Linezolid - Brugsanvisning, Pris, Analoger, Tablets, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Linezolid

Linezolid: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Linezolid

ATX-kode: J01XX08

Aktiv ingrediens: linezolid (Linezolid)

Producent: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indien), Biochemist, OJSC (Rusland), East-Pharm, CJSC (Rusland), PharmConcept, LLC (Rusland), Alium PFK, LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 10-08-2019

Priser på apoteker: fra 3979 rubler.

Købe

Linezolid er et antibakterielt lægemiddel, oxazolidinon.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer af Linezolid:

• filmovertrukne tabletter: bikonvekse, fra mørkebrune til lysebrune, runde (dosis 200, 300 og 400 mg) eller ovale (dosis 600 mg); farven på tabletterne i tværsnittet er hvid eller hvid med en gullig farvetone (i en papkasse 1, 2 eller 3 celleformede pakninger indeholdende 10 tabletter hver);
• infusionsvæske, opløsning: fra farveløs til gul med en brunlig farvetone, gennemsigtig (i en papæske 1 glasflaske indeholdende 100, 200 eller 300 ml opløsning).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Linezolid.

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: linezolid - 200/300/400/600 mg;
• hjælpekomponenter: magnesiumstearat - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; natriumcarboxymethylstivelse - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; majsstivelse - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• filmskal: talkum - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; titandioxid - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polyethylenglycol 6000 (macrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; jernfarvestof gul oxid - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; jernfarvestof rød oxid - 0.131 / 0.197 / 0.263 / 0.395 mg.

Sammensætning af 1 ml opløsning:

• aktivt stof: linezolid - 2 mg;
• hjælpekomponenter: natriumcitratdihydrat - 1,9 mg; citronsyre - 0,83 mg; dextrose monohydrat - 55,26 mg; vand til injektion - op til 1 ml; 1 M saltsyreopløsning eller 1 M natriumhydroxidopløsning - op til pH 4 til 5.

Opløsningens teoretiske osmolaritet er 314,9 mOsm pr. Liter.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Linezolid er et syntetisk antibiotikum, der tilhører en ny klasse af antimikrobielle midler, der er in vitro aktive mod aerobe gram-positive bakterier, nogle anaerobe mikroorganismer og gram-negative bakterier.

Lægemidlet hæmmer selektivt proteinsyntese i bakterier. Ved at binde til bakterielle ribosomer forhindrer det dannelsen af et funktionelt 70S-initieringskompleks, som er en vigtig komponent i translationsprocessen under proteinsyntese.

Linezolid er aktiv mod følgende mikroorganismer:

• grampositive aerober (in vitro og in vivo): enterococcus fetium (inklusive vancomycin-resistente stammer), Staphylococcus aureus (inklusive methicillin-resistente stammer), gruppe B streptokokker, pneumokokker (inklusive multiresistente stammer), pyogen streptokokker;
• grampositive aerobes (in vitro): fækal enterococcus (inklusive vancomycin-resistente stammer), fecium enterococcus (vancomycin-følsomme stammer), epidermal staphylococcus (inklusive methicillin-resistente stammer), hæmolytisk stafylococcus-virus, streptococcus virusidans
• gram-negative aerobes (in vitro): pasteurella multicid.

Mikroorganismer, der er resistente over for linezolid, inkluderer: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Da linezolids virkningsmekanisme adskiller sig fra den, der er forbundet med andre klasser af antimikrobielle midler (for eksempel chloramphenicol, tetracycliner, streptograminer, rifamyciner, quinoloner, lincosamider, glycopeptider, folsyreantagonister, β-lactamer, aminoglykosider), er der ingen overlapning mellem disse lægemidler. Linezolid er aktiv mod patogene mikroorganismer, der er følsomme og resistente over for disse lægemidler.

I forhold til linezolid udvikles resistens langsomt gennem en multistegsmutation af 23S ribosomal ribonukleinsyre og forekommer med en frekvens på mindre end 1x10 ^-9 -1x10 ^-11.

Farmakokinetik

• absorption: Efter oral administration absorberes linezolid hurtigt og intensivt fra mave-tarmkanalen. Dens maksimale koncentration i blodplasma (_Cmax) er 21,2 mg pr. 1 liter, og den gennemsnitlige tidsperiode indtil den maksimale koncentration i blodet (TC _max) er 2 timer. Den absolutte biotilgængelighed er ca. 100%. Madindtagelse har ingen indflydelse på dets absorption. På den anden dag efter indtagelse af stoffet nås dets ligevægtskoncentration i blodet. Efter intravenøs administration af linezolid 2 gange dagligt, 600 mg af dets C _max og den gennemsnitlige minimumskoncentration (C _min) i blodplasma i ligevægt er henholdsvis 15,1 og 3,68 mg pr. liter. På den anden dag af lægemiddeladministration nås dens ligevægtskoncentration i blodet;
• fordeling: når en ligevægtskoncentration er nået, varierer fordelingsvolumenet for linezolid hos en sund voksen i gennemsnit fra 40 til 50 liter, hvilket svarer til det samlede vandindhold i kroppen. Uanset plasmakoncentrationen af et stof er dets binding til blodplasma-proteiner 31%;
• metabolisme: det blev fundet, at cytochrom P _450- isoenzymer ikke deltager i stofskiftet af lægemidlet in vitro. Det forstærker eller inhiberer ikke aktiviteten af sådanne klinisk vigtige cytochrom P _450- isozymer som 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 og 2C19. I processen med metabolisk oxidation dannes to inaktive metabolitter - aminoethoxyeddikesyre og hydroxyethylglycin. Den første metabolit dannes i mindre mængder, og den anden er den vigtigste metabolit hos mennesker og dannes som et resultat af en ikke-enzymatisk proces. Andre inaktive metabolitter er også beskrevet;
• eliminering: næsten 65% af clearance af linezolid er renal clearance. Med en stigning i dosis af lægemidlet bemærkes en lille grad af ikke-linearitet med clearance. Dette kan skyldes et fald i renal og ekstrarenal clearance med en høj dosis linezolid. Samtidig er forskellene i clearance små og påvirker ikke den tilsyneladende halveringstid. Med normal nyrefunktion og mild / moderat nyresvigt udskilles lægemidlet af nyrerne: uændret - 30-35% i form af aminoethoxyeddikesyre - 10% i form af hydroxyethylglycin - 40%. Linezolid udskilles gennem tarmen: i form af aminoethoxyeddikesyre - 3%, i form af hydroxyethylglycin - 6%, uændret - praktisk taget ikke udskilles. I gennemsnit varierer halveringstiden inden for 5-7 timer.

I tilfælde af en enkelt dosis på 600 mg linezolid på baggrund af svær nyresvigt [kreatininclearance (CC) <30 ml pr. Minut) steg koncentrationen af to metabolitter af stoffet med 7-8 gange. Arealet under koncentrations-tidskurven (AUC) for moderlægemidlet steg ikke.

Under hæmodialyse blev de vigtigste metabolitter udskilt i en vis mængde, men efter at have taget 600 mg af lægemidlet og dialyseproceduren forblev deres koncentration signifikant højere sammenlignet med den på baggrund af normal nyrefunktion, mild / moderat nyresvigt.

Der er begrænsede data om linezolids farmakokinetik og dets to hovedmetabolitter ved mild / moderat leversvigt (Child-Pugh klasse A og B). Det vides, at det ikke ændrer sig.

Farmakokinetik ved svært nedsat leverfunktion (ifølge Child-Pugh klasse C) er ikke undersøgt. På grund af det faktum, at linezolid metaboliseres på en ikke-enzymatisk måde, forventes der ikke betydelige forstyrrelser i dets metabolisme i dette tilfælde.

Farmakokinetikken for linezolid i en dosis på 600 mg hos unge i alderen 12 til 17 år adskilte sig ikke fra kinetikken hos voksne. Baseret på dette vil koncentrationen af lægemidlet være den samme, når den bruger den samme dosis til unge hver 12. time og hos voksne.

Daglig brug af 10 mg linezolid pr. 1 kg legemsvægt hos børn under 12 år hver 8. time kan opnå den samme koncentration som hos voksne, når der anvendes 600 mg af lægemidlet 2 gange dagligt.

Der er ingen signifikante ændringer i lægemidlets farmakokinetik hos ældre patienter i alderen 65 år og derover.

Distributionsvolumenet for stoffet hos kvinder er lidt lavere end hos mænd. Når de beregnes på kropsvægt, har de også en reduceret gennemsnitlig frihøjde på 20%. Plasmakoncentrationerne af lægemidlet er lavere hos mænd end hos kvinder, hvilket til dels kan skyldes forskelle i vægt. Da eliminationshalveringstiden ikke adskiller sig væsentligt afhængigt af køn, er der ingen grund til at forvente en stigning i koncentrationen af linezolid i kvindernes blod over det tolererede niveau, og derfor behøver de ikke at justere doseringsregimet.

Indikationer til brug

Linezolid i form af tabletter og infusionsvæske er ordineret til behandling af infektiøse og inflammatoriske patologier i tilfælde, hvor det er kendt eller mistanke om, at deres patogener (aerobe og anaerobe gram-positive mikroorganismer, inklusive infektioner ledsaget af bakteriæmi) er følsomme over for linezolid, nemlig:

• samfund erhvervet lungebetændelse forårsaget af Staphylococcus aureus (kun methicillin-modtagelige stammer) eller pneumokokker (inklusive multiresistente stammer), herunder tilfælde ledsaget af bakteriæmi;
• hospitalslungebetændelse forårsaget af pneumokokker, herunder multiresistente stammer eller Staphylococcus aureus, herunder methicillinresistente og methicillin-modtagelige stammer;
• komplicerede infektioner i huden og blødt væv, herunder dem med diabetisk fodsyndrom, der ikke ledsages af osteomyelitis, forårsaget af gruppe B streptokokker, pyogene streptokokker eller Staphylococcus aureus, herunder methicillinresistente og methicillin-modtagelige stammer;
• infektioner forårsaget af vancomycin-resistent enterococcus fetium, herunder tilfælde ledsaget af bakteriæmi.

Linezolid tabletter anvendes også til ukomplicerede hud- og bløddelsinfektioner forårsaget af Streptococcus pyogen eller Staphylococcus aureus (kun methicillin-modtagelige stammer).

Kontraindikationer

Absolut:

• ingen omhyggelig overvågning af blodtrykket og monitorering af patienter med akut tilstand af forvirring, skizoaffektiv lidelse, bipolar lidelse, carcinoid syndrom, thyrotoksikose, feokromocytom, ukontrolleret hypertension såvel som i kombinationsbehandling, buspiron, meperidin, agonister til 5-HT _1- receptorer (triptaner), tricykliske antidepressiva, serotonin-genoptagelsesinhibitorer, dopaminomimetika (for eksempel dopamin), adrenerge agonister (for eksempel dobutamin, norepinephrin, epinephrin, phenylpropanolamin, pseudoephedrin);
• kombinationsbehandling med lægemidler, der hæmmer monoaminoxidase A eller B (for eksempel isocarboxazid, phenelzin) og inden for 14 dage efter deres tilbagetrækning;
• amningsperiode
• børn under 3 år (til tabletter)
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Linezolid ordineres under lægeligt tilsyn):

• leversvigt;
• Nyresvigt;
• livstruende systemiske infektioner (forbundet med venøse katetre på intensivafdelinger);
• graviditet.

Linezolid, brugsanvisning: metode og dosering

Filmovertrukne tabletter

Linezolid tabletter tages oralt under eller efter måltiderne. I tilfælde, hvor patienten i starten af behandlingen modtog lægemidlet intravenøst, kan det i fremtiden overføres til enhver oral form af lægemidlet. Dosisvalg udføres ikke i dette tilfælde, da linezolids biotilgængelighed er næsten 100%, når det tages oralt.

Varigheden af behandlingsforløbet bestemmes af lægen afhængigt af sygdomsårsagen til patologien, sværhedsgraden og lokaliseringen af infektionen samt den kliniske effekt af Linezolid.

Anbefalet doseringsregime:

• samfundserhvervet lungebetændelse forårsaget af methicillin-modtagelige stammer af Staphylococcus aureus eller pneumokokker (inklusive multiresistente stammer), herunder tilfælde ledsaget af bakteriæmi: børn i alderen 3 til 11 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Kursets varighed varierer fra 10 til 14 dage;
• hospitalslungebetændelse forårsaget af pneumokokker, herunder multiresistente stammer eller Staphylococcus aureus, herunder methicillinresistente og methicillin-modtagelige stammer: børn i alderen 3 til 11 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Kursets varighed varierer fra 10 til 14 dage;
• komplicerede infektioner i huden og blødt væv, inklusive dem med diabetisk fodsyndrom, der ikke ledsages af osteomyelitis, hvis årsagsmidler er streptokokker i gruppe B, pyogene streptokokker eller Staphylococcus aureus, herunder methicillinresistente og methicillin-modtagelige stammer: børn i alderen 3 til 11 år 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Kursets varighed varierer fra 10 til 14 dage;
• ukomplicerede infektioner i hud og blødt væv forårsaget af streptococcus pyogene eller methicillin-modtagelige stammer af Staphylococcus aureus: børn i alderen 3 til 5 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn i alderen 5 til 11 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 12. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheden er 10-14 dage;
• infektioner forårsaget af vancomycin-resistent enterococcus fetium, herunder tilfælde ledsaget af bakteriæmi: børn i alderen 3 til 11 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheden varierer fra 14 til 28 dage.

Det er ikke nødvendigt at korrigere dosisregimen for lever- / nyresvigt og hos ældre patienter.

Da 30% af linezolid fjernes under hæmodialyse inden for 3 timer, skal patienter, der har brug for lægemidlet, tage det efter proceduren.

Infusionsvæske, opløsning

Linezolid opløsning administreres intravenøst i en periode på 30 til 120 minutter. Afhængigt af sygdommens årsagsmiddel, infektionens placering og sværhedsgrad, lægemidlets kliniske virkning, indstiller lægen doseringsregimen og behandlingens varighed.

Seriel forbindelse af infusionsposer samt tilsætning af andre lægemidler til Linezolid-opløsningen er forbudt. Hvis det er nødvendigt at bruge en opløsning til infusion med andre lægemidler, ordineres de separat i overensstemmelse med de anbefalede doser og indgivelsesveje.

Lægemidlet er farmaceutisk uforeneligt med ceftriaxon, co-trimoxazol (trimethoprim + sulfamethoxazol), erythromycin lactobionat, phenytoin, diazepam, chlorpromazin og amphotericin B.

Opløsninger til infusion kompatibel med Linezolid inkluderer: 0,9% natriumchloridopløsning til injektion, Ringer-Locke's opløsning til injektion, 5% dextroseopløsning til injektion.

Patienter, der fik lægemidlet intravenøst i starten af behandlingen, kan skiftes til en hvilken som helst af dets orale form. I dette tilfælde er det ikke nødvendigt at vælge dosis, da linezolids biotilgængelighed er næsten 100%, når det tages oralt.

Anbefalet doseringsregime for Linezolid:

• lokal erhvervet lungebetændelse forårsaget af methicillin-modtagelige stammer af Staphylococcus aureus eller pneumokokker (inklusive multiresistente stammer), herunder tilfælde ledsaget af bakteriæmi: nyfødte og børn under 12 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheden er fra 10 til 14 dage;
• hospitalslungebetændelse forårsaget af pneumokokker, herunder multiresistente stammer eller Staphylococcus aureus, herunder methicillinresistente og methicillin-modtagelige stammer: nyfødte og børn under 12 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheden er fra 10 til 14 dage;
• komplicerede infektioner i hud og blødt væv, herunder dem med diabetisk fodsyndrom, der ikke ledsages af osteomyelitis, hvis årsagsmidler er gruppe B streptokokker, pyogene streptokokker eller Staphylococcus aureus, herunder methicillinresistente og methicillin-modtagelige stammer: nyfødte og børn i alderen 12 år 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheden er fra 10 til 14 dage;
• infektioner forårsaget af vancomycin-resistent enterococcus fetium, herunder tilfælde ledsaget af bakteriæmi: nyfødte og børn under 12 år - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt hver 8. time; børn over 12 år og voksne - 600 mg hver 12. time. Behandlingsvarigheden er fra 14 til 28 dage.

Den maksimale daglige dosis til børn og voksne bør ikke overstige 1200 mg.

Systemisk clearance af linezolid hos premature spædbørn inden 7 dage i livet (drægtighedsvarighed <34 uger) er lavere, og AUC-værdier er højere end hos de fleste fuldtidsbørn og børn. På den syvende livsdag er clearance af lægemidlet og dets AUC-værdier hos for tidligt fødte børn tæt på dem hos fuldtidsbørn og børn.

Korrektion af doseringsregimen for lever- / nyresvigt og hos ældre patienter udføres ikke.

Linezolid administreres til patienter i hæmodialyse efter afslutningen af proceduren.

Bivirkninger

Normalt er bivirkninger forbundet med at tage Linezolid milde til moderate. De mest almindelige symptomer er kvalme, diarré og hovedpine.

Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01%, inklusive individuelle meddelelser - meget sjældne; hvis det er umuligt at bestemme hyppigheden af bivirkninger - hyppigheden er ukendt):

• infektiøse og parasitiske patologier: ofte - svampeinfektioner, candidiasis, inklusive oral candidiasis og vaginal candidiasis; sjældent - vaginitis; sjældent - colitis forårsaget af brugen af antibakterielle midler, herunder pseudomembranøs colitis;
• blod og lymfesystem: ofte - anæmi; sjældent - eosinofili, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni; sjældent - pancytopeni; ukendt frekvens - sideroblastisk anæmi, myelosuppression
• immunsystem: frekvens ukendt - anafylaksi;
• stofskifte og ernæring: sjældent - hyponatræmi; ukendt frekvens - mælkesyreose;
• psyke: ofte - søvnløshed;
• nervesystem: ofte - svimmelhed, smagsforvrængning (metallisk smag i munden), hovedpine; sjældent - paræstesi, hypæstesi, kramper ukendt frekvens - perifer neuropati, serotoninsyndrom;
• synsorgan: sjældent - sløret syn; sjældent - udseendet af synsfeltdefekter ukendt frekvens - ændring i farvesyn / synsstyrke, synstab, optisk neuritis, optisk neuropati;
• høreorgan og labyrintiske lidelser: sjældent - ringe i ørerne;
• hjerte: sjældent - forbigående iskæmisk anfald, takykardi (arytmi);
• kar: ofte - forhøjet blodtryk; sjældent - tromboflebitis, flebitis;
• mave-tarmkanalen: ofte - dyspepsi, forstoppelse, lokal / diffus smerte i maven, kvalme, diarré, opkastning sjældent - misfarvning af slimhinden i tungen og andre tunge lidelser, stomatitis, løs afføring, glossitis, mundtørhed, oppustethed, gastritis, pancreatitis; sjældent - overfladisk misfarvning af tandemalje;
• lever og galdeveje: ofte - øget aktivitet af leverenzymer, herunder alkalisk phosphatase, aspartataminotransferase og alaninaminotransferase, ændringer i resultaterne af leverfunktionstest; sjældent - en stigning i koncentrationen af total bilirubin;
• hud og subkutant væv: ofte - udslæt, kløe; sjældent - øget svedtendens, dermatitis, urticaria; ukendt frekvens - alopeci, angioødem, bulløse hudlæsioner (toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom);
• nyrer og urinveje: ofte - en stigning i koncentrationen af urinstof i blodet; sjældent - polyuria, en stigning i koncentrationen af kreatinin i blodplasmaet, nyresvigt;
• kønsorganer og brystkirtler: sjældent - lidelser i vagina og vulva;
• generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: ofte - lokal smerte, feber; sjældent - tørst, svaghed, kulderystelser, smerter på injektionsstedet
• laboratorie- og instrumentstudier: ofte - en stigning / reduktion i kalium eller bicarbonater, et fald i calcium, albumin, natrium eller total protein, en stigning i glukosekoncentration ikke på tom mave, en stigning i aktiviteten af amylase, kreatinkinase, lipase eller lactatdehydrogenase, en stigning / fald i antallet af leukocytter eller blodplader, et fald i hæmatokrit, hæmoglobin- eller erytrocyttælling, øget eosinophil / neutrofiltal; sjældent - et fald i antallet af neutrofiler, en stigning i antallet af reticulocytter, en stigning / fald i blodklorider, et fald i glukosekoncentrationen ikke på tom mave, en stigning i natrium eller calcium i blodplasmaet.

De bivirkninger, der blev noteret ved brug af Linezolid i form af arteriel hypertension, forbigående iskæmisk anfald og lokal smerte i abdominalområdet blev sjældent betragtet som alvorlige.

I løbet af kontrollerede kliniske undersøgelser af brugen af lægemidlet i maksimalt 28 dage blev anæmi kun fundet hos 2% af forsøgspersonerne. I en anden undersøgelse blandt patienter med livstruende infektioner udviklede anæmi sig hos 2,5% af patienterne med lægemidlet i mindre end 28 dage (hos 33 ud af 1326 forsøgspersoner) og med linezolid i mere end 28 dage - hos 12,3% (i 53 ud af 430 deltagere).

Forholdet mellem tilfælde af anæmi, der krævede blodtransfusion, var 9% i gruppen af frivillige, der brugte lægemidlet i en periode, der ikke oversteg 28 dage (hos 3 ud af 33 patienter), og 15% hos patienter, der fik linezolid i mere end 28 dage (i 8 ud af 53 patienter).

Overdosis

Der er ikke rapporteret om tilfælde af Linezolid.

Symptomatisk behandling anbefales, herunder vedligeholdelse af den glomerulære filtreringshastighed. Næsten 30% af dosis af den orale form af lægemidlet udskilles inden for 3 timer under hæmodialyse.

Der er ingen data, der bekræfter accelerationen af lægemiddeleliminering med hæmoperfusion eller peritonealdialyse.

specielle instruktioner

En åben undersøgelse blandt kritisk syge patienter med intravaskulære kateterassocierede infektioner viste, at med linezolid var dødsfald hyppigere (78 ud af 363 personer, 21,5%) end med oxacillin / dicloxacillin / vancomycin (58 ud af 363 personer, 16%) …

Den vigtigste faktor, der påvirkede døden, var det gram-positive patogen i den indledende fase. Dødeligheden var ens hos patienter med infektioner, der kun var forårsaget af grampositive organismer, men var signifikant højere hos patienter, der fik linezolid, når andre organismer blev påvist, eller hvis de ikke kunne påvises i den indledende fase.

I løbet af terapiperioden og inden for 1 uge efter afslutningen af brugen af det antibakterielle middel blev den største ubalance bemærket. I mange tilfælde viste det sig, at patienter behandlet med linezolid havde gramnegative organismer under undersøgelsen, og døden skyldtes polymikrobielle infektioner eller en infektion forårsaget af gramnegative organismer. I denne henseende er komplicerede infektioner i hud og blødt væv kun tilladt at benytte Linezolid på baggrund af en mistænkt eller kendt co-infektion med gramnegative mikroorganismer i fravær af alternative behandlingsmuligheder. Hos sådanne patienter bør der anvendes yderligere lægemidler, der påvirker den gramnegative mikroflora.

I nogle tilfælde kan brugen af linezolid tjene udviklingen af reversibel myelosuppression (med pancytopeni, trombocytopeni, anæmi og leukopeni) afhængigt af behandlingsvarigheden. Sandsynligheden for at udvikle denne tilstand øges også hos ældre patienter. Trombocytopeni var mere almindelig ved nyresvigt, uanset om der var brugt hæmodialyse. I denne henseende bør blodtællingerne overvåges i patienterne, der får lægemidlet i mere end 14 dage, i behandlingsperioden, patienter med alvorlig nyresvigt, en historie med myelosuppression eller en høj risiko for blødning samt når man tager medicin, der sænker hæmoglobin / blodpladetal og / eller deres funktionelle egenskaber. I sådanne tilfælde er udnævnelsen af Linezolid tilladt,kun hvis tæt monitorering af hæmoglobin, antal blodplader / leukocytter er mulig.

Hvis der opstår alvorlig myelosuppression under lægemiddelterapi, bør brugen af den stoppes, medmindre fortsat behandling anses for absolut nødvendig. Hos sådanne patienter skal der udføres intensiv overvågning af blodparametre og passende behandling. Det anbefales også at udføre en ugentlig blodprøve (inklusive bestemmelse af niveauet af hæmoglobin, antallet af blodplader og leukocytter ved beregning af leukocytformlen) hos patienter, der bruger stoffet, uanset indikatorerne for den indledende blodprøve.

Oftest blev der observeret svær anæmi, når det anbefalede behandlingsforløb med linezolid blev overskredet, hvis maksimale varighed er 28 dage. Sådanne patienter havde oftere behov for blodtransfusion.

I perioden efter registrering blev der registreret tilfælde af sideroblastisk anæmi. I de fleste tilfælde var behandlingsvarigheden mere end 28 dage. Efter seponering af linezolid var symptomerne hos de fleste patienter helt eller delvis reversible med / uden specifik behandling for anæmi.

Den eksisterende risiko for at udvikle pseudomembranøs colitis af varierende sværhedsgrad bør tages i betragtning ved brug af antibiotika, herunder linezolid. Clostridium difficile-associeret diarré er rapporteret med næsten alle antibiotika, inklusive linezolid. Alvorligheden af diarré kan variere fra mild til svær. Antibakterielle stoffer forstyrrer tarmens normale mikroflora, hvilket fører til en tilvækst af disse bakterier. Disse producerer igen toksiner A og B, som forårsager Clostridium difficile-associeret diarré. Den overskydende mængde toksiner produceret af stammer af disse bakterier kan øge dødeligheden blandt patienter, da sådanne infektioner kan være resistente over for antimikrobiel behandling, og colektomi også kan være påkrævet. Brug af lægemidler, der hæmmer tarmperistaltik, anbefales ikke. Sandsynligheden for Clostridium difficile-associeret diarré bør overvejes hos alle patienter med diarré efter brug af antibiotika. Patienter, der har oplevet Clostridium difficile-associeret diarré efter administration af antibiotika, bør overvåges nøje i 2 måneder.

Forringelse af synsfunktionen, der manifesteres i form af synsfeltdefekter, sløret syn, ændringer i farveopfattelse eller synsstyrke, er grundlaget for en presserende appel til en øjenlæge om råd. Hos alle patienter, der får Linezolid i mere end 28 dage, og hos alle patienter med nyligt opståede manifestationer af synshandicap, uanset behandlingsvarighed, skal synsfunktionen overvåges.

Når neuropati i synsnerven og perifer neuropati optræder, foretages en vurdering af forholdet mellem den potentielle risiko og den mulige fordel ved fortsat behandling med lægemidlet. Sandsynligheden for neuropati øges med den nuværende eller nylige anvendelse af antimykobakterielle midler til behandling af tuberkulose.

Der er rapporter om udviklingen af mælkesyreose i perioden med linezolid-anvendelse. Der bør etableres omhyggelig medicinsk overvågning for patienter, hvor brugen af lægemidlet forårsager uforklarlig acidose, mavesmerter, gentagen kvalme eller opkastning samt et fald i koncentrationen af bicarbonatanioner.

Lægemidlet hæmmer mitokondrie proteinsyntese. Som et resultat af denne inhibering kan uønskede fænomener forekomme i form af neuropati (optisk nerve eller perifer), anæmi og mælkesyreacidose. Disse virkninger er mere almindelige, når linezolid anvendes i mere end 28 dage.

Krampeanfald er rapporteret hos patienter, der får linezolid. I de fleste tilfælde havde disse patienter risikofaktorer for udvikling af anfald eller indikationer af dem i anamnese. Det er vigtigt at tage en detaljeret historie med tidligere anfaldsepisoder.

I tilfælde, hvor linezolid skal anvendes i kombination med selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer, er det vigtigt konstant at overvåge patienter for tegn og symptomer på serotoninsyndrom i form af nedsat bevægelseskoordination, hyperrefleksi, hyperpyreksi og nedsat kognitiv funktion. Udseendet af disse symptomer er en indikation for annullering af et eller begge af de medikamenter, der er taget. Afbrydelse af serotonerg behandling kan resultere i abstinenssymptomer.

Tilfælde af reversible overfladeforandringer i farvning af tandemalje er rapporteret i perioden med linezolid-brug. Disse farvningsændringer blev fjernet ved professionel tandrensning.

Der er rapporter om udviklingen af symptomatisk hypoglykæmi på baggrund af diabetes mellitus hos patienter, til hvem lægemidlet blev ordineret i kombination med hypoglykæmiske lægemidler eller insulin. På trods af at der ikke er etableret en årsagsforbindelse mellem at tage linezolid og hypoglykæmi, er det vigtigt at advare patienter med diabetes mellitus om sandsynligheden for patologi. Hvis der i løbet af behandlingsperioden bemærkes manifestationer af hypoglykæmi, skal doserne af hypoglykæmiske midler eller insulin justeres, eller linezolid bør annulleres.

Patienter bør rådes til at undgå at spise store mængder mad indeholdende tyramin (f.eks. Røget kød, rødvin, nogle alkoholholdige drikkevarer, gammel ost).

Undersøgelsen af effekten af linezolid på den normale mikroflora i menneskekroppen inden for rammerne af kliniske forsøg er ikke udført.

I nogle tilfælde fører brugen af antibakterielle midler til en øget vækst af mikroorganismer, der er resistente over for dem. Kliniske undersøgelser har vist, at ca. 3% af patienterne, der fik linezolid i de anbefalede doser, udviklede antibiotisk associeret candidiasis. Hvis der udvikles superinfektion på baggrund af brugen af lægemidlet, skal der tages passende medicinske foranstaltninger.

Effekten og sikkerheden af linezolidbehandling i mere end 28 dage er ikke blevet fastslået.

Blandt deltagerne i kontrollerede kliniske forsøg var der ingen patienter med gangrenøse læsioner, alvorlige forbrændinger, iskæmiske lidelser eller tryksår eller med diabetisk fodsyndrom. I denne henseende er erfaring med brugen af lægemidlet til behandling af disse tilstande begrænset.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Patienter i perioden med linezolid-behandling bør afholde sig fra at føre køretøjer og udføre potentielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Sikkerheden ved brug af Linezolid under graviditet er ikke fastlagt, og lægemidlet kan derfor kun bruges i tilfælde, hvor de potentielle fordele ved behandlingen for moderen er højere end de forventede risici for fosteret.

Da stoffet passerer i modermælk, stoppes amning, hvis det er nødvendigt at bruge det under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Linezolid tabletter er ikke ordineret til patienter under 3 år.

Med nedsat nyrefunktion

Da den kliniske betydning af de to primære metabolitter af linezolid ved alvorlig nyresvigt ikke er undersøgt, kan lægemidlet i sådanne tilfælde anvendes med forsigtighed og kun hvis de potentielle fordele ved behandlingen er højere end de mulige risici.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved leverinsufficiens anvendes lægemidlet med forsigtighed og kun i tilfælde, hvor den forventede fordel ved behandling overstiger den forventede risiko.

Lægemiddelinteraktioner

In vitro-undersøgelser har vist, at cytochrom P _450- isoenzymer ikke deltager i metabolismen af linezolid. Lægemidlet hæmmer eller inducerer ikke aktiviteten af sådanne klinisk vigtige cytochrom P _450- isozymer som 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 og 2C19. Som en konsekvens forventes der ingen CYP450-induceret interaktion med linezolid.

De farmakokinetiske egenskaber ved warfarin ved kombineret anvendelse af linezolid og (S) -warfarin (stort set metaboliseret af CYP2C9-isoenzymet) ændres ikke. Phenytoin og warfarin, som er substrater for isoenzymet CYP2C9, kan kombineres med lægemidlet uden dosisjustering.

Da linezolid er en ikke-selektiv reversibel hæmmer af monoaminoxidase, kan dets anvendelse i nogle tilfælde føre til en moderat reversibel stigning i trykvirkningen af phenylpropanolamin og pseudoephedrin. Under hensyntagen til dette anbefales det at reducere de indledende doser af dopaminomimetika (for eksempel dopamin) og adrenerge agonister (for eksempel dobutamin, noradrenalin, epinephrin, phenylpropanolamin, pseudoephedrin) og titrer derefter dosisvalget.

Fase I, II og III undersøgelser afslørede ikke forekomsten af serotoninsyndrom, når linezolid blev brugt sammen med serotonerge midler. Der er dog flere rapporter om serotoninsyndrom med kombineret brug af linezolid med antidepressiva - selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer.

Farmakokinetikken for linezolid ændrede sig ikke ved samtidig behandling med gentamicin og aztreonam.

Hos patienter i linezolid samtidigt med rifampicin viste et fald sin C _{m ax} og AUC i gennemsnit 21 og 32%.

Analoger

Linezolid-analoger er: Rowlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn. Infusionsopløsningen må ikke fryses.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Linezolid

Der er få anmeldelser om Linezolid, der indikerer effektiviteten af lægemidlet.

Pris for Linezolid på apoteker

Den omtrentlige pris for Linezolid (i en pakke med 10 filmovertrukne tabletter, hver 600 mg) er fra 12.200 til 12.700 rubler.

Linezolid: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Linezolid canon tabletter p.p. 200 mg 10stk 3979 RUB Købe

Linezolid Canon 600 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. 12897 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!