Intelens - Instruktioner Til Brug Af Tablets, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Intelens

Intelens: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Intelence

ATX-kode: J05AG04

Aktiv ingrediens: etravirin (etravirin)

Producent: Janssen-Cilag SpA (Italien)

Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2018

Intelens er et antiviralt lægemiddel, der er aktivt mod human immundefektvirus (HIV).

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af tabletter: næsten hvid eller hvid; dosering 100 mg - oval, indgraveret "T125" på den ene side, indgraveret "100" på den anden; dosis 200 mg - bikonveks, aflang, indgraveret på den ene side "T200" [120 stk. 100 mg eller 60 stk. 200 mg i en polyethylenflaske med 3 poser med tørremiddel (silicagel), 2 g hver, i en papkasse 1 flaske og brugsanvisning til Intelens].

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: etravirin - 100/200 mg;
• Yderligere komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, kolloid siliciumdioxid, hypromellose, magnesiumstearat, croscarmellosenatrium, lactosemonohydrat (100 mg tabletter), mikrokrystallinsk siliciumcellulose (200 mg tabletter).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Etravirin er et antiviralt middel relateret til HIV-1 ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere (NNRTI'er). Det aktive stof kommunikerer direkte med omvendt transkriptase og undertrykker DNA-afhængig og RNA-afhængig aktivitet af DNA-polymerase, hvilket fører til destruktion af dette enzyms katalytiske steder. Påviser aktivitet mod laboratoriestammer og kliniske isolater af HIV-1 vildtype i akut inficerede T-cellelinier, i monocytter / makrofager og humane perifere mononukleære celler.

Etravirin har en in vitro antiviral virkning mod en lang række HIV-1 gruppe M-medlemmer (inklusive undertyper A, B, C, D, E, F, G) og primære gruppe O-isolater, for hvilke den gennemsnitlige effektive koncentration (EC ₅₀) kan være i området 0,7-21,7 nM.

Midlet er ikke inkluderet i gruppen af antagonister til nogen af de undersøgte antiretrovirale lægemidler. Intelens er kendetegnet ved additiv antiviral aktivitet i kombination med følgende lægemidler:

• proteasehæmmere (PI'er): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
• NNRTI'er: delavirdin, efavirenz, nevirapin;
• nukleosid-revers transkriptasehæmmere (NRTI'er) eller nukleotid-reverse transkriptasehæmmere (NRTI'er): didanosin, zalcitabin, abacavir, stavudin, tenofovir;
• fusionsinhibitor: enfuvirtid;
• integrasehæmmer: raltegravir;
• CCR5-receptorantagonist: maraviroc.

En additiv eller synergistisk antiviral virkning af etravirin er rapporteret i kombination med NRTI'er såsom lamivudin, emtricitabin og zidovudin.

Etravirin udviser udtalt antiviral aktivitet mod 56 ud af 65 HIV-1-stammer med en aminosyresubstitution ved RT-positioner, hvilket forårsager resistens over for NNRTI'er, herunder stammer, der bærer de mest almindelige mutationer Y181C og K103N. Mutationerne Y181V (17 gange ændring i _EC50- værdi) og Y181I (13 gange ændring i _EC50- værdi) er blandt de aminosyresubstitutioner, der forårsager den højeste resistens over for det aktive stof i cellekultur.

Den antivirale virkning af etravirin i cellekulturer mod 24 stammer af HIV-1, herunder multiple aminosyresubstitutioner associeret med resistens over for PI'er og / eller mod NNRTI'er, svarer til den mod den vilde stamme af HIV-1. De hyppigst udviklende mutationer hos patienter med mislykkede virologiske resultater af terapi med kombinationer inklusive etravirin var V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In vitro-undersøgelser har fundet begrænset krydsresistens mellem det aktive stof og efavirenz i 3 ud af 65 mutante HIV-1-stammer med en mutation, der giver resistens over for NNRTI'er. Aminosyrepositionerne i andre stammer forbundet med dårlig følsomhed over for etravirin og efavirenz var forskellige. Etravirin viser en EC ₅₀ <10 nmol i modsætning til 83% af de 6171 kliniske isolater, der er resistente over for delavirdin, efavirenz og / eller nevirapin. Patienter, hvis etravirinregime er virologisk ineffektiv, anbefales ikke at bruge delavirdin, efavirenz og / eller nevirapin.

Farmakokinetik

Efter oral administration med mad nås den maksimale plasmakoncentration af etravirin (C _max) inden for 4 timer. Plasmakoncentrationer af et stof afhænger ikke af den type mad, der indtages (med et højt fedtindhold - 1160 kcal eller normalt kalorieindhold - 561 kcal). Indholdet af produktet var lavere i tilfælde, hvor Intelens blev brugt på tom mave (51%) eller før måltider (17%). Derfor skal stoffet tages efter måltider for at opnå bedre absorption.

Hos raske frivillige ændrede absorptionen af etravirin sig ikke på baggrund af samtidig oral administration af omeprazol eller ranitidin, hvilket øgede pH i maveindholdet.

In vitro binder etravirin næsten fuldstændigt (ca. 99,9%) til blodplasma-proteiner, hovedsageligt med α ₁ -oxideret glycoprotein (97,66-99,02%) og albumin (99,6%). I andre biologiske væsker, herunder cerebrospinalvæske, er fordelingen af det aktive stof hos mennesker ikke blevet undersøgt. I in vitro-eksperimenter med humane levermikrosomer blev det fundet, at etravirin overvejende udsættes for oxidativ metabolisme med deltagelse af hepatiske isoenzymer fra CYP3A-familien og i mindre grad med deltagelse af isoenzymer fra CYP2C-familien efterfulgt af glukuronisering.

Efter oral indgift af mærket ¹⁴ C-etravirin, 93,7% og 1,2% af dosis taget blev påvist i fæces og urin. I fæces var andelen af uændret etravirin 81,2-86,4% af den dosis, der blev taget; i urinen blev stoffet i denne form ikke påvist. Den sidste eliminationsperiode for etravirin kan variere fra 30 til 40 timer.

Hos patienter med nyresvigt er etravirins farmakokinetik ikke undersøgt. Mindre end 1,2% af en indtaget dosis af et stof udskilles i urinen. I uændret form blev stoffet ikke fundet i urinen, så effekten af nedsat nyrefunktion på dets udskillelse kan være ekstremt ubetydelig. Etravirin er kendetegnet ved en meget høj grad af binding til plasmaproteiner, og det er derfor usandsynligt, at det elimineres fra kroppen i væsentlige mængder ved hjælp af hæmodialyse eller peritonealdialyse.

Processen med metabolisk transformation og eliminering af etravirin forekommer primært i leveren. Farmakokinetikken af Intelens i nærvær af milde og moderate forstyrrelser i dets aktivitet (klasse A eller B på Child-Pugh-skalaen) ændrede sig ikke, derfor behøver dosis af lægemidlet til sådanne patienter ikke blive reduceret. Hos patienter med svært nedsat leverfunktion (klasse C på Child-Pugh-skalaen) er lægemidlets farmakokinetik ikke undersøgt.

Hos patienter inficeret med HIV-1 og samtidig med hepatitis B- og / eller C-virus reduceres Intelens-clearance. Patienter i denne gruppe skal være forsigtige, da de har en øget risiko for øget leverenzymaktivitet.

Det blev fundet, at patientens race ikke påvirker Intelens farmakokinetiske parametre.

Der var ingen signifikante forskelle i stoffets farmakokinetik mellem kvinder og mænd.

Indikationer til brug

Intelens anbefales til behandling af HIV-1-infektion hos voksne patienter, der får antiretrovirale lægemidler, inklusive hos patienter med NNRTI-resistens som en del af kombinationsbehandling.

Kontraindikationer

• malabsorption af glucose-galactose eller lactoseintolerance, galactose - til 100 mg (1 tablet indeholder 160 mg lactose);
• alder op til 18 år
• graviditet og amning
• svær leverdysfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifikation) - til 200 mg;
• kombineret brug med lægemidler, der påvirker plasmaniveauet af etravirin i blodet, og lægemidler, hvis plasmaniveauer ændres, når de kombineres med etravirin: NNRTI'er (delavirdin, nevirapin, efavirenz, rilpivirin), PI'er uden samtidig brug af lavdosis ritonavir (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir og andre, undtagen fosamprenavir), antituberkulosemedicin (rifapentin, rifampicin), antikonvulsiva (phenobarbital, carbamazepin, phenytoin), lægemidler indeholdende perikon (Hypericum perforatum), ritonaviravir / en kombination af ritonaviravir en gang dagligt i en dosis på 600 mg;
• overfølsomhed over for en hvilken som helst af bestanddelene i det antivirale middel.

Med forsigtighed skal Intelens-tabletter i en dosis på 200 mg anvendes af ældre patienter og patienter, der samtidig er inficeret med hepatitis B og / eller C.

Intelens, brugsanvisning: metode og dosering

Intelens tages oralt efter måltiderne. Det anbefales at sluge tabletterne hele med vand. Hvis patienten har svært ved at synke, kan tabletterne knuses og blandes grundigt i et glas vand og derefter straks drikke den resulterende opløsning. For at sikre, at den fulde dosis tages, skal glasset skylles med vand flere gange, og dets indhold skal være fuldt beruset. I dette tilfælde kan varmt (over 40 ° C) vand og kulsyreholdige drikkevarer ikke bruges.

Intelens skal altid administreres i kombination med andre antiretrovirale lægemidler.

Voksne rådes til at tage Intelens 2 gange dagligt, 200 mg, den maksimale daglige dosis af etravirin bør ikke overstige 400 mg.

Hvis patienten har glemt at tage en dosis, og den endnu ikke er gået mere end 6 timer efter den sædvanlige indtagelsestid, kan den tages efter et måltid så hurtigt som muligt og den næste dosis anvendes som sædvanlig. Hvis der er gået mere end 6 timer efter den normale optagelsestid, skal du ikke bruge den glemte dosis, og du skal fortsætte med at tage Intelens i henhold til det tidligere anvendte skema.

Bivirkninger

• hæmatopoietisk system: ofte - anæmi, trombocytopeni;
• hjerte-kar-system: ofte - øget blodtryk, hjerteinfarkt; sjældent - angina pectoris, atrieflimren, hæmoragisk slagtilfælde;
• nervesystem: ofte - søvnløshed, angst, hovedpine, perifer neuropati; sjældent - døsighed, nervøsitet, søvnforstyrrelser (inklusive hypersomnia), mareridt / usædvanlige drømme, rysten, forvirring, paræstesi, hypæstesi, desorientering, nedsat koncentration, amnesi, besvimelse, kramper
• urinvejene: ofte - nyresvigt
• fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, flatulens, opkastning, diarré, mavesmerter, gastritis, gastroøsofageal refluks; sjældent - stomatitis, tør mund, forstoppelse, trang til opkastning, blodig opkastning, oppustethed, pancreatitis, hepatitis, cytolytisk hepatitis, hepatomegali, fedtleverdegeneration;
• stofskifte: ofte - hyperglykæmi, diabetes mellitus, hypertriglyceridæmi, hyperkolesterolæmi, dyslipidæmi, hyperlipidæmi; sjældent - anoreksi;
• sanseorganer: sjældent - svimmelhed, sløret syn
• åndedrætsorganer: sjældent - åndenød under træning, bronkospasme;
• hud og subkutant væv: ofte - nattesved, hududslæt, lipohypertrofi; sjældent - tør hud, ansigtsødem, kløe, hyperhidrose, lipodystrofi;
• reproduktionssystem: gynækomasti;
• allergiske reaktioner: sjældent - erythema multiforme, angioødem, Stevens-Johnson syndrom;
• immunsystem: sjældent - overfølsomhed over for lægemidlet, immungendannelsessyndrom;
• laboratorieparametre: øget aktivitet af alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), pancreasamylase, lipase, en stigning i total kolesterol, kreatinin, lipoproteiner med lav densitet, glukose, triglycerider, et fald i antallet af leukocytter, neutrofiler;
• generelle reaktioner: ofte - træthed; sjældent - sløvhed.

De mest almindelige rapporterede bivirkninger var hududslæt, kvalme, diarré og hypertriglyceridæmi.

Annullering af Intelens opstod i de fleste tilfælde på grund af udslæt. Denne bivirkning var normalt mild til moderat, makulær, erytematøs eller makulopapulær. Udslæt optrådte som regel i den anden behandlingsuge og blev sjældent observeret efter den fjerde, krævede normalt ikke udnævnelse af speciel terapi og forsvandt inden for 1-2 uger efter det fortsatte forløb. Under behandlingen var forekomsten af udslæt højere hos kvinder.

I post-marketing perioden blev følgende lidelser registreret: overfølsomhedsreaktioner, herunder DRESS-symptom (lægemiddelinduceret overfølsomhedssyndrom med eosinofili), ledsaget af feber, udslæt og systemiske manifestationer (inklusive udslæt med feber, svær udslæt, træthed, generel utilpashed, smerter i muskler og led, konjunktivitis, læsioner i mundslimhinden, eosinofili, hepatitis) fra muskuloskeletalt væv - rabdomyolyse.

Overdosis

Der er ikke tilstrækkelige data om Intelens overdosis. De mest sandsynlige tegn på en overdosis kan være uønskede virkninger, der ofte observeres i behandlingsperioden, såsom kvalme, udslæt, diarré og hovedpine. Der er ingen specifik modgift. Hvis der er mistanke om overdosering, ordineres understøttende symptomatisk behandling, herunder overvågning af patientens tilstand og overvågning af de grundlæggende fysiologiske parametre. Fjernelse af etravirin fra maven kan om nødvendigt udføres ved at vaske sidstnævnte såvel som ved kunstig opkastning eller ved at tage aktivt kul.

specielle instruktioner

Patienter skal være opmærksomme på, at brugen af moderne antiretrovirale lægemidler ikke kurerer HIV-infektion og ikke reducerer risikoen for HIV-overførsel gennem blod eller samleje til andre. Under behandling med Intelens skal du fortsætte med at overholde alle passende sikkerhedsforanstaltninger.

Terapi med lægemidlet skal ordineres og udføres af en læge med tilstrækkelig erfaring med behandling af hiv-infektion.

Ved ordination og anvendelse af Intelens er det nødvendigt at blive styret af en terapeutisk historie og, hvis det er muligt, resultaterne af bestemmelse af følsomheden af HIV-1 over for antiretrovirale lægemidler. Hvis patienter har haft virologisk svigt i behandlingen af NNRTI'er og NRTI'er eller NRTI'er, anbefales det ikke at udføre kombinationsbehandling med Intelens kun med NRTI'er eller NRTI'er.

Du skal straks stoppe med at bruge Intelens, hvis der opstår symptomer eller tegn på alvorlige overfølsomhedsreaktioner eller svære hudreaktioner ved at fastlægge observation af patientens kliniske tilstand, herunder overvåge aktiviteten af levertransaminaser med yderligere, om nødvendigt, passende behandling. Alvorlige overfølsomhedsreaktioner og svære hudreaktioner forekommer som regel ved 3-6 ugers behandling og forsvinder i de fleste tilfælde efter seponering af lægemidlet og i begyndelsen af brugen af glukokortikosteroider. Hvis ovenstående komplikationer er opstået under behandling med Intelens, kan du ikke fortsætte med at tage stoffet i fremtiden. Efter at der er påvist et alvorligt udslæt, kan en forsinkelse med at stoppe antiviralen forårsage en livstruende reaktion.

I perioden med antiretroviral kombinationsbehandling kan HIV-inficerede patienter opleve lipodystrofi - en omfordeling af fedtvæv i kroppen. Denne lidelse ledsages af tabet af ansigts- og perifert subkutant fedtvæv, en stigning i visceral og intra-abdominal fedtmasse, brystkirtelhypertrofi og fedtophobning i den dorsocervikale region (fedtbumpedannelse). Mekanismen for dette fænomen er i øjeblikket dårligt forstået, og dets langsigtede konsekvenser er ikke blevet fastslået. Der er en hypotese om det eksisterende forhold mellem PI og visceral lipomatose såvel som mellem NRTI og lipoatrofi. Risikoen for dette fænomen forværres i nærvær af sådanne faktorer som samtidig metaboliske lidelser, fremskreden alder og langvarig antiretroviral behandling. Når der foretages en klinisk undersøgelse af HIV-inficerede patienter, bør en vurdering af fysiske tegn på omfordeling af fedtvæv inkluderes.

I den indledende periode med antiretroviral kombinationsbehandling hos HIV-inficerede patienter med svær immundefekt kan der opstå inflammatoriske reaktioner på asymptomatiske / resterende opportunistiske infektioner, hvis manifestationer kan være en forværring af den kliniske tilstand og forværring af eksisterende symptomer. Sådanne reaktioner observeres i de fleste tilfælde i de første uger eller måneder efter behandlingsstart. Eksempler på denne komplikation kan være generaliserede og / eller fokale mycobakterielle infektioner, cytomegalovirus retinitis, lungebetændelse forårsaget af Pneumocystis jirovecii. Hvis der opstår symptomer på betændelse, skal du straks gennemgå en undersøgelse og udføre passende behandling. Der har også været rapporter om udviklingen af autoimmune sygdomme på baggrund af genoprettelse af immunitet, inkl.diffus giftig struma. Ifølge de tilgængelige data varierer tidspunktet for starten af disse sygdomme meget, og de kan udvikle sig mange måneder efter starten af kombinationsbehandlingen.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Der er i øjeblikket ingen data om Intelens negative indvirkning på evnen til at køre bil eller andet komplekst udstyr. Samtidig skal der tages højde for profilen for bivirkninger af dette middel.

Påføring under graviditet og amning

Hos gravide er det kontraindiceret at tage Intelens.

Der er ikke udført velkontrollerede og tilstrækkelige kliniske studier af sikkerheden ved brug af Intelens under graviditet. I løbet af dyreforsøg blev der ikke fundet nogen negativ effekt af lægemidlet på graviditet, fødsel, intrauterin og postnatal udvikling.

Data om virkningen af Intelens på menneskelig fertilitet mangler i øjeblikket.

Det vides ikke, om etravirin overgår i modermælken hos kvinder. På grund af truslen om overførsel af mor-til-spædbarn af HIV under amning og udviklingen af mulige uønskede virkninger af etravirin hos ammende kvinder selv, bør HIV-inficerede mødre afstå fra amning under behandlingen.

Pædiatrisk anvendelse

Intelens-tabletter er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af funktionelle lidelser i nyrerne er der ikke behov for at justere dosen af Intelens.

Til krænkelser af leverfunktionen

Farmakokinetikken for Intelens i nærvær af milde og moderate leverproblemer (klasse A eller B på Child-Pugh-skalaen) ændres ikke, og det er derfor ikke nødvendigt at justere dosis i denne patientgruppe. Der skal udvises forsigtighed ved brug af lægemidlet til patienter med moderat leverdysfunktion.

Patienter med svært nedsat leverfunktion (klasse C på Child-Pugh-skalaen) er kontraindiceret til at tage Intelens i en dosis på 200 mg.

Hos patienter inficeret med HIV-1 og samtidig med hepatitis B- og / eller C-virus reduceres Intelens-clearance. I betragtning af etravirins sikkerhedsprofil er dosisjustering ikke påkrævet i dette tilfælde. Patienter i denne gruppe skal være forsigtige, da de har en øget risiko for øget leverenzymaktivitet.

Brug til ældre

Etravirins farmakokinetiske egenskaber afhænger ikke af patienternes alder (fra 18 til 77 år). Ældre har ikke brug for at ændre dosis af lægemidlet. Patienter i denne aldersgruppe har begrænset erfaring med Intelens, så de bør tage det med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

• lægemidler, der inducerer CYP2C19, CYP2C9 eller CYP3A4: koncentrationen af etravirin i plasma falder på grund af accelerationen af dets clearance, da disse isoenzymer er involveret i den metaboliske transformation af etravirin, og dets metabolitter under påvirkning af enzymet uridindiphosphat-glucuronosyltransferase gennemgår glukuronisering;
• lægemidler, der undertrykker CYP2C19, CYP2C9 eller CYP3A4: plasmakoncentrationen af etravirin øges på grund af en langsommere clearance
• lægemidler, der hovedsageligt metaboliseres af CYP3A4-isoenzymet: plasmaniveauer falder, og deres terapeutiske virkning svækkes eller forkorter (etravirin henviser til svage inducere af CYP3A4-isoenzymet);
• lægemidler, der overvejende metaboliseres af CYP2C19- eller CYP2C9-isoenzymer, eller som transporteres ved hjælp af P-glycoprotein: plasmakoncentrationen af sådanne lægemidler øges, og som et resultat øges eller forlænges deres terapeutiske eller bivirkninger (etravirin er en svag hæmmer af P-glycoprotein, CYP2C19 isoenzymer og CYP2C9).

Lægemiddelinteraktioner under brug af etravirin med andre antiretrovirale lægemidler:

• NRTI'er: didanosin (400 mg en gang dagligt), tenofovir (300 mg en gang dagligt) - dosisjustering kan udelades; da didanosin skal bruges på tom mave, anbefales det at tage det 1 time før eller 2 timer efter indtagelse af Intelens; emtricitabin, abacavir, stavudin, zidovudin, lamivudin og andre - det antages, at etravirin ikke interagerer med disse lægemidler, da de udskilles hovedsageligt af nyrerne;
• PI med samtidig ritonavir: atazanavir / ritonavir (en gang dagligt, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (bløde gelatinkapsler, 2 gange dagligt, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (bløde gelatinkapsler, tabletter; 2 gange dagligt, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 gange dagligt, 600/100 mg) - Intelens kan bruges i kombination med hver af disse kombinationer uden at ændre doser; fosamprenavir / ritonavir (2 gange dagligt, 700/100 mg) - det kan være nødvendigt at ændre doserne af lægemidler af denne kombination og etravirin;
• to PI-lægemidler med samtidig administration af ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 gange dagligt, 400 / 800-1000 / 100 mg): med denne kombination er dosisjustering ikke påkrævet;
• antagonister af CCR5-receptorer: maraviroc - en ændring i dosis af etravirin er ikke påkrævet, doserne af maraviroc justeres i overensstemmelse med instruktionerne, forudsat at Intelens har egenskaberne af en inducer af CYP3A-isoenzymer;
• integrasehæmmere: raltegravir (2 gange dagligt, 400 mg) - anvendes uden dosisjustering dolutegravir (1 gang dagligt, 50 mg) - kan kun anvendes samtidigt med etravirin, mens du tager sådanne kombinationer som darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir eller lopinavir / ritonavir;
• fusionshæmmere: enfuvirtid (2 gange dagligt, 90 mg) - interaktionen forekommer sandsynligvis ikke.

Interaktioner mellem etravirin og nogle andre lægemidler / stoffer:

• flecainid, amiodaron, disopyramid, bepridil, mexiletin, intravenøs lidokain (i.v.), kinidin, propafenon (antiarytmika): deres koncentration kan falde; brugen af etravirin i kombination med disse midler kræver forsigtighed, hvis det er muligt med kontrol af plasmaindholdet i disse lægemidler;
• digoxin (0,5 mg en gang): med denne kombination er dosisjustering af begge lægemidler ikke påkrævet; monitorering af digoxinkoncentration i plasma er nødvendig;
• warfarin (antikoagulantia): der kan være en ændring i niveauet for dets indhold, det anbefales at overvåge det internationale normaliserede forhold (INR);
• itraconazol, ketoconazol, posaconazol: en stigning i plasmakoncentrationen af etravirin og et fald i koncentrationen af itraconazol og ketoconazol er mulig, samtidig behandling med disse midler udføres uden dosisændring;
• fluconazol (200 mg en gang dagligt om morgenen), voriconazol (200 mg to gange dagligt): kombinationen ordineres uden dosisjustering;
• azithromycin: dette middel elimineres af nyrerne og interagerer formodentlig ikke;
• clarithromycin (2 gange dagligt, 500 mg): koncentrationen falder med 53%, men koncentrationen af 14-hydroxy-clarithromycin (aktiv metabolit) stiger med 46%, og da sidstnævnte har en reduceret aktivitet mod Mycobacterium avium-komplekset (MAC), midlets samlede aktivitet og dets metabolit over for MAC kan ændre sig; i dette tilfælde tilrådes det at bruge stoffer, der er alternative til clarithromycin (azithromycin);
• artemether / lumefantrin (80/480 mg, 6 doser i henhold til skemaet: 0 timer, 8 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 60 timer): Ingen dosisjustering er nødvendig, men kombinationen skal udføres med forsigtighed, da det vides ikke, om et fald i eksponering for artemether eller dihydroartemisinin (dets aktive metabolit) kan forårsage et fald i antimalarial aktivitet;
• rifabutin (300 mg en gang dagligt): etravirin alene med PI'er, boostet ritonavir kan anvendes sammen med rifabutin uden dosisændring; hvis etravirin anvendes sammen med lopinavir, darunavir eller saquinavir i kombination med ritonavir, skal rifabutin anvendes med forsigtighed på grund af den øgede risiko for et signifikant fald i plasmaniveauer af etravirin; Rifabutin ordineres i en dosis, der er i overensstemmelse med brugsanvisningen til PI;
• diazepam (benzodiazepiner): dets koncentration i plasma kan øges;
• ribavirin: udskilles af nyrerne, så interaktion med etravirin er usandsynlig
• telaprevir (750 mg hver 8. time), boceprevir (800 mg 3 gange dagligt) (antivirale midler): dosisjustering er ikke nødvendig; når det kombineres med boceprevir, skal der udvises forsigtighed på grund af risikoen for et fald i plasmakoncentrationen af etravirin, der skal udføres omhyggelig overvågning af det virologiske respons på behandling af hepatitis C-virus og HIV;
• dexamethason (glukokortikosteroider til systemisk brug): etravirins plasmaniveau kan falde, og dets terapeutiske virkning kan svækkes; kombinationen kræver forsigtighed, især med et langt forløb;
• atorvastatin (1 gang dagligt, 40 mg): for at opnå den ønskede effekt anbefales det at justere dosis;
• rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (substrater for CYP3A4): et fald i plasmakoncentrationen af disse midler er mulig;
• Pravastatin: Formentlig ingen interaktion med etravirin;
• fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: metaboliseres med deltagelse af CYP2C9-isoenzym, deres plasmaniveau kan stige, dosisjustering kan være nødvendig;
• sirolimus, cyclosporin, tacrolimus (systemiske immunsuppressiva): ændringer i deres plasmakoncentrationer er mulige; disse kombinationer kræver forsigtighed;
• clopidogrel: opløsning af dette middel undertrykkes til dannelsen af dets aktive metabolitter; muligheden for alternative behandlingsmuligheder bør overvejes
• vardenafil, sildenafil, tadalafil [phosphodiesterase type 5-hæmmere (PDE-5)] i en daglig dosis på 50 mg: det kan være nødvendigt at ændre deres doser for at opnå den ønskede terapeutiske effekt;
• omeprazol, paroxetin (begge lægemidler 1 gang dagligt, 40 mg), methadon (60-130 mg dagligt), ranitidin (2 gange dagligt, 150 mg), norethisteron og ethinyløstradiol (en kombination af svangerskabsforebyggende midler baseret på østrogen og / eller progesteron): Der kræves ingen dosisjusteringer for alle lægemidler.

Analoger

Analogen af Intelens er Etravirine.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C, i en godt lukket flaske for at forhindre fugtindtrængning; Bortskaf ikke tørremiddelposer.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Intelens

Der er meget få anmeldelser om Intelens. Læger påpeger, at lægemidlet er et moderne effektivt lægemiddel beregnet til behandling af infektion forårsaget af hiv og på baggrund af behandling med et minimum antal bivirkninger. Ifølge patientanmeldelser har Intelens i kombinationsbehandling med andre antiretrovirale lægemidler i de fleste tilfælde vist gode resultater. Bivirkninger, hovedsageligt fra nervesystemet, opstod oftest i begyndelsen af behandlingen, hvorefter deres hyppighed og sværhedsgrad faldt. Alle patienter anbefaler kun at tage stoffet efter måltider.

Pris for Intelens på apoteker

De omtrentlige priser for Intelens kan forlade:

• 200 mg tabletter: 5980-6480 rubler pr. Flaske indeholdende 60 stykker;
• tabletter 100 mg: 7900-9500 rubler pr. flaske indeholdende 120 stk.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!