstrækkelige data om brugen af lægemidlet under graviditet. Under dyreforsøg blev tegn på reproduktionstoksicitet af lægemidlet afsløret. Under graviditet må Pregabalin-Richter kun anvendes, når den forventede fordel for kvinden væsentligt overstiger den mulige trussel mod fostrets helbred.

Der er ingen data om penetration af det aktive stof i modermælk hos kvinder, men det er blevet fastslået, at det udskilles i dyremælk. Som et resultat anbefales det, at amning i løbet af behandlingsperioden opgives.

Kvinder i den reproduktive alder har brug for pålidelige præventionsmetoder, mens de tager Pregabalin-Richter.

Pædiatrisk anvendelse

Effekten og sikkerheden ved anvendelse af pregabalin til patienter under 17 år (inklusive) er ikke fastslået, og derfor er brugen af Pregabalin-Richter kontraindiceret i barndommen og ungdommen.

Med nedsat nyrefunktion

Da pregabalin hovedsageligt udskilles af nyrerne i nærvær af funktionsnedsættelser, bør dosis af Pregabalin-Richter reduceres. For patienter i denne risikogruppe skal dosis vælges individuelt afhængigt af CC-værdien, der beregnes ved hjælp af følgende formel:

CC (ml / min) = (140 - alder i år) × kropsvægt i kg / 72 × serumkreatinin (mg / dl). Den resulterende værdi for kvinder skal ganges med en faktor på 0,85.

Anbefalede daglige doser (indledende og maksimale) og administrationshyppighed pr. Dag afhængigt af CC-værdien (ml / min):

mere end 60 - indledende daglig dosis - 150 mg, maksimalt - 600 mg, i 2-3 doser;
fra 30 til 60 - indledende daglig dosis - Pregabalin-Richter 75 mg, maksimalt - 300 mg, i 2-3 doser;
fra 15 til 30 - indledende daglig dosis - 25-50 mg, maksimalt - 150 mg, i 1-2 doser;
mindre end 15 - den indledende daglige dosis er 25 mg, den maksimale er 75 mg, i 1 dosis.

En yderligere enkeltdosis efter hver 4-timers hæmodialysesession er: indledende - 25 mg, maksimalt - 100 mg.

Til krænkelser af leverfunktionen

På grund af det faktum, at pregabalin ikke gennemgår signifikant metabolisk transformation og udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret, skal funktionelle lidelser i leveren ikke påvirke dets koncentration i blodplasma signifikant. Dosisjustering af Pregabalin-Richter er ikke påkrævet til patienter med leverpatologi.

Brug til ældre

Patienter over 65 år kan være nødvendigt at reducere dosis af Pregabalin-Richter på grund af forringelse af nyrefunktionen.

Lægemiddelinteraktioner

lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet: udvikling af åndedrætssvigt og koma er mulig;
lorazepam, ethanol: virkningerne af disse lægemidler forbedres;
oxycodon: mulig forværring af forringelsen af motoriske og kognitive funktioner forårsaget af lægemidlet;
oxycodon, lorazepam, ethanol: der er ingen klinisk signifikant virkning på luftvejene ved gentagen oral administration af pregabalin;
opioide analgetika (midler, der forårsager forstoppelse): truslen om tarmobstruktion, paralytisk ileus, forstoppelse forværres;
orale svangerskabsforebyggende midler, der indeholder ethinyløstradiol og / eller norethisteron: deres ligevægtsfarmakokinetik påvirkes ikke af pregabalin;
lorazepam, gabapentin, lamotrigin, oxycodon, ethanol, carbamazepin, phenytoin, valproinsyre: ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion blev fundet;
topiramat, tiagabin, phenobarbital, orale hypoglykæmiske midler, insulin, diuretika: pregabalin-clearance ændres ikke signifikant.

Analoger

Analogerne af Pregabalin-Richter er: Pregabalin, Lyrica, Pregabalin Zentiva, Prabegin, Algerika, Pregabalin Canon, Pregabio, Prigabilon, Pregabalin-SZ, Replika.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.

Opbevaringstid: kapsler 25, 50, 75, 150 og 300 mg - 3 år; kapsler 100 og 200 mg - 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Pregabalin-Richter

Anmeldelser om Pregabalin-Richter er tvetydige. Mange patienter, der har taget stoffet, beskriver det som et effektivt middel mod epilepsi, angstlidelser, der lindrer neurologiske symptomer i polyneuropati.

Der er dog mange anmeldelser, der udtrykker utilfredshed hos patienter med den manglende effekt under behandlingen, udviklingen af et stort antal bivirkninger (døsighed, hovedpine, kvalme, åndenød, nedsat blodtryk, ødem i ansigt og nakke). Mange patienter tilskriver de høje omkostninger ved kapslerne ulemperne.

Pris for Pregabalin-Richter på apoteker

Prisen for Pregabalin-Richter kan være ca.

dosis 75 mg: 14 kapsler pr. pakke - 470 rubler, 56 kapsler - 1600 rubler;
dosering 150 mg: 56 kapsler pr. pakke - 1900-2300 rubler;
dosis på 300 mg: 56 kapsler pr. pakke - 3600 rubler.