Lamictal
Lamictal: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Med nedsat nyrefunktion
- 10. For krænkelser af leverfunktionen
- 11. Brug til ældre
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Lamictal
ATX-kode: N03AX09
Aktiv ingrediens: Lamotrigin (Lamotrigin)
Producent: GlaxoSmithKline Trading (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-08
Priser på apoteker: fra 480 rubler.
Købe
Lamictal er et krampestillende.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer:
- Tabletter: fra gulbrun til lysegul, firkantet form med afrundede hjørner, påskriften "GSEC7", "GSEE1" eller "GSEE5" er præget på den flade side, på den mangesidede side - en konveks firkant indgraveret med "25", "50" eller Henholdsvis “100” (10 stk. I blærer, i en papæske 3 blisterpakninger);
- Opløselige eller tyggelige tabletter: hvide eller næsten hvide i farve med lette indeslutninger med duften af solbær; aflange bikonvekse tabletter er indgraveret med "GS CL2" på den ene side, "5" på den anden, firkantede med afrundede hjørner - på den ene side er der en konveks firkant indgraveret med "25" eller "100", på den anden - "GS CL5" "Eller" GS CL7 "henholdsvis (10 stk. I blærer, i en kasse med 3 blærer).
Den aktive ingrediens i Lamiktal er lamotrigin:
- 1 tablet: 25 mg, 50 mg eller 100 mg
- 1 tablet, opløselig eller tygges: 5 mg, 25 mg eller 100 mg.
Hjælpekomponenter:
- Tabletter: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat, povidon, gul jernoxid (E172);
- Opløselige eller tyggelige tabletter: lavsubstitueret hydroxypropylcellulose, calciumcarbonat, aluminiummagnesiumsilicat, povidon K30, natriumstivelsesglycolat type A, natriumsaccharin, magnesiumstearat, solbærsmag 500.009 / AP 0551.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Lamotrigin blokerer spændingsstyrede natriumkanaler. I neuronal kultur bidrager stoffet til den spændingsafhængige blokade af kontinuerligt gentagne impulser og minimerer den patologiske frigivelse af glutaminsyre (denne aminosyre spiller en væsentlig rolle i udviklingen af epileptiske anfald) og hæmmer også depolarisering forårsaget af glutamat.
Farmakokinetik
Lamotrigin absorberes i høj hastighed og næsten fuldstændigt fra tarmen og deltager næsten ikke i første-gangs første-pass metaboliske processer. Efter indtagelse af Lamiktal registreres dets maksimale plasmaindhold efter ca. 2,5 timer. Efter et måltid nås den maksimale koncentration lidt langsommere, men dette påvirker ikke graden af absorption.
En enkelt dosis af lægemidlet, der ikke overstiger 450 mg, bekræfter den lineære karakter af lamotrigins farmakokinetik. Der er signifikante individuelle udsving i den maksimale koncentration af denne forbindelse i ligevægtstilstand, men udsving i hver enkelt patient forbliver ret sjældne.
Bindingen af lamotrigin til blodplasma-proteiner er ca. 55%. Frigivelsen af en forbindelse, der er kemisk bundet til disse proteiner, vil sandsynligvis ikke fremkalde en alvorlig toksisk virkning. Fordelingsvolumen er 0,92-1,22 l / kg.
Metabolismen af lamotrigin udføres af enzymet uridindiphosphatglukuronyltransferase. Afhængig af dosis af lægemidlet er der en lille stigning i den aktive stofs egen metabolisme. Der er imidlertid ingen information, der bekræfter effekten af lamotrigin på farmakokinetikken af andre antiepileptika og sandsynligheden for interaktion mellem denne forbindelse og andre lægemidler, i de metaboliske processer, som cytochrom P 450- systemet er involveret i.
Hos voksne uden helbredsproblemer er den gennemsnitlige ligevægtsclearance af lamotrigin ca. 39 ± 14 ml / min. Det aktive stof i Lamictal metaboliseres og danner glucuronider, der udskilles gennem nyrerne. Mindre end 10% af lamotrigin udskilles uændret i urinen og ca. 2% gennem tarmene.
Halveringstiden og clearance for Lamiktal er ikke relateret til den dosis af lægemidlet, der tages. Hos raske voksne varierer eliminationshalveringstiden fra 24 til 35 timer. Patienter med Gilberts syndrom viste et fald på 32% i lægemiddelclearance sammenlignet med testgruppen, men dets værdi gik ikke ud over de normale værdier for den menneskelige befolkning.
Andre lægemidler, der tages samtidig med Lamictal, har en signifikant effekt på halveringstiden for lamotrigin. Når det kombineres med lægemiddelinducerende glucuronidering (phenytoin, carbamazepin), reduceres halveringstiden til ca. 14 timer, når det tages samtidigt med valproat, stiger det til et gennemsnit på 70 timer.
Hos børn er clearance af lamotrigin beregnet pr. Legemsvægtsenhed højere end hos voksne patienter (den højeste er hos børn under 5 år). I denne kategori af patienter er halveringstiden normalt mindre end hos voksne. Dens gennemsnitlige værdi er ca. 7 timer, når det kombineres med lægemidler, der fremmer glukuronidering (phenytoin, carbamazepin), og stiger til 45-50 timer, når Lamictal kombineres med valproat.
Clearance af lamotrigin hos ældre patienter er praktisk talt den samme som hos yngre patienter.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion bestemmes den indledende dosis af lægemidlet i overensstemmelse med standardregimen til brug af antiepileptiske lægemidler. En dosisjustering nedad kan kun kræves med en signifikant forringelse af nyrefunktionen.
Hos patienter med moderat nedsat leverfunktion (klasse B i henhold til Child-Pugh-skalaen) skal de indledende, stigende og vedligeholdelsesdoser reduceres med ca. 50% og hos patienter med svær leverinsufficiens (klasse C i henhold til Child-Pugh-skalaen) - med 75%. Dosisforøgelse og vedligeholdelsesdosis skal justeres i overensstemmelse med den kliniske effekt.
Grundlæggende kliniske studier har vist effektiviteten af lamotrigin til forebyggelse af humørsvingninger hos patienter med bipolar lidelse. En kombineret analyse af de opnåede resultater bekræftede, at varigheden af remission, der blev defineret som perioden før starten på den første episode af depression og før den første episode af hypomani / mani / blandet episode af hypomani og mani efter stabilisering, var større i gruppen af patienter, der fik lamotrigin sammenlignet med placebogruppen. Varigheden af remission øges i tilfælde af depression.
Indikationer til brug
Brug af Lamiktal er indiceret til behandling af epilepsi:
- Patienter over 12 år: monoterapi og som en del af den kombinerede behandling af partielle og generaliserede anfald, herunder tonisk-kloniske anfald, anfald i Lennox-Gastaut syndrom;
- Børn 3-12 år: kombineret terapi af partielle og generaliserede anfald, herunder tonisk-kloniske anfald, anfald i Lennox-Gastaut syndrom (efter at have opnået klinisk kontrol med patientens epilepsi, kan patienten overføres til monoterapi med lamotrigin); monoterapi ved typisk fravær.
Derudover ordineres lægemidlet til patienter over 18 år med bipolære affektive lidelser for at forhindre humørsvingninger (hypomani, mani, depression, blandede episoder).
Kontraindikationer
- Behandling af bipolar lidelse hos patienter under 18 år;
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
I henhold til instruktionerne skal Lamictal administreres med forsigtighed i tilfælde af nyresvigt.
Udnævnelsen af lamotrigin under graviditet og amning er kun mulig, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret og babyen. Da de fysiologiske ændringer, der udvikler sig under graviditet, kan påvirke effekten af lamotrigin og / eller reducere koncentrationsniveauet, er det nødvendigt at give den passende behandling til patientens tilstand.
Instruktioner til brug af Lamiktal: metode og dosering
Lamictal tabletter tages oralt og synkes hele uden at knække eller tygge. Hvis de doser, der beregnes under hensyntagen til kropsvægt, svarer til ufuldstændige tabletter, er det nødvendigt at tage et mindre antal hele tabletter.
Opløsnings- eller tyggetabletterne kan opløses i en lille mængde vand (tilstrækkelig til at dække tabletten) inden de tages, eller tygges eller sluges hele med vand.
Doseringsregimen og brugsperiode ordineres af lægen baseret på kliniske indikationer.
Anbefalet dosering til patienter over 12 år:
- Monoterapi: startdosis - 25 mg 1 gang dagligt i 2 uger, derefter 50 mg 1 gang dagligt i 2 uger. For at opnå den optimale kliniske effekt bør dosis desuden øges med 50-100 mg hver 1-2 uge, undertiden op til 500 mg pr. Dag. Vedligeholdelsesdosis - 100-200 mg dagligt, taget 1-2 gange;
- Kombinationsbehandling med valproinsyre og andre antiepileptika eller uden dem: den indledende dosis er 25 mg pr. Dag, taget hver anden dag i 2 uger, derefter 25 mg 1 gang dagligt i 2 uger. For at opnå den optimale kliniske effekt øges dosis med 25-50 mg med et interval på 1-2 uger. Vedligeholdelsesdosis Lamiktal - 100-200 mg dagligt i 1 eller 2 doser;
- Kombinationsterapi (uden valproinsyre) med phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, primidon (antiepileptika, der inducerer leverenzymer) og andre antiepileptika eller uden dem: startdosis - 50 mg en gang dagligt i 2 uger, derefter 50 mg 2 gange om dagen i 2 uger. Dosis øges med intervaller på 1-2 uger med ikke mere end 100 mg, indtil den ønskede terapeutiske virkning er opnået, i nogle tilfælde op til 700 mg pr. Dag. Vedligeholdelsesdosis - 100-200 mg 2 gange dagligt.
Anbefalet dosering til børn 2 til 12 år:
- I kombination med valproat og andre antiepileptika eller uden dem: startdosis - med en hastighed på 0,15 mg pr. 1 kg af barnets vægt 1 gang dagligt i 2 uger, derefter - 0,3 mg pr. 1 kg 1 gang pr. dag i 2 uger. Endvidere øges dosen med 0,3 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 1-2 uge indtil starten på den optimale kliniske effekt. Den daglige vedligeholdelsesdosis er 1-5 mg pr. 1 kg af barnets vægt i 1-2 doser, men ikke mere end 200 mg pr. Dag;
- I kombination med antiepileptika, der inducerer leverenzymer (carbamazepin, primidon, phenytoin, phenobarbital), i kombination med eller uden andre antiepileptika (undtagen valproat): indledende daglig dosis - 0,6 mg pr. 1 kg barnets vægt i 2 doser, varighed - 2 uger, derefter - 1,2 mg pr. 1 kg af barnets vægt i 2 opdelte doser, varighed - 2 uger. Dosis øges med 1,2 mg pr. 1 kg af barnets vægt hver 1-2 uge, indtil den optimale terapeutiske virkning er opnået. Den daglige vedligeholdelsesdosis er 5-15 mg pr. 1 kg af barnets vægt i 2 opdelte doser, men ikke mere end 400 mg pr. Dag.
Korrektion af doseringsregimen skal udføres i overensstemmelse med ændringen i barnets vægt. Vedligeholdelsesdosen til børn 2-6 år kan svare til den øvre grænse for de anbefalede doser.
Bivirkninger
- Nervesystemet: ofte - træthed, irritabilitet, hovedpine, angst, døsighed, svimmelhed, søvnløshed, ubalance, nystagmus, ataksi, tremor; undertiden - aggressivitet; sjældent - hallucinationer, tics, forvirring, agitation, koreoetetose, motoriske og / eller ekstrapyramidale lidelser, øget hyppighed af anfald;
- Dermatologiske reaktioner: ofte - hududslæt (normalt makulopapulært, forbigående, forekommer i de første to måneder af behandlingen); sjældent - toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), eksudativ erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnson syndrom);
- Fordøjelsessystemet: ofte - dysfunktion i mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning, diarré) sjældent - en funktionel lidelse i leveren, en stigning i leverfunktionstest, leversvigt;
- Hæmatopoietiske og lymfatiske systemer: sjældent - anæmi, neutropeni, pancytopeni, leukopeni, aplastisk anæmi, trombocytopeni, agranulocytose;
- Muskuloskeletalsystemet: ofte - rygsmerter, artralgi; sjældent - lupuslignende syndrom;
- Immunsystemet: sjældent - overfølsomhedssyndrom (feber, ansigtsødem, lymfadenopati, hæmatologiske lidelser, trombohemorragisk syndrom, leverskade, manglende organsvigt);
- Synsorgan: ofte - sløret syn, diplopi, konjunktivitis;
- Andre: med en kraftig tilbagetrækning af Lamiktal - øget hyppighed af anfald på baggrund af udviklingen af abstinenssyndrom; kan bemærkes (med utilstrækkelig klinisk effekt, inklusive status epilepticus) - multipel organdysfunktion, rhabdomyolyse, formidlet intravaskulær koagulation op til døden.
Overdosis
Dødelige tilfælde er rapporteret med doser af Lamictal 10-20 gange den maksimale anbefalede dosis. Overdoseringssymptomer manifesterede sig i form af ataksi, nedsat bevidsthed, nystagmus, epileptiske anfald og koma. En overdosis kan også ledsages af en udvidelse af QRS-intervallet, det vil sige en stigning i tiden for intraventrikulær ledning.
Som behandling anbefales indlæggelse på et hospital og udførelse af vedligeholdelsesbehandlingstiltag i overensstemmelse med protokollerne fra det nationale toksikologiske center og det kliniske billede af patientens tilstand.
specielle instruktioner
I mangel af en åbenbar årsag til forekomsten af feber og lymfadenopati (på baggrund af fraværet af hududslæt) skal lægemidlet seponeres, patienten kræver en øjeblikkelig grundig undersøgelse.
Hududslæt er et af symptomerne på overfølsomhedssyndrom. I sjældne tilfælde kan dets sværhedsgrad føre til udvikling af multiple organsvigt og trombohemorragisk syndrom.
Udslæt på huden er i de fleste tilfælde milde, forsvinder alene og er ikke en dosisafhængig virkning (undtagen Lyells og Stevens-Johnsons syndrom).
Annullering af lægemidlet bør foretages ved gradvist at reducere dosis over to uger, undtagen i tilfælde, der kræver øjeblikkelig seponering af behandlingen, herunder udseendet af hududslæt.
På grund af risikoen for at udvikle hududslæt, herunder alvorlige tilfælde, der kræver hospitalsindlæggelse, er det umuligt at overskride det anbefalede doseringsregime eller overtræde behandlingsregimet.
At være en svag hæmmer af dihydrofolatreduktase ved langvarig brug Lamictal kan påvirke folatmetabolismen. Imidlertid forekommer der ikke med behandling, der varer op til 1 år, alvorlige ændringer i niveauet for det gennemsnitlige volumen af blodlegemer, hæmoglobin, folatkoncentration i serum eller erythrocytter (med en varighed af indlæggelse op til 5 år).
På grund af risikoen for akkumulering af glucuronid (en metabolit af lamotrigin) skal lægemidlet administreres med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Lægemidlet bør ikke tages uden konsultation med en læge under samtidig behandling med andre antiepileptika, der indeholder lamotrigin.
Ved ordination af en daglig dosis på 1-2 mg er det tilladt at tage den hver anden dag, 2 mg i de første 2 uger. Tag ikke lægemidlet i en dosis mindre end 1 mg.
I pædiatrisk praksis bør børn med en primær diagnose ikke gives lægemiddelmonoterapi som den indledende behandling. Først efter at den antikonvulsive effekt er opnået ved hjælp af kombinationsbehandling, er det muligt at annullere de samtidigt anvendte antiepileptika og fortsætte behandlingen med Lamictal i form af monoterapi.
Det er nødvendigt at tage højde for muligheden for en krænkelse af farmakokinetikken af lamotrigin, når der skiftes behandling forbundet med tilsætning eller seponering af samtidig antiepileptisk medicin.
I løbet af anvendelsesperioden for Lamiktal skal patienter afstå fra potentielt farlige aktiviteter, hvis implementering kræver en høj hastighed af psykomotoriske reaktioner og koncentration af opmærksomhed.
Med nedsat nyrefunktion
Hos patienter med nyresvigt i sluttrinnet beregnes den indledende dosis af Lamiktal i henhold til standard antiepileptisk lægemiddelregime. For patienter med signifikant nyrefunktion anbefales en reduktion i vedligeholdelsesdosis.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved moderat nedsat leverfunktion (klasse B i henhold til Child-Pugh-skalaen) og svær (klasse C i henhold til Child-Pugh-skalaen) anbefales det at reducere den indledende, stigende og vedligeholdelsesdosis med henholdsvis ca. 50 og 75%. De stigende og vedligeholdelsesdoser justeres afhængigt af den terapeutiske effekt.
Brug til ældre
Da Lamictals farmakokinetik svarer til den hos voksne patienter, er der ikke behov for dosisjustering.
Lægemiddelinteraktioner
Phenytoin, phenobarbital, carbamazepin, primidon (antiepileptika), paracetamol fremskynder stofskiftet og halverer henfaldstiden for halvdelen af alle atomer (T 1/2) af lamotrigin.
Valproat hæmmer metabolismen af lamotrigin og forlænger dets T 1/2 til 45-55 timer hos børn og op til 70 timer hos voksne, da det metaboliseres konkurrencedygtigt af leverenzymer.
Ordination af Lamictal til carbamazepinbehandling kan forårsage kvalme, svimmelhed, diplopi, ataksi, sløret syn (det anbefales at reducere dosen af carbamazepin for at eliminere uønskede virkninger).
Deltagelse i indtagelsen af vandfrit lithiumgluconat (2 g 2 gange dagligt i 6 dage) er ikke i strid med farmakokinetikken for lithium i en dosis lamotrigin 100 mg pr. Dag.
Efter at have taget en enkelt dosis bupropion ved gentagen anvendelse, er der ingen signifikant ændring i farmakokinetikken for lamotrigin, bortset fra en lille stigning i AUC for lamotrigin-glucuronid.
Analoger
Analoger af Lamictal er: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramat, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Lamiktal
Anmeldelser af Lamictal varierer fra positivt til skarpt negativt, så det er umuligt at give et konkret svar på spørgsmålet om lægemidlets effektivitet og sikkerhed. Dette skyldes det faktum, at sygdomme, for hvilke lamotrigin ordineres, kræver udvælgelse af et individuelt behandlingsregime, både hvad angår selve lægemidlet og deres doser.
Patienter, der godt har tolereret Lamictal-terapien, siger, at det hjælper ret godt, når det anvendes som angivet. Den mest almindelige bivirkning er hududslæt, som i de fleste tilfælde forsvinder af sig selv.
Prisen på Lamictal på apoteker
Den anslåede pris for Lamictal i en pakke indeholdende 30 tabletter er 516-630 rubler (dosis 25 mg), 900-1235 rubler (dosis 50 mg) og 1684-1959 rubler (dosis 100 mg). Opløselige eller tyggelige tabletter Lamictal med en dosis på 25 mg kan købes til ca. 503-539 rubler og med en dosis på 100 mg - til 1751-1904 rubler (pakken indeholder 30 stykker).
Lamictal: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Lamictal 25 mg tabletter 30 stk. 480 RUB Købe |
|
Lamictal 5 mg tabletter, opløselige / tyggelige 30 stk. RUB 525 Købe |
|
Lamictal tabletter 25 mg 30 stk. RUB 678 Købe |
|
Lamictal 50 mg tabletter 30 stk. 891 RUB Købe |
|
Lamictal tabletter 50 mg 30 stk. 1166 RUB Købe |
|
Lamictal 100 mg tabletter 30 stk. 1698 RUB Købe |
|
Lamictal tabletter 100 mg 30 stk. 1900 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
