Mezavant
Mezavant: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Mezavant
ATX-kode: A07EC02
Aktiv ingrediens: mesalazin (Mesalazin)
Producent: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 10-08-2019
Priser på apoteker: fra 3366 rubler.
Købe
Mesavant er et lægemiddel med antimikrobiel og lokal antiinflammatorisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet er tilgængeligt i form af enterisk overtrukne tabletter med langvarig virkning: bikonveks, aflang, rødbrun farve, indgraveret med "8476" på den ene side; tværsnittet viser en hvid eller næsten hvid kerne (12 stk. i blærer, 5 blærer i en papkasse og instruktioner til brug af Mezavant).
Sammensætning til en tablet:
- aktivt stof: mesalazin - 1200 mg;
- hjælpekomponenter i tabletkernen: stearinsyre, talkum, natriumcarmellose (7MF og 7HXF), magnesiumstearat, carnaubavoks, natriumcarboxymethylstivelse (type A), kolloid siliciumdioxid;
- enterisk coating: copolymer af methylmethacrylat og methacrylsyre (1: 1), titandioxid, copolymer af methylmethacrylat og methacrylsyre (2: 1), macrogol 6000, talkum, triethylcitrat, jernoxidrødt farvestof.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Mesalazin er et derivat af 5-aminosalicylsyre. Den nøjagtige virkningsmekanisme for lægemidlet forstås ikke fuldt ud, men det er kendt, at det har lokal antiinflammatorisk aktivitet mod tarmepitel. I kroniske inflammatoriske tarmsygdomme i slimhinden forbedres dannelsen af metabolitter af arachidonsyre gennem lipoxygenase- og cyclooxygenaseveje. Det antages, at mesalazin dæmper den inflammatoriske proces ved at hæmme syntesen af prostaglandiner og hæmme cyclooxygenaser i tyktarmen. Det kan undertrykke aktiveringen af NF-kB (nuklear faktor kappa-B) og som et resultat produktionen af større proinflammatoriske cytokiner. For ikke så længe siden blev en hypotese fremsat om, at udviklingen af ulcerøs colitis kan skyldes manglen på nukleare PPAR-γ-receptorer (γ-receptorer,aktiveret af proliferatorperoxisomet). PPAR-y-receptoragonister har vist sig at være effektive hos patienter med colitis ulcerosa. De hidtil tilgængelige data antyder, at virkningen af mesalazin kan være relateret til dens virkning på PPAR-y-receptorer.
Farmakokinetik
Mezavant tabletter er overtrukket med en enterisk belægning af methacrylsyre-copolymerer, og indeni er der en kerne, der indeholder mesalazin. Huset er designet på en sådan måde, at frigivelsen af det aktive stof kun begynder ved en pH over 7.
Efter indtagelse af lægemidlet passerer mesalazin hurtigt gennem den øvre mave-tarmkanal (mave-tarmkanalen) uændret. Spor af det aktive stof påvises i tyktarmen. Fuldstændig opløsning og frigivelse af mesalazin sker på ca. 17,4 timer. Absorption af mesalazin efter en enkelt dosis Mezavant i en dosis på 2,4 eller 4,8 g i to uger er lig med 21-22% af den dosis, der tages oralt. I blodplasma bestemmes mesalazin 2 timer efter at have taget på tom mave, og den maksimale koncentration nås efter 9-12 timer.
Lægemidlets farmakokinetik viser stor variation. AUC (areal under koncentration-tidskurven) er direkte proportional med den indtagne dosis (i dosisområdet 1,2-4,8 g). Den maksimale plasmakoncentration i dosisområdet 1,2-2,4 g steg næsten i direkte forhold, og i dosisområdet 2,4-4,8 g steg den mindre end proportionalt med den taget dosis.
Efter indtagelse af Mezavant med almindelig mad (en gang og gentagne gange i doser på 2,4 og 4,8 g) findes mesalazin i plasma efter ca. 4 timer, og den maksimale koncentration nås efter 8 timer. Fed mad nedsætter absorptionsfasen (når den tages i en dosis på 4, 8 g mesalazin påvises først i plasma efter 6 timer), men dette øger den systemiske eksponering af mesalazin.
Distributionsvolumenet af lægemidlet er relativt lille og er ca. 18 liter. Forbindelsen af mesalazin med plasmaproteiner (hvis dets koncentration i plasma ikke overstiger 2,5 μg / ml) er ikke mere end 43%.
Den eneste vigtige metabolit af lægemidlet er inaktiv N-acetyl-5-aminosalicylsyre, der dannes i cytosolen i colon mucosa celler og leverceller under virkningen af enzymet N-acetyltransferase-1.
Udskillelsen af Mesavant udføres hovedsageligt gennem nyrerne (udskilles som en metabolit og i uændret form). Af 21-22% absorberet mesalazin udskilles mindre end 8% uændret i urinen inden for 24 timer, og ca. 13% udskilles i form af N-acetyl-5-aminosalicylsyre inden for 4 timer. Halveringstiden for lægemidlet efter indtagelse af doser på 2,4 og 4,8 g gennemsnit henholdsvis 7-9 og 8-13 timer.
Der er ingen data om brugen af mesalazin til patienter med nedsat leverfunktion. Den systemiske eksponering af lægemidlet hos ældre patienter efter en enkelt dosis på 4,8 g var næsten 2 gange højere end hos yngre patienter. Værdien af systemisk eksponering for mesalazin er omvendt proportional med nyrefunktionen (vurderet ved kreatininclearance). Denne kendsgerning skal tages i betragtning, når Mezavant ordineres til patienter over 65 år.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion er det muligt at reducere udskillelseshastigheden og øge plasmakoncentrationen af mesalazin, hvilket øger risikoen for uønskede bivirkninger fra urinvejene.
Hos kvinder er området under AUC-kurven 2 gange højere end hos mænd.
Indikationer til brug
Mesavant bruges til at inducere remission ved endoskopiske og kliniske parametre hos patienter med mild eller moderat colitis ulcerosa.
Lægemidlet ordineres også til patienter med ulcerøs colitis for at opretholde remission.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig nyrefunktion (glomerulær filtreringshastighed mindre end 30 ml / min)
- alvorlig leverdysfunktion
- børn og unge op til 18 år;
- øget individuel følsomhed over for salicylater (inklusive mesalazin) eller hjælpestoffer i lægemidlet.
Relativ (Mezavant tabletter bruges med forsigtighed):
- let til moderat nyre- / leverdysfunktion
- sygdomme, der prædisponerer for udvikling af perikarditis eller myocarditis;
- kronisk nedsat lungefunktion (inklusive bronkialastma);
- allergi over for sulfasalazin (da krydsoverfølsomhed over for mesalazin er mulig);
- perioden med graviditet og amning. alicylater, herunder følsomhed over for mesalazin og andre salicylater, samt ients
Mezavant, brugsanvisning: metode og dosering
Mezavant-tabletter tages oralt under måltiderne uden at tygge, ikke knække eller knuse, men synke hele.
Voksne, herunder ældre patienter (over 65 år), ordineres 2-4 tabletter (2,4-4,8 g) Mezavant en gang dagligt for at fremkalde remission. Hvis patienten ikke er følsom over for minimumsdosis, anbefales det at bruge lægemidlet i den maksimale daglige dosis, som er 4 tabletter (4,8 g). Effekten af behandlingen, når man tager den maksimale daglige dosis, bør vurderes tidligst efter 8 uger.
For at opretholde remission ordineres Mezavant 2 tabletter (2,4 g) en gang dagligt.
Bivirkninger
Uønskede lidelser, der opstår, når du tager Mezavant (følgende klassifikation af hyppighed af forekomst anvendes: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjældent - ≥ 1/1000 og <1/100, sjældent - ≥ 1 / 10.000 og <1/1000, meget sjældent - <1/10 000 med en ukendt frekvens - det er ikke muligt at bestemme hyppigheden af bivirkninger):
- fordøjelsessystemet: ofte - dyspeptiske lidelser, kvalme, mavesmerter, opkastning, oppustethed, diarré, flatulens, unormale leverfunktionstest; sjældent - pancreatitis, colitis, rektal polyp; med en ukendt hyppighed - cholelithiasis, hepatitis;
- åndedrætsorganer: sjældent - smerter i strubehovedet og / eller svælget; med en ukendt frekvens - bronkospasme;
- hjerte-kar-system: ofte - forhøjet blodtryk; sjældent - hypotension, takykardi; med en ukendt frekvens - pericarditis, myocarditis;
- centralnervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - rysten, døsighed, svimmelhed med en ukendt frekvens - neuropati;
- lymfesystem og blod: sjældent - et fald i antallet af blodplader; sjældent - agranulocytose; med en ukendt frekvens - et fald i antallet af leukocytter (inklusive neutrofiler), aplastisk anæmi, en mangel på erytrocytter, leukocytter og blodplader;
- muskuloskeletale system: ofte - rygsmerter, artralgi; sjældent - myalgi;
- urinvejene: sjældent - nyresvigt; med en ukendt frekvens - interstitiel nefritis;
- hud og subkutant fedt: ofte - hududslæt, kløe; sjældent - patologisk skaldethed, acne;
- immunsystem: sjældent - brændenældeudslæt; med en ukendt hyppighed - angioødem, pneumonitis (inklusive eosinofil og interstitiel samt allergisk alveolitis), anafylaktiske reaktioner, DRESS syndrom;
- andre reaktioner: ofte - feber, asteni; sjældent - svaghed, hævelse i ansigtet.
Overdosis
Mesavant refererer til aminosalicylater, derfor er tegnene på lægemiddelforgiftning magen til symptomerne på forgiftning med andre salicylater. Specielt oplever patienten følgende reaktioner: hovedpine, døsighed, tinnitus, hypertermi, svimmelhed, hyperventilation, opkastning, diarré, øget svedtendens (mod hvilken dehydrering er mulig), lungeødem, hypoglykæmi, nedsat pH og elektrolytbalance i blodet, forvirring af bevidsthed.
Behandlingsmetoder til salicylatforgiftning er standard. Terapi inkluderer korrektion af væske- og elektrolytubalance og hypoglykæmi samt opretholdelse af tilstrækkelig nyrefunktion.
specielle instruktioner
Før behandling med Mezavant samt mindst 2 gange om året under behandling med lægemidlet er det nødvendigt at undersøge nyrefunktionen.
Patienter med astma er især i fare for at udvikle overfølsomhedsreaktioner, så de bør overvåges.
I sjældne tilfælde udvikles en alvorlig krænkelse af blodsammensætningen under behandling med lægemidlet. Hvis patienten har uforklarlig blødning, blå mærker eller purpura, feber og ondt i halsen, skal blod tages til analyse. Hvis du har mistanke om en ændring i blodets cellulære sammensætning, bør behandlingen med mesalazin seponeres.
Mesavant kan forårsage akut intoleranssyndrom, som ofte er vanskeligt at skelne fra en forværring af den inflammatoriske proces i tarmen. Hyppigheden af dette fænomen er ikke ligefrem kendt, men i kontrollerede forsøg med sulfasalazin og mesalazin var det op til 3%. De vigtigste symptomer på syndromet er: akutte mavesmerter, tarmkramper, blodig diarré, undertiden udslæt, hovedpine og feber. Hvis du har mistanke om et akut intoleranssyndrom, bør Mezavant annulleres og ikke længere bruges.
Obstruktion af den øvre mave-tarmkanal (funktionel eller organisk) kan hæmme starten af den terapeutiske effekt.
Mesalazin kan fejlagtigt øge urinormetanephrinniveauet, når det testes ved væskekromatografi, da kromatogrammerne af normetanephrin og N-acetyl-5-aminosalicylsyre (hovedmetabolitten af mesalazin) er ens. En alternativ metode anbefales til at bestemme koncentrationen af normetanephrin.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Det menes, at Mezavant ikke påvirker evnen til at køre køretøjer og arbejde med andre potentielt farlige og komplekse mekanismer, men der er ikke udført nogen specielle undersøgelser om dette emne.
Påføring under graviditet og amning
Data om brugen af Mezavant under graviditet er begrænsede. Mesalazin passerer gennem moderkagen til fosteret, men dets koncentration i føtal væv er signifikant lavere end terapeutiske koncentrationer. Dyreforsøg har ikke afsløret nogen bivirkninger af mesalazin på fosteret, graviditet, fødsel og videre udvikling af afkom. Hos mennesker er brugen af Mezavant mulig under graviditet efter vurdering af den forventede fordel for moderen og den potentielle risiko for fosteret. Ved ordination af store doser af lægemidlet til gravide kvinder skal der udvises forsigtighed.
En vis mængde mesalazin udskilles i modermælken. Koncentrationen af metabolitten i modermælken er lidt højere. Lægemidlet anvendes med forsigtighed under amning under hensyntagen til forholdet mellem fordele for moderen og risici for barnet. Tilfælde af sporadisk diarré er rapporteret hos ammende babyer, hvis mødre tog mesalazin.
Ifølge tilgængelige data påvirker Mezavant ikke mandlige patients evne til at blive gravid.
Pædiatrisk anvendelse
Det anbefales ikke at ordinere Mezavant til personer under 18 år, da der ikke er data om effekten og sikkerheden ved brug af mesalazin hos børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Patienter med mild eller moderat nedsat nyrefunktion skal være forsigtige, når de tager Mezavant.
Lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (ved en glomerulær filtreringshastighed på mindre end 30 ml / min).
Til krænkelser af leverfunktionen
Da der under behandling med mesalazin har været tilfælde af øget aktivitet af leverenzymer, skal Mezavant ordineres med forsigtighed i tilfælde af mild eller moderat leverdysfunktion.
Hos patienter med svært nedsat leverfunktion er Mezavant kontraindiceret.
Lægemiddelinteraktioner
Mesalazin interagerer ikke med de fire mest anvendte antimikrobielle stoffer i medicinsk praksis (metronidazol, amoxicillin, sulfamethoxazol og ciprofloxacin).
Mesavant bør anvendes med forsigtighed sammen med nefrotoksiske midler, herunder azathioprin og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, da risikoen for uønskede bivirkninger fra nyrerne øges.
Mesalazin kan hæmme aktiviteten af enzymet thiopurinmethyltransferase, derfor bruges det med forsigtighed sammen med mercaptopurin og azathioprin (på grund af risikoen for en krænkelse af blodets cellulære sammensætning).
Mesavant kan reducere aktiviteten af coumarin antikoagulantia. Hvis brugen af denne kombination er nødvendig, bør protrombintiden overvåges regelmæssigt.
Analoger
Mezavante analoger er: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol og Ulcolfri.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Tabletternes holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Mezavant
Ifølge anmeldelser er Mezavant et meget godt lægemiddel til behandling af colitis ulcerosa. Patienter bemærker, at det er mere effektivt end andre lægemidler, der indeholder mesalazin. Lægemidlet forårsager sjældent bivirkninger.
Den største ulempe er prisen på tabletterne, som er betydeligt højere end gennemsnittet. Mezavant findes ikke altid på apoteker.
Prisen på Mezavant på apoteker
Prisen på Mezavant i form af enterisk overtrukne tabletter (60 stk. Pr. Pakke) er 3990–4120 rubler.
Mezavant: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Mezavant 1200 mg enterisk overtrukne tabletter med langvarig virkning 60 stk. 3366 RUB Købe |
|
Mezavant tabletter p.p. langvarig handling 1200 mg 60 stk. 4034 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
