Proscar
Proscar: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Proscar
ATX-kode: G04CB01
Aktiv ingrediens: Finasteride (Finasteride)
Producent: Merck Sharp & Dohme (Holland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019
Priser på apoteker: fra 434 rubler.
Købe
Proscar er et antiandrogent lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Proscar produceres i form af filmovertrukne tabletter: æbleformet, blå, indgraveret "PROSCAR" på den ene side, "MSD 72" på den anden (14 stk. I blisterpakninger, 1 eller 2 blisterpakninger i en papkasse).
Sammensætningen af 1 tablet inkluderer:
- Aktiv ingrediens: finasterid - 5 mg;
- Yderligere komponenter: lactosemonohydrat, majsforgelatineret stivelse, natriumsalt af carboxymethyletherstivelse, gul jernoxid, natriumdocusat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- Filmskal: methylhydroxypropylcellulose, talkum, indigokarminaluminiumslak, hydroxypropylcellulose, titandioxid.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Finasterid, som er en syntetisk 4-azasteroidforbindelse, er en specifik hæmmer af type II 5-alfa-reduktase, et intracellulært enzym, der omdanner testosteron til det mere aktive androgen dihydrotestosteron (DHT). Graden af forstørrelse af prostatakirtlen i godartet hyperplasi afhænger af omdannelsen af testosteron til DHT i prostata.
Lægemidlet Proscar reducerer effektivt koncentrationen af DHT i blodet og i prostata. Med undertrykkelse af DHT-dannelse er der også et fald i størrelsen på prostata, et fald i sværhedsgraden af symptomer forbundet med prostatahyperplasi og en stigning i den maksimale hastighed af urinstrømmen.
Finasterid har ingen affinitet for androgenreceptoren, har ingen signifikant effekt på lipidprofilen (total cholesterol, triglycerider, lipoproteiner med lav og høj densitet) og ændrer ikke knoglemineraltæthed. Sammenlignet med placebo påvirker finasterid ikke blodniveauerne af østradiol, cortisol, skjoldbruskkirtelstimulerende hormon, thyroxin og prolactin.
Et enkelt indtag på 5 mg finasterid forårsager et hurtigt fald i koncentrationen af dihydrotestosteron i blodserumet med en maksimal effekt efter 8 timer. Fluktuationer i plasmakoncentrationen af finasterid forekommer inden for 24 timer, hvilket ikke direkte påvirker koncentrationen af DHT.
Hos patienter med DHT, der tog 5 mg finasterid dagligt i 4 år, faldt koncentrationen af DHT i blodet med 70%, hvilket var forbundet med et fald i prostatavolumen med ca. 20%. Sammen med dette faldt indholdet af prostataspecifikt antigen (PSA) med ca. 50% sammenlignet med dets oprindelige koncentration, hvilket indikerer et fald i væksthastigheden af prostataepitelceller. Et fald i DHT-koncentration og en nedsat sværhedsgrad af prostatahyperplasi ledsaget af et fald i PSA-koncentration fortsatte i løbet af fire års studier. Samtidig steg koncentrationen af testosteron i blodet med 10-20%, men forblev inden for grænserne for fysiologiske værdier.
I tilfælde af anvendelse af Proscar i 7-10 dage hos patienter efter prostatektomi var der et fald på 80% i koncentrationen af DHT i væv i prostatakirtlen og en 10 gange stigning i indholdet af testosteron i væv i prostata i sammenligning med indholdet inden behandlingsstart.
Det blev registreret, at ved langvarig (over 4 år) brug af lægemidlet til patienter med DHT og moderat eller signifikant alvorlige symptomer på sygdommen faldt risikoen for urologiske komplikationer (kirurgiske indgreb: transurethral resektion af prostata eller prostatektomi; akut urinretention, der kræver kateterisering) med 51%. Hos disse patienter (PLESS-undersøgelsen) var der et markant og vedvarende fald i prostatavolumen, en vedvarende stigning i urinstrømningshastighed og forbedring af symptomerne.
Hos patienter, der tog Proscar i 3 måneder, efter seponering af behandlingen efter et fald i volumen af prostatakirtlen med 20%, efter 3 måneder blev der observeret restaurering af den tidligere størrelse af prostatakirtlen.
Farmakokinetik
Når det tages oralt, er tiden til at nå den maksimale koncentration af finasterid i blodplasmaet ca. 2 timer. Absorption af finasterid fra mave-tarmkanalen sker inden for 6-8 timer.
Når det tages oralt, afhænger finasterids biotilgængelighed ikke af måltidsregimet og er ca. 80% af den intravenøse referencedosis.
Omkring 93% af finasterid binder til plasmaproteiner. Plasmaclearance er ca. 165 ml / min, distributionsvolumen er 76 liter.
Under langtidsbehandling blev der registreret en langsom ophobning af små mængder finasterid. Ved et dagligt indtag på 5 mg af stoffet er den mindste ligevægtskoncentration i blodplasmaet 8-10 ng / ml og forbliver stabil over tid.
Hos patienter, der fik finasterid i 7-10 dage, blev det aktive stof fundet i cerebrospinalvæsken. I tilfælde af at tage 5 mg Proscar om dagen findes finasterid også i sæd. Koncentrationen af det aktive stof i sædvæsken er 50-100 gange lavere end dets dosis, hvilket ikke påvirkede indholdet af cirkulerende DHT.
Halveringstiden for finasterid er i gennemsnit ca. 6 timer.
Efter en enkelt dosis finasterid mærket med 14 ° C vises 57% af dosis gennem tarmen, 39% udskilles som metabolitter nyrer (umodificeret finasterid næppe udskilles af nyrerne). I løbet af forskningen er der identificeret 2 finasteridmetabolitter, der har en let hæmmende virkning i forhold til 5-alfa-reduktase.
Hos ældre patienter falder eliminationshastigheden af finasterid let, og halveringstiden øges: hos patienter i alderen 18-60 år er dette tal 6 timer, hos patienter over 70 år - 8 timer. Disse ændringer er ikke klinisk signifikante, derfor er det ikke nødvendigt at nedsætte dosis af lægemidlet ved behandling af ældre mænd.
Ved kronisk nyresvigt (kreatininclearance fra 9 til 55 ml / min) med en enkelt dosis af lægemidlet adskilte fordelingen af 14 C- mærket finasterid sig ikke fra den hos raske frivillige. I tilfælde af nedsat nyrefunktion var der heller ingen abnormiteter i binding til blodplasma-proteiner.
Ved nyresvigt udskilles en del af finasterids metabolitter, som normalt udskilles af nyrerne, gennem tarmen. Som et resultat øges mængden af metabolitter i afføringen, mens den i urinen falder. Proscar dosisjustering er ikke påkrævet hos dialysepatienter.
Indikationer til brug
Proscar ordineres til behandling af godartet prostatahyperplasi (BPH) for at forhindre udvikling af urologiske komplikationer (reducere risikoen for akut urinretention), reducere behovet for operation, forbedre urinstrømmen, reducere størrelsen af en forstørret prostata og sværhedsgraden af sygdomsrelaterede symptomer.
Lægemidlet er indiceret til patienter med forstørret prostata.
Kontraindikationer
En kontraindikation for brugen af Proscar er tilstedeværelsen af overfølsomhed over for dets komponenter.
Forsigtighed er påkrævet, når lægemidlet ordineres med en stor mængde resterende urin og / eller en signifikant reduceret urinstrøm (nøje observation er nødvendig for obstruktiv uropati).
Proscar er ikke ordineret til kvinder og børn.
På grund af sandsynligheden for, at finasterid trænger ind i kroppen, bør kvinder i den fødedygtige alder og gravide undgå kontakt med mistet integritet eller knuste tabletter (der er risiko for eksponering for det mandlige foster med udviklingen af patologi til intrauterin dannelse af de ydre kønsorganer).
Instruktioner til brug af Proscar: metode og dosering
Proscar tages oralt, uanset fødeindtagelse, som monoterapi eller samtidig med doxazosin.
Den daglige dosis er 1 tablet (5 mg) i 1 dosis.
Ved nyresvigt af varierende sværhedsgrad (kreatininclearance fra 9 ml / min) såvel som hos ældre patienter, bør dosis ikke vælges individuelt.
Bivirkninger
I det første behandlingsår var patienter, der tog Proscar sammenlignet med placebopatienter, mere tilbøjelige til at opleve lidelser som impotens, nedsat libido og ejakulationsforstyrrelser. Som regel, med yderligere administration af lægemidlet (i 2-4 år), var forekomsten af de ovennævnte bivirkninger hos patienter, der tog Proscar, ikke forskellig fra den hos patienter, der tog placebo.
Mulige bivirkninger:
- Endokrine system: ømhed i brystet og forstørrelse;
- Reproduktionssystem: fald i ejakulationsvolumen, nedsat libido, impotens, ømhed i testiklerne, ejakulationsforstyrrelser;
- Allergiske reaktioner: udslæt, urticaria, kløe, angioødem i ansigtet og læberne.
Behandlingsvarigheden påvirker ikke hyppigheden af udvikling og sværhedsgraden af overtrædelser, og antallet af tilfælde af seksuelle dysfunktioner forbundet med at tage Proscar falder ved langvarig brug.
Tolerance- og sikkerhedsprofilen for Proscar, når det anvendes samtidigt med 4 eller 8 mg doxazosin om dagen, kan sammenlignes med sikkerhedsprofilerne for disse lægemidler alene.
Som et resultat af en syv-årig placebokontrolleret undersøgelse blev prostatacancer påvist i henhold til resultaterne af biopsi hos 18,4% af patienterne, der fik Proscar og 24,4% af de patienter, der fik placebo, mens det blev estimeret til 7-10 point på Gleason-skalaen i 6,4% og 5,1% af mændene.
Terapi kan interferere med laboratorieværdier ved at sænke prostata-specifikke antigenniveauer.
Overdosis
Der er tegn på, at patienter med en enkelt dosis på 400 mg Proscar eller en daglig dosis på op til 80 mg i 3 måneder ikke havde nogen symptomer på overdosering.
Der er ingen specifikke anbefalinger til behandling af Proscar overdosering.
specielle instruktioner
Den positive kliniske effekt af brugen af Proscar hos patienter med prostatacancer er endnu ikke observeret.
Før ordination af et behandlingsforløb og under terapi er det nødvendigt at foretage rektalundersøgelser samt undersøgelser med andre metoder til tilstedeværelse af prostatacancer. Som regel er en bredere undersøgelse angivet med et baseline niveau af prostata-specifikt antigen (PSA) over 10 ng / ml, herunder om nødvendigt en biopsi. Hvis PSA-niveauet er i området 4-10 ng / ml, anbefales yderligere undersøgelse af patienten. Hos patienter med prostatacancer og patienter, der ikke har denne sygdom, er der en signifikant overlapning i PSA-niveauer. I denne henseende tillader normale værdier af prostataspecifikt antigen i BPH, uanset behandling med Proscar, ikke at udelukke prostatacancer. Det kan heller ikke udelukkes, hvis PSA-baseline-niveauet er under 4 ng / ml.
I kontrollerede kliniske forsøg med patienter med BPH og et forhøjet niveau af prostataspecifikt antigen (med flere PSA-bestemmelser og prostatabiopsi) havde lægemidlet ingen effekt på forekomsten af prostatacancer.
Selv i nærværelse af prostatacancer under behandlingen observeres et signifikant fald i serum prostata-specifikt antigen (ca. 50%).
For enhver langvarig stigning i PSA-niveauer hos patienter, der får behandling med finasterid, er det nødvendigt at foretage en grundig undersøgelse for at bestemme årsagen (muligvis ligger det i manglende overholdelse af regimet med Proscar).
Proscar reducerer ikke signifikant procentdelen af gratis PSA (forholdet mellem gratis PSA og total). Dette tal forbliver uændret selv under indflydelse af finasterid. I tilfælde, hvor procentdelen af fri PSA bruges til at diagnosticere prostatacancer, er det ikke nødvendigt at justere værdierne for denne indikator.
Koncentrationen af prostataspecifikt antigen i blodserumet afhænger af patientens alder og volumenet af prostata, og volumenet af prostata afhænger igen af patientens alder. Når PSA-niveauet bestemmes, skal man huske på, at denne indikator falder hos patienter, der tager Proscar. I de fleste tilfælde observeres et hurtigt fald i PSA-niveauet i de første behandlingsmåneder, hvorefter denne indikator stabiliserer sig på et nyt niveau, som som regel er halvdelen af den værdi, der måles før behandling påbegyndes. Derfor skal patienter, der gennemgår et langt behandlingsforløb med Proscar (fra 6 måneder), fordoble værdien af PSA-niveauet for at sammenligne det med de normale værdier hos mænd, der ikke tager stoffet.
Påføring under graviditet og amning
Det er kontraindiceret at bruge Proscar til behandling af kvinder i den fødedygtige alder og gravide kvinder. Der er ingen data om udskillelse af finasterid i modermælk.
Type II 5-alfa-reduktasehæmmere hæmmer omdannelsen af testosteron til dihydrotestosteron, så indtagelse af finasterid af gravide kan føre til unormal udvikling af de ydre kønsorganer hos det mandlige foster.
Pædiatrisk anvendelse
I henhold til instruktionerne er Proscar kontraindiceret til behandling af patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Ved nyresvigt er dosisjustering ikke påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af leversvigt skal lægemidlet bruges med forsigtighed.
Brug til ældre
Ved behandling af ældre patienter skal lægemidlet anvendes med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
Ingen klinisk signifikant interaktion mellem Proscar og andre lægemidler / stoffer blev fundet.
Analoger
Proscars analoger er: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasterid-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 30 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Proscar
Anmeldelser af Proscar indikerer, at dette lægemiddel er effektivt i tilfælde, hvor det er nødvendigt at stoppe de symptomer, der er karakteristiske for BPH og reducere størrelsen på prostata. Rapporterede bivirkninger er sjældne.
Pris for Proscar på apoteker
Den omtrentlige pris for Proscar er: 14 5 mg tabletter - 380 rubler, 28 5 mg tabletter - 660 rubler.
Proscar: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Proscar 5 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 434 r Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
