Azathioprine
Azathioprine: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Betingelser og vilkår for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Azathioprine
ATX-kode: L04AX01
Aktiv ingrediens: azathioprin (azathioprin)
Producent: JSC "Moskhimfarmpreparaty" dem. N. A. Semashko "(Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 16-09-2019
Azathioprin er et lægemiddel med en kraftig immunsuppressiv og cytostatisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Azathioprin fås i 0,05 g filmovertrukne tabletter.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Den immunsuppressive virkning af lægemidlet fører til en mere signifikant hæmning af forsinket overfølsomhed samt cellulær cytotoksicitet (i sammenligning med produktionen af antistoffer). Det aktive stof hæmmer metabolismen af puriner, kan undertrykke syntesen af protein, RNA og DNA samt påvirke cellulær metabolisme, undertrykke mitose. I reumatoid arthritis eller andre autoimmune processer er azathioprins virkningsmekanisme ukendt, men formodentlig skyldes det immunsuppression. Som et resultat af brugen af lægemidlet falder behovet for at tage glukokortikoider under kombinationsbehandling.
Azathioprin har følgende farmakologiske virkninger:
- immunsuppressivt (efter seponering af lægemidlet kan de kliniske virkninger vare i lang tid);
- antireumatisk (et lægemiddel, der transformerer sygdommen): begynder at virke i 6-8 uger;
- antiinflammatorisk (mod systemisk lupus erythematosus og tarmsygdom): begynder at virke i 4-8 uger.
Farmakokinetik
Azathioprin er kendetegnet ved høj absorption fra mave-tarmkanalen og lav binding til blodplasma-proteiner (30%). Overvejende biotransformeret til aktive metabolitter: 6-thioinosinsyre og 6-mercaptopurin. Yderligere metabolisme finder sted i leveren (hovedsageligt med deltagelse af xanthinoxidase) og i erytrocytter, hvis forhold varierer hos forskellige patienter. Eliminering udføres af leveren (med galde) og nyrerne (med urin) - fra 1 til 2% i form af et uændret stof. Delvis fjernet under hæmodialyse.
Indikationer til brug
Lægemidlet undertrykker reaktioner af vævskompatibilitet og forsinket overfølsomhed.
Ifølge instruktionerne anvendes azathioprin til følgende sygdomme:
- Idiopatisk trombocytopen purpura;
- Myasthenia gravis;
- Rheumatoid arthritis;
- Dermatomyositis;
- Crohns sygdom;
- Psoriasis;
- Autoimmun glomerulonephritis;
- Pemphigus vulgaris;
- Uspecifik ulcerøs colitis;
- Periarteritis nodosa;
- Aktiv kronisk hepatitis;
- Systemisk lupus erythematosus;
- Gangrenøs pyodermi.
Azathioprin ordineres også for at forhindre afstødningsreaktioner på organtransplantationer.
Kontraindikationer
Anvendelsen af azathioprin har følgende kontraindikationer:
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter;
- Leversvigt;
- Undertrykkelse af hæmatopoiesis (aplastisk og hypoplastisk anæmi, lymfopeni, leukopeni, trombocytopeni);
- Graviditet;
- Amning;
- Barndom.
Instruktioner til brug af azathioprin: metode og dosering
Doseringsregimen og varigheden af behandlingsforløbet med lægemidlet bestemmes af den behandlende læge individuelt og afhænger af patientens generelle tilstand og det kliniske billede af sygdomsforløbet.
Til transplantation til forebyggelse af afstødningsreaktion ordineres azathioprin i kombination med cyclosporin og kortikosteroider i henhold til følgende skema: 4 mg / kg i 2-3 doser om ugen før operation og i 1-2 måneder efter det, derefter reduceres dosis til 2-3 mg / kg Per dag. Hvis der er tegn på afstødning af transplantat, øges den daglige dosis af lægemidlet til 4 mg / kg.
Til andre sygdomme ordineres lægemidlet med 1,5-2,0 mg / kg i 3-4 doser.
Azathioprin absorberes hurtigt fra mave og tarm, den højeste koncentration i blodplasma observeres 1-2 timer efter indtagelse.
Bivirkninger
I henhold til instruktionerne kan Azathioprine forårsage følgende bivirkninger:
- Allergiske reaktioner: artralgi, myalgi, hududslæt, medicinfeber;
- Fra fordøjelseskanalen: nedsat appetit, kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, leverdysfunktion;
- Hos patienter efter organtransplantation: ulcerative læsioner i mave og tolvfingertarm, pancreatitis, tarmblødning, perforering og tarmnekrose;
Andre bivirkninger: panuveitis, udvikling af sekundære infektioner, akut nyresvigt, meningeal reaktioner, alopeci, interstitiel pneumonitis.
Overdosis
Ingen tilgængelig data.
specielle instruktioner
De første 2 måneder af brug af azathioprin er det nødvendigt at overvåge perifere blodparametre (hver uge) samt overvåge leverfunktioner og regelmæssigt udføre leverprøver.
Lægemidlet skal trækkes gradvist ud.
Påføring under graviditet og amning
Det er forbudt at bruge azathioprin til behandling under graviditet og amning.
Med nedsat nyrefunktion
I tilfælde af nedsat nyrefunktion skal lægemidlet anvendes med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af nedsat leverfunktion skal lægemidlet anvendes med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
Hæmningen af xanthinoxidase, som observeres ved samtidig anvendelse af allopurinol og azathioprin, kan øge toksiciteten og effektiviteten af sidstnævnte markant. Det anbefales at undgå kombinationen af disse lægemidler, især i nyrepatologier, på grund af den høje sandsynlighed for ophobning af 6-mercaptopurin (en metabolit af azathioprin) og en stigning i dets toksicitet i tilfælde af afstødning af transplantatet. Hvis det er nødvendigt at bruge allopurinol og azathioprin i fællesskab, anbefales det at reducere dosis af sidstnævnte med 25-33% samt omhyggeligt at overvåge patientens tilstand og justere dosis afhængigt af tilstedeværelsen af tegn på toksicitet og reaktion på behandlingen.
Når der anvendes azathioprin, kan dets immunsuppressive virkning føre til en svækket immunrespons på brugen af dræbte vacciner. Der skal observeres et interval mellem afslutning af terapi og immunisering (fra 3 til 12 måneder afhængigt af sværhedsgraden af immunsuppression, vaccinetype og andre faktorer).
I perioden med behandling med azathioprin er det nødvendigt at undgå administration af levende vacciner på grund af sandsynligheden for et kompromitteret immunrespons og en øget risiko for bivirkninger. Vaccination skal foretages tidligst 3-12 måneder efter afslutningen af behandlingen med azathioprin (afhængigt af sværhedsgraden af immunsuppression, vaccinetype og andre faktorer). Hvis leukæmi er i remission i 3 måneder efter afslutning af kemoterapi, bør patienter ikke modtage levende virale vacciner. For dem, der kommer i direkte kontakt med patienten, bør brugen af den levende orale polio-vaccine forsinkes.
Azathioprin kan nedsætte warfarins aktivitet, hvilket kræver en stigning i dosis af sidstnævnte.
I tilfælde af samtidig administration af andre immunsuppressiva (mercaptopurin, cyclosporin, cyclophosphamid, chlorambucil) kan risikoen for at udvikle tumorer og udseendet af infektioner øges.
Med den kombinerede anvendelse af angiotensin-converting enzym (ACE) -hæmmere kan risikoen for leukopeni og anæmi øges.
Der er mulighed for øget myelotoksicitet, når azathioprin kombineres med strålebehandling eller følgende myelodepressiva, der udviser forudsigelig dosisafhængig myelotoksicitet: azathioprin, abacavir, alemtuzumab, aldesleukin, amphotericin B (i tilfælde af systemisk anvendelse), amfotericin B, liposomal, anastro tilfælde af systemisk brug i høje doser), valganciclovir, vincristin, vinblastin, ganciclovir, vinorelbin, hydroxyurinstof, gemcitabin, dactinomycin, dacarbazin, didanosin, daunorubicin, docetaxel, doxorubicin, zoledronsyre, zoledronsyre, zoledronsyre, zoledronsyre, zoledronsyre, zoledronsyre, carboplatin, capecitabin, carmustin (i tilfælde af systemisk anvendelse), colchicin, clozapin, lomustin, lamivudin, mercaptopurin, melphalan, mitoxantron, methotrexat, mitomycin,natriumphosphat, natriumiodid, oxaliplatin, plicamycin, paclitaxel, pegaspargase, procarbazin, streptozocin, strontiumchlorid, teniposid, temozolomid, thiotepa, thioguanin, topotecan, flucytosin, fludarabin, fluoroburacin, ciclor, cytarabin, etoposid, epirubicin. Ved sekventiel eller parallel anvendelse af to eller flere myelodepressiva (inklusive en historie med deres anvendelse), kan det være nødvendigt at reducere dosis azathioprin baseret på resultaterne af et blodbillede. Det samme gælder kombination med strålebehandling.fluorouracil (i tilfælde af systemisk anvendelse), chloramphenicol, chlorambucil, cisplatin, cyclophosphamid, cytarabin, etoposid, epirubicin. Ved sekventiel eller parallel anvendelse af to eller flere myelodepressiva (inklusive en historie med deres anvendelse) kan det være nødvendigt at reducere dosis azathioprin baseret på resultaterne af et blodbillede. Det samme gælder kombination med strålebehandling.fluorouracil (i tilfælde af systemisk anvendelse), chloramphenicol, chlorambucil, cisplatin, cyclophosphamid, cytarabin, etoposid, epirubicin. Ved sekventiel eller parallel anvendelse af to eller flere myelodepressiva (inklusive med en historie med deres anvendelse) kan det være nødvendigt at reducere dosis azathioprin baseret på resultaterne af et blodbillede. Det samme gælder kombination med strålebehandling.
Den myelotoksiske virkning af azathioprin kan forbedres ved parallel anvendelse af co-trimoxazol.
Når det kombineres med rifampicin, er afstødning af graft mulig.
Azathioprin forbedrer den neuromuskulære blokade forårsaget af suxamethonium og reducerer sværhedsgraden af muskelafslapning forårsaget af ikke-depolariserende muskelafslappende midler.
I nogle tilfælde er det muligt at øge trombocytopeni og / eller leukopeni med sekventiel eller parallel anvendelse af azathioprin og følgende lægemidler med uforudsigelig dosisuafhængig myelotoksicitet: amidopyrin, alemtuzumab, antithyroid medicin, tricykliske antidepressiva, valproinsyre, antikonvulsiva (hydrokonvulsiva) enzym, guldforbindelser, clozapin, carbamazepin, loxapin, levamisol, mirtazapin, maprotilin, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (især phenylbutazon), pentamidin, penicillamin, primidon, pimozid, procainamid, primaferin, pyrimethafin (høj dosis) 2b, pseudoephedrin, rituximab, sulfonamider (til systemisk anvendelse), sulfamethoxazol, sulfasalazin,antidiabetika (sulfonylurinstofderivater), ticlopidin, temozolomid, trastuzumab, thioxanthener, trimethoprim, phenothiaziner, felbamat, natriumfoscarnet, flecainid, chloramphenicol, epirubicin, cetirizin. Baseret på et blodbillede kan en dosisreduktion af azathioprin være nødvendig.
Når den blandes med alkaliske opløsninger (især ved opvarmning), kan azathioprin nedbrydes med den efterfølgende dannelse af 6-mercaptopurin. Lignende processer er mulige i nærværelse af forbindelser, der indeholder sulfhydrylgrupper (glutathion, cystein, hydrogensulfid).
Analoger
Analoger af azathioprin inkluderer følgende lægemidler: Alpha-fetoprotein, Alfetin, Profetal Lyophilisate, Revlimid, Stemokin. Disse lægemidler indeholder andre aktive stoffer, men de har en lignende virkning på kroppen.
Opbevaringsforhold og perioder
Opbevares på et tørt, mørkt sted. Holdbarheden af Azathioprine er 5 år fra produktionsdatoen.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Azathioprine
Anmeldelser af Azathioprine er ret kontroversielle. Nogle brugere med autoimmune sygdomme bemærker, at stoffet er ret effektivt og næsten ikke har nogen bivirkninger (sammenlignet med hormonbehandling). Forfattere af andre anmeldelser bemærker det fuldstændige fravær af ændringer, når de tager stoffet.
Brugere lægger særlig vægt på, at indikationerne for brug af azathioprin er meget alvorlige, så kun en læge skal ordinere det.
Pris for azathioprin på apoteker
Den omtrentlige pris for azathioprin er 200 rubler (50 tabletter pr. Pakke).
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
