Amiodaron

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Amiodaron: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Lægemiddelinteraktioner
11. Analoger
12. Vilkår og betingelser for opbevaring
13. Betingelser for udlevering fra apoteker
14. Anmeldelser
15. Pris på apoteker

Latinsk navn: Amiodaron

ATX-kode: C01BD01

Aktiv ingrediens: Amiodaron (Amiodaron)

Producent: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgarien), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 16-09-2019

Priser på apoteker: fra 65 rubler.

Købe

Amiodaron er et antiarytmisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fremstilles i form af tabletter indeholdende 200 mg amiodaronhydrochlorid og hjælpestoffer: mælkesukker, majsstivelse, alginsyre, lavmolekylær povidon, magnesiumstearinsyre.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Amiodaron er et klasse III antiarytmisk lægemiddel. Det har også alfa- og beta-adrenoceptorblokering, antianginal, antihypertensiv og koronar dilaterende virkning.

Lægemidlet blokerer ikke-aktiverede kaliumkanaler i cellemembranerne i kardiomyocytter. I mindre grad virker det på natrium- og calciumkanaler. Ved at blokere inaktiverede "hurtige" natriumkanaler frembringer det de effekter, der er karakteristiske for klasse I antiarytmika. Amiodaron forårsager bradykardi, hæmmer den langsomme depolarisering af sinusknudecellemembranen og hæmmer også atrioventrikulær ledning (virkningen af klasse IV antiarytmika).

Lægemidlets antiarytmiske effekt skyldes dets evne til at øge varigheden af kardiomyocyternes handlingspotentiale og den ildfaste (effektive) periode af ventriklerne og hjertets forkamre, Hans bundt, AV-knude og Purkinje-fibre, hvilket resulterer i, at sinusknudens automatisme, excitabilitet af kardiomyocytter og AV-ledning sænkes.

Den antianginale virkning af lægemidlet skyldes et fald i modstanden i koronararterierne og et fald i myokardielt iltbehov på grund af et fald i hjertefrekvensen, hvilket i sidste ende fører til en stigning i koronarblodgennemstrømningen. Lægemidlet påvirker ikke systemisk blodtryk signifikant.

Strukturelt svarer amiodaron til skjoldbruskkirtelhormoner. Cirka 37% af molekylvægten er iod. Amiodaron påvirker metabolismen af skjoldbruskkirtelhormoner: det hæmmer omdannelsen af thyroxin til triiodothyronin og blokerer indfangningen af skjoldbruskkirtelhormoner af hepatocytter og kardiocytter, hvilket svækker den stimulerende virkning af skjoldbruskkirtelhormoner på hjertemusklen.

Virkningen af lægemidlet varierer fra 2-3 dage til 2-3 måneder. Handlingens varighed varierer fra flere uger til flere måneder eller mere (det aktive stof findes i plasma inden for 9 måneder efter den sidste dosis af lægemidlet).

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet langsomt fra mave-tarmkanalen. Dens biotilgængelighed varierer fra 35 til 65%. I blodet findes amiodaron i 0,5-4 timer. Efter 2-10 timer efter at have taget en enkelt dosis observeres den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet. Terapeutisk plasmakoncentration varierer fra 1 til 2,5 mg / l. Det tager en til flere måneder at nå steady-state koncentration.

Amiodaron fordeles intensivt i væv (distributionsvolumen er 60 liter). Det trænger let gennem fedtvæv og organer med god blodforsyning. Lægemidlet passerer gennem moderkagen og blod-hjerne-barrieren udskilles i modermælken (op til 25% af den dosis, som en ammende kvinde tager). 95% bundet til plasmaproteiner.

Farmakokinetiske træk ved lægemidlet nødvendiggør dets anvendelse i høje doser.

Metabolisme af amiodaron udføres i leveren. Hovedmetabolitten er desethylamiodaron, som har lignende farmakologiske egenskaber og er i stand til at forstærke den antiarytmiske virkning af hovedforbindelsen. Ifølge nogle rapporter er en af de metaboliske veje deodination. Ved langvarig behandling når jodkoncentrationer 60-80% af koncentrationen af det aktive stof. Amiodaron er en hæmmer af et antal leverisoenzymer og P-glycoprotein såvel som en bærer af organiske anioner.

Halveringstiden for lægemidlet varierer meget, hvilket er forbundet med dets evne til at kumulere. Efter oral administration udskilles amiodaron i to faser: i den første fase er halveringstiden fra 4 til 21 timer, i den anden - fra 25 til 110 dage. Efter langvarig behandling er den gennemsnitlige eliminationshalveringstid 40 dage.

85-95% af den dosis, der tages, udskilles gennem tarmene, mindre end 1% - af nyrerne. Amiodaron og dets metabolitter dialyseres ikke.

Indikationer til brug

Behandling og forebyggelse af paroxysmal rytmeforstyrrelser:

Supraventrikulære arytmier (i tilfælde af umulighed eller lav effektivitet af anden behandling)
Livstruende ventrikulære arytmier (inklusive ventrikulær takykardi, ventrikelflimmer);
Arytmier forbundet med kronisk hjerte- eller koronarinsufficiens;
Parasystole, ventrikulære arytmier hos patienter med Chagas myocarditis;
Atriel og ventrikulær for tidlig rytme;
Hjertekrampe.

Kontraindikationer

Sygt sinussyndrom
Interstitiel lungesygdom
AV-blokade II-III århundrede (uden brug af en pacemaker)
SA blokader;
Hypokalæmi;
Kardiogent shock;
Arteriel hypotension;
Bryder sammen;
Thyrotoksikose;
Hypothyroidisme;
Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter såvel som for jod.

Ifølge instruktionerne er Amiodaron kontraindiceret, mens du tager MAO-hæmmere; det er heller ikke ordineret til gravide og ammende kvinder.

Anvendes med forsigtighed hos ældre (på grund af den høje risiko for at udvikle svær bradykardi), børn og unge under 18 år (på grund af manglende data om effektiviteten og sikkerheden ved dets anvendelse) såvel som på baggrund af:

Leversvigt;
Kronisk hjertesvigt
Bronchial astma.

Instruktioner til brug af Amiodaron: metode og dosering

Ordningen og varigheden af behandlingen indstilles individuelt af den behandlende læge.

Tabletter tages før måltider, 200 mg 2-3 gange om dagen. Gradvist reduceres den daglige dosis til 200-400 mg. For at undgå kumulation skal du tage en pause på 2 dage efter hver 5. dag efter indtagelse af stoffet. Måske daglig brug af Amiodaron i 3 uger efterfulgt af en pause i 7 dage.

På baggrund af angina pectoris er den indledende dosis 0,4-0,6 g pr. Dag opdelt i 2-3 doser, som efter 1-2 uger reduceres til 200 mg pr. Dag.

Bivirkninger

Sanseorganer - aflejring af lipofuscin i hornhindeepitel, uveitis;
Nervesystemet - søvn- og hukommelsesforstyrrelser, hovedpine, auditive hallucinationer, svaghed, depression, svimmelhed, træthed, paræstesi;
Kardiovaskulært system - sinusbradykardi, AV-blokering;
Åndedrætsorganer - åndenød, bronkospasme, hoste, lungehindebetændelse;
Metabolisme - thyrotoksikose, hypothyroidisme;
Allergiske reaktioner - eksfoliativ dermatitis, hududslæt;
Fordøjelsessystemet - kvalme, nedsat appetit, flatulens, opkastning, sløvhed eller tab af smag, diarré, mavesmerter, følelse af tyngde i epigastrium, forstoppelse.

Andre bivirkninger: myopati, epididymitis, nedsat styrke, alopeci, vaskulitis, lysfølsomhed, blålig eller blålig hudpigmentering.

Overdosis

I tilfælde af overdosering observeres følgende symptomer: atrioventrikulær blok, bradykardi, forværrede symptomer på eksisterende kronisk hjertesvigt, paroxysmal og ventrikulær takykardi af typen "pirouette", hjertestop, unormal leverfunktion.

I tilfælde af overdosering udføres gastrisk skylning, aktivt kul og symptomatisk behandling ordineres. Med takykardi af typen "pirouette" udføres hjertestimulering, og magnesiumsalte ordineres intravenøst; med bradykardi anbefales introduktion af atropin, beta-adrenostimulanter eller installation af en pacemaker. Hæmodialyse udføres ikke, fordi den er ineffektiv.

specielle instruktioner

Inden behandlingen påbegyndes, skal der udføres en røntgenstråling af lungerne samt en vurdering af funktion af skjoldbruskkirtlen og leveren. Ved langvarig behandling anbefales røntgenundersøgelse af lungerne årligt.

For at forhindre forekomsten af lysfølsomhed anbefales det at undgå langvarig udsættelse for solen under behandlingen.

Når lægemidlet afbrydes, er det muligt at gentage rytmeforstyrrelser.

Påføring under graviditet og amning

Amiodaron bør ikke anvendes til gravide kvinder, da føtal skjoldbruskkirtel begynder at akkumulere jod, og hypothyroidisme kan udvikle sig hos den nyfødte på grund af den øgede koncentration af jod. Brug af lægemidlet under graviditet og amning er kun muligt i tilfælde, hvor rytmeforstyrrelser truer livet, og anden antiarytmisk behandling er ineffektiv (Amiodaron forårsager dysfunktion i skjoldbruskkirtlen hos fosteret).

Hvis det er nødvendigt, skal brugen af lægemidlet under amning og amning afbrydes.

Lægemiddelinteraktioner

På grund af risikoen for at udvikle ventrikulær takykardi af typen "pirouette" er Amiodaron kontraindiceret til brug samtidigt med følgende lægemidler:

phenothiaziner (cyamemazin, thioridazin, fluphenazin, chlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin);
butyrophenoner (haloperidol, droperidol);
tricykliske antidepressiva;
makrolider (spiramycin, intravenøs erythromycin);
lægemidler mod malaria (klorquin, halofantrin, kinin, mefloquin, lumefantrin);
fluoroquinoloner (inklusive moxifloxacin);
klasse IA antiarytmika (disopyramid, kinidin, procainamid, hydroquinidin);
klasse III antiarytmika (ibutilid, dofetilid, bretiliumtosylat);
benzamider (sultoprid, tiaprid, amisulprid, sulpirid, veraliprid);
azoler;
sotalol, vincamin, pimozid, pentamidin (parenteral), mizolastin, terfenadin, bepridil, sertindol, cisaprid, diphemanilmethylsulfat, astemizol.

Lægemidlet anbefales ikke til brug i kombination med betablokkere, diltiazem og verapamil (på grund af risikoen for ledning og automatiske forstyrrelser) og afføringsmidler, der stimulerer tarmperistaltik (på grund af risikoen for ventrikulær takykardi af "pirouette" -typen i hypokalæmi forårsaget af afføringsmidler) …

Amiodaron anvendes med forsigtighed sammen med følgende lægemidler:

systemiske glukokortikosteroider;
diuretika, der forårsager hypokalæmi;
procainamid (koncentrationen af procainamid i plasma øges, og sandsynligheden for at udvikle dets bivirkninger øges);
amphotericin B (intravenøs);
tetracosactid (øget risiko for ventrikulær arytmi).

Ved samtidig anvendelse af Amiodaron med indirekte antikoagulantia øges risikoen for blødning; med hjerteglykosider - atrioventrikulær ledning og automatisme forstyrres; med phenytoin og phosphenytoin - der er risiko for neurologiske lidelser; med esmolol - kontraktilitet, ledningsevne og automatisme forstyrres; med flecainid - koncentrationen af flecainid stiger.

Amiodaron øger plasmakoncentrationerne af cyclosporin, lidocain, sildenafil, triazolam, ergotamin, fentanyl, tacrolimus, midazolam, dihydroergotamin, HMG-CoA-reduktasehæmmere, dabigatran.

Et fald i plasmakoncentrationen af amiodaron observeres ved samtidig anvendelse med orlistat-, rifampicin- og perikonpræparater; øget koncentration - når det anvendes sammen med cimetidin, grapefrugtjuice og hiv-proteasehæmmere.

Når det kombineres med cholinesterasehæmmere, clonidin, pilocarpin, guanfacin og inhalerede lægemidler til generel anæstesi, øges sandsynligheden for at udvikle svær bradykardi; med radioaktivt iod - en overtrædelse af absorptionen af radioaktivt iod og forvrængning af resultaterne af en radioisotopundersøgelse af skjoldbruskkirtlen er mulig; med lægemidler, der forårsager fotosensibilisering - en additiv fotosensibiliserende virkning observeres; med dextromethorphan - en stigning i koncentrationen af dextromethorphan er mulig; med clopidogrel - et fald i koncentrationen af clopidogrel i plasma er mulig.

Analoger

Amiodaronanaloger er:

Til det aktive stof - Ritmorest, Cardiodaron, Amiocordin, Vero-Amiodaron, Cordaron;
Ved hjælp af handlingsmekanismen - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Tabletternes holdbarhed er 2 år. Opbevares på et tørt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Amiodarone

Ifølge anmeldelser er Amiodaron et effektivt lægemiddel til normalisering af blodtryk og stabilisering af hjerterytmen. Ulempen er en ret omfattende liste over bivirkninger og stor sandsynlighed for interaktion med andre lægemidler, så dette lægemiddel kan kun ordineres af en læge.

Amiodaron-pris på apoteker

Lægemidlet er billigt. Prisen på Amiodaron i 200 mg tabletter (30 pr. Pakke) på apoteker er i gennemsnit 115-140 rubler og afhænger af producenten.

Amiodaron: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn

Pris

Apotek

Fanen Amiodaron. 5 mg 30 stk.

RUB 65

Købe